INSTITUTO SUPERIOR DE CIÊNCIAS DE SAÚDE

(ISCISA)
Curso de Licenciatura em Enfermagem

Disciplina: Farmacologia
Aula 5 e 6

Docente: MSc. Marcos Fernando Cerveja

  
 
Quelimane, Janeiro de 2021
 Sumario
• Farmacocinética: conceito. Etapas
farmacocinéticos
 Objectivo
• Definir a farmacocinética
• Compreender as etapas da
farmacocinética no uso de medicamentos
(absorção, distribuição, metabolismo e
excreção)
 CONCEITOS

FARMACOCINÉTICA (O que o organismo faz

sobre o medicamento): estuda o movimento da
droga através do organismo, envolvendo a
absorção, a distribuição, a biotransformação e, a
eliminação.

FARMACODINÂMICA (O que o medicamento

faz no organismo): estuda o local de ação,
mecanismo de ação e, efeitos dos medicamentos
no organismo.
RELAÇÕES ENTRE FARMACOCINÉTICA E FARMACODINÂMICA

DROGA ORGANISMO

FARMACOCINÉTICA FARMACODINÂMICA
•Vias de administração •Local de acção
•Absorção •Mecanismo de acção
•Distribuição •Efeitos
•Biotransformação
•Eliminação

Concentração no local do receptor

 Dose do Farmaco
administrado

ABSORÇÃO
Farmaco nos tecidos
DISTRIBUIÇÃO de distribuição
Concentração do farmaco na
circulação sistêmica FARMA-
Farmaco nos tecidos de
COCINÉ-
Biotransformação
ELIMINAÇÃO TICA

Concentração do Farmaco Farmaco metabolizado

no local de aCção ou excretado

Efeito farmacológico

FARMACO-
Resposta clínica
DINÂMICA

Toxicidade Eficácia
FARMACOCINÉTICA
 ABSORÇÃO:
passagem do farmaco do seu local de
aplicação até a corrente sangüínea
 Mecanismos de Passagem através de
Membranas

• Composicao das Membranas celulares

bicapa lipídica

Transportadas por:
1- Difusão simples ou passiva ( mais frequente )
difusão facilitada

2- Por transporte activo

 FACTORES ENVOLVIDOS NA ABSORÇÃO

LIGADOS AO MEDICAMENTO
•Lipossolubilidade
•Peso molecular
•Grau de ionização
•Concentração

LIGADOS AO ORGANISMO
•Vascularização do local
•Superfície de absorção
•Permeabilidade capilar
Biodisponibilidade e efeito de primeira
passagem.
• A biodisponibilidade se define como a
fração de um fármaco que alcança a
circulação sistémica depois de ser
administrado por qualquer via.
efeito de primeira passagem é processo de
inativação que pode sofrer um medicamento
antes de alcançar a circulação sistémica.
 Distribuição

• Pode-se definir, entre outras formas, como a

chegada e disposição de um fármaco em
diferentes tecidos do organismo.

O grau de distribuição de um fármaco depende de

liposolubilidade, a ionização o pH fisiológico, a
magnitude da união a proteínas plasmáticas e hísticas e
o fluxo sanguíneo regional.
 Distribuição

• Não é uniforme em todos os órgãos. Depende das

características das membranas que deve passar a droga.

Barreira Hematoencefálica.
Formada por células capilares endotelial do
cerebro e uma capa de células glias. Carece de
grandes poros intercelulares e limita a passagem
de substancias hidrossolúveis
 Distribuição

• Barreira placentária, a membrana placentária

por sua natureza lipídica, permite a passagem de
substancias lipossolúveis e restringe o das
hidrossolúveis. É uma barreira incompleta.
Substâncias hidrossolúveis em altas concentrações
ou por períodos de tempo prolongados na
circulação materna, podem passar a circulação
fetal.
 Biotransformação.

transformação química de substancias

(habitualmente mediada por enzimas) que
ocorre no organismo.

ocorre principalmente no fígado (pode ocorrer também no

plasma, estômago, intestino, pulmão, cérebro, etc.).

Pela biotransformação os fármacos se transformam em substancias

mais polares (hidrossolúveis) e portanto mais facilmente de
excretar pelos rins.
 Biotransformação.

As enzimas que participam no metabolismo dos

fármacos podem ser de dois tipos:
microssomias ou não microssomias.

Pode-se dizer que existem dois tipos

Fundamentais de reações que implicam bio
transformação de drogas:
- De Fase I ou não sintéticas
- De Fase II ou sintéticas
 FASES DO METABOLISMO DE FÁRMACOS

Fase 1 Fase 2
Fármaco Derivado Conjugado
Oxidação Conjugação
Hidroxilação
Desalquilação
Desaminação

EXEMPLO:

Aspirina Ácido salicílico Glicuronídio

METABOLISMO DAS DROGAS
Representação esquemática

Metabolismos de FASE I : convertem o fármaco original em

um metabólito mais polar através de oxidação, redução ou
hidrólise. O metabólito resultante pode ser farmacologicamente
inactivo, menos ativo ou, às vezes, mais activo que a molécula
original. Algumas drogas polares são conjugadas na sua forma
original sem passarem por reacções da Fase I.
 Fase II do Metabolismo
Compreende reacções de conjugação
Conjugação com ácido glucurónico.
Conjugação com glutatióna.
Conjugação com glicina.
Conjugação com sulfato.
Acetilação.
Metilação.

Resultam normalmente em compostos inactivos

Factores mais importantes que determinam
mudanças no metabolismo

• Idade.
• Factores genéticos.
• Indução e inibição enzimática.

Estes factores podem ter repercussão clinica

 Indução e inibição enzimática

indução enzimática

• Aumenta a velocidade de biotransformação hepática

da droga
• Aumenta a velocidade de producção dos metabólitos
• Aumenta a depuração plasmática da droga
• Diminui a meia-vida sérica da droga
• Diminui as concentrações séricas da droga livre e total
• Diminui os efeitos farmacológicos se os metabólitos
forem inactivos.
  
 inhibición enzimática
A inibição das enzimas microssomais:

• Diminui a velocidade de producção de metabólitos

• Diminui a depuração total
• Aumenta a meia vida da droga no soro
• Aumenta as concentrações séricas da droga livre
e total
• Aumenta os efeitos farmacológicos se os metabólitos
forem inativos
Alguns fármacos que produzem indução
enzimática: o fenobarbital e outros anti
convulsivantes, os glucocorticoides,
rifampicina e a griseofulvina.

Outras situações como a exposição a

contaminantes ambientais (como benzopireno,
hidrocarbonetos aromáticos policíclicos de
fumo de tabaco, das carnes assadas ao carbono
 Eliminação ou excreção

Ao processo pelo qual um fármaco ou um metabolito

se eliminam do organismo, sem que se modifique mas
sua estrutura química

A excreção pode dar-se por diversas vias,

incluindo a renal, a hepática, a pulmonar, etc. a
renal é a mais importante.
 Eliminação ou excreção

• As drogas são, na sua maior parte, removidas do corpo

através da urina, na forma inalterada ou como
metabólitos polares (ionizados)

• As substâncias lipofílicas (apolares) não são eliminadas

suficientemente pelo rim

• As drogas lipofílicas são metabolizadas, em sua maioria,

em produtos mais polares, que são, então, excretados na
urina
 Eliminação ou excreção

Excreção por outras vias. a saliva, o suor,

as lágrimas e o leite materno carecem de
importância desde ponto de vista quantitativo,
como via de eliminação de fármacos
 Eliminação ou excreção
Tempo de meia vida (t ½)
é o tempo necessário para que a concentração
plasmática de determinado fármaco seja
reduzida pela metade

Serve para avaliar o tempo necesario

para eliminar o fármaco do organismo
 Orientação do estudo

Estudo independente sobre o tema:

Vantagens e desvantagens das principais
vías de administração dos medicamentos
e suas formas farmacéuticas.