DIAZEPAM

Nome Genrico: diazepam Classe Qumica: benzodiazepnicos Classe Teraputica: ansioltico simples, sedativo, hipntico, anticonvulsivante Forma Farmacutica e Apresentao: Diazepam 5 mg e 10 mg, em
envelope com 10 comprimidos

INDICAES

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Ansiedade Insnia Sintomas da abstinncia aguda de lcool

Espasmo muscular Outras indicaes: tenso, cefalia, transtorno do pnico, tremores, epilepsia mioclnica

Diazepam usado no pr-operatrio, anestesia leve e amnsia antergrada; usado no controle da agitao associada com supresso aguda de lcool (abstinncia); como teraputica auxiliar no alvio de condies musculoesquelticas agudas e dolorosas; no controle da espasticidade muscular como espasticidade causada por distrbios do neurnio motor superior (como paralisia cerebral, paraplegia) atetose; controle de distrbios da ansiedade ou alvio de sintomas da ansiedade em curta durao. CONTRA-INDICAES Psicoses Depresso respiratria Glaucoma POSOLOGIA Oral: Adulto: 2 a 10 mg, 2 a 4 vezes ao dia, como dose inicial. A dose deve ser ajustada gradualmente conforme a reposta e a tolerncia. Idosos e debilitados: 2,5 mg duas vezes ao dia. Crianas maiores de 6 meses: 1 a 2,5 mg 3 a 4 vezes ao dia; ou 0,12 a 0,8 mg/kg; ou ainda 3,5 a 24 mg/m2 em 3 ou 4 tomadas ao dia. Em termos gerais a dosagem de diazepam deve ser individualizada, procurando-se usar a menor dose eficaz, especialmente em pacientes geritricos ou debilitados, ou com doena heptica e baixa albumina srica, procurando-se evitar a sedao excessiva. A eliminao do diazepam lenta e, portanto, a repetio da dose ou a suspenso de tratamentos prolongados deve ser cuidadosa, especialmente nos casos de convulso. Administrao: Diazepam administrado via oral em 3 ou 4 doses dirias. Usualmente, quando a dosagem estabilizada, os comprimidos so administrados 1 ou 2 vezes ao dia. A administrao venosa reservada aos casos especiais, quando h necessidade de efeito teraputico rpido. Diazepam pode ser tomado com leite ou com alimentos, especialmente para evitar dor de estmago.
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PRECAUES Idosos, pacientes debilitados, pacientes com doena heptica, doena renal, hipoalbuminemia, podem ser mais sensveis ao diazepam. Deve ser usado com precauo tambm em crianas e em pacientes que apresentam apnia do sono.

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Deve ser usado com cuidado em pacientes com asma ou leso cerebral. Com o uso prolongado, poder ocorrer tolerncia ao medicamento, tornando-o menos eficaz. Para insnia, o medicamento deve ser administrado 30 a 60 minutos antes de deitar. Os pacientes devem ser alertados para, em casos de uso prolongado (mais de 4 meses) ou de doses elevadas, no suspenderem o medicamento de uma vez, devendo-se reduzir a dosagem progressivamente. No ingerir lcool enquanto estiver sendo usado o medicamento. O uso de diazepam pode afetar a coordenao motora e o estado de alerta, especialmente no incio do tratamento. Portanto, deve-se evitar dirigir veculos a motor e operar mquinas. GRAVIDEZ E LACTAO: categoria D do FDA (vide pg. 10) Excretado no leite Letargia e perda de peso em crianas em amamentao Aumento do risco de malformaes se usado no primeiro trimestre da gravidez EFEITOS ADVERSOS/REAES COLATERAIS

Mais freqentes

Menos freqentes

Raros ou muito raros

SNC: ataxia, sonolncia, tonteira, transtorno da fala, confuso, depresso, fadiga, alucinao, insnia, cefalia, tremores, dificuldade de concentrao, falsa sensao de bem-estar AC: alteraes eletrocardiogrficas, hipotenso, hipotenso ortosttica, taquicardia; quando administrado IV pode provocar trombose venosa, flebite, irritao local, edema AD: anorexia, constipao, diarria, boca seca, nusea, vmitos, dor abdominal aumento AST/ALT AGU: reduo da libido HEMATO: agranulocitose, leucopenia, trombocitopenia, anemia, discrasia sangnea DERMAT: dermatite, exantema, prurido, reaes alrgicas SENTIDOS: midrase, tinitus, viso turva
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INTERAES MEDICAMENTOSAS 3aminofilina, teofilina: os efeitos sedativos dos benzodiazepnicos podem ser antagonizados. Ajustar a dosagem do benzodiazepnico, se necessrio. 3anticidos: hidrxido de alumnio ou magnsio podem reduzir ou retardar o efeito sedativo de uma dose nica de benzodiazepnico. 2cetoconazol, fluconazol, itraconazol, miconazol: aumentam os nveis sricos dos benzodiazepnicos, prolongando os efeitos e podendo aumentar a depresso sobre o SNC, com alterao da atividade psicomotora. Estes efeitos podem perdurar por vrios dias aps a suspenso do antifngico. 3cimetidina, ranitidina: podem aumentar os nveis sricos de alguns benzodiazepnicos. Algumas aes, especialmente a sedao, podem ser aumentadas. Reduzir a dose do benzodiazepnico conforme necessrio e alertar o paciente sobre alterao de reflexos e capacidade de julgamento. 3ciprofloxacina: pode aumentar os efeitos do diazepam, podendo requerer reduo da dosagem. 2claritromicina, eritromicina: a ao de certos benzodiazepnicos pode ser aumentada, aumentando a depresso sobre o SNC e prolongando os efeitos. Poder ser necessria a reduo da dose do benzodiazepnico. 4clozapina: os efeitos farmacolgicos e txicos de alguns benzodiazepnicos podem ser aumentados. Monitorar os efeitos adversos excessivos e sinais vitais. 3contraceptivos orais: podem prolongar a meia-vida de alguns benzodiazepnicos. Reduzir a dose do benzodiazepnico, se necessrio. 3digoxina: as concentraes sricas e a toxicidade da digoxina podem ser aumentadas. Ajustar a dose do cardiotnico. 2etanol: os efeitos do benzodiazepnico sobre o SNC aumentam com a ingesto aguda de lcool. O uso concomitante deve ser evitado. 3-fluoxetina: pode aumentar os efeitos farmacolgicos dos benzodiazepnicos. Sem recomendao especfica. 3-fluvoxamina: reduz o clearance, prolonga a meia-vida e as concentraes sricas de alguns benzodiazepnicos. Sedao e ataxia podem ser aumentadas. Reduzir a dosagem ou prolongar o intervalo entre as doses do benzodiazepnico. O uso de benzodiazepnico no metabolizado por oxidao, como lorazepam, pode evitar a interao. 3indinavir, ritonavir: podem prolongar os efeitos sedativos e provocar depresso respiratria. 3isoniazida: pode aumentar as aes de certos benzodiazepnicos. Se ocorrer efeito excessivo, reduzir a dose do benzodiazepnico. 3levodopa: pode ter seu valor teraputico atenuado com o uso de diazepam. Sem necessidade de interveno clnica. 3ltio: hipotermia j foi relatada na administrao concomitante com diazepam. 3-omeprazol: reduz o clearance, prolonga a meia-vida e as concentraes sricas de alguns benzodiazepnicos. Sedao e ataxia podem ser aumentadas. Reduzir a dosagem ou prolongar o intervalo entre as doses do
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benzodiazepnico. O uso de benzodiazepnico no metabolizado por oxidao, como lorazepam, pode evitar a interao. 3probenecida: incio mais rpido e efeito mais prolongado do benzodiazepnico, podendo haver necessidade de reduo de sua dosagem. 3propranolol, metoprolol: os betabloqueadores lipoflicos podem aumentar os efeitos dos benzodiazepnicos. Considerar o uso de outro betabloquedador como atenolol. 3quinolonas: inibem o metabolismo heptico do diazepam, podendo aumentar os seus efeitos. 3rifampicina: os efeitos farmacolgicos de alguns benzodiazepnicos podem ser diminudos. Ao se iniciar ou suspender a rifampicina a resposta clnica do paciente ao benzodiazepnico deve ser avaliada. SUPERDOSAGEM TOXICIDADE CRNICA Tolerncia e dependncia fsica e psquica podem ocorrer aps uso prolongado. A possibilidade de estes efeitos ocorrerem aps uso em curta durao, especialmente em doses altas, tambm deve ser considerada. Os sintomas da dependncia de benzodiazepnicos so semelhantes dependncia de barbitricos ou alcoolismo crnico, incluindo sonolncia, ataxia, fala embolada e vertigem. A supresso sbita em pacientes dependentes pode produzir sintomas graves como ansiedade, agitao, tenso, disforia, anorexia, insnia, sudorese, vmitos, diarria, viso turva, irritabilidade, distrbio da memria, dificuldade de concentrao, parestesia, ataxia, tremores, alucinaes, psicose aguda, perda de apetite e convulso. Reduo gradual da dosagem importante em pacientes com histria de convulso. Ocasionalmente, a reintroduo temporria do benzodiazepnico em doses adequadas pode ser necessria para suprimir os sintomas de abstinncia. INTOXICAO AGUDA Pode resultar em sonolncia, dificuldade de coordenao, fala embolada, confuso, coma e diminuio dos reflexos. Hipotenso, convulso, depresso respiratria e apnia tambm podem ocorrer. Embora j tenha sido relatada parada cardaca, a morte por intoxicao por diazepnicos rara, se no associado com lcool ou outro depressor do SNC. O tratamento da intoxicao aguda consiste de teraputica de suporte habitual. Flumazenil, um antagonista benzodiazepnico pode ser usado, mas a droga auxiliar e no substitui as medidas gerais de suporte. A possibilidade de que o antagonista possa precipitar sintomas de abstinncia em pacientes dependentes deve ser considerada com cuidado frente aos benefcios possveis de seu uso na intoxicao aguda. Se a ingesto for recente e o paciente estiver consciente, deve-se provocar vmitos. No paciente comatoso a lavagem gstrica deve ser efetuada, com cuidados para no ocorrer aspirao brnquica.

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Carvo ativado pode ser usado aps lavagem gstrica ou emese forada. Controle dos dados vitais e hidratao so medidas de rotina e cuidadosas. A hipotenso pode ser controlada com norepinefrina ou metaraminol. Embora sejam usados para combater a depresso do SNC, a cafena e agentes analpticos como benzoato de sdio no so recomendados. A hemodilise no de ajuda. FARMACOLOGIA CLNICA

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Caractersticas Qumicas: Diazepam um benzodiazepnico, com pKa 3.4. A soluo injetvel no deve ser misturada com outras drogas ou fluidos venosos. Embora muitos estudos mostrem que o diazepam compatvel com soluo salina e glicosada, Ringer ou Ringer lactato e muitas drogas, a compatibilidade depende de vrios fatores, como concentrao das drogas e pH resultante e temperatura. Mecanismo de ao: O local exato e o modo de ao dos benzodiazepnicos no esto totalmente elucidados, mas o efeito da droga parece estar mediado pela inibio do neurotransmissor GABA. A droga parece agir nos nveis lmbico, talmico, produzindo efeitos ansiolticos, sedativos, hipnticos e de relaxante muscular e anticonvulsivante. Os benzodiazepnicos podem produzir todos os nveis de depresso do sistema nervoso central, de sedao moderada, hipnose e coma. Farmacocintica: Rapidamente absorvido via oral, com incio entre 15 a 45 minutos. Concentrao mxima em 30 a 90 minutos e durao de ao de 2 a 3 horas. metabolizado no fgado e excretado pelos rins. Atravessa a barreira hematoenceflica. Meia-vida de 20 a 50 horas. Hemodilise pouco eficaz na remoo da droga.

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