CETOCONAZOL

ANTIFNGICO
Uso
Interno e externo

Indicaes
O Cetoconazol derivado imidazlico sinttico, empregado como agente
antimictico. Apresenta um amplo espectro de atividade, incluindo contra
dermatfitos e leveduras. Apresenta tambm atividade contra o Trichomonas
vaginalis, Blastomicose, candidase disseminada ou localizada, Cromomicose,
Coccidioidomicose, Histoplasmose, Tineas e Paracoccidioidomicose.

Cuidados
O Cetoconazol deve ser armazenado em recipientes hermeticamente fechados e
protegidos do ar e da luz. Deve ser conservado em temperatura ambiente
controlada e protegido de temperaturas maiores de 40o C. O Cetoconazol
fotossensvel e facilmente oxidvel, portanto a formulao deve conter um
sistema antioxidante (ex. sulfito de sdio 0,2% ou metabissulfito de sdio
0,2%). As formulaes com Cetoconazol devem ser acondicionadas em
embalagens hermeticamente fechadas e protegidas da luz.

Dose
Deve ser ministrado com alimentos para reduzir as nuseas e vmitos e facilitar
sua absoro.

Forma oral: 200mg 1 vez ao dia durante 3 a 5 dias (candidase vulvovaginal);
de 200 a 400mg uma vez ao dia em infeces fngicas do trato urinrio;
septicemia fngica: 400mg a 1g uma vez ao dia. Tineas: 200mg 1 vez ao dia
durante 5 ou 10 dias. Outras infeces: 200 a 400mg 1 vez ao dia. Dose
mxima: at 1g dirio. Doses peditricas usuais: no foi estabelecida dose para
lactantes e crianas at 2 anos; crianas maiores de 2 anos - oral: de 3,3 a
6,6mg/kg 1 vez ao dia.

Uso externo: 1 2% em cremes, loes ou solues na zona afetada da pele e
zonas adjacentes, 2 vezes ao dia.

Contra-indicaes
Hipersensibilidade ao Cetoconazol. Doena heptica. Gravidez. Lactao. Evitar
a ingesto de bebidas alcolicas. A relao risco-benefcio dever ser avaliada
nos casos de acloridria, alcoolismo ativo ou tratado ou na disfuno heptica.

Reaes adversas
Nuseas, vmitos, diarrias, enjos, sonolncia. Erupo cutnea ou prurido.
Caso persistirem, requerem ateno mdica. Caso ocorrerem urina escura, fezes
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plidas, cansao ou debilidade no habituais ou ictercia, ser necessrio
ateno mdica imediata. Foram descritos casos de hepatite em crianas e
hepatotoxicidade geralmente reversvel, quando o tratamento com Cetoconazol
suspenso.

Artigo Cientfico Cetoconazol uso externo
Segundo o artigo "Avaliao da integridade da frmula do xampu de
Cetoconazol" publicado na edio n30 Ano III da revista Pharmacia Brasileira,
publicao do Conselho Federal de Farmcia a alterao da cor do xampu
provavelmente, deve-se ao Cetoconazol, que em meio aquoso sofre alterao de
colorao, porm sem comprometimento do teor e conseqentemente da
atividade teraputica. O artigo tambm faz recomendaes quanto a soluo
cida utilizada para solubilizar o Cetoconazol. Recomenda-se utilizar soluo de
cido clordrico 1N em substituio ao cido ctrico (soluo), visto que o
Cetoconazol possui baixa solubilidade nesta soluo e tende a precipitar. O pH
tambm um fator determinante da velocidade de desenvolvimento de
colorao do xampu de Cetoconazol, segundo o artigo, xampu preparado com
pH 5,5 desenvolve colorao rsea mais rapidamente em relao ao mesmo
xampu com pH 7,0. Entretanto, o teor de Cetoconazol no varia em decorrncia
do desenvolvimento da colorao rsea. O frasco Flip Top leitoso permevel a
incidncia da luz e ao oxignio podendo levar a fotoxidao do corante.
recomendada a utilizao de frasco de PVC ou PET mbar e a utilizao do
corante vermelho em quantidade suficiente para colorao rsea do xampu.
Quanto ao creme ou loo contendo Cetoconazol, estes possuem melhor
estabilidade quando armazenados sob refrigerao.

Aditivao do Cetoconazol em diferentes formas farmacuticas:

Solues
! Aquosas: dissolver em gua acidificada a um pH 4,0 , utilizando um cido,
como o cido lctico ou gliclico para baixar o pH.
! Alcolicas: dissolver diretamente no lcool.
! Hidroalcolica: dissolver o Cetoconazol no lcool e em seguida adicionar a
gua.

Caso o Cetoconazol no se solubilize completamente, podendo ser includo um
sistema solubilizante formado por propilenoglicol / gliceroformal.
As solues com Cetoconazol devem ser embaladas em frasco de vidro ou PET
mbar.

Suspenses: levigar com propilenoglicol at formar uma pasta fina e
incorporar o veculo suspensor. A embalagem recomendada seria frasco de vidro
ou PET mbar.

Pastas aquosas: reduzir o Cetoconazol a um p fino, misturando com os
outros componentes da pasta em forma de p e em seguida elaborar a pasta.

Emulses e pomadas (cremes e loes cremosas): levigar o Cetoconazol
com quantidade suficiente de propilenoglicol e incorporar geometricamente a
base. Embalar em bisnaga de alumnio revestida.
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Xampu: para a produo deste tipo de xampu, deve-se antes solubilizar o
Cetoconazol em gua acidificada com cido ctrico, cido lctico ou cido
clordrico (acidificar em pH prximo de 2,0 a 4,0). Em seguida, adiciona-se os
tensoativos e demais componentes do xampu. A frmula de xampu base pode
ser por exemplo uma frmula de xampu para cabelos oleosos, na qual mudar-
se- simplesmente a tcnica de produo, onde parte da gua ser destinada
solubilizao do Cetoconazol (com a acidificao). Aps a preparao o pH da
formulao deve ser elevado novamente e ajustado para prximo de 6 com uma
soluo de NaOH. A colorao avermelhada que aparece no xampu deve-se
oxidao parcial do Cetoconazol, porm a quantidade de Cetoconazol oxidada
no suficiente para eliminar a eficcia do produto. recomendvel a adio de
um corante vermelho nestas formulaes para mascarar as alteraes ocorridas
com o tempo. Embalar em frasco plstico PET ou PVC mbar.

USO VETERINRIO

Vem sendo utilizado em associao com a Anfotericina B para tratamento de
micoses profundas com eficcia imediata do Cetoconazol e longa durao da
terapia antimictica. Neste caso, a dose acumulada de Anfotericina B
reduzida, o que minimiza seu risco de toxicidade. Tambm tem sido utilizado
para tratamento de hiperadrenocorticismo em ces.
Dosagem teraputica:
Ces 10mg/Kg a cada 12 24h via oral
Gatos 10mg/Kg a dada 12h via oral
Cavalos - 10mg/Kg a cada 24h via oral
Para os trs 2% na forma de xampu e 1 2% na forma de creme loo ou
soluo para uso externo.

Sugesto de Formulaes

Loo alcolica com Cetoconazol

Cetoconazol......................2%
Betametasona (valerato)..0,1%
Metabissulfito de sdio.....0,1%
lcool isoproplico qsp......30 ml

Vaselina Salicilada com
Cetoconazol
Ac. Saliclico ....................20%
Uria...............................20%
Cetoconazol.....................2%
Vaselina Slida qsp...........50g

Aplicar nos locais afetados.
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Referncias Bibliogrficas
1. Fernndez-Montes, E.A. Manual de Formulacin Magistral Dermatolgica.
1a ed. Madrid: E. Ala, 1998.
2. MONOGRAFAS FARMACUTICAS.1 edio. Colgio Oficial de
Farmacuticos de La Provincia de Alicante, 1998
3.Trissel, L.A. Stability of Compounded Formulations. 2nd edition.
Washington: American Pharmaceutical Association, 2000.


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