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FARMACOLOGIA
Conceito & Definição
Pharmakon + Logos
Químicos.
DEFINIÇÕES
Droga : substância química capaz de
modificar a função dos organismos vivos,
com finalidades medicamentosa ou
sanitária.
Fonte:
onte: Lei nº 5.991, de 17 de dezembro de 1973. http://www.betadaily.com
FARMACOLOGIA
Fase Farmacêutica
Fonte:
http://www.fotosearch.com/u13272187
DROGA ORGANISMO
Forma farmacêutica
Produto Farmacêutico
Industria
Farmacêutica
Liberação (Desintegração)
Lei n0 9787/99
ANVISA
Biodisponibilidade
Interação Fármaco / Organismo
Genéricos
Concentração Plasmática
Fonte:
http://www.fotosearch.com
FARMACOCINÉTICA
• Importância prática:
• Importância prática:
• Importância prática:
• Importância prática:
Local de administração
Implica na passagem através
das barreiras biológicas.
Sangue
Farmacocinética
FARMACOCINÉTICA
• Absorção:
• Absorção:
• Absorção:
Farmacocinética
Mecanismos de transporte através de
membranas
Transporte passivo
Transporte ativo
Transporte facilitado
Pinocitose (líquidos)
Fagocitose (sólidos)
FARMACOCINÉTICA
• Absorção:
Processos Passivos
A membrana biológica funciona como uma
estrutura inerte e porosa, que os fármacos
ultrapassam por simples difusão.
FARMACOCINÉTICA
“Mal Nutrição”
Drogas Ligadas não Drogas Lipofílicas Albumina
Atravessam as Acumulam-se +
membranas Tecido Adiposo Droga livre
FARMACOCINÉTICA
• Transporte Ativo
• Vias de Administração
• Oral
• Vantagens: mais utilizado, seguro, facilidade e
econômico
• Desvantagens:
• - Incapacidade de absorção devido às
características físicas (ex. polaridade)
• - Vômitos (irritação da mucosa gástrica)
FARMACOCINÉTICA
• Vias de Administração
• Oral
• - destruição de alguns fármacos por enzimas e/ou
pH gástrico
• - irregularidades na absorção ou na propulsão na
presença de alimentos ou outros fármacos
• - colaboração do paciente
• - os fármacos podem ser metabolizados pelas
enzimas da mucosa, pela flora intestinal ou pelo
fígado → circulação sistêmica.
FARMACOCINÉTICA
VIAS DE ADMINISTRAÇÃO
VIA ORAL
Vantagem:
Seguro/Econômico
Desvantagem:
Patologias
do sistema digestivo,
pH gástrico e presença
de alimentos/absorção
Fonte:
OUTRAS VIAS DE ADMINISTRAÇÃO
Intra-arterial Intraperitoneal
PROCESSOS FARMACOCINÉTICOS
(Resumo)
DISTRIBUIÇÃO
Distribuição
Fármaco
Compartimentos do corpo
Farmacocinética
O fármaco circula
sozinho?
Farmacocinética
Distribuição
• Forma ligada (Albumina /α 1 Glicoproteína Ácida);
Farmacocinética
Biotransformação
Farmacocinética
Biotransformação
Preparação do fármaco
(Metabólito)
Eliminação Farmacocinética
Qual a
necessidade de um
fármaco sofrer
biotransformação?
Farmacocinética
Biotransformação
• Diazepam – Apolar;
• Sistemas enzimáticos;
Farmacocinética
Se a biotransformação
diminui a atividade
farmacológica, o que
significa então uma pró-
droga?
Farmacocinética
Biotransformação
• Fármacos – Biotransformação - ↑ Atividade
farmacológica;
Farmacocinética
Biotransformação
Citocromo P450:
Radicais polares Apolar Polar
Substância endógena:
Ác. Glicurônico
Inativação
Farmacocinética
Biotransformação
Farmacocinética
Distribuição
• A distribuição do fármaco no organismo
depende de:
1.Permeabilidade através de barreiras
teciduais
2.Ligação no interior dos compartimentos
(aquosos)
3.Partição do pH
4.Partição adiposa: aquosa
Metabolismo
• A alteração metabólica das moléculas de um
fármaco envolvendo dos tipos de reação
bioquímica:
1. Fase I – Oxidação, redução ou hidrólise
2. Fase II – Conjugação – geralmente resulta
em compostos inativos
Essas reações ocorrem principalmente no
fígado.
É comum ocorrer interações medicamentosas
envolvendo a metabolização.
Ex: Carbamazepina.
Excreção
Principais vias de excreção: