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Antibióticos Outros
-lactamicos antibióticos
Penicilinas
Cefalosporinas
Carbanémicos
Monobactâmicos
Carbapenéns
Imipeném* (1985)
Ertapeném,
Doripeném
Meropeném
Panipeném
Biapeném
Anel pentacíclico ligado ao Tebipeném
Anel betalactâmico
*Imipeném + cilastatina
Mandell, Douglas, And Bennett’s Principles And Practice Of Infectious
Diseases, Eighth Edition 2015
Carbapenéns
.
Carbapenéns
Membrana
externa
Enzimas
-lactamases
Espaço
periplasmático
Peptidioglicano
PLP
Carbapenemases da classe A
Enzimas KPC-1, KPC-2 e KPC-3)
Identificadas em Klebsiella pneumoniae e
Enterobacteriaceae incluido E. coli
Membrana
Citoplasmá-
tica
* Não imipeném Transportador
de efluxo
Mandell, Douglas, And Bennett’s Principles And Practice Of Infectious
Diseases, Eighth Edition 2015
Carbapenéns: Alterações das PLPs
Pneumococos resistentes a
penicilina
Estreptococos do grupo
viridans
MARSA
Enterococos resistentes a
Ampicilina :
Enterococcus faecium
P aeruginosa
Doripeném
Meropeném
Aeróbios
Gram-Positivos
Carbapenéns: Espectro de ação
Bactérias aeróbios Gram Negativas
Doripeném, Imipeném e
meropeném
(CMI < 1m/ml)
Resistente
O ertapeném com CMI > 8mg/ml
Mandell, Douglas, And Bennett’s Principles And Practice Of Infectious
Diseases, Eighth Edition 2015
Carbapenéns: Espectro de ação
Bactérias anaeróbios
CMI90 (mg/ml)
Organismo Ertapenem Imipenem Meropenem Doripenem
Peptostreptococcus 0.125 0.25 0.125 0.125
Fusobacterium spp. 0.03 0.12 0.03 0.03
Bacteroides fragilis 0.5 0.5 0.25 0.5
Clostridium perfringens 0.06 0.5 0.06 0.06
Clostridium difficile 4 2 2 2
Bactérias Resistentes
Estafilococo MARSA
Enterococcus faecium
Mycobacterium tuberculosis
Mycobacterium avium
C. Difficile
Stenotrophomonas maltophilia*
Burkholderia cepacia**
Nocardia farcinica
Nocardia otitidiscaviarum
Klesiella pneumoniae produtora de
Carbapenemases (KPC)
Carbapenéns: Farmacocinética
Doripenem, ertapenem, imipenem e meropenem
não absorbem
Infusão
500 mg
30 min*
IV 25 mg/ml
Doripenem 500 mg c 8h
Ertapenem 1g 1/dia
Imipenem 250 -500 mg c 6h
1gr c 8h V1/2 alb
Meropenem 500g -1g c 8h Doripenem 1h 8%
Ertapenem 4h > 90%
Imipenem 1h 20 %
Meropenem 1h 2%
Tecidos e
Líquidos corporais
Carbapenéns: Farmacocinética
Ertapeném
1g IV /dia 150 mg/ml
Meia vida 4 hs
70 mg/ml
1g IM
Formulado com
lidocaína a 1%
30% a 50%
Ertapeném,
Imipeném, Removido por
Meropeném hemodiálise
Doripeném
25% a 50%
Removido durante a
Imipeném,
hemofiltração venovenosa
Meropeném
contínua ou hemodiafiltration
Doripeném
Carbapenéns: Indicações
Carbapenemos exibir largo espectro de cobertura
atividade gram-positiva, bactérias gram-negativas,
e anaeróbicas
É, portanto, são úteis para o tratamento de uma
grande variedade de infecções moderadas ou
graves, incluindo:
Bacteremia
Pneumonia hospitalar
Infecções intra-abdominais
Infecções complicadas do trato urinário
Infecções ósseas e tecidos moles
Infecções ginecológicas e obstétricas
Mandell, Douglas, And Bennett’s Principles And Practice Of Infectious
Diseases, Eighth Edition 2015
Carbapenéns: Indicações
Meropenem é o único carbapenem aprovado pelo FDA
para o tratamento de meningite bacteriana.
O Imipenem deve ser evitada devido à sua propensão
para causar convulsões
Imipeném Com
Meropeném ou Amimoglicosídeo
Doripeném sem
Tratamento de pacientes
Neutropênicos com febre
Interações medicamentosas
Não são comuns, embora a combinação de
ácido valpróico e carbapenens leva a
grosseiramente níveis subterapêuticos de
ácido valpróico
Resistente as beta-lactamases
plasmáticas e cromossômicas do
da classe A ,B, D e
metalobetalactamasas
Aztreonam + Aminoglicosídeos
Pseudomonas aeruginosa
E. coli,
Klebsiella
Enterobacter
Serratia
Monobactâmicos : Aztreonam
Efeitos aditivos ou sinérgicos
Piperacilina
Aztreonam + Cefoperazona
cefotaxima
Pseudomonas aeruginosa
Clindamicina
Eritromicina
Aztreonam + metronidazol
Penicilinas
Vancomicina
Usado com
seguridad e eficacia
Monobactâmicos : Aztreonam
Cepas resistentes
Alguns P. aeruginosa, Enterobacter cloacae e
Citrobacter freundii
Al Pouco
56-65%
metabolizado
1g IV 50 mg/ml (1 h)
V1/2 1,7-2 hs
Meninge
Fígado, pulmão, rins, inflamada
ossos, útero, ovário,
intestino, saliva,
expectoração, bílis,
Fluidos: peritoneal,
pleural, pericárdico, e Placenta 60-65%
sinoviais
Aztreonam: Emprego clínico
3.-Bacteremias
devidas a patógenos Gram-Negativos sensíveis, se houver
possibilidade de infeção por Gram-positivos ou anaeróbios
será necessária cobertura adicional para o tratamento
empírico incial
Aztreonam: Emprego clínico
Aztreonam lisina
Colistin
Ciprofloxacina liposomal
Levofloxacina
Vancomicina
Falagas ME, et al. Int J Antimicrob Agents. 2015 Mar;45(3):221-33.