1.

Introduo
Nos ltimos anos tem-se assistido introduo no mercado de mais opes contraceptivas,
que procuram responder a novas exigncias e configuram alternativas vlidas aos mtodos
conhecidos.

A contracepo um direito, que o casal, em particular a mulher, devem ter acesso fcil, de
modo que assumam as suas opes de forma livre e esclarecida. Todos os mtodos
contraceptivos devem ser equacionados perante cada caso em concreto, cabendo mulher
ou ao casal a escolha do mtodo que entendem mais ajustados s suas preferncias.

Os anticoncepcionais so amplamente utilizados por uma grande quantidade de mulheres
como forma de prevenir a gravidez e tambm os sintomas da TPM, acne, endometriose,
clica e sndrome dos ovrios policsticos. Versatilidade, praticidade e alta eficcia so os
principais fatores que levam as mulheres, orientadas por seus mdicos, a optarem por eles.
Geralmente em forma de plulas, estas possuem derivados sintticos de hormnios que
impedem a ao do LH e FSH, inibindo o amadurecimento dos vulos e,
consequentemente, a ovulao.

Uma cartela costuma ter 21, 24 ou 28 plulas. No caso destes dois primeiros exemplos, a
mulher deve ingerir a primeira no incio da menstruao, e continuar seu uso, sempre no
mesmo horrio, at o fim da cartela. Aps este perodo, deve haver uma pausa de uma
semana - ou quatro dias, no caso da cartela de 24 plulas - retornando logo em seguida. A
menstruao ocorre no intervalo entre uma cartela e outra. Se tratando de 28 plulas, estas
devem ser ingeridas sem intervalos entre cartelas sendo que, ao final de cada uma delas, a
menstruao ocorre.

Assim como qualquer outro frmaco, o uso da plula anticoncepcional s deve ser feito sob
orientao mdica, principalmente considerando que se trata de um mtodo hormonal, e
que pode causar efeitos colaterais indesejveis, e at mesmo graves. Alm disso, seu uso
concomitante com outros medicamentos, ou a utilizao desta por determinados grupos de
pessoas, pode interferir na eficcia do mtodo, ou mesmo causar problemas de sade.
Mulheres fumantes e usurias de plulas anticoncepcionais, por exemplo, tm mais
probabilidade de sofrerem de tromboses e embolias pulmonares.

2. O Sistema Reprodutor Feminino
O sistema reprodutor feminino constitudo por dois ovrios, duas tubas uterinas (trompas
de Falpio), um tero, uma vagina, uma vulva. Ele est localizado no interior da cavidade
plvica. A pelve constitui um marco sseo forte que realiza uma funo protetora.
A vagina um canal de 8 a 10 cm de comprimento, de paredes elsticas, que liga o colo do
tero aos genitais externos. Contm de cada lado de sua abertura, porm internamente,
duas glndulas denominadas glndulas de Bartholin, que secretam um muco lubrificante.
A entrada da vagina protegida por uma membrana circular - o hmen - que fecha
parcialmente o orifcio vulvo-vaginal e quase sempre perfurado no centro, podendo ter
formas diversas. Geralmente, essa membrana se rompe nas primeiras relaes sexuais.
A vagina o local onde o pnis deposita os espermatozides na relao sexual. Alm de
possibilitar a penetrao do pnis, possibilita a expulso da menstruao e, na hora do
parto, a sada do beb.
A genitlia externa ou vulva delimitada e protegida por duas pregas cutneo-mucosas
intensamente irrigadas e inervadas - os grandes lbios. Na mulher reprodutivamente
madura, os grandes lbios so recobertos por plos pubianos. Mais internamente, outra
prega cutneo-mucosa envolve a abertura da vagina - os pequenos lbios - que protegem a
abertura da uretra e da vagina. Na vulva tambm est o clitris, formado por tecido
esponjoso ertil, homlogo ao pnis do homem.
Ovrios: so as gnadas femininas. Produzem estrgeno e progesterona, hormnios
sexuais femininos que sero vistos mais adiante.
No final do desenvolvimento embrionrio de uma menina, ela j tem todas as clulas que
iro transformar-se em gametas nos seus dois ovrios. Estas clulas - os ovcitos primrios
- encontram-se dentro de estruturas denominadas folculos de Graaf ou folculos ovarianos.
A partir da adolescncia, sob ao hormonal, os folculos ovarianos comeam a crescer e a
desenvolver. Os folculos em desenvolvimento secretam o hormnio estrgeno.
Mensalmente, apenas um folculo geralmente completa o desenvolvimento e a
maturao, rompendo-se e liberando o ovcito secundrio (gameta feminino): fenmeno
conhecido como ovulao. Aps seu rompimento, a massa celular resultante transforma-se
em corpo lteo ou amarelo, que passa a secretar os hormnios progesterona e
estrgeno. Com o tempo, o corpo lteo regride e converte-se em corpo albicans ou corpo
branco, uma pequena cicatriz fibrosa que ir permanecer no ovrio.
O gameta feminino liberado na superfcie de um dos ovrios recolhido por finas
terminaes das tubas uterinas - as fmbrias.
Tubas uterinas, ovidutos ou trompas de Falpio: so dois ductos que unem o ovrio ao
tero. Seu epitlio de revestimento formados por clulas ciliadas. Os batimentos dos clios
microscpicos e os movimentos peristlticos das tubas uterinas impelem o gameta feminino
at o tero.
tero: rgo oco situado na cavidade plvica anteriormente bexiga e posteriormente ao
reto, de parede muscular espessa (miomtrio) e com formato de pra invertida. revestido
internamente por um tecido vascularizado rico em glndulas - o endomtrio.
3. Hormnios sexuais femininos
A pituitria (hipfise) anterior das meninas, como a dos meninos, no secreta
praticamente nenhum hormnio gonadotrpico at idade de 10 a 14 anos.
Entretanto, por essa poca, comea a secretar dois hormnios gonadotrpicos. No
inicio, secreta principalmente o hormnio foliculo-estimulante (FSH), que inicia a vida
sexual na menina em crescimento; mais tarde, secreta o hormnio luteinizante (LH),
que auxilia no controle do ciclo menstrual.
Hormnio Folculo-Estimulante: causa a proliferao das clulas foliculares ovarianas e
estimula a secreo de estrgeno, levando as cavidades foliculares a desenvolverem-se e a
crescer.
Hormnio Luteinizante: aumenta ainda mais a secreo das clulas foliculares,
estimulando a ovulao.
Alm dos dois hormnios citados acima, existem os dois hormnios ovarianos, o estrognio
e a progesterona, so responsveis pelo desenvolvimento sexual da mulher e pelo ciclo
menstrual. Esses hormnios, como os hormnios adrenocorticais e o hormnio masculino
testosterona, so ambos compostos esterides, formados, principalmente, de um lipdio, o
colesterol. Os estrognios so, realmente, vrios hormnios diferentes chamados estradiol,
estriol e estrona, mas que tm funes idnticas e estruturas qumicas muito semelhantes.
Por esse motivo, so considerados juntos, como um nico hormnio.
Funes do Estrognio: o estrognio induz as clulas de muitos locais do organismo, a
proliferar, isto , a aumentar em nmero. Por exemplo, a musculatura lisa do tero, aumenta
tanto que o rgo, aps a puberdade, chega a duplicar ou, mesmo, a triplicar de tamanho. O
estrognio tambm provoca o aumento da vagina e o desenvolvimento dos lbios que a
circundam, faz o pbis se cobrir de plos, os quadris se alargarem e o estreito plvico
assumir a forma ovide, em vez de afunilada como no homem; provoca o desenvolvimento
das mamas e a proliferao dos seus elementos glandulares, e, finalmente, leva o tecido
adiposo a concentrar-se, na mulher, em reas como os quadris e coxas, dando-lhes o
arredondamento tpico do sexo. Em resumo, todas as caractersticas que distinguem a
mulher do homem so devido ao estrognio e a razo bsica para o desenvolvimento
dessas caractersticas o estmulo proliferao dos elementos celulares em certas
regies do corpo.
O estrognio tambm estimula o crescimento de todos os ossos logo aps a puberdade,
mas promove rpida calcificao ssea, fazendo com que as partes dos ossos que crescem
se "extingam" dentro de poucos anos, de forma que o crescimento, ento, pra. A mulher,
nessa fase, cresce mais rapidamente que o homem, mas pra aps os primeiros anos da
puberdade; j o homem tem um crescimento menos rpido, porm mais prolongado, de
modo que ele assume uma estatura maior que a da mulher, e, nesse ponto, tambm se
diferenciam os dois sexos.
O estrognio alm disso, tem efeitos muito importantes no revestimento interno do tero, o
endomtrio, no ciclo menstrual.
Funes da Progesterona: a progesterona tem pouco a ver com o desenvolvimento dos
caracteres sexuais femininos; est principalmente relacionada com a preparao do tero
para a aceitao do embrio e preparao das mamas para a secreo lctea. Em geral, a
progesterona aumenta o grau da atividade secretria das glndulas mamrias e, tambm,
das clulas que revestem a parede uterina, acentuando o espessamento do endomtrio e
fazendo com que ele seja intensamente invadido por vasos sanguneos; determina, ainda, o
surgimento de numerosas glndulas produtoras de glicognio. Finalmente, a progesterona
inibe as contraes do tero e impede a expulso do embrio que se est implantando ou
do feto em desenvolvimento.

4. Ciclo Menstrual
Ciclo Menstrual o nome dado ao processo hormonal feminino, responsvel pela emisso
de um vulo pelo ovrio para uma possvel fecundao. Esse perodo vai do primeiro dia de
uma menstruao ao primeiro dia da seguinte. Durando de 28 a 30 dias, variando entre
ciclos maiores, menores e irregulares, o ciclo menstrual caracterstico do aparelho
reprodutor feminino.

Na puberdade, com a srie de mudanas fsicas e mentais na menina, ocorre o surgimento
da menarca, isto , a 1 menstruao. Ela ocorre por volta dos doze anos de idade e
definida por perodos irregulares, com quantidade e durao de fluxo variando de ciclo para
ciclo. Nessa fase, so comuns intervalos de quatro, cinco ou seis meses.

O ciclo menstrual, basicamente, ocorre da seguinte maneira:

A fase menstrual (menstruao)
A fase menstrual o sangramento mensal da mulher, comumente chamado de
menstruao. O dia um da fase menstrual o primeiro dia da sua menstruao e o
primeiro dia do seu ciclo menstrual. O sangue menstrual (tambm conhecido como
menstruao) descama da camada interna do seu tero (conhecida como endomtrio). O
sangue menstrual descama do tero atravs do crvix e da vagina, saindo pela abertura
vaginal. Esse fluido de cor vermelho forte, rosa ou mesmo marrom. Uma menstruao
normalmente dura de trs a sete dias. A quantidade normal de fluxo menstrual para uma
menstruao inteira de aproximadamente um quarto de xcara.
A fase folicular
Durante essa fase, o hormnio estrgeno faz com que a camada interna do tero cresa ou
se prolifere. Essa camada, chamada de endomtrio, comea a se desenvolver para receber
um embrio no caso de a mulher engravidar. O aumento de outro hormnio, chamado de
hormnio folculo-estimulante (HFS), estimula o crescimento de folculos ovarianos. Cada
folculo contm um vulo. No final da fase folicular do ciclo menstrual, apenas um nico
folculo permanecer ativo.
A camada interna do tero comea a ficar mais espessa em resposta a esse aumento de
estrgeno. Os nveis de estrognio aumentam vertiginosamente durante os dias antes da
ovulao e atingem o seu mximo um dia antes da ovulao. Esse aumento de estrognio
resulta no aumento de mais outro hormnio: o hormnio luteinizante ou HL. A ovulao
acontece porque esse aumento de HL faz com que o folculo se rompa e libere um vulo.

A fase de ovulao
A ovulao o que acontece quando um vulo maduro liberado pelo folculo ovariano na
trompa de Falpio mais prxima, durante seu ciclo menstrual. s vezes dois desses vulos
podem amadurecer em um mesmo ms.
O aumento do hormnio HL provoca a ovulao. O vulo passa para o tero.
Se seus ciclos menstruais forem regulares de 28 dias, a ovulao ocorre normalmente no
dia 14. No entanto, a maioria das mulheres tem ciclos menstruais com duraes diferentes.
Em geral, a ovulao ocorre de 11 a 16 dias antes da menstruao seguinte.
A ovulao acontece quando um dos ovrios libera um vulo maduro. O vulo sai do ovrio
e passa pela trompa de Falpio mais prxima, chegando at o tero. Enquanto o vulo leva
vrios dias para passar pela trompa de Falpio, a camada interna do tero continua a ficar
cada vez mais espessa.
Leva cerca de trs ou quatro dias para o vulo chegar at o tero. Se for para ocorrer a
fertilizao, isso dever ocorrer dentro de 24 horas da ovulao, seno o vulo ir se
degenerar.
Aps a ovulao, comea a fase ltea.
A fase ltea
Depois da ovulao, o folculo se torna uma estrutura produtora de hormnios chamada
corpo lteo. As clulas do corpo lteo produzem estrognio e grandes quantidades de
progesterona, sendo que este ltimo hormnio estimula o desenvolvimento da camada
interna uterina em preparao para o vulo fertilizado. Se voc no engravida, o corpo ltero
se degenera cerca de duas semanas aps a ovulao. Por causa disso, os nveis de
progesterona caem e o desenvolvimento da camada interna para de ser estimulado. Isso faz
com que a camada interna descame, iniciando um novo ciclo menstrual.
A perda do corpo lteo pode ser prevenida por meio da fertilizao do vulo. Se voc ficar
grvida durante sua menstruao, a fertilizao ir ocorrer dentro de 24 horas da ovulao.
Cerca de cinco dias aps a fertilizao, o vulo fertilizado entra no seu tero e se integra
camada interna. Com a implantao, as clulas que posteriormente se transformaro na
placenta comeam a produzir o "hormnio da gravidez" ou gonadotrofina corinica humana
(HDG). Esse hormnio interrompe o ciclo menstrual por meio do estmulo contnuo do corpo
lteo para produzir progesterona. Isso previne a perda da camada interna.
Durante essa fase do ciclo menstrual, se voc engravida, o vulo passa para o tero e
implanta-se na camada interna. Se voc no engravidar, a camada interna do tero
descama e eliminada pela abertura da vagina. E um novo ciclo menstrual iniciado.

Essas etapas se repetem todo ms, dando incio a um novo perodo frtil. Costuma-se
dizer que entre o 10 e o 18 dia de um ciclo regular de 28 dias, a mulher se encontra frtil,
sendo provvel a ovulao e a manuteno do vulo por algum tempo nessa fase.

Contudo, pode acontecer uma variao do dia da ovulao, determinada por alguns fatores
como estmulos ambientais, emocionais, atividade sexual, alimentao e sade corporal,
podendo ocorrer a modificao de previso dos dias frteis e da probabilidade de uma
fecundao.

Outras questes importantssimas a serem abordadas so as alteraes no ciclo,
principalmente as decorrentes de alguma doena, a menopausa e os cuidados necessrios
com a higiene para manter uma vida saudvel durante os dias de menstruao.

Os vulos so fabricados quando a menina ainda est na barriga da me e ela nasce com
aproximadamente 450 mil vulos nos ovrios. Justamente por isso, a mulher fica menos
frtil quando est em idade avanada.

4.1. Os dois caminhos para a ovulao
Quando h fertilizao.
Quando um espermatozoide fertiliza o vulo dentro da tuba uterina, o vulo continua
descendo at chegar ao tero, onde se aninha no endomtrio, o revestimento interno do
tero, na chamada nidao, que s vezes causa um pequeno sangramento.

A essa altura, o zigoto j possui cerca de 150 clulas. A viagem desde o ovrio at o tero
leva cerca de cinco dias. Os nveis de progesterona continuam altos, o corpo lteo continua
trabalhando e pode se transformar num cisto temporrio (que pode dar algumas dorzinhas
do lado), e possvel que voc comece a sentir os primeiros sintomas da gravidez.

Quando no h fertilizao.
Se o vulo no for fertilizado ou se, mesmo fertilizado, no conseguir se implantar no
endomtrio, ele comea a se desintegrar, e o corpo lteo diminui. Os nveis de estrognio e
de progesterona caem, e o revestimento interno do tero comea a produzir prostaglandina.

Essa substncia modifica a irrigao sangunea do tero, fazendo com que o endomtrio se
rompa e que o tero comece a se contrair para expuls-lo (da a clica menstrual). A
menstruao desce, e o vulo no-fertilizado eliminado junto com o revestimento uterino.
Com isso, o ciclo recomea.

5. Mecanismos hormonais
5.1. Estrognios

Os estrognios so sintetizados principalmente pelo ovrio, mas tambm pela placenta em
quantidades muito grandes, bem como em pequenas quantidades pelos testculos no sexo
masculino e pelo crtex da supra-renal em ambos os sexos. Alguns outros tecidos, como o
fgado, o msculo, o tecido adiposo e os folculos pilosos, tambm podem converter
precursores esterides em estrognios.

A substncia inicial para a sntese dos estrognios o colesterol. Os precursores imediatos
dos estrognios so substncias andrognicas androstenodiona ou a testosterona.

Existem trs estrognios endgenos principais nos seres humanos - o estradiol, a estrona e
o estriol. O estradiol o mais potente e o principal estrognio secretado pelo ovrio.No
fgado, o estradiol convertido em estrona , que pode ser convertida em estriol, um
composto de ao mais curta.O estradiol e a estrona , que so facilmente interconversveis,
constituem os dois principais estrognios endgenos.

AES

Os efeitos dos estrognios administrados como drogas dependem da idade em que so
administrados. Quando administrados entre 11 e 13 anos (com progestognios) para o
hipogonadismo primrio, os estrognios estimulam o desenvolvimento dos caracteres
sexuais secundrios e a fase de crescimento acelerado. No adulto com amenorria primria,
os estrognios, quando administrados ciclicamente com o progestognio, induzem um ciclo
artificial.Todavia, seus principais usos em mulheres adultas consistem em contracepo oral
e terapia de reposio hormonal ( TRH ) na ps-menopausa.
Os estrognios exercem vrias aes metablicas que podem manifestar-se quando
utilizados como frmacos. Provocam certo grau de reteno de sal e gua (como a que
ocorre com os estrognios endgenos na segunda metade do ciclo menstrual) e possuem
aes anablicas discretas.

A concentrao srica de triglicerdios e de lipoprotenas de alta densidade aumenta,
enquanto a concentrao de lipoprotenas de baixa densidade apresenta-se diminuda (
esses efeitos podem contribuir para o risco relativamente baixo de doena ateromatosa em
mulheres pr-menopusicas ).Afetam os ossos, visto que diminuem a reabsoro, podendo
manter a massa ssea em mulheres pr-menopusicas; esse efeito pode ser indireto.

PREPARAES

Existem muitas preparaes disponveis de estrognios, algumas delas so:
ESTRADIOL
ESTRIOL
ESTRONA
ETINILESTRADIOL
MESTRANOL
DIENOESTROL

USO CLNICO

Terapia de reposio; por exemplo, em condies hipo-ovarianas.
Tratamento dos sintomas da menopausa ou como terapia de reposio na ps-
menopausa.
Contracepo
Vaginite (so utilizadas preparaes tpicas de estrognio).
Terapia do cncer de prstata e para alguns casos de cncer de mama ( essas
indicaes foram suplantadas, em grande parte, por outras manipulaes
hormonais.)

ASPECTOS FARMACOCINTICOS

Os estrognios naturais e sintticos utilizados em terapia so absorvidos pelo trato
gastrintestinal; entretanto, aps a sua absoro, os estrognios naturais so rapidamente
metabolizados no fgado, enquanto os estrognios sintticos e os compostos semelhantes
aos estrognios no esterides so menos rapidamente degradados. Os estrognios so,
em sua maioria, rapidamente absorvidos pela pele e pelas mucosas, podendo ser
administrados na forma de emplastos transdrmicos. Podem se administrados topicamente
na vagina, como cremes para efeito local (alguns podem ser absorvidos).No plasma, os
estrognios naturais ligam-se albumina e globulina de ligao dos esterides sexuais.
Os estrognios naturais so excretados na urina na forma de glicurondios e sulfatos.

EFEITOS INDESEJVEIS

Em geral, os efeitos indesejveis dos estrognios consistem em hipersensibilidade das
mamas, nusea, vmitos, anorexia, reteno de sal e gua com consequente edema e
aumento do risco de tromboembolismo e alteraes no metabolismo dos carboidratos.
Quando utilizados na terapia de reposio hormonal ps-menopusica, os estrognios
frequentemente causam sangramento semelhante ao da menstruao e podem produzir
hiperplasia endometrial, a no ser que sejam administrados ciclicamente com um
progestognio. Quando administrados a homens, os estrognios resultam em feminilizao.
A administrao de estrognios a mulheres grvidas est associada a um risco de
anormalidades genitais no malignas potenciais no recm-nascido, independentemente do
sexo.
5.2. Progestognios

O hormnio progestacional natural ou progestognio a progesterona, que secretada
principalmente pelo corpo lteo na segunda metade do ciclo menstrual. Ocorre tambm a
secreo de pequenas quantidades pelos testculos no sexo masculino e pelo crtex da
supra-renal em ambos os sexos. A placenta secreta grandes quantidades de progesterona.

PREPARAES

Existem dois grupos principais de progestognios:

- HIDROXIPROGESTERONA
- MEDROXIPROGESTERONA
- DIIDROGESTERONA

O hormnio de ocorrncia natural e seus derivados.
A prpria progesterona inativa por via oral, visto que, aps sua absoro, metabolizada
no fgado. Dispe-se de preparaes para injeo intramuscular e para uso tpico na vagina
e no reto. A hidroxiprogesterona um intermedirio na via de sntese da hidrocortisona e da
testosterona e possui atividade semelhante da progesterona. administrada por injeo
intramuscular na forma de hexanoato de hidroxiprogesterona. A medroxiprogesterona pode
ser administrada por via oral ou por injeo, e a diidrogesterona, por via oral.

- NORETISTERONA (1 Gerao)
- NORGESTREL (2 Gerao)
- LEVONORGESTREL (2 Gerao)
- DESOGESTREL (3 Gerao)
- GESTODENO (3 Gerao)
- CIPROTERONA (4 Gerao)
- DROSPIRENONA (4 Gerao)
- CLOROMADINONA (4 Gerao)
- DIENOGEST (4 Gerao)

Esses derivados da testosterona, e tem atividade semelhante da progesterona, e todos
podem ser administrados por via oral.

Os anticoncepcionais orais pertencentes primeira gerao eram compostos de noretisterona
tambm chamada de noretindrona. Alm disso, a primeira gerao de contraceptivos orais
contm de etinilestradiol por plula em associao com um progestagnio.

Os progestagnios de segunda gerao surgiram de pequenas alteraes da molcula de
noretindrona. Destes fazem parte o norgestrel e o levonorgestrel.

Os progestagnios de terceira gerao incluem o desogestrel, o gestodeno e o norgestimato.
Estes contraceptivos foram desenvolvidos na dcada de 90 para diminuir os efeitos
andrognicos, incluindo o hirsutismo e a acne, que ocorria geralmente com os contraceptivos
orais de geraes anteriores.

Por fim, existem mais quatro associaes possveis de etinilestradiol com um dos
progestagnios, os quais: acetato de ciproterona, acetato de cloromadinona, drospirenona e
dienogest. Estes so compostos que podem estar associados a uma nova classe de compostos,
"de quarta gerao", embora os progestagnios usados nestas associaes sejam de uma origem
diferente, o que torna a classe muito heterognea.


USO CLNICO

Contracepo
Utilizadas tambm no tratamento de carcinoma endometrial e, em associao cm
estrognio, na terapia de reposio hormonal.

ASPECTOS FARMACOCINTICOS

A progesterona liga-se a albumina, e no globulina de ligao de esterides
sexuais. Parte armazenada no tecido adiposo. A progesterona metabolizada no
fgado, e os produtos pregnanolona e pregnanodiol so conjugados com cido
glicurnico e excretados na urina.

EFEITOS INDESEJVEIS
Aes andrognicas fracas.


6. Drogas utilizadas para contracepo

Existem dois tipos principais de contraceptivos orais:
Combinao de estrognio com progestognio (a plula combinada);
Progestognio isoladamente (a plula com progestognio somente) (MINI-PLULA).

6.1. A plula combinada

O estrognio na maioria das preparaes combinadas (plulas de segunda gerao) o
etinilestradiol, embora algumas preparaes contenham, em seu lugar, mestranol.

O progestognio pode ser noretisterona, levonorgestrel, etinodiol ou nas plulas de terceira
gerao os compostos mais novos, desogestrel ou gestodeno, que so mais potentes, tm
menos ao andrognica e provocam menos alteraes no metabolismo das lipoprotenas.

Observao: As plulas de primeira gerao datam de 1970 e continham 150 microgramas
de estrognio, portanto, estavam associadas a um aumento da coagulabilidade do sangue,
do risco de trombose venosa profunda e embolia pulmonar. Gradualmente foi-se diminuindo
a dose e assim tambm os efeitos deletrios da decorrentes.Hoje em dia encontram-se no
mercado plulas com at 15 microgramas de estrognio, sendo a dose mxima diria
recomendada de 50 microgramas.

Assim, o contedo de estrognio da plula no deve ser maior quer 50 microgramas de
etinilestradiol ou seu equivalente, e o contedo de progestognio tambm deve ser baixo.
Essa plula combinada tomada durante 21 dias consecutivos, seguidos de um perodo de
sete dias sem plula.

Mecanismo de ao:

O estrognio inibe a liberao de FSH e, portanto, suprime o desenvolvimento do
folculo ovariano.
O progestognio inibe a liberao de LH e, portanto, impede a ovulao; alm de
tornar o muco cervical menos apropriado para a passagem dos espermatozides.
Juntos, alteram o endomtrio de modo a no favorecer a implantao.

Alm disso, podem interferir nas contraes coordenadas colo, tero e trompas que so
consideradas necessrias para a fertilizao e a implantao bem sucedidas. Quando a
administrao interrompida depois de 21 dias, a suspenso do progestognio que
precipita a menstruao.

Monofsicas - so as mais comuns, apresentam 21 comprimidos, todos com a
mesma composio e dose.
Bifsicas - contm dois tipos de comprimidos ativos, de diferentes cores, com os
mesmos hormnios, em propores diferentes. So 22 comprimidos que devem ser
tomados na ordem indicada na embalagem.
Trifsicas - contm os mesmos hormnios, mas em trs doses diferentes. Devem
ser tomados na ordem indicada na embalagem.
Monofsicas contnuas - so mais recentes, apresentam 28 comprimidos com a
mesma composio e dose.










Modo de uso

a) No primeiro ms de uso, ingerir o 1 comprimido no 1 dia do ciclo menstrual.
b) A seguir, a usuria deve ingerir um comprimido por dia at o trmino da cartela,
preferencialmente no mesmo horrio. importante verificar a cartela todas as manhs no
sentido de certificar-se do seu uso no dia anterior.
c) Ao final da cartela fazer pausa de 7 dias e iniciar nova cartela, no 8 dia, independente do
sangramento.
d) Caso no ocorra a menstruao no intervalo entre as cartelas, a usuria deve procurar o
servio de sade para descartar a hiptese de gravidez e associar mtodos de barreira
neste perodo.
e) Em caso de esquecimento:
- Uma plula: deve ser ingerida imediatamente, caso o perodo seja menor que 12 horas,
continuando o uso regular das demais, at o final da cartela. Se o perodo for maior que 12
horas, 2 plulas devem ser ingeridas no mesmo horrio, com a associao de um mtodo
contraceptivo de barreira at o incio da cartela seguinte.
- Duas ou mais plulas: deve-se suspender o mtodo, optando por outro, at a menstruao.
Uma nova cartela deve ser iniciada no primeiro dia do ciclo. Em caso de ausncia de
menstruao, o servio de sade deve ser procurado.
f) Vmitos at 4 horas aps a ingesto ou diarria, pode impedir a ao do anticoncepcional
e por isso impe-se um contraceptivo assessrio como os mtodos de barreira.
g) As pausas devem ser evitadas, pois no so mais justificadas, sendo as causas mais
frequentes de gestaes e certas complicaes.

6.2. A plula com progestognio somente ( mini-plula )

As drogas utilizadas incluem a noretisterona, o levonorgestrel ou o etinodiol. A plula
tomada diariamente sem interrupo. O modo de ao primariamente sobre o muco
cervical , que se torna inspito aos espermatozides. O progestognio provavelmente
impede tambm a implantao atravs de seu efeito sobre o endomtrio, bem como sobre a
motilidade e a secreo das trompas falopianas.

QUESTES A SEREM CONSIDERADAS

Existe aumento no risco de doena cardiovascular (tromboembolismo venoso,
infarto do miocrdio, acidente vascular cerebral)?

Com as plulas de segunda gerao (contedo inferior a 50 microgramas), o risco pequeno
e limita-se a subgrupos especficos nos quais outros fatores contribuem, como fumo (que
pode aumentar significamente o risco) e uso prolongado e contnuo da plula,
particularmente em mulheres com mais de 35 anos de idade. Entretanto, acredita-se que os
estrognios presentes nessas plulas possam reduzir o risco de doena cardiovascular,
protegendo as paredes das artrias contra alteraes ateromatosas.

Com as plulas de terceira gerao e, em menor grau, com as de segunda gerao que
contm gestodeno ou desogestrel, existe um pequeno aumento no risco de doena
tromboemblica, visto que esses progestognios induzem uma resistncia ao sistema de
anticoagulao natural do sangue.

Neste caso, o consenso ser que em mulheres sadias o maior ridco vem do tabagismo,
durante o uso da plula, mais do que do tipo de plula.

Mecanismo de ao:

Promovem o espessamento do muco cervical, dificultando a penetrao dos
espermatozides. Inibem a ovulao, em aproximadamente, metade dos ciclos menstruais.




Modo de uso

Especialmente indicada para mulheres em perodo de amamentao, seu uso contnuo
aps o trmino da cartela. de particular importncia no ser tomada aps o horrio
habitual sob risco de diminuio da eficcia.

AMAMENTAO: seis semanas aps o parto. Se a menstruao j retornou, a mulher
pode comear a tomar a miniplula a qualquer momento, desde que se tenha certeza de que
a mulher no est grvida.
PS PARTO, se no estiver amamentando: imediatamente, ou a qualquer momento
durante as quatro primeiras semanas; no necessrio esperar o retorno das
menstruaes.
PS ABORTO espontneo ou provocado: imediatamente ou nos primeiros sete dias aps o
aborto.
DURANTE A MENSTRUAO NORMAL: deve ser iniciado no primeiro dia do ciclo
menstrual.


6.3. Anticoncepcional oral com doses maiores de progesterona

Composio
Este anticoncepcional contm apenas um tipo de progesterona, o desogestrel, na dose de
75 mcg em cada comprimido. comercializado em embalagens com 28 plulas ativas.
Todos os comprimidos tm a mesma composio e dose.

Mecanismo de ao
O principal mecanismo de ao a inibio da ovulao e o aumento da viscosidade do
muco cervical, dificultando a penetrao dos espermatozides.

Modo de uso
Seguem rotina semelhante ao dos demais anticoncepcionais de progesterona.
Deve ser iniciado no primeiro dia do ciclo menstrual, sempre no mesmo horrio, sendo seu
uso contnuo aps o trmino da cartela.

6.4. Anticoncepcional injetvel mensal

Composio
Os anticoncepcionais combinados injetveis mensais, disponveis no Brasil em frasco-
ampola com suspenso, contm um estrgeno e uma progesterona, nas seguintes
composies:

25 mg de acetato de medroxiprogesterona e 5mg de cipionato de estradiol;
50 mg de enantato de noretisterona e 5 mg de valerato de estradiol;
150 mg de progesterona e 10 mg de enantato de estradiol;
150 mg de acetofenido de algesterona e 10 mg de enantato de estradiol.

Mecanismo de Ao
A ao anticonceptiva reside, fundamentalmente, no efeito do progesterona sobre o eixo
neuroendcrino inibindo a ovulao, pelo bloqueio do pico do LH, que permanece em seus
nveis basais. Secundariamente, so observadas tambm, atividades sobre o muco cervical,
o endomtrio e a peristalse tubria, ampliando seu potencial anticonceptivo. Inibem a
ovulao e tornam o muco cervical espesso, dificultando a passagem dos espermatozides.

Modo de uso
Os injetveis mensais so administrados por via intramuscular, iniciado entre o 1 e 5 dia
do ciclo menstrual, com aplicaes a cada 30 dias. No se deve massagear ou colocar
bolsa de gua quente no local da aplicao.


6.5. Anticoncepcional hormonal injetvel trimestral

Composio
O anticoncepcional injetvel trimestral contm apenas uma progesterona, acetato de
medroxiprogesterona.
disponvel no Brasil em suspenso microcristalina de depsito contendo 150 mg acetato
de medroxiprogesterona, em frasco-ampola.

Mecanismo de ao
O acetato de medroxiprogesterona de depsito (DMPA) uma progesterona sinttica com
estrutura qumica muito similar da progesterona natural, para uso intramuscular. Os
microcristais apresentam pouca solubilidade nos lquidos corporais e liberam lentamente o
esteride ativo de sua superfcie, o que resulta em uma ao prolongada. O principal
mecanismo de ao uma inibio efetiva da ovulao. O DMPA inibe a secreo de
gonadotrofinas hipofisrias levando diminuio dos esterides ovarianos, estradiol e
progesterona. Age tambm produzindo uma supresso dos receptores de estrognio no
colo, endomtrio e trompas. Com isso, o muco cervical fica mais viscoso e escasso
tornando-se hostil penetrao dos espermatozides.

Modo de uso
O injetvel trimestral administrado por via intramuscular, no devendo massagear ou
colocar bolsa de gua quente no local da aplicao. A primeira dose deve ser administrada
at o quinto dia do ciclo menstrual. No ps-parto, o uso pode ser imediato para mulheres
que no estejam amamentando. No caso de mulheres amamentando, o uso deve ser
postergado at seis semanas aps o parto. Deve ser administrado a cada 3 meses.

6.6. Anticoncepo de emergncia

Composio
Os anticoncepcionais hormonais orais, usados em doses mais elevadas, constituem uma
opo na ausncia de contra-indicao ao seu uso em situao de emergncia.
Existem frmulas distintas para fazer contracepo de emergncia. A primeira consiste na
ingesta de 200 g de etinilestradiol + 1000g de levonorgestrel divididas em duas doses
com intervalo de 12 horas, conhecida como Mtodo de Yuspe. A outra consiste no uso de
150 g de levonorgestrel via oral dividida em duas doses com intervalo de 12 horas.

Mecanismo de ao
Vrios mecanismos podem intervir, dependendo do perodo do ciclo em que ocorre a
relao sexual desprotegida e a tomada das plulas, sendo que todos interferem na
fecundao, que a unio do vulo com o espermatozide. Os mecanismos mais
estudados so a inibio e o retardo da ovulao, a alterao na funo do corpo lteo, a
interferncia no transporte ovular e na capacitao de espermatozides, e fatores que
interferem na fertilizao. A anticoncepo oral de emergncia no afeta a implantao de
um vulo j fecundado nem interrompe uma gravidez j estabelecida.

Modo de uso
A primeira dose deve ser administrada at 72 horas aps o coito desprotegido. A segunda
dose dever ser ingerida aps 12 horas da primeira.

7. Outras formas de contracepo hormonal

A tentativa de tornar a contracepo um mtodo cada vez mais seguro, eficaz e bem tolerado, tm-
se desenvolvido recentemente novas formas de contraceptivos, incluindo alternativas aos mtodos
orais e injetveis. Nestas incluem-se quer formas desenvolvidas a partir de contraceptivos j
existentes anteriormente, quer formulaes totalmente novas.

7.1. Implante Subcutneo

Na sequncia do mesmo tipo de ao contraceptiva dos progestativos injetveis surgiu uma
nova forma de contracepo hormonal - os implantes subcutneos. Estes sistemas, tal como os
referidos anteriormente, promovem uma ao longa, reversvel e eficaz, com liberao lenta e
prolongada de baixas doses de progestativos. O seu efeito contraceptivo obtido sobretudo
atravs da inibio da ovulao, pela inexistncia do pico de LH e por alteraes do muco
cervical, o qual se torna inspito passagem dos espermatozides.

Existem dois tipos principais de implantes subcutneos, com levonorgestrel ou com etonogestrel
(metabolito biologicamente activo do desogestrel).

O implante um microbasto de hormnio sinttico similar progesterona, que implantado no
antebrao (com anestesia local) e inibe a ovulao. Dura trs anos.

7.2. Dispositivo Intra-Uterino (DIU) com Progestativo

Esta forma de contracepo antiga. E os primeiros dispositivos intra-uterinos eram a base de
cobre, sem qualquer tipo de difuso hormonal, que ainda hoje so largamente utilizados.
Ao longo dos anos houve o desenvolvimento de vrios mtodos intra-uterinos, com a introduo
de progesterona e de progestativos no dispositivo. Estes novos sistemas com libertao
hormonal contnua trouxeram vantagens distintas relativamente aos tradicionais DIUs com
cobre, uma vez que estes ltimos, embora promovam uma contracepo eficaz durante um
perodo de aproximadamente 5 anos, no so recomendados em mulheres com menorragias ou
anemia, j que podem provocar hemorragias exuberantes estando, tambm, associados a uma
elevada incidncia de doena inflamatria plvica. Pelo contrrio, os dispositivos com
progestativos promovem uma libertao hormonal local que resulta numa atrofia endometrial
gradual, provocando simultaneamente um aumento da viscosidade do muco cervical, o que
torna o ambiente hostil passagem dos espermatozoides.

O DIU com levonorgestrel uma forma de contracepo totalmente reversvel e eficaz que
oferece outros benefcios no contraceptivos importantes, estando recomendado o seu uso em
casos de anemia ferropnica, menorragia de causa conhecida, particularmente decorrente de
adenomiose, dismenorreia ou hiperplasia endometrial.

7.3. Adesivo anticoncepcional

Os sistemas de libertao transdrmica tm sido desenvolvidos com sucesso para uma grande
variedade de frmacos. H vrios princpios activos usados no dia a dia neste tipo de sistemas,
incluindo a clonidina, estradiol, estradiol/acetato de noretisterona, fentanil, nicotina,
nitroglicerina, escopolamina e testosterona.

O adesivo anticoncepcional que deve ser colado na pele, em diversos locais do corpo,
permanecendo na posio durante uma semana.
A maior vantagem que a mulher no precisar tomar a plula todo dia e nem esquecer.
Outra vantagem que os hormnios sero absorvidos diretamente pela circulao evitando
alguns efeitos colaterais desagradveis da plula oral.
A maior vantagem que a mulher no precisar tomar a plula todo dia e nem esquecer.
Outra vantagem que os hormnios sero absorvidos diretamente pela circulao evitando
alguns efeitos colaterais.

7.4. Anel Vaginal

O anel vaginal contendo Etonogestrel e Etinilestradiol colocado na vagina no 5 dia da
menstruao, permanecendo nesta posio durante trs semanas.

A maior vantagem que a mulher no precisar tomar a plula todo dia e nem esquecer.
Outra vantagem que os hormnios sero absorvidos diretamente pela circulao evitando
alguns efeitos colaterais desagradveis da plula oral.


8. Medicamentos que interferem com a Plula Anticoncepcional

Os medicamentos abaixo DIMINUEM o efeito da plula anticoncepcional. Caso esteja
tomando algum deles entre em contato com seu mdico e pea instrues. Quando for a um
mdico no ginecologista avise-o que est tomando a plula. Somente seu mdico pessoal
pode orient-lo a respeito. Em caso de dvida, no pare a plula e use outro mtodo
contraceptivo at o final da cartela.

Antibiticos que diminuem o efeito da plula:
cido clavulnico amoxicilina ampicilina ciclacilina
cloranfenicol dapsona doxicilina eritromicina*
minocilina oxacilina oxitetraciclina penicilina G e V
rifampicina
Tetraciclina

*Medicamento perigoso: Eritromicina . Este medicamento pode causar perda de eficcia
da plula.

Antiepilticos e Anticonvulsivantes que diminuem o efeito da plula:
carbamazepina difenil-hidantoina fenitoina fenobarbital
oxcarbazepina primidona
Topiramato

Outros medicamentos que podem diminuir a ao das plulas:
griseofulvina guanetidina metronidazol nelfinavir
leo mineral ritonavir


9. Consideraes finais

O aparecimento e desenvolvimento da contracepo hormonal foi uma mais valia para a
emancipao da mulher, tanto a nvel familiar, psicolgico, sexual, como social e
profissional, tendo adquirido propores inimaginveis nos anos 60 no que respeita ao papel
da mulher na sociedade, com repercusses mltiplas a todos os nveis, de tal forma que
iniciou e integrou a "revoluo sexual" dos anos 60 nos EUA. Embora a sua utilizao tenha
provocado, inicialmente, algumas controvrsias em vrias reas da sociedade,
nomeadamente na religio, economia, na rea legislativa, o certo que a sua taxa de
utilizao foi aumentando continuamente ao longo destes 50 anos. Diversos fatores
contriburam para este aumento, no entanto a diminuio das dosagens estroprogestativas e
o aparecimento de novas formas de contracepo hormonal no orais foram os principais
responsveis pela crescente aceitao deste tipo de contracepo.

importante lembrar que este tipo de contracepo no tem apenas um efeito
anticoncepcional. Existe um grande nmero de benefcios no contraceptivos que lhe so
inerentes e que muitas mulheres ainda desconhecem, como a proteo contra a
dismenorreia e menorragia, as irregularidades do ciclo menstrual, a anemia ferropriva, a
gravidez ectpica, a doena inflamatria plvica, os quistos do ovrio, a doena benigna da
mama, os tumores endometriais e do ovrio. Ao dar a conhecer mulher todos estes
importantes benefcios para a sade, podemos melhorar a adeso ao tratamento e a
diminuio do nmero de gravidezes indesejadas.

Toda esta multiplicidade de mtodos contraceptivos hormonais, orais e no orais, veio
conceder uma maior liberdade mulher, possibilitando a escolha de acordo com o seu perfil
fsico e psicolgico, o que leva a um aumento da satisfao, da eficcia e diminuio dos
efeitos adversos. Cada mulher tem assim o direito de avaliar, juntamente com o parceiro e o
mdico, e decidir o mtodo mais adequado para o seu estilo de vida. Nesta escolha, o
mdico deve informar sobre as vantagens e inconvenientes, riscos e benefcios,
contraindicar quando necessrio, embora a escolha final seja sempre da responsabilidade
da mulher. No nos podemos esquecer de que este tipo de contracepo no protege das
doenas sexualmente transmissveis, facto muito importante que deve sempre ser
transmitido a cada mulher aquando do incio da utilizao deste mtodo contraceptivo.

Atualmente, o grande objetivo da investigao nesta rea oferecer mulher uma forma de
contracepo cada vez mais segura e eficaz fomentando, deste modo, uma aceitao cada
vez maior daquele que , atualmente, o mtodo mais eficaz de contracepo reversvel
feminina.

A interveno da equipa da farmcia determinante para promover o uso correto dos
contraceptivos orais, assim como assegurar que a contracepo de emergncia,
particularmente a de indicao farmacutica, feita estritamente nos casos necessrios de
forma correta e segura. O momento da dispensa da contracepo de emergncia uma
altura particularmente propcia ao aconselhamento de mtodos de contracepo seguros e
efectivos, e encaminhamento para consultas de planeamento familiar.

O profissional da rea de farmcia deve ento ter o conhecimento dos benefcios, dos efeitos
secundrios bem como das interaes dos contraceptivos orais existentes no mercado a fim de
eliminar qualquer dvida das utilizadoras, proporcionando assim o uso correto e responsvel dos
contraceptivos orais.

10. Referencias bibliogrficas

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Brasileira, v. 47, n. 4, 2001.

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Fundamentos da Teraputica Racional. 3 ed. Rio de Janeiro: Guanabara Koogan, 2006.