SONÍFEROS

PROFESSORA- ANA MARIA

PROFESSORA-
ADDÔR

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 EFEITOS NO CÉREBRO DOS
HIPNÓTICOS

• Os mecanismos de ação;
• Efeitos colaterais;
• Usos terapêuticos dos hipnóticos agonistas;
• GABA-A benzodiazepínicos (BZD);
• GABA-A não benzodiazepínicos.

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 HISTÓRICO DOS HIPNÓTICOS

• Desde de 1955 quando o primeiro

benzodiazepínico, o clordiazepóxido foi
desenvolvido e lançado comercialmente,
tem sido usado com frequência nos casos
de insônia.

• Também prescritos como ansiolíticos,

relaxantes musculares e antiepilépticos.

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• O ácido gama amino-butírico (GABA) é o
principal neurotransmissor inibitório do
sistema nervoso central.

• O receptor GABA é o complexo molecular

receptor benzodiazepínico-ácido gama-
amino-butírico do tipo A ou GABA-A.

• Este receptor contém uma região específica

de ligação para os benzodiazepínicos
(BZDs) e para outras moléculas como os
barbitúricos e álcool.

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• A ligação do GABA e de seus agonistas ao
receptor GABA-A produz uma modificação
estrutural com abertura dos canais de cloro

• Aumentando o influxo celular deste íon

gerando uma inibição sináptica rápida e
hiperpolarização de membrana celular.

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 CLONAZEPAN

• O clonazepam é um benzodiazepínico, que

possui como propriedade uma inibição leve
das funções do SNC permitindo uma ação
de relaxamento muscular e efeito
tranquilizante Usado como
anticonvulsivante.

• É um “benzodiazepínico clássico”, uns dos

primeiros a ser sintetizado.

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 CLONAZEPAN

• Também o diazepam, lorazepam,

oxazepam, nitrazepam, flurazepam,
bromazepam e clorazepato. Todos são
benzodiazepínicos clássicos.

• Leva em média 2 semanas para fazer

efeito. ( Sadock, B; Sadock, V; Ruiz, 2007)

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• Existem outros agentes indutores do sono
não benzodiazepínicos específicos como
zaleplon, zolpidem que apresentam eficácia
hipnótica similar aos benzodiazepínicos com
menor potencial de efeitos colaterais

• Alguns efeitos colaterais em comum aos

BZDs, como prejuízo sobre a memória e
habilidades psicomotoras, insônia rebote e
sintomas de abstinência são menos
frequentes.

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 AÇÃO

• Os benzodiazepínicos potencializam a
inibição GABAérgica em todos os níveis do
neuroeixo, incluindo a medula espinhal,
hipotálamo, hipocampo, substância negra,
córtex cerebelar e o córtex cerebral.

• Todos os sedativos-hipnóticos induzem o

sono quando administrados em doses altas
suficientes.
• A duração do estágio REM é reduzida.
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• Os hipnóticos não benzodiazepínicos não
possuem ação ansiolítica.

• Descoberta em 1998 dos peptídeos

hipotalâmicos dimensionou o hipotálamo
como estrutura responsável pelo controle
do ciclo sono-vigília.

• A regulação do sono era anteriormente

atribuída apenas a estruturas localizadas
no tronco cerebral e tálamo.

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• A região hipotalâmica pré-óptica ventro-
lateral (VLPO) contém uma alta
concentração de neurônios inibitórios
gabaérgicos e gabaminérgicos, sendo um
local de ação dos agonistas receptores
GABA-A.

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 HIPNÓTICOS DISPONÍVEIS
Hipnóticos não-benzodiazepínicos agonistas.
• Zolpidem-
• Os efeitos indesejáveis do zolpidem (Stilnox),
noctdem, hypnogem são
sonolência no dia seguinte, fadiga,
iritabilidade, cefaléia e amnésia.
• Zaleplon – (Sonata)
• Não produz tolerância ou dependência e os
efeitos hipnóticos persistem por até cinco
semanas. O zaleplon não altera a arquitetura
do sono. 13
 EFEITOS

• O zolpidem é metabolizado no fígado e

eliminado na forma de metabólicos
inativos, na urina ( 60%) e nas fezes
(40%), não possuindo efeito indutivo
sobre a enzima hepática.

• Usado em insônias ocasionais. Menor

sonolência durante o dia.

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 HIPNÓTICOS DISPONÍVEIS

• Nas doses de 10 mg à noite não há

alteração em testes neuropsicológicos de
alerta, concentração, memória e na
coordenação em pacientes com insônia,
voluntários normais jovens e idosos.

• Também encontramos o estazolam,

flurazepam (Dalmadorm) e temazepam.
• Esses são benzodiazepínicos.

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 MELATONINA

• A melatonina é um hormônio que é

produzido pela glândula pineal que localiza-
se no epitálamo.

• Tem como função regular o ritmo circadiano.

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 RIVOTRIL

• Clonazepam – (Rivotril) indicado como

sonífero pela ação no combate a ansiedade.
• O tempo que esse medicamento pode fazer
efeito no corpo é de cerca de 18 horas.

Comprimidos 0,5 mg e 2 mg
Comprimidos sublinguais 0,25 mg
Solução oral de 2,5 mg/mL

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 BOA NOITE CINDERELA

• É um coquetel de drogas, dentre as

quais: Lorax, Rohypnol, Lexotam, GHB (áci
do gama- idroxibutírico) Ketamina. São
encontradas normalmente na forma de
compridos ou líquidos.

• São diluídos em uma bebida. São

medicamentos usados para insônia grave.

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• Flunitrazepam – Rohypnol usado como
ansiolítico.

• Ácido gama hidroxibutírico – GHB ( sigla em

inglês) – Ecstasy líquido é alucinogino,
anfetamina.
• Ketamina – Special K – anestésico de uso
veterinário. É usado para atordoar as
vítimas.

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 EFEITOS

• Ao tomar a bebidas:
Capacidade de raciocínio
Reflexos
Força muscular
Atenção Diminuídos
• Parece meio bêbeda e pode fornecer senha
de banco, entregar chaves ou casa. Depois
a pessoa cai num sono profundo e pode
dormir de 12 a 24 horas, sem lembrar de
nada.
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 REFERÊNCIAS

• KATZUNG, B; MASTER, S; TREVOR, A.

Farmacologia Básica e Clínica. Porto
Alegre: AMGH, 2014

• SADOCK,B; SADOCK, V; RUIZ, P.

Compêndio de psiquiatria. Porto Alegre:
Artmed, 2017

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