Estudo de Antibiticos

Foi em 1928 que o cientista britnico Alexander Fleming descobriu a penicilina atravs da contaminao acidental de uma colnia de Staphylococcus por um fungo (Penicilium notatum). Mas s em 1939 Florey e Dunn descobrem a estrutura da Penicilina. Em 1940 Florey e Chain utilizaram a penicilina no tratamento de doenas infecciosas em seres humanos e comea tambm a sua produo industrial nos Estados Unidos. Mais tarde outros antibiticos so descobertos; assim, em 1944, Kirby descobre a Estreptomicina. Em 1959 Batchelor e colaboradores isolam o cido 6-amino-penicilnico e a partir deste obtiveram-se as penicilinas semi-sintticas e sintticas. Depois das penicilinas e at aos nossos dias muitos outros antibiticos foram sendo descobertos e produzidos sinteticamente. No h dvida que a descoberta da penicilina e a utilizao dos antibiticos no tratamento de doenas infecciosas constituiu uma das grandes conquistas da medicina no sculo XX. Foi graas sua descoberta que as doenas infecciosas deixaram de ser a principal causa de morte. Mas hoje o uso indiscriminado de antibiticos em medicina humana e veterinria est a criar novos problemas de sade pblica, devido ao aparecimento de bactrias resistentes. Este fenmeno reduz a capacidade de eficcia dos antibiticos existentes. Portugal um dos pases da Europa com um dos consumos mais elevados de antibiticos. necessrio por isso que o consumidor esteja cada vez mais informado, para que no consuma antibiticos sem uma verdadeira justificao e no faa automedicao. fundamental saber que os antibiticos no actuam em doenas provocadas por vrus, como no caso das gripes e que no deve tom-los em infeces simples, como no catarro, constipaes, diarreias benignas, etc., sem indicao mdica. (Apenas excepcionalmente pode o mdico ter que recorrer aos antibiticos se receia o desenvolvimento de uma infeco secundria posterior gripe, principalmente no caso de pessoas idosas, ou com problemas pulmonares ou do corao, etc.). O consumidor tambm deve deixar de pensar que se tem febre, o melhor tomar um antibitico; que se a febre no passa ao fim de dois dias deve tomar outro antibitico; que se a febre no desaparecer ao fim de dois ou trs dias, no deve cumprir a prescrio 1

mdica, etc. Estas situaes aumentam o risco de resistncia bacteriana, alm de que o consumo excessivo de antibiticos pode levar tambm ao aparecimento de reaces adversas (efeitos secundrios) e prejudicar a sade do doente.

Mas o que so os antibiticos? Os antibiticos ou agentes antibacterianos so substncias que inibem o crescimento das bactrias ou as destroem. Estes frmacos tm como propriedade comum a actividade bactericida (destroem as bactrias) ou bacteriosttica (inibem o crescimento bacteriano) e so utilizados no tratamento de doenas infecciosas, ou seja, causadas por bactrias e no por vrus. E o que uma bactria? De um modo simplificado pode dizer-se que as bactrias so microrganismos geralmente unicelulares, isto , possuem uma s clula, com uma organizao celular simples, ou seja, com um ncleo primitivo (procariotas) enquanto as clulas do homem e dos outros microrganismos tm um ncleo verdadeiro (eucariotas). Tambm ao contrrio das clulas do homem, possuem uma membrana celular com diversas funes, assim como uma parede celular relativamente rgida. Os vrus por outro lado no tm estrutura celular. As bactrias possuem alvos para os antibiticos, ausentes nas clulas dos outros microrganismos e do homem. Por esta razo os antibiticos so activos contra as bactrias e praticamente no tm aco contra vrus, fungos, parasitas e clulas do homem.

As bactrias podem agrupar-se em cachos, cadeias, filamentos, ou miclios. Muitas espcies de bactrias so mveis, outras apresentam uma forma de resistncia, ou seja, esporos que permitem a sua sobrevivncia em estado latente, durante um longo perodo de carncia e condies adversas. Algumas bactrias s vivem em presena do oxignio e denominam-se aerbias, enquanto outras s se desenvolvem na ausncia dele e dizem-se anaerbias. Quanto sua morfologia, as bactrias podem ter uma forma esfrica (cocos), em bastonete (bacilos), de vrgula (vibries), em espiral (espiroquetas e espirilos), ou filamentosas.

Os cocos por sua vez podem agrupar-se nas seguintes formas:

Diplococos, dispostos aos pares;

Estreptococos, dispostos em cadeia; Estafilococos, dispostos em cachos irregulares; Gaffkya, dispostos em grupos de 4 a 4; Sarcina, dispostos em grupos de 8 ou mltiplos;

Os principais grupos de bactrias identificam-se pelo seu aspecto morfolgico e reaces de colorao, sendo estas observadas depois em preparaes coradas ao microscpio. A colorao de Gram* o mtodo mais importante usado em bacteriologia para a caracterizao e diferenciao das bactrias. Atendendo aos aspectos supracitados e tambm aos fisiolgicos, bioqumicos, imunolgicos, etc, classificaram-se taxonomicamente as bactrias em Famlias, que incluem diversos Gneros e onde se situam vrias Espcies. Apresentamos seguidamente exemplos de algumas espcies de bactrias patognicas Gram-positivas e Gram-negativas, tendo tambm em conta a sua morfologia (cocos e bacilos) e algumas doenas que podem provocar no ser humano.

Cocos Gram-positivos
Staphylococcus aureus - causa infeces nas vias respiratrias, na pele, osteomielite, endocardite, intoxicaes alimentares, septicemia, etc. Streptoccocus pyogenes - causa escarlatina, infeco no ouvido mdio, pele, vias

respiratrias, reumatismo agudo, pneumonia e meningite, septicemia, etc.

Streptoccocus pneumoniae - causa infeces nas vias respiratrias e provoca pneumonias,

etc.
Enterococcus faecalis - causa endocardites, infeces urinrias, etc.

Cocos Gram-negativos
Neisseria meningitidis - o agente da meningite cerebrospinal epidmica. Neisseria gonorrhoeae

- provoca doenas transmitidas sexualmente (gonorreia ou

blenorragia).

*Gram - Mtodo analtico de colorao dupla. Certas bactrias tratadas por um corante bsico, como o violeta de metilo, cristal de violeta ou violeta de genciana, ou mistura dos dois e depois pelo iodo, fixam o corante de tal modo que este no removido pelo lcool, acetona e coram de roxo so Gram-positivas. Outras bactrias so descoradas por este mtodo de colorao, e coram de vermelho com a fuscina bsica, so as Gram- negativas. Esta diferena de comportamento deve-se ao facto da constituio da parede celular das clulas das bactrias Grampositivas ser diferente das Gram-negativas, quimicamente e morfologicamente. A parede celular das bactrias Gramnegativas semi-permevel e contem lipdios e a das bactrias Gram-positivas no.

Bacilos Gram-positivos
Bacillus anthracis - provocam o carbnculo. Clostridium tetani - provoca o ttano. Clostridium botulinum - causa graves intoxicaes alimentares como o botulismo. Corynebacterium diphtheriae - provoca a difteria. Listeria monocytogenes - provoca meningite no homem e granulomatosis infantiseptica no

recm-nascido e feto.
Mycobacterium tuberculosis - causa a tuberculose. Mycobacterium leprae - o agente da lepra.

Bacilos Gram-negativos
Pseudomonas aeruginosa - causa septicemia e pneumonia, principalmente em pessoas com

o sistema imune comprometido, etc.

Escherichia coli - causa infeco do trato urinrio, diarreia, falncia dos rins, etc. Klebsiella pneumoniae - causa pneumonias. Proteus vulgaris - infeces urinrias, etc. Salmonella typhi - provoca a febre tifide. Shigella dysentereriae - causa disenteria (diarreia sangrenta). Linhagens resistentes podem

levar a epidemias, etc.

Bordetella pertussis - provoca a tosse convulsa. Brucella melitensis - provoca a brucelose (febre de Malta). Haemophilus influenza - causa infeces nas vias respiratrias (bronquite, pneumonia, sinusite, etc), infeco do ouvido, meningite, etc. Vibrio cholerae - causa a clera. Treponema pallidum - provoca a sfilis. Yersinia pestis - causa a peste. Providencia rettegeri - pode provocar infeces hospitalares. Bacteroides fragilis - pode causar apendicite, infeces do tracto urinrio e septicemia.

Mas como actuam os antibiticos ? Os antibiticos tm um tropismo, ou seja, uma atraco para as clulas bacterianas e no para as clulas humanas, e podem actuar mediante os seguintes mecanismos de aco: Alterando a permeabilidade da membrana celular da bactria (Polimixinas, Gramicidina, etc); Inibindo a sntese da parede celular da bactria (antibiticos lactmicos, Bacitricina, Fosfomicina, etc); Inibindo a sntese proteica, (antibiticos Aminoglicosideos, Estreptomicina, Tetraciclinas, Cloranfenicol, Macrlidos, Acido fusdico, etc); Inibindo a sntese dos cidos nucleicos (Quinolonas, Metronidazol, etc); Aco anti-bacteriana mltipla (Nitrofurantoina, etc);

Com uma destas aces ou com a combinao delas, a bactria no capaz de sobreviver.

Como deve ser escolhido um antibitico? Para escolher o antibitico a utilizar em determinada doena infecciosa deve ter-se em conta os factores seguintes: 1. 2. 3. 4. Origem da infeco; Quadro clnico que apresenta o doente; Local da infeco; Histria clnica do doente (imunidade, doenas crnicas, alergias, funo renal, heptica, etc); 5. Idade do doente; 6. Via de administrao do antibitico; 7. Toxicidade do antibitico (possveis efeitos secundrios e contra-indicaes); 8. Existncia de resistncias; 9. Obteno de uma amostra do material infectado para anlise microscpica e bacteriolgica, se possvel; 10. Escolha do antibitico de menor espectro, depois de identificada a bactria e a sua susceptibilidade aos agentes antibacterianos; 11. Recurso estatstica bacteriolgica no caso de no ser possvel um diagnstico microbiolgico.
Um antibitico eficaz, seguro, de menor espectro de actividade e mais barato dever ser sempre o primeiro medicamento a escolher.

A utilizao precoce de uma teraputica antibacteriana, principalmente a de largo espectro, favorece o crescimento de microrganismos resistentes para o prprio doente. Se o mdico no tem a certeza qual a bactria causadora da doena e no so possveis meios de diagnstico analticos, ou se houver necessidade de assegurar um controlo da situao clnica do doente para evitar complicaes, ento deve recorrer a um antibitico de espectro mais alargado (dos que actuam sobre vrios tipos de bactrias). Mas esta deciso deve ser tomada com cautela, pois no isenta de risco. Tambm as associaes de antibiticos s devem ser utilizadas apenas em situaes muito particulares, a maioria das quais ocorrem em meio hospitalar. 5

Como se pode adquirir resistncia aos antibiticos? Uma bactria diz-se resistente a um antibitico quando este no tem capacidade para a destruir. Alguns factores que podem levar a esta situao so: 1. 2. 3. 4. 5. O uso frequente do antibiticos; A automedicao; A interrupo da teraputica sem aconselhamento mdico; Uma deficiente avaliao do mdico, ao seleccionar o antibitico adequado; A presso a que o mdico muitas vezes est sujeito por parte do doente que s fica descansado se lhe receitar um antibitico; 6. As terapias veterinrias utilizadas, assim como o seu uso como promotores de crescimento na alimentao animal (este problema levou a Comunidade Europeia a proibir a utilizao de antibiticos de uso humano em veterinria); 7. Os hospitais, os quais podem ser uma reserva de bactrias resistentes, por a se prescreverem muitos antibiticos; 8 A profilaxia antibitica. Profilaxia antibitica A utilizao de antibiticos para prevenir o aparecimento de infeces bacterianas pode tambm originar resistncias aos antibiticos. No entanto, em algumas situaes, esta prtica aconselhvel mas deve ter-se sempre em conta os seguintes princpios: O risco de poder aparecer uma infeco deve ser maior que os efeitos secundrios do antibitico; O antibitico deve ser administrado, apenas o tempo necessrio para prevenir a infeco; Deve ser dado antes do perodo de risco esperado (ex.: profilaxia cirrgica) ou imediatamente aps estar em contacto com um indivduo infectado (ex.: profilaxia da meningite meningoccica); A sua administrao deve terminar logo que acabe o perigo de poder vir a contrair a doena; Deve ser activo contra as bactrias que mais frequentemente causam a infeco; Deve ter uma vida mdia alargada para dar a proteco necessria.

O que no deve fazer na teraputica com antibiticos Tom-los sem consultar o mdico; Tomar um antibitico ineficaz; Usar doses excessivas ou inadequadas; Tom-los em doenas provocadas por vrus ou em infeces simples, sem aconselhamento mdico; Continuar a utiliz-los depois de desenvolver resistncia bacteriana; Tom-los depois de uma reaco grave, txica ou alrgica, provocada pelo antibitico; Interromper prematuramente o tratamento eficaz; No trocar de medicamento quando aparecem sobreinfeces por microrganismos resistentes.

Algumas reaces que os antibiticos podem provocar Todos os antibiticos produzem toxicidade em maior ou menor grau e por isso uma pequena percentagem de doentes pode sofrer algumas reaces adversas, tais como:
Gastrintestinais

Podem aparecer nuseas, vmitos, dores abdominais e diarreias, principalmente quando administrados em doses elevadas e por via oral.
Alergias

Aparecem com mais frequncia quando se administra penicilina e mais raramente cefalosporinas. A maior parte das vezes trata-se de reaces benignas, como algumas reaces cutneas, mas pode haver casos graves de choque anafiltico em que necessrio tomar rapidamente um antdoto. Deve avisar-se o mdico se aparecer alguma reaco alrgica.
Efeitos txicos

Podem aparecer com mais frequncia a nvel do fgado, rim e sangue, quando so tomados em doses muito elevadas e por perodos prolongados, porque o organismo no tem capacidade para eliminar o medicamento.
A sobreinfeco

Aparece devido ao antibitico poder destruir no s bactrias nocivas mas tambm as espcies benignas necessrias ao bom funcionamento do organismo. Pode provocar diarreias ou transtornos na mucosa vaginal, por destruir a flora normal do intestino e da vagina.

ESTUDO COMPARATIVO

Para que o uso dos antibiticos seja racionalizado e seja possvel a sua utilizao correcta, urgente que os mdicos, farmacuticos e os doentes compreendam, cada um a seu nvel, os mecanismos de aco e resistncia destes medicamentos, assim como os seus efeitos adversos, a importncia do conhecimento da causa da doena e da situao clnica do paciente, para a escolha da posologia e eficcia do tratamento. Tendo em vista informar o consumidor, descrevem-se os principais grupos e subgrupos de antibiticos, os seus mecanismos de aco e actividade bacteriana, apresentando-se resumidamente no quadro I, as indicaes teraputicas mais comuns, algumas reaces adversas (efeitos secundrios), contra-indicaes, designaes dos princpios activos e de algumas especialidades farmacuticas (nomes comerciais).

Pretende-se com esta informao dar apenas uma orientao geral pois, como j anteriormente foi referido, cada infeco depende da bactria que a ocasiona e das caractersticas do doente; por isso estes medicamentos s devem ser administrados por prescrio mdica e vendidos mediante receita mdica.

Os principais grupos de antibiticos so: 1. Penicilinas 2. Cefalosporinas 3. Monobactmicos 4. Carbapenes 5. Associaes de penicilinas com inibidores das lactamases beta 6. Cloranfenicol e Tetraciclinas 7. Aminoglicosdeos 8. Macrlidos 9. Quinolonas. 10. Outros grupos de antibiticos
1 PENICILINAS

dos grupos de antibiticos mais conhecidos, foram os primeiros a ser utilizados em clnica e ainda hoje tm um papel importante no tratamento de infeces bacterianas. As penicilinas pertencem ao grupo dos -lactmicos, so bactericidas e excretadas por via renal. Apresentam uma boa difuso por todos os tecidos do organismo com excepo da prstata, olho e sistema nervoso central. De acordo com o seu espectro de aco dividem-se nos seguintes sub-grupos: Penicilinas naturais Isoxazolilpenicilinas Aminopenicilinas Penicilinas antiPseudomonas ou de largo espectro Amidinopenicilinas

Penicilinas naturais Denominam-se penicilinas naturais a Penicilina G ou Benzilpenicilina e a Penicilina V ou Fenoximetilpenicilina. A Penicilina V um derivado da penicilina G, mas resistente ao ph cido do estmago, podendo por isso ser administrada por via oral; tem no entanto um poder bactericida inferior, pelo que no caso de infeces graves no deve ser usada. Actividade bacteriana - Actuam contra cocos Gram-positivos, entre as quais se incluem Staphylococcus aureos e epidermis no produtores de penicilinases, estreptococos, pneumococos de quase todos os grupos algumas espcies de Enterococcus. So tambm activas contra alguns bacilos Gram-positvos, como o Bacillus anthracis, Corynebacterium diphteriae, Listeria monocythogenes. Alguns cocos Gram-negativos, como a Neisseria meningitidis, N. gonorrhoeae e bacilos Gram-negativos, (Haemophilus influenzae).

Muitos anaerbios Gram-positivos, o Treponema e alguns anaerbios Gram-negativos so tambm sensveis.

As Enterobactereaceae**(E.Coli, Salmonella, Proteus, Shigella, Serratia, Aerobacter, Klebsiella, etc.) e a Pseudomonas aeroginosa so resistentes s penicilina naturais. A penicilina G s administrada por via injectvel e a penicilina V (Fenoximetilpenicilina) pode ser por via oral.

Aminopenicilinas - Trata-se de penicilinas semi-sintticas, resistentes ao pH cido do estmago, o que permite a sua administrao por via oral. Actividade bacteriana - Possuem um espectro de actividade que inclui, para alm de cocos Gram-positivos, um nmero significativo de bactrias Gram-negativas, como o Haemophilus influenzae, E.coli, Proteus mirabilis, Salmonella e Shigella. Menos activas que a penicilina G contra Staphylococcus produtores de lactamases beta e mais activa contra Enterococcus.
A Amoxicilina melhor absorvida que a ampicilina quando administrada por via oral e o seu espectro de actividade semelhante.

Isoxazoililpenicilinas - Trata-se de penicilinas semi-sintticas, embora apresentem alguma actividade contra cocos Gram-posivos e Gram-negativos, em geral so menos activas que as penicilinas naturais. Actividade bacteriana - Actuam contra estirpes de Staphylococcus produtoras ou no de penicilases.
A Flucloxacilina o frmaco deste grupo que apresenta maior biodisponibilidade quando administrada por via oral.

Penicilinas anti-pseudomonas ou de largo espectro - Trata-se de penicilinas semisintticas estveis penicilase, actuam sobre um grande nmero de bactrias aerbias e anaerbias, Gram-negativas e Gram-positivas, e a sua utilizao est indicada para infeces graves.

**famlia de bactrias que inclui os seguintes gneros: Escherichia, Salmonella, Proteus, Shigella, Serratia, Klebsiella, Citrobacter, Enterobacter, Hafnia, Providence, Erwinia, etc. e cada um destes gneros engloba vrias espcies como por exemplo o Proteus vulgaris, Proteus mirabilis, etc.

Actividade bacteriana - Actuam contra bactrias multiresistentes incluindo a Pseudomonas aeruginosa e algumas espcies de Proteus resistentes Ampicilina, de Klebsiella, Streptococcus, Enterococcus e anaerbios.

Os Staphylococcus e o H. influenza produtores de lactamases beta so resistentes a estas penicilinas.

Amidinopenicilinas - O seu espectro de aco pequeno; apenas actuam sobre as bactrias aerbias Gram- negativas, no incluindo a Pseudomonas aeruginosa. Actividade bacteriana - Actuam sobre as bactrias aerbias Gram-negativas, no incluindo a Pdeudomonas aeruginosa.
Os medicamentos anticidos so susceptveis de reduzir a absoro do Pivmecilinamo.

2- Cefalosporinas
As Cefalosporinas so antibiticos bactericidas. Estruturalmente tambm -lactmicos, farmacologicamente relacionados com as penicilinas, mas com um espectro de aco mais alargado; so no geral mais caros. Apresentam uma boa difuso nos diferentes tecidos do organismo e so bem absorvidos por via oral, sendo eliminados por via renal ou hepato-biliar (ceftriaxona). Actividade bacteriana - Actuam contra muitas bactrias aerbias Gram-positivas e Gramnegativas e alguns anaerbios. No entanto existem diferenas entre as vrias cefalosporinas no que se refere ao seu espectro de aco e grau de actividade bactericida relativamente aos microrganismos a que so sensveis.

Classificam-se em 4 classes - 1, 2, 3 e 4 geraes, conforme o seu espectro de

actividade, que vai aumentando da 1 gerao at 4, no que se refere a bactrias classificadas de Gram-negativas, sendo as Cefalosporinas de 4 gerao as de espectro mais alargado, isto , actuam sobre um maior nmero de bactrias Gram-negativas, embora perdendo alguma actividade para os Gram-positivos.

Cefalosporinas de 1 gerao Actividade bacteriana - Actuam sobre a maior parte de bactrias Gram-positivas, incluindo os Staphylococcus produtores de beta lactamases e ineficazes contra a maioria 10

de Gram-negativos, embora muitas estirpes de Klebsiella pneumoniae, E. Coli e Proteus, lhes sejam susceptveis. No so activas contra Enterococcus e Staphylococcus resistentes meticilina e Pseudomonas aeruginosa. Cefalosporinas de 2 gerao Actividade bacteriana - Actuam sobre os microrganismos susceptveis s cefalosporinas da 1 gerao e so mais activas contra bactrias Gram negativas do que as cefalosporinas da 1 gerao. So activas contra a maioria das espcies de Haemophilus influenzae, incluindo as resistentes ampicilina e Bacterides fragilis, mas no actuam contra o Enterococcus, Staphylococcus aureus resistente meticilina e Pseudomonas aeruginosa.

Cefalosporinas de 3 gerao Actividade bacteriana - So mais activas contra bactrias Gram-negativas que as cefolosporinas de 1 e 2 gerao, mas menos activas contra bactrias Gram-positivas, como Staphylococcus e Enterocococcus resistentes meticilina. Abrangem estirpes Gram-negativas consideradas multiresistentes, como o Citrobacter, Enterobacter, E. coli, Klebsiella, Proteus, Serratia e outros. Estas Cefalosporinas, quando administradas por via oral so inactivas contra a maioria das espcies de Enterobacter e de Pseudomonas aeroginosas e tm uma actividade limitada contra anaerbios.

Cefalosporinas de 4 gerao Actividade bacteriana - Trata-se de cefalosporinas de largo espectro contra bactrias Gramnegativas que tm por objectivo colmatar algumas deficincias das cefalosporinas da 3 gerao, nomeadamente contra a Pseudomonas aeruginosa e algumas Enterobactereaceae. No so activas contra os Enterococcus e Staphylococcus resistentes meticilina.

3 - Monolactmicos
Trata-se de antibiticos -lactmicos monociclos, bactericidas; so fracamente absorvidos por via oral, sendo administrados por via intravenosa ou intramuscular e eliminados por via renal. Actividade bacteriana - Actuam apenas sob as bactrias aerbias Gram-negativas.

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4 - Carbapenemes
Trata-se de dois antibiticos -lactmicos, bactericidas. Apresentam um largo espectro de actividade. Actividade bacteriana - Actuam sobre bactrias multiresistentes Gram-positivas e Gramnegativas e anaerbios, sem actividade contra os Staphylococcus resistentes meticilina.

5 - Associaes de penicilinas com inibidores das lactamases beta

A associao destes antibiticos tem como objectivo o alargamento do espectro de actividade dos antimicrobianos. Tm uma aco bactericida. Os trs principais inibidores das lactamases beta so o cido Clavulnico, o Sulbactam e o Tazobactam. Estas associaes so teis no tratamento de infeces polimicrobianas. Actividade bacteriana - Actuam sobre bactrias aerbias Gram-posivas e Gram negativas e anaerbios.

6 - Cloranfenicol e Tetraciclinas
Embora quimicamente diferentes, estes antibiticos tm mecanismos de aco semelhantes; so bacteriostticos e de largo espectro.

Cloranfenicol - Trata-se de um antibitico com uma boa absoro oral e difuso pelos tecidos e fluidos, mas que apresenta uma toxicidade hematolgica significativa. Deve por isso, ser utilizado apenas no tratamento de infeces graves causadas por H. Influenza e na febre tifide quando no haja alternativas teraputicas Actividade bacteriana - Actua contra bactrias Gram-positivas (Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Listeria monocytogenes), Gram-negativas (Salmonella typhi, Neisseria meningitidis, Hemophilus influenza, Rickettsias, Chlamydia) e tambm contra anaerbios estritos.
O Cloranfenicol pode aumentar as concentraes sricas da Varfarina e Dicumarol, Fenitona e sulfonilureias. O Fenobarbital e a Rifampicina reduzem as concentraes sricas do cloranfenicol.

Tetraciclina - Trata-se de um antibitico com uma aco bacteriosttica e de largo espectro de aco. Boa difuso nos tecidos e fluidos. absorvido no tracto 12

gastrintestinal. A sua absoro prejudicada pela ingesto de alimentos e medicamentos anticidos com magnsio, alumnio e clcio; pelo uso de laxantes com magnsio e, ainda, de sais de ferro. No deve ser ingerido simultaneamente com leite, nem com lcool. Elimina-se por via heptica, fezes, urina e pelo leite materno. Actividade bacteriana - Actua contra bactrias Mycoplasmas, Chamydia, Legionella, Rickettsia, Brucella. Tambm actua contra Gram-positivos (Staphylococcus aureus e pneumoniae) e anaerbios estritos. Erradicao do Helicobacter pylori no tratamento da lcera pptica em associao com outros antimicrobianos e inibidores da secreo cida gstrica.

Doxiclina - Trata-se de um antibitico bacteriosttico. Penetra bem nas secrees brnquicas. eliminado por via fecal e fracamente por via renal. Actividade bacteriana - Tem um espectro de actividade semelhante ao da Tetraciclina, mas mais activo contra bactrias Gram-positivas e anaerbios estritos.

Minociclina - Trata-se de um antibitico com uma aco bactereosttica e ao contrrio das outras Tetraciclinas atinge boas concentraes salivares. excretada pelo leite materno. bem absorvida por via oral e eliminada predominantemente por via fecal. Actividade bacteriana - Trata-se de um antibitico com um espectro de actividade semelhante ao da tetraciclina, sendo no entanto mais activa contra bactrias Grampositivas, principalmente contra Staphylococcus aureus e cocos anaerbios estritos.

7 - Aminoglicosdeos
Trata-se de antibiticos bactericidas. No so bem absorvidos quando administrados por via oral, sendo as vias intravenosa e intramuscular as utilizadas quando se pretende um efeito sistmico. A Neomicina usada por via oral quando se quer reduzir a flora microbiana intestinal. So eliminados por via renal. Actividade bacteriana - Activos contra a maioria das bactrias aerbias Gram-negativas, incluindo a Pseudomonas aeruginosa e aerbias Gram-positivas, mas sem actividade contra os anaerbios estritos.

8 - Macrlidos
Estruturalmente so lactonas macrocclicas e classificam-se conforme o nmero de tomos de carbono no anel lactnico. Os macrlidos utilizados na teraputica so os que dispem de 14, 15 ou 16 tomos de carbono no anel lactnico. 13

So antibiticos bacteriostticos, mas quando administrados em doses elevadas so bactericidas. Trata-se de antibiticos com boa absoro oral e difuso nos tecidos e fluidos corpreos. Eliminados principalmente por via hepato-biliar e menos pela urina. Actividade bacteriana - O seu espectro de aco cobre um grande nmero de espcies bacterianas Gram-positivas e Gram-negativas, incluindo o H. Influenzae, Legionella pneumophila, Brucella, Bordetella pertussis, Borrelia, Neisseria, Mycoplasma, Campylobacter, Chlamydia e outros. As Enterobacteracea e a Pseudomonas aeroginosas, so resistentes a estes antibiticos.

9 - Quinolonas
As Quinolonas so antibiticos bactericidas e estruturalmente relacionadas com o cido Nalidxico, com um espectro de aco muito alargado. So bem absorvidas por via oral e tm excelente difuso nos tecidos. Eliminadas predominantemente por via renal. Em teraputica as Quinolonas so consideradas como alternativas quando o doente apresenta intolerncia ou resistncia aos medicamentos de primeira escolha. Actividade bacteriana - Trata-se de antibiticos de espectro de aco muito alargado contra muitas bactrias Gram-positivas como Staphylococcus resistentes meticilina, e Gram-negativas. So muito sensveis s bactrias patognicas gastrintestinais (E.Coli, Klebsiella, Proteus, Salmonella, Shigella, Enterobacter, Vibrio, Pasteurella) e outros Gram-negativos, como, Neisseria, Legionella, Brucella, Haemophilus influenza, Pseudomonas aeruginosa, etc. No so activas para bactrias anaerbias.
As Quinolonas apresentam interaces medicamentosas com anticidos que contenham alumnio, magnsio ou clcio; com suplementos alimentares com ferro ou zinco; com anticoagulantes orais, fenoitona, ciclosporina, anti-inflamatrios no esteroides, etc.

10 - Outros antibacterianos
Este grupo inclui vrios antibiticos que apresentam formas de actuao distintas e tm indicaes teraputicas especficas.

cido Fusdico - Este antibitico tem uma composio qumica aparentada com os esterois. Tem uma aco bactericida. Boa absoro oral e difuso no tecido sseo. excretado por via hepato-biliar. Actividade bacteriana - Actua sobre Staphylococcus resistentes.
Apresenta interaces medicamentosas com a Atorvastina, Ritonavir, Saquinavir e por isso no deve ser administrado concomitantemente com estes medicamentos.

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Bacitracina - A bactracina, quimicamente, um polpeptdico; tem uma aco bactericida. No absorvido por via oral. Actividade bacteriana - activa contra bactrias Gram-positivas e sem actividade contra as Gram-negativas.

Clindamicina - Antibitico semi-sinttico, bacteriosttico. Tem boa absoro oral e excretada por via hepato-biliar e urinria. A clindamicina aumenta o efeito dos bloqueadores neuromusculares. Actividade bacteriana - Actua contra bactrias aerbias Gram-positivas (Staphylococcus, Streptococcus) e anaerbias Gram-negativas.

Espectinomicina - Trata-se de um antibitico bacteriosttico. No absorvido por via oral e eliminado por via renal. Actividade bacteriana - Activa contra estirpes de Neisseria gonorrhoeae.

Fosfomicina um antibitico bactericida. Boa absoro oral e eliminado por via renal. Actividade bacteriana - Activa contra as bactrias da famlia das Enterobactereacea (E. Coli, Proteus, Salmonellas, etc.) e tambm contra Pseudomonas, Staphylococcus, Streptococcus e Enterococcus.
Apresenta interaces com os medicamentos anticidos, sais de clcio e com a Metoclopramida, que reduzem a absoro da Fosfomicina.

Lincomicina - um antibitico bacteriosttico. menos activa que a Clindamicina. Actividade bacteriana - Tem actividade contra bactrias Gram-positivas aerbias e anaerbias.
Apresenta interaces com o caulino que reduz a sua absoro. A Linciomicina potencia o efeito dos bloqueadores neuromusculares.

Metronidazol - Trata-se de um antibitico bactericida, com boa absoro oral e difuso nos tecidos e fluidos do organismo. eliminado por via renal e fezes. No deve ser ingerido com lcool e Warfarin (anticoagulante). Actividade bacteriana - Actua contra anaerbios estritos, Heliobacter pylori (em associao com outros antimicrobianos e inibidores da secreo cida gstrica),

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Trichomonas vaginalis e alguns protozorios, como a Gardnerella vaginalis, Giardia intestinalis, Entamoeba histoltica, etc.
O metronidazol inibe o metabolismo dos anticoagulantes orais e da fenitona. Apresenta tambm interaces com o Fenobarbital e a Cimitidina, podendo comprometer a sua eficcia.

Teicoplanina - um antibitico cuja aco bactericida. No absorvido por via oral, sendo eliminado por via renal. Actividade bacteriana - Actua contra os Staphylococcus, Streptococcus, Enterococcus e Listeria monocytogenes. No actua sobre bactrias Gram-negativas.
Interaces medicamentosas com o Cloranfenicol, Corticosteroides adrenais e Heparina.

Tinidazol - O Tinidazol possui um espectro de actividade, indicaes teraputicas e efeitos secundrios semelhantes aos do Metronidazol, mas apresenta uma durao de aco mais prolongada.

CONSIDERAES FINAIS A resistncia bacteriana aos antibiticos na verdade preocupante. Assim, para tentar controlar este problema e evitar a utilizao desnecessria de antibiticos, deviam as autoridades de sade procurar informar os consumidores do seu uso correcto para que no pressionem os mdicos no sentido de os prescreverem e para que no pratiquem automedicao. Esta situao, para alm das desvantagens para a sade pblica, conduz a uma despesa escusada. Igualmente preciso insistir com os mdicos, veterinrios e produtores de raes, relativamente sua responsabilidade quanto administrao racional dos antibiticos e, ainda, com os farmacuticos para que apenas os disponibilizem mediante receita mdica, a fim de evitar a automedicao.

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RECOMENDAES No tome um antibitico sem consultar o seu mdico. Leia o folheto informativo que acompanha o medicamento, em particular o que diz respeito aos efeitos secundrios e interaces medicamentosas. Tome o medicamento conforme a prescrio mdica. Informe o mdico se est a tomar outros medicamentos; h medicamentos que interagem com outros. No continue o tratamento e consulte imediatamente o mdico, se notar qualquer efeito secundrio, como reaco alrgica, dificuldades respiratrias, reaces cutneas, etc. No interrompa o tratamento sem falar com o mdico, se notar que o antibitico que est a tomar no parece fazer efeito. Pode suceder que a dose do antibitico administrada no seja adequada ou que a bactria seja resistente ou que a doena de que padece no seja provocada por uma infeco bacteriana. No tome antibiticos sem consultar um mdico, no caso de estar grvida ou a amamentar, pois pode haver risco de toxicidade para o feto, ou para o beb. Entregue na farmcia os antibiticos no utilizados, pois estes medicamentos no devem serem guardados para outra ocasio.

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