Giovanni tavares de sousa

COLINERGICOS
Agonistas Colinrgicos
Ao Direta
ACETILCOLINA
Betanecol
Carbacol
Pilocarpina
Ao Indireta
Edrofrnio
Neostigmina
Fisostigmina
Piridostigmina
Principais Efeitos dos Agentes Muscarnicos
Efeitos Cardiovasculares
- reduo da freqncia cardaca
- diminuio do dbito cardaco (reduo da fora
de contrao do trio)
- vasodilatao generalizada ( mediada pelo NO)
- queda da presso arterial

Efeitos sobre a musculatura lisa
- contrao do musc liso do TGI
- contrao da bexiga e dos brnquios
Principais Efeitos dos Agentes Muscarnicos
Efeitos oculares -
- msculo ciliar - ajusta a curvatura do cristalino
- constritor da pupila - ajusta a pupila em resposta
as alteraes de luminosidade.
Usos clnicos dos Agentes Muscarnicos
Tratamento do glaucoma (pilocarpina)
Esvaziamento da bexiga ps operatrio e
estimulador da motilidade gastrointestinal (betanecol)
Antagonistas Muscarnicos
Parassimpaticolticos
- ATROPINA (Atropa belladonna)
- HIOSCINA (Datura stramonium)
- Ipratrpio
- Pirenzepina (antagonista M
1
seletivo)

Principais efeitos da ATROPINA
Inibio das secrees (lacrimais, salivares, brnquicas e
sudorparas), com aumento da temperatura corprea
Efeitos sobre a freqncia cardaca
- taquicardia (bloq dos receptores musc cardacos)
- doses baixas bradicardia paradoxal (ef central)
- no h alterao na presso arterial
Efeitos oculares
- midrase
- paralisia da acomodao do olho (cicloplegia)
- pode ocorrer da presso intraocular
Principais efeitos dos ATROPINA
Efeitos sobre o TGI
- inibio da motilidade
- Pirenzepina (seletivo M
1
) inibe a secreo de ac gstrico
Efeito sobre a musculatura lisa
- relaxamento da musc das vias brnquicas, urinrias e
biliares.
Efeito sobre o SNC
- efeitos excitatrios
- doses causa inquietao
- doses causa agitao e desorientao
Usos clnicos dos Antagonistas
Muscarnicos
Cardiovascular
- tratamento da bradicardia sinusal (aps o infarto
do miocrdio) - atropina iv
Oftlmico
- para dilatar a pupila gotas oftlmicas de
tropicamida (ao curta); gotas oftlmicas de
ciclopentolato (ao prolongada)
Neurolgico
- preveno da cinetose (hioscina) vo
- Parkinsonismo; ef extrapiramidais de agentes
antipsicticos
Usos clnicos dos Antagonistas
Muscarnicos
Respiratrio
- asma - ipratrpio por inalao
- pr anestsico para ressecar secrees -
atropina e hioscina injetveis.
Gastrointestinais
- antiespasmdico
- suprimir a secreo de cido gstrico
- lcera pptica - pirenzepina (seletiva M
1
)
Colinesterases
Acetilcolinesterase -
- principalmente ligada membrana
- especfica para ACh
- responsvel pela rpida hidrlise da Ach
Butirilcolinesterase
- pseudocolinesterase
- no seletiva
- plasma e em muitos tecidos
Anticolinestersicos
Durao da ao
- ao curta - edrofnio
- ao intermediria - neostigmina, fisiostigmina
- irreversveis - organofosforados
Potencializam a transmisso colinrgicas nas
sinapses autnomas colinrgicas e na juno
neuromuscular.
Efeitos no SNC - fisiostigmina e organofosforados
(atravessam a BHE)
Anticolinestersicos
Efeitos autnomos
- bradicardia
- hipotenso
- secrees excessivas
- broncoconstrio
- hipermotilidade gastrointestinal
- reduo da presso intra ocular
Ao neuromuscular
- fasciculao muscular
- aumento na tenso da contrao espasmdica
- bloqueio de despolarizao

Aplicaes Clnicas dos
Anticolinestersicos
Em anestesia - reverte a ao das drogas bloqueadoras
neuromusculares - neostigmina iv (atropina como precauo)

Tratamento da miastenia grave -
- neostigmina e piridostigmina vo
- crise colinrgica com uso excessivo (ef muscarnicos)
- edrofnio para auxiliar no diagnstico da miastenia
grave
Reativao da colinesterase
PRALIDOXIMA

Reativa a ACh-E bloqueada
Tem alta afinidade pelo P - desloca o
organofosforado, desde que administrada antes do
envelhecimento da ligao.
Drogas que afetam os
gnglios autnomos
Estimulantes
Nicotina
Lobelina
Dimetilfenilpiperaznio (DMPP)
Afetam a juno
neuromuscular
Efeitos dos estimuladores
ganglionares
Estimulao dos gnglios simpticos e parassimpticos
(efeitos complexos) -
-taquicardia
- da presso arterial
- secrees brnquicas, salivares e sudorparas
- sem utilidade teraputica
Drogas que afetam os
gnglios autnomos
Mecanismos dos Bloqueadores Ganglionares
Interferncia na liberao de Ach (tb ocorre
na juno neuromuscular) - toxina botulnica e
hemicolnio e on magnsio
Desporalizao prolongada nicotina
Interferncia na ao ps-sinptica da Ach
- Hexametnio
- Trimetafan

Efeitos dos bloqueadores
ganglionares
Bloqueio dos gnglios autnomos e entricos
-hipotenso
- perda dos reflexos cardiovasculares
- inibio das secrees
- paralisia gastrointestinal
- comprometimento da mico
- pouca utilidade clnica - exceo ao trimetafan -
produz hipotenso controlada na anestesia
Bloqueadores Neuromusculares
Agentes bloqueadores no despolarizantes
- bloqueiam os receptores de Ach e/ou canal
inico.

Agentes bloqueadores despolarizantes
- so agonistas nos receptores de Ach
Bloqueadores Neuromusculares
Agentes no despolarizantes
- tubocumarina, atracrio, vecurnio
- atuam como antagonistas no AchR
- diferem na durao da ao
Agentes despolarizantes
- suxametnio
Bloqueadores Neuromusculares
O bloqueio no despolarizante reversvel por
agentes anticolinestersicos
O bloqueio despolarizante produz fasciculaes
iniciais e, com freqncia, dor muscular ps
operatria
Tubocumarina - bloqueio ganglionar, liberao de
histamina (hipotenso, broncocontrio)
Suxametnio - bradicardia, disritmias cardacas
(liberao de K
+
particularmente em queimados ou
traumatizados), elevao da presso intra-ocular e
hipertermia maligna (rara).