Opiides

Gabriela Martins Labussiere

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Introduo

um lquido leitoso que escorre de uma planta quando

nela fazemos um corte. Esta planta chama-sePapaver
somniferum, popularmente conhecida como papoula
do oriente. No pio existem muitas substncias que
dele podem ser extradas, como a morfina e a codena.

Substncias chamadas dedrogas opiceasso

aquelas obtidas do pio; opiceos semi-sintticos
so resultantes de modificaes parciais das
substncias naturais (como o caso da herona que
obtida da morfina atravs de uma pequena
modificao qumica).

Distribuio dos receptores

opioidrgicos
a) Tronco cerebral: receptores envolvidos no controle respiratrio, tosse,
nuseas, mese, presso arterial, dimetro pupilar e secreo estomacal.
b) Tlamo medial: rea que interfere na sensao de dor profunda pouco
localizada e influenciada pela emoo.
c) Medula espinal: receptores envolvidos na recepo e integrao de
informaes sensoriais vindas de neurnios aferentes.
d) Hipotlamo: receptores envolvidos com a secreo neuroendcrina
e) Sistema lmbico: receptores envolvidos no comportamento emocional
(sem relao com ao analgsica).
f) Periferia nervosa: receptores envolvidos na liberao de substncias
lgicas pr-inflamatrias dependentes de Ca++ (por ex., substncia P).
g) Clulas do sistema imune: funo ainda no determinada.

Mecanismo de ao

Mecanismos ainda no totalmente esclarecidos.

Receptores opiides pertencem a famlia dos

acoplados a protena G.

Inibem adenilciclase = AMPc

Abertura dos canais de K e inibem os de Ca na

membrana : diminuem assim atividade neuronal.

Diminuem liberao de neurotransmissores

Efeito

Analgesia espinhal
Sedao

Bradicardia

Alteraes de
comportamento

Catalepsia

Absoro e vias de
administrao

Via oral (rpida absoro)

Via pulmonar (fumo, rpida

absoro)

Mucosas (mucosa nasal,

herona aspirada, rpida absoro)

Via Intramuscular ou via subcutnea (rpida absoro)

Via Intravenosa (instalao imediata dos efeitos)

Principais frmacos

Morfina

Codena

Papaverina

Herona

Fentanil

Meperidina

Metadona

Pentazocina

Tramadol

 J.B., 54 anos, feminino, professora. Por excesso

de esforo localizado em sesso de ginstica
aerbica,
a
paciente
sentiu
forte
dor
momentnea sobre a articulao coxofemoral
esquerda. Trs dias aps, tendo continuado suas
atividades habituais, apresenta recorrncia da
dor, progressivamente aumentada, que no
cedera a analgsicos no opiides. Em consulta
mdica, foi estabelecido o diagnstico de
disteno de fibras do msculo glteo menor. De
resto a paciente mostrou-se saudvel. Alm de
outras medidas cabveis no caso, foi-lhe
prescrita uma associao de codena e
paracetamol.

Codena

Age nos receptores -opiceos

Se liga fracamente aos receptores ,
que mediam a analgesia, miose e
sedao.
O metabolismo para morfina
mediado pela isoenzima CYP2D6 do
citocromo
P450,
que
mostra
polimorfismo gentico.

A ao da morfina em
receptores opiides do tipo
estimula a ativao da
protena G inibitria (Gi).
Ativao da enzima NO
sintase NOS
xido ntrico (NO) no
citosol neuronal ativa a
enzima guanilato ciclase
solvel (Gc)
Abertura (fosforilao) de
canais de potssio (K+ATP),
o que contrabalana o
aumento do potencial de
membrana

Qual a vantagem da associao

analgsica?

Pensa-se que doses reduzidas de dois (ou mais)

medicamentos de classes diferentes, dadas juntos,
pode proporcionar alvio adequado da dor, agindo
atravs de diferentes alvos, reduzindo doses eventos
adversos dependentes.

Por que a codena foi o

representante opiide escolhido?

A codena
moderada
terminais.
convulsiva,

indicada em casos de dor

a grave. Dor de doenas
Tosse perigosa (hemoptica,
ps operatria).

Como deve ser prescrita a associao

analgsica?

Preparaes a base de ACETILDIIDROCODENA,

CODENA, DIIDROCODENA, ETILMORFINA, FOLCODINA,
NICODICODINA, NORCODENA, misturadas a um ou
mais componentes, em que a quantidade de
entorpecentes no exceda 100 miligramas por unidade
posolgica, e em que a concentrao no ultrapasse a
2,5% nas preparaes de formas indivisveis ficam
sujeitas prescrio da Receita de Controle Especial, em
2 (duas) vias e os dizeres de rotulagem e bula devem
apresentar a seguinte frase: "VENDA SOB PRESCRIO
MDICA ? S PODE SER VENDIDO COM RETENO DA
RECEITA "
PORTARIA N 344, DE 12 DE MAIO DE
1998(*)

Posologia
A dose deve ser ajustada de acordo com a intensidade da dor e a
resposta do paciente. De modo geral, de acordo com o processo
doloroso, recomenda-se:
Tylex 7,5 mg = 1 comprimido a cada 4 horas.
Tylex 30 mg = 1 comprimido a cada 4 horas.
Em adultos, nas dores de grau mais intenso (como por exemplo, as
decorrentes de determinados ps-operatrios, traumatismos
graves, neoplasias) recomendam-se 2 comprimidos a cada 6
horas, no ultrapassando o mximo de 8 comprimidos de Tylex
7,5 mg ou Tylex 30 mg em um perodo de 24 horas.
A dose diria mxima para adultos de:
- fosfato de codena: 240 mg, a cada 24 horas.
- paracetamol: 4000 mg, a cada 24 horas.

Quais so os potenciais efeitos adversos com o

uso da associao por curtos perodos?

Aponte medidas analgsicas medicamentosas de maior

eficcia que a prescrita e comente seus principais efeitos
adversos possveis.

Efeitos adversos

Constipao intestinal
Nusea e vmito
Sonolncia
Confuso mental
Reteno urinria
Depresso
respiratria
e
a
dependncia fsica dependem do modo
de administrao

Bibliografia
Oliveira, L.F. Farmacologia da dor. 2003.
Lasmar NP.Traumatismos articulares e osteomusculares
agudos em atletas: analgesia com associao
paracetamol-codena. Farmacologia Clnica. 1988;
97(4): 277-82.
Bentley KC, Head T. The additive analgesic of
acetaminophen 1000mg and codeine 60mg in dental
pain. Clinical Pharmacology & Therapeutics. 1987;
42(6): 634-40.
Portaria n 344, de 12 de maio de 1998. Ministrio da
sade.
Toms, L. et al. Single dose oral paracetamol
(acetaminophen) with codeine for postoperative pain in
adults. Cochrane Database Syst Rev2009 Jan 21;(1)