Supositrio

Supositrios so formas farmacuticas destinadas insero em orifcios corporais (esp. no nus, na vagina ou na uretra) nos quais amolecem, se dissolvem e exercem efeitos sistmicos ou localizados. Assim, os supositrios destinam-se, tanto em termos lingsticos quanto teraputicos, a serem colocados sob o corpo, como no reto, sendo geralmente administrados neste local.

Ao local
Depois que o supositrio inserido, sua base, amolece e se dissolve, distribuindo os frmacos, que so transportados para tecidos da regio. Esses frmacos podem destinar-se reteno ao interior da cavidade, para efeito medicinal localizado, ou podem ser absorvidos para exercer efeitos sistmicos. Os supositrios que visam ao localizada so mais freqentemente empregados para aliviar constipao ou dor, irritao, coceira e inflamaes associadas a hemorridas ou outras condies anorretais. Supositrios anti-hemorridas contm vrios componentes, inclusive emolientes, calmantes, protetores, anestsicos locais, vasoconstritores, adstringentes e analgsicos. Supositrios laxantes base de glicerina promovem a laxao por meio de irritao local das mucosas, provavelmente pelo efeito desidratante da glicerina sobre essas membranas.

Ao sistmica e vantagens
As mucosas do reto permitem a absoro de muitos frmacos solveis, que podem gerar efeitos sistmicos. Nos efeitos sistmicos, a administrao por via retal apresenta vantagens como: evitar a destruio ou desativao dos frmacos pelo pH ou atividade enzimtica do estmago e dos intestinos; evitar a irritao estomacal quando o frmaco apresenta esse efeito; evitar a metabolizao heptica quando o frmaco muito rapidamente metabolizado no fgado; convenincia para a administrao de frmacos a pacientes adultos ou peditricos incapazes ou que no querem engolir a medicao; eficcia no tratamento de pacientes com episdios de vmitos. Alguns frmacos administrados por via retal na forma de supositrio, para produzir efeitos sistmicos: proclorperazina e clorpromazina para alvio de nusea e vmitos e como tranqilizante; cloridrato de oximorfona para analgesia narcotizante; tartarato de ergotamina, para alvio da sndrome de enxaqueca; indometacina, um analgsico antiinflamatrio e antipirtico no-esteridal.

Fatores que influenciam a absoro dos frmacos

Fatores fisiolgicos - O reto humano tem aproximadamente 15 a 20 cm de comprimento. Quando no em material fecal, o reto contem apenas 2 ou 3 ml de liquido inerte. Em estado repouso, o reto no mvel; no existem vilosidades ou microvilosidade na mucosa retal. No

entanto, a regio submucosa da parede retal tem vascularizao abundante tanto sangunea como linftica.

Contedo dos clons quando se deseja obter efeitos sistmicos com a administrao de supositrios, pode se esperar maior absoro se o reto estiver vazio ao invs de estar distendido com matria fecal. Portanto, quando indicado pode-se aplicar um enema evacuante, que deve agir antes da administrao do supositrio.

Via circulatria - os frmacos absorvidos pela via retal, ao contrrio do que ocorre aps administrao oral, evitam a circulao portal heptica durante sua primeira passagem pela circulao geral, permitindo, assim, que frmacos que seriam destrudos pelo fgado exeram efeitos sistmicos. As veias hemorridas inferiores que cercam o clon recebem o frmaco absorvido e iniciam sua circulao pelo corpo, evitando o fgado. A circulao linftica tambm ajuda na absoro de frmacos administrados por via retal.

Fatores fsico-qumicos do frmaco e da base dos supositrios - So propriedades como a solubilidade relativa do frmaco em lpides e em gua e o tamanho da partcula do principio ativo disperso. Os fatores fsico-qumicos da base so sua capacidade para fundir-se. Amolecer ou se dissolver temperatura corporal, sua capacidade de liberao do frmaco e seu carter hidrfilo ou hidrfobo.

Lipossolubilidade e hidrossolubilidade - Um frmaco lipoflico distribudo em baixa concentrao em um supositrio de base gordurosa tem menor tendncia a escapar para os lquidos aquosos circundantes do que uma substncia hidrfila presente em base gordurosa de grau prximo saturao. As bases hidrossolveis que se dissolvem nos lquidos anorretais liberam tanto os frmacos hidrossolveis quanto os solveis em leo para absoro. Se a concentrao do frmaco na luz intestinal estiver acima de uma determinada quantidade, que varia de acordo com o frmaco, a taxa de absoro no ser afetada por novos aumentos da concentrao.

Tamanho da partcula - Para os frmacos presentes nos supositrios, o tamanho da partcula influencia sua velocidade de dissoluo e a disponibilidade para absoro. Quanto menor o tamanho da partcula, maior sua velocidade de dissoluo e maior a probabilidade de rpida absoro.

Excipientes
Para supositrios foram desenvolvidos para melhorarem estas caractersticas em relao manteiga de cacau (leo de teobroma), h muito utilizada. Mediante destilao fracionada dos cidos graxos obtidos pela hidrogenao e ciso de leos vegetais como coco, babau, palma, soja,

esterificados com glicerol (glicerina), obtm-se uma gordura sinttica de origem natural que apresenta vantagens frente manteiga de cacau, que era normalmente usada na fabricao de supositrios.