GESTINOL 28

gestodeno + etinilestradiol
Comprimidos revestidos 75 mcg + 30 mcg
USO ORAL
USO ADULTO
FORMA FARMACUTICA E APRESENTAES
Comprimidos revestidos de 75 mcg de gestodeno e 30 mcg de etinilestradiol. Embalagem com 28 comprimidos
revestidos.

COMPOSIO

Cada comprimido revestido de GESTINOL contm:

gestodeno ............................................................75 mcg
etinilestradiol ........................................................30 mcg
excipientes q.s.p....................................................1 comprimido revestido
(lactose monoidratada, celulose microcristalina, povidona, croscarmelose sdica, estearato de magnsio, dixido de
silcio, macrogol, hipromelose, corante azul indigotina e edetato dissdico diidratado)

INFORMAO AO PACIENTE

Os contraceptivos orais, tambm conhecidos como anticoncepcionais, so utilizados para evitar a

gravidez. Esses contraceptivos so mais efetivos (produzem um efeito melhor) do que outros mtodos
contraceptivos no cirrgicos. Quando utilizados corretamente, sem que nenhum comprimido seja
esquecido, a chance de ocorrer gravidez menor do que 1,0% (uma gestao a cada 100 mulheres por
ano de uso). O ndice de falha durante o uso tpico, incluindo mulheres que no seguiram corretamente as
instrues de uso, de cerca de 5,0% por ano. A chance de ocorrer gravidez aumenta a cada comprimido
esquecido por voc durante um ciclo menstrual.

AO ESPERADA DO MEDICAMENTO

GESTINOL um contraceptivo oral monofsico indicado para preveno da gravidez.

CUIDADOS DE ARMAZENAMENTO
Conservar o medicamento em sua embalagem original em temperatura ambiente (entre 15C e 30C), protegido da
luz e umidade.

PRAZO DE VALIDADE
Desde que respeitados os cuidados de armazenamento, o medicamento apresenta uma validade de 24 meses a contar
da data de sua fabricao. No devem ser utilizados medicamentos fora do prazo de validade, pois podem trazer
prejuzos sade.

GRAVIDEZ E LACTAO
Informe ao seu mdico a ocorrncia de gravidez na vigncia do tratamento ou aps o seu trmino, tendo em vista que
GESTINOL est contraindicado durante a gravidez e amamentao.
Este medicamento no deve ser utilizado por mulheres grvidas ou que possam ficar grvidas durante o
tratamento.

CUIDADOS DE ADMINISTRAO
Voc no deve partir ou mastigar este medicamento.
Siga a orientao do seu mdico, respeitando sempre os horrios, as doses e a durao do tratamento.

Como usar GESTINOL

O primeiro dia do ciclo menstrual corresponde ao primeiro dia de sua menstruao.
Voc deve tomar um comprimido inteiro por dia, durante os 28 dias seguidos, sempre no mesmo horrio.
Voc no deve partir ou mastigar este medicamento.
Aps o trmino da cartela anterior, voc deve iniciar a cartela seguinte e tom-la at o final, sem interrupo. A pausa
ser feita conforme determinao do seu mdico.

Como comear a usar GESTINOL

Sem uso anterior de contraceptivo hormonal (ms anterior): voc deve comear a tomar o primeiro comprimido
de GESTINOL no primeiro dia do seu ciclo natural (primeiro dia de sangramento menstrual). Caso voc inicie entre o
segundo e o stimo dia, dever tomar precaues adicionais (uso de preservativo mais espermicida, por exemplo)
para evitar a gravidez durante os sete primeiros dias de uso de GESTINOL durante o primeiro ciclo.
Troca de outro contraceptivo oral para GESTINOL: voc deve comear a tomar GESTINOL de preferncia no
dia seguinte tomada do ltimo comprimido ativo do contraceptivo oral combinado anterior ou, no mximo, no dia
seguinte ao intervalo habitual sem comprimidos; ou no dia seguinte aps ingesto do ltimo comprimido inerte do
contraceptivo oral combinado anterior.

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No lugar de outro mtodo com apenas progestagnio (miniplulas, injetvel, implante): a miniplula pode ser
interrompida em qualquer dia e voc deve comear a tomar GESTINOL no dia seguinte. Voc deve comear a tomar
GESTINOL no dia da remoo do implante. No caso de contraceptivo injetvel, voc dever esperar at o dia
programado para a prxima injeo no qual voc dever comear a tomar GESTINOL. Em todas essas situaes,
voc dever tomar precaues adicionais (uso de preservativo mais espermicida, por exemplo) para evitar a gravidez
durante os sete primeiros dias de uso de GESTINOL.
Aps aborto de primeiro trimestre: GESTINOL pode comear a ser tomado imediatamente. No so necessrios
outros mtodos contraceptivos.
Aps parto ou aborto no segundo trimestre: o tratamento com GESTINOL no deve ser iniciado antes do 21 dia
aps parto em mes no lactantes (que no estejam amamentando) ou aps aborto no segundo trimestre. Nesse
perodo, voc dever tomar precaues adicionais (uso de preservativo mais espermicida, por exemplo) para evitar a
gravidez durante os sete primeiros dias de uso de GESTINOL. Se voc tiver tido relao sexual nesse perodo, antes
de comear a tomar GESTINOL, deve certificar-se com seu mdico de que no est grvida ou esperar pelo primeiro
perodo menstrual espontneo. Converse com seu mdico a respeito.
Esquecimento de dose: se voc esquecer de tomar um comprimido, tome-o assim que se lembrar, desde que no
tenha ultrapassado 12 horas do horrio escolhido para o tratamento. Caso tenha transcorrido mais de 12 horas, tome
a plula esquecida assim que se lembrar e a plula do dia no horrio normal, mesmo que isso signifique tomar os dois
comprimidos juntos (o comprimido que foi esquecido e o do dia normal) e continue tomando as demais plulas (uma
por dia no horrio normal). Nesse caso, tome precaues adicionais (uso de preservativo mais espermicida, por
exemplo) para evitar a gravidez durante os prximos sete dias.

INTERRUPO DO TRATAMENTO
No interromper o tratamento sem o conhecimento do seu mdico.

REAES ADVERSAS
Informe ao seu mdico o aparecimento de reaes desagradveis, como dores de cabea; inchao; nuseas, vmitos;
dores no abdmen; alteraes de peso (aumento ou diminuio); alteraes de humor, incluindo depresso,
nervosismo; tontura; alteraes de interesse sexual; acne; intolerncia a lentes de contato; vaginite; alteraes do
fluxo menstrual; dor; sensibilidade, aumento e secreo das mamas.
A ocorrncia de sangramento irregular durante a utilizao de GESTINOL no implica diminuio da eficcia
contraceptiva da plula.
TODO MEDICAMENTO DEVE SER MANTIDO FORA DO ALCANCE DAS CRIANAS.

INGESTO CONCOMITANTE COM OUTRAS SUBSTNCIAS

Alguns medicamentos podem reduzir a eficcia dos contraceptivos orais quando tomados ao mesmo tempo. Informe o
seu mdico sobre qualquer medicamento que esteja usando antes do incio ou durante o tratamento como antibiticos,
barbitricos, anticonvulsivantes, erva-de-so-joo (hiprico), modafinila.

CONTRAINDICAES E PRECAUES

GESTINOL no deve ser utilizado por mulheres que apresentam as seguintes condies: trombose venosa profunda
(histria anterior ou atual); tromboembolismo (histria anterior ou atual); doena vascular cerebral ou coronariana
arterial; valvulopatias trombognicas; distrbios trombognicos; diabetes com comprometimento vascular;
hipertenso; carcinoma da mama conhecido ou suspeito ou outra neoplasia estrgeno dependente conhecida ou
suspeita; adenomas ou carcinomas hepticos ou doena heptica ativa (desde que a funo heptica no tenha
retornado ao normal); gravidez confirmada ou suspeita; hipersensibilidade a qualquer um dos componentes de
GESTINOL.
Informe seu mdico sobre qualquer medicamento que esteja usando antes do incio ou durante o tratamento.
O tabagismo aumenta o risco de efeitos adversos cardiovasculares srios (derrame cerebral, infarto do
miocrdio) decorrentes do uso de contraceptivos orais combinados (COCs). Esse risco aumenta com o
consumo intenso (em estudos epidemiolgicos, fumar 15 ou mais cigarros por dia foi associado a risco
significantemente maior) e bastante acentuado em mulheres com mais de 35 anos de idade. Mulheres
que tomam COCs devem ser firmemente aconselhadas a no fumar.
Este medicamento (como outros contraceptivos) indicado para preveno da gravidez e no protege
contra infeco por vrus HIV (AIDS) ou outras doenas transmissveis como clamdia, herpes genital,
gonorreia, hepatite B, vrus HPV, sfilis.

A confiabilidade pode estar reduzida:

Se os comprimidos no forem tomados de acordo com as instrues de uso.

Na ocorrncia de problemas gastrintestinais, como vmitos e/ou diarreia, at quatro horas depois da ingesto do
comprimido.

Utilizao conjunta com outros medicamentos como antibiticos, barbitricos, anticonvulsivantes, erva-de-sojoo, modafinila.
Quando for necessria a utilizao de proteo contraceptiva adicional, devem ser utilizados mtodos contraceptivos
de barreira, como por exemplo, diafragma ou preservativo masculino com espermicida. No devem ser usados os
mtodos de tabela (Ogino-Knaus) ou de temperatura como proteo contraceptiva adicional, pois os contraceptivos
orais modificam as variaes de temperatura e do muco cervical.

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NO TOME REMDIO SEM O CONHECIMENTO DO SEU MDICO, PODE SER PERIGOSO PARA A SADE.

INFORMAO TCNICA
CARACTERSTICAS
Propriedades farmacolgicas

GESTINOL um contraceptivo oral monofsico, indicado na preveno da gravidez, que combina o componente
estrognico etinilestradiol com o componente progestagnico gestodeno.
GESTINOL age primariamente inibindo a ovulao por supresso da liberao de gonadotrofinas e promove
alteraes no muco cervical (que aumentam a dificuldade de penetrao do esperma no tero). Adicionalmente,
alteraes no endomtrio reduzem a probabilidade de nidao.
Quando correta e constantemente ingeridos, a taxa provvel de falha dos COCs de 0,1% por ano, entretanto, a falha
durante uso tpico de 5% por ano para todos os tipos de contraceptivos orais. A eficcia da maioria dos mtodos de
contracepo depende da preciso com que eles so usados. A falha do mtodo mais comum se os comprimidos de
COCs forem esquecidos.
Estudos epidemiolgicos de COCs confirmam outros benefcios no contraceptivos: diminuio da incidncia de
fibroadenomas e de doena fibrocstica da mama; diminuio da incidncia de doena inflamatria plvica aguda;
diminuio da incidncia de cncer endometrial; diminuio da incidncia de cncer de ovrio; diminuio da
gravidade de acne; diminuio de cistos ovarianos funcionais; reduo da incidncia de doenas benignas da mama;
reduo da anemia decorrente da deficincia de ferro e dismenorreia. Quando utilizados em regime contnuo, os
anticoncepcionais orais melhoram os sintomas relacionados menstruao, como clicas menstruais, enxaqueca, dor
mamria e sndrome pr-menstrual. Os dados disponveis na atualidade no demonstram que o uso em regime
contnuo de GESTINOL possa aumentar a incidncia de complicaes.

Propriedades farmacocinticas
etinilestradiol
Absoro: o etinilestradiol rapida e completamente absorvido pelo trato gastrintestinal. Aps administrao nica,
os nveis de etinilestradiol so alcanados dentro de uma a duas horas.
Biotransformao: sofre intensa biotransformao de primeira passagem. A biodisponibilidade mdia est em torno
de 45% com significante variao individual. O etinilestradiol primariamente biotransformado por hidroxilao
aromtica, mas uma grande variedade de metablitos hidroxilados e metilados formada, estando presente como
metablitos livres ou conjugados com glicurondios e sulfatos. Os metablitos do etinilestradiol so
farmacologicamente ativos, e a meia-vida de eliminao dos metablitos de aproximadamente um dia. A curva de
disposio mostra duas fases com meias-vidas de uma a trs horas e de dez a 20 horas aproximadamente.
Distribuio: o etinilestradiol liga-se fortemente albumina e induz o aumento da concentrao plasmtica das
globulinas de ligao dos hormnios sexuais (SHBG). Depois de repetida administrao oral, a concentrao sangunea
do etinilestradiol aumenta em torno de 30%-50%.
Excreo: o etinilestradiol conjugado excretado pela bile e sujeito recirculao ntero-heptica. Cerca de 40% do
frmaco excretado na urina e 60%, eliminado nas fezes. A meia-vida de eliminao do etinilestradiol de
aproximadamente 25 horas.
gestodeno
Absoro: o gestodeno rapida e completamente absorvido pelo trato gastrintestinal. A concentrao mxima de 4
ng/mL de gestodeno atingida aproximadamente uma hora aps a ingesto, e sua biodisponibilidade de
aproximadamente 99%.
Biotransformao: o gestodeno completamente biotransformado por reduo do grupo 3-ceto e da dupla ligao
delta-4 e por inmeras hidroxilaes. Nenhum metablito farmacologicamente ativo do gestodeno conhecido.
Distribuio: o gestodeno associa-se albumina srica e s SHBG. Apenas 1% a 2% do gestodeno se encontra na
forma esteroidal livre, e 50% a 70% esto ligados s SHBG. O volume de distribuio aparente do gestodeno de 0,7
L/kg. A farmacocintica do gestodeno influenciada pelos nveis de SHBG, que aumentam com a coadministrao de
etinilestradiol.
Excreo: o gestodeno eliminado em duas fases. A fase de eliminao caracterizada por uma meia-vida de 16-18
horas. O gestodeno completamente biotransformado e eliminado pela urina e bile. Os metablitos de gestodeno so
excretados na urina (50%) e nas fezes (33%) com uma meia-vida de eliminao de aproximadamente um dia.

INDICAES

GESTINOL est indicado para contracepo contnua.

CONTRAINDICAES
Os COCs no devem ser utilizados por mulheres que apresentem: trombose venosa profunda (histria anterior ou
atual), tromboembolismo (histria anterior ou atual), doena cerebrovascular ou arterial-coronariana, valvulopatias
trombognicas, distrbios trombognicos, trombofilias hereditrias ou adquiridas, cefaleia com sintomas neurolgicos
focais tais como aura, hipertenso no controlada, distrbios graves da funo heptica, doena heptica ativa (at
que a funo heptica no tenha retornado ao normal), histria prvia ou atual de tumores hepticos, gravidez
confirmada ou suspeita, diabetes com alteraes vasculares, tumores hormnio dependentes do tero ou da mama ou
suspeita destes, sangramento genital anormal de causa indeterminada, gravidez confirmada ou suspeita e
hipersensibilidade a qualquer um dos componentes de GESTINOL.

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PRECAUES
Antes de iniciar o tratamento, deve ser realizado exame clnico, que incluir, entre outros, medida de presso arterial,
pesquisa da glicosria e, se necessrio, hepatograma, alm de minucioso exame ginecolgico, incluindo mamas e
citologia cervical oncolgica.
A possibilidade de gestao deve ser excluda. Em tratamento prolongado, recomenda-se controle mdico semestral
por causa das contraindicaes e dos fatores de risco do medicamento.
Uma pequena parcela das usurias de COCs pode apresentar hipertrigliceridemia persistente. Em pacientes com nvel
elevado de triglicrides, o uso de estrognios pode estar associado a raros, mas elevados, nveis de triglicrides
plasmticos, podendo resultar em pancreatite.
Mulheres em tratamento para hiperlipidemias devem ser rigorosamente monitoradas se optarem pelo uso de COCs.
Pacientes com intolerncia glicose ou com diabetes mellitus devem ser acompanhadas criteriosamente enquanto
estiverem recebendo COCs.
Mulheres utilizando COCs com histria de depresso devem ser observadas criteriosamente e o medicamento,
suspenso se a depresso reaparecer em grau srio. As pacientes que ficarem significantemente deprimidas durante o
tratamento com COCs devem interromper o uso do medicamento e utilizar um mtodo contraceptivo alternativo, na
tentativa de determinar se o sintoma est relacionado ao medicamento.
Podem ocorrer, em casos isolados, sangramento de escape e spotting, principalmente durante o incio da utilizao de
GESTINOL, mas, geralmente, estes cessam espontaneamente. A paciente deve, entretanto, continuar o tratamento
com GESTINOL em caso de sangramento irregular.
Caso o sangramento persista ou recorra, diagnstico apropriado faz-se necessrio para excluir causas orgnicas.
Recomenda-se a interrupo do tratamento contraceptivo com GESTINOL nos seguintes casos: aparecimento pela
primeira vez de cefaleias semelhantes s da enxaqueca ou cefaleias com frequncia e intensidade fora do habitual;
repentinas perturbaes visuais ou auditivas; sinais precursores de tromboflebites ou de tromboembolias; angina de
peito; cirurgias eletivas (quatro semanas antes da data prevista); imobilizao forada (acidentes, etc.); ictercia;
hepatite; prurido generalizado; hipertenso e gravidez. Vmito ou diarreia podem diminuir a eficcia dos
contraceptivos orais.
As pacientes devem ser informadas que este medicamento no protege contra infeco por HIV (AIDS) ou outras
doenas sexualmente transmissveis.

ADVERTNCIAS
O risco de trombose arterial (derrame cerebral, infarto do miocrdio) associada ao uso de COCs aumenta com a idade
e o fumo intenso. Por essa razo, mulheres acima de 35 anos que utilizam contraceptivos orais devem ser
rigorosamente advertidas a no fumar. O uso de COCs est associado ao aumento do risco de eventos
tromboemblicos e trombticos venosos e arteriais. A reduo da exposio a estrognios est em conformidade com
os bons princpios da teraputica.
Para qualquer combinao especfica de estrognio/progestagnio, a posologia prescrita deve ser a que contenha a
menor quantidade de estrognio e progestagnio compatvel com baixo ndice de falhas e com as necessidades
individuais de cada paciente.
Tromboembolismo e trombose venosa: o uso de COCs aumenta o risco de eventos tromboemblicos e trombticos
venosos (como trombose venosa profunda e embolia pulmonar). Usurias de qualquer COC apresentam risco
aumentado de eventos tromboemblicos e trombticos venosos em comparao a no usurias. O aumento do risco
maior durante o primeiro ano em que uma mulher usa um COC. Esse risco aumentado menor do que o risco de
eventos tromboemblicos e trombticos venosos associados gravidez, estimado em 60 casos por 100.000
mulheres/ano. O tromboembolismo venoso (TEV) fatal em 1% a 2% dos casos.
Em estudos epidemiolgicos, observou-se que mulheres usurias de COCs com etinilestradiol, na maior parte das
vezes na dose de 30 mcg, e um progestagnio, como gestodeno, apresentam aumento do risco de eventos
tromboemblicos e trombticos venosos em comparao s que usam COC com menos de 50 mcg de etinilestradiol e
o progestagnio levonorgestrel. Os dados de alguns estudos adicionais no demonstraram aumento do risco.
Para COCs com 30 mcg de etinilestradiol combinado com desogestrel ou gestodeno em comparao aos que contm
menos de 50 mcg de etinilestradiol e levonorgestrel, estimou-se que o risco relativo global de eventos
tromboemblicos e trombticos venosos varia entre 1,5 e 2,0. A incidncia de eventos tromboemblicos e trombticos
venosos para COCs que contm levonorgestrel com menos de 50 mcg de etinilestradiol de aproximadamente 20
casos por 100.000 mulheres/ano. Todas essas informaes devem ser levadas em considerao ao prescrever este
COC e ao aconselhar uma paciente na escolha de mtodos contraceptivos.
O risco de eventos tromboemblicos e trombticos venosos ainda maior em mulheres com condies predisponentes
para tromboembolismo e trombose venosa. Deve-se ter cuidado ao prescrever COCs para pacientes que apresentam
as seguintes condies: algumas trombofilias hereditrias ou adquiridas (a presena de trombofilia hereditria pode
ser indicada pela histria familiar de eventos tromboemblicos/trombticos venosos); obesidade; cirurgia ou trauma
com maior risco de trombose; parto recente ou aborto no segundo trimestre; imobilizao prolongada; idade
avanada.
Relatou-se aumento de duas a quatro vezes do risco relativo de complicaes tromboemblicas ps-operatrias com o
uso de COCs. O risco relativo de trombose venosa em mulheres predispostas duas vezes maior do que nas que no
apresentam essas condies. Se possvel, os COCs devem ser descontinuados nas quatro semanas anteriores e nas
duas posteriores cirurgia eletiva associada ao aumento do risco de trombose e durante imobilizao prolongada.
Como o ps-parto imediato est associado ao aumento do risco de tromboembolismo, o tratamento com COCs no
deve comear antes do 28 dia aps o parto ou aborto no segundo trimestre.
Tromboembolismo e trombose arterial: o uso de COCs aumenta o risco de eventos tromboemblicos e
trombticos arteriais. Entre os eventos relatados, esto infarto do miocrdio e acidentes vasculares cerebrais (AVCs)
isqumicos e hemorrgicos. O risco de acidente cerebrovascular pode ser maior em usurias de COC que sofrem de
enxaqueca (particularmente enxaqueca com aura).

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Com relao trombose arterial, seu risco relativo parece aumentar quando, concomitantemente, existem outros
fatores, tais como tabagismo (principalmente em mulheres acima de 35 anos), idade avanada, hipertenso arterial,
obesidade, diabetes, trombofilias hereditrias e adquiridas, hiperlipidemias, histrico familiar de tromboembolismo
arterial.
Leses oculares: houve relatos de casos de trombose retiniana vascular com o uso de COCs que pode resultar em
perda total ou parcial da viso. Se houver sinais ou sintomas de alteraes visuais, incio de proptose ou diplopia,
papiledema ou leses vasculares retinianas, deve-se interromper o uso dos COCs e avaliar novamente a causa.
Presso arterial: relatou-se aumento da presso arterial em mulheres em tratamento com COCs. Em mulheres com
hipertenso, histrico de hipertenso ou doenas relacionadas hipertenso (incluindo algumas doenas renais), pode
ser prefervel utilizar outro mtodo contraceptivo. Se pacientes hipertensas escolherem o tratamento com COCs,
devero ser monitoradas rigorosamente e, se ocorrer aumento significativo da presso arterial, deve-se interromper o
uso do COC.
Na maioria das pacientes, a presso arterial volta ao valor basal com a interrupo da administrao do COC e,
aparentemente, no h diferena na ocorrncia de hipertenso entre mulheres que j usaram e as que nunca
tomaram COCs.
O uso de COC contraindicado em mulheres com hipertenso no controlada.
Neoplasia dos rgos reprodutores: alguns estudos sugerem que o uso de COC pode estar associado ao aumento
do risco de neoplasia cervical intraepitelial ou cncer cervical invasivo em algumas populaes de mulheres. No
entanto, ainda h controvrsia sobre o grau em que essas descobertas podem estar relacionadas a diferenas de
comportamento sexual e outros fatores. Nos casos de sangramento genital no diagnosticado, esto indicadas
medidas diagnsticas adequadas.
Uma meta-anlise de 54 estudos epidemiolgicos relatou que o risco relativo (RR = 1,24) de diagnstico de cncer de
mama ligeiramente maior em mulheres que utilizam COCs do que em mulheres que nunca utilizaram. O aumento do
risco desaparece gradualmente no transcorrer de dez anos aps a interrupo do uso de COCs. Esses estudos no
fornecem evidncias de relao causal. O padro observado de aumento do risco de diagnstico de cncer de mama
pode ser consequncia da deteco mais precoce desse cncer em usurias de COCs (devido monitorao clnica
mais regular), dos efeitos biolgicos dos COCs ou da combinao de ambos. Como o cncer de mama raro em
mulheres com menos de 40 anos, o nmero excedente de diagnsticos de cncer de mama em usurias de COCs
atuais e recentes pequeno em relao ao risco de cncer de mama ao longo da vida. O cncer de mama
diagnosticado em mulheres que j utilizaram COCs tende a ser menos avanado clinicamente do que o diagnosticado
em mulheres que nunca os utilizaram.
Neoplasia heptica/doena heptica: os adenomas hepticos, em casos muito raros, e o carcinoma hepatocelular,
em casos extremamente raros, esto associados ao uso de COC. Aparentemente, o risco aumenta com o tempo de
uso do medicamento. A ruptura dos adenomas hepticos pode causar morte por hemorragia intra-abdominal.
Mulheres com histria de colestase relacionada ao COC ou as com colestase durante a gravidez so mais propensas a
apresentar essa condio com o uso de COC. Se essas pacientes receberem COC, devero ser rigorosamente
monitoradas e, se a condio reaparecer, o tratamento com o medicamento dever ser interrompido.
Cefaleia: incio ou exacerbao da enxaqueca ou desenvolvimento de cefaleia com padro novo que seja recorrente,
persistente ou grave exigem a descontinuao do COC e a avaliao da causa. O risco de acidente cerebrovascular
pode ser maior em usurias de COC que sofrem de enxaqueca (particularmente enxaqueca com aura).
Em qualquer uma dessas circunstncias, o mdico dever ser informado.

Gravidez e lactao
Categoria de risco na gravidez: X
Estudos epidemiolgicos abrangentes no revelaram aumento do risco de defeitos congnitos em bebs de mulheres
que utilizaram COCs antes da gravidez. Os estudos no sugerem efeito teratognico, especialmente no que diz
respeito a anomalias cardacas e defeitos de reduo dos membros, quando os contraceptivos orais so tomados
inadvertidamente durante o incio da gravidez.
Lactao: fica a critrio mdico a convenincia do uso de GESTINOL durante o perodo de lactao. Os
contraceptivos orais administrados no perodo ps-parto podem interferir na lactao diminuindo a quantidade e
alterando a composio do leite materno. Pequenas quantidades dos componentes hormonais so excretadas no leite
de lactantes. Poucos efeitos adversos foram relatados em lactentes, incluindo ictercia e aumento das mamas.
Em geral, no deve ser recomendado o uso de COCs at que a lactante tenha deixado totalmente de amamentar a
criana.
Este medicamento no deve ser utilizado por mulheres grvidas ou que possam ficar grvidas durante o
tratamento.

INTERAES MEDICAMENTOSAS
Durante o uso concomitante de outros medicamentos que contenham etinilestradiol e substncias que podem diminuir
as concentraes sricas de etinilestradiol, recomenda-se que um mtodo anticoncepcional no hormonal (como
preservativos e espermicidas) seja utilizado alm da ingesto regular de GESTINOL. No caso de uso prolongado
dessas substncias, os COCs no devem ser considerados os contraceptivos primrios.
A seguir, alguns exemplos das substncias que podem diminuir as concentraes sricas de etinilestradiol:

Qualquer substncia que reduza o tempo do trnsito gastrintestinal e, portanto, a absoro do etinilestradiol.

Substncias indutoras das enzimas microssomais hepticas, como rifampicina, rifabulina, barbitricos, primidona,
fenilbutazona, fenitona, dexametasona, griseofulvina, topiramato, oxcarbazepina, carbamazepina, modafinila.

Hypericum perforatum, tambm conhecido como erva-de-so-joo, e ritonavir (possivelmente por induo das
enzimas microssomais hepticas), pois, apesar de o ritonavir ser um inibidor do citocromo P450 3A4, diminui as
concentraes de etinilestradiol.

Alguns inibidores de protease, antibiticos (por exemplo, ampicilina e outras penicilinas, tetraciclinas e
cloranfenicol), por diminuio da circulao ntero-heptica de estrognios.

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A seguir, alguns exemplos de substncias que podem aumentar as concentraes sricas de etinilestradiol:

atorvastatina.

Inibidores competitivos de sulfataes na parede gastrintestinal, como o cido ascrbico (vitamina C) e o

paracetamol (acetaminofeno).

Substncias que inibem as isoenzimas 3A4 do citocromo P450, como indinavir, fluconazol e troleandomicina. A
troleandomicina pode aumentar o risco de colestase intra-heptica durante a administrao concomitante com
COCs.
A seguir, alguns exemplos de substncias que podem ter as concentraes sricas alteradas por causa da presena de
COCs:

O etinilestradiol pode interferir no metabolismo de outros frmacos por inibio das enzimas microssomais
hepticas do frmaco, sobretudo a glicuronizao. Consequentemente, as concentraes plasmticas e teciduais
podem aumentar (por exemplo, ciclosporina, teofilina, corticosteroide) ou diminuir (por exemplo, a lamotrigina).

Os estrognios podem aumentar os efeitos dos glucocorticoides.

Em pacientes tratadas com flunarizina, relatou-se que o uso de contraceptivos orais aumenta o risco de
galactorreia.

Os anticoagulantes (por exemplo, hidroxicumarnicos) podem ter seu efeito reduzido com a administrao de
COCs.

Os antidepressivos tricclicos (por exemplo, a imipramina e desmetilimipramina) podem ter seu metabolismo
inibido, elevando as concentraes plasmticas e causando o acmulo destas.

Alteraes no metabolismo oxidativo do diazepam e clordiazepxido, resultando no acmulo plasmtico do

frmaco inalterado. Mulheres em tratamento com esses benzodiazepnicos durante longos perodos devem ser
monitoradas devido ao aumento dos efeitos sedativos.
As bulas dos medicamentos usados concomitantemente devem ser consultadas para identificar possveis interaes.

REAES ADVERSAS E ALTERAES DE EXAMES LABORATORIAIS

As reaes adversas esto apresentadas de acordo com a frequncia do Conselho de Organizaes Internacionais de
Cincias da Medicina (Council for International Organizations of Medical Sciences, CIOMS).
Reaes adversas muito comuns ( 10%): cefaleia, enxaqueca e sangramento de escape/spotting.
Reaes adversas comuns ( 1% e < 10%): vaginite, candidase, alteraes de humor, depresso, alterao de
libido, nervosismo, tontura, nuseas, vmitos, dor abdominal, acne, reaes nas mamas (dor, sensibilidade, aumento
e secreo), dismenorreia, alterao da secreo e ectrpio cervical, reteno hdrica/edema, alteraes do peso
(ganho ou perda).
Reaes adversas incomuns ( 0,1% e < 1%): alteraes do apetite (aumento ou diminuio), clicas
abdominais, distenso, erupes cutneas, cloasma (melasma), aumento da presso arterial, alteraes dos nveis
sricos de lipdios, hipertrigliceridemia.
Reaes adversas raras ( 0,01% e < 0,1%): reaes anafilticas, intolerncia glicose, intolerncia a lentes de
contato, ictercia colesttica, eritema nodoso, diminuio dos nveis sricos de folato (isso pode ser significativo se a
mulher engravidar logo aps descontinuar o COC).
Reaes adversas muito raras (< 0,01%): exacerbao do lpus eritematoso sistmico, exacerbao da porfiria,
exacerbao da coreia, piora das veias varicosas, pancreatite, adenomas hepticos, carcinomas hepatocelulares,
doena biliar, incluindo clculos biliares, eritema multiforme, sndrome hemoltico urmica.
O uso de COCs tem sido associado a maior risco de eventos tromboemblicos arteriais e venosos, incluindo infarto do
miocrdio, acidente cerebrovascular, trombose venosa e embolia pulmonar, maior risco de neoplasia cervical
intraepitelial e cncer cervical, maior risco de cncer de mama, cefaleia, distrbios gstricos, nuseas, tenso
mamria, sangramentos intermedirios, alteraes do peso ou da libido, reteno de lquido, estados depressivos e
cloasma (principalmente em mulheres com histrico de cloasma na gravidez, mulheres com tendncia a cloasma
devem evitar exposio ao sol ou radiao ultravioleta durante o tratamento com COCs).
Algumas mulheres podem apresentar amenorreia ps-plula (possivelmente com anovulao) ou oligomenorreia,
particularmente quando essas condies so preexistentes.
Em mulheres adolescentes, o uso de estrognios pode acelerar o fechamento da epfise, no sendo recomendada a
prescrio antes da regularizao da menstruao e crescimento completo dos ossos.

Alteraes de exames laboratoriais

O uso de contraceptivos orais pode influenciar no resultado de alguns testes laboratoriais, incluindo parmetros
bioqumicos da funo heptica (a diminuio da bilirrubina e da fosfatase alcalina), da tireoide (aumento dos nveis
totais de T3 e T4 devido ao aumento da globulina de ligao ao hormnio tireoidiano TBG, diminuio da captao
de T3 livre), adrenal (aumento do cortisol plasmtico, aumento da globulina de ligao ao cortisol, diminuio do
sulfato de desidroepiandrosterona DHEAS), funo renal (aumento da creatinina plasmtica e depurao de
creatinina), nveis plasmticos de protenas de ligao e frao lipdio/lipoproteica, parmetros do metabolismo de
carboidratos e parmetros de coagulao (aumento da protrombina e dos fatores VII, VIII, IX e X, reduo da
antitrombina III), fibrinlise e diminuio dos nveis sricos de folato.
Uma pequena parcela das usurias de COCs pode apresentar hipertrigliceridemia persistente. Relatou-se aumento dos
nveis sricos de lipoprotenas de alta densidade (HDL-colesterol) com uso de estrognios, enquanto com
progestagnios relatou-se diminuio dos nveis. Alguns progestagnios podem aumentar os nveis de lipoprotenas de
baixa densidade (LDL) e tornar o controle das hiperlipidemias mais difcil.

POSOLOGIA

A cartela de GESTINOL contm 28 comprimidos revestidos. O tratamento deve ser iniciado no primeiro dia da
menstruao, ingerindo-se um comprimido ao dia, sempre no mesmo horrio. A cartela seguinte deve ser iniciada
aps o trmino da cartela anterior e o tratamento deve ser mantido de forma ininterrupta. A pausa a critrio mdico.

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GESTINOL eficaz a partir do primeiro dia de tratamento se os comprimidos forem tomados a partir do primeiro dia
do ciclo, como descrito.

Como comear a tomar GESTINOL

Sem uso anterior de contraceptivo hormonal (no ms anterior): o primeiro comprimido deve ser tomado no
primeiro dia do ciclo natural (ou seja, no primeiro dia de sangramento menstrual). Pode-se iniciar o tratamento entre
o segundo e o stimo dia, mas recomenda-se a utilizao de mtodo contraceptivo no hormonal (como preservativo
e espermicida) nos primeiros sete dias de administrao durante o primeiro ciclo.
Quando se passa a usar GESTINOL no lugar de outro contraceptivo oral: deve-se comear a tomar
GESTINOL de preferncia no dia seguinte ao ltimo comprimido ativo do COC anterior ter sido ingerido ou, no
mximo, no dia seguinte ao intervalo habitual sem comprimido ou com comprimido inerte do COC anterior.
Quando se passa a usar GESTINOL no lugar de outro mtodo com apenas progestagnio (miniplulas,
injetvel, implante): pode-se interromper a miniplula em qualquer dia e deve-se comear a tomar GESTINOL no
dia seguinte. Deve-se tomar GESTINOL no dia da remoo do implante ou, no caso de utilizao de contraceptivo
injetvel, deve-se esperar o dia programado para a prxima injeo. Em todas essas situaes, a paciente deve ser
orientada a utilizar outro mtodo no hormonal de contracepo durante os sete primeiros dias de administrao dos
comprimidos.
Aps aborto no primeiro trimestre: pode-se comear a tomar GESTINOL imediatamente. No so necessrios
outros mtodos contraceptivos.
Aps parto ou aborto no segundo trimestre: como o ps-parto imediato est associado ao aumento do risco de
tromboembolismo, o tratamento com COCs deve comear trs a seis semanas aps o parto em mes no lactantes ou
aps aborto no segundo trimestre. Deve-se orientar a paciente a utilizar outro mtodo no hormonal de contracepo
durante os sete primeiros dias de administrao dos comprimidos. Entretanto, se tiver ocorrido relao sexual, a
possibilidade de gravidez antes do incio da utilizao do COC dever ser descartada ou deve-se esperar pelo primeiro
perodo menstrual espontneo.

Conduta quando a paciente esquecer de tomar GESTINOL

Se a paciente esquecer de tomar um comprimido no horrio habitual, mas o atraso for menor do que 12 horas, dever
tom-lo assim que se lembrar. Os comprimidos seguintes devem ser tomados no horrio habitual.
Nos casos em que houver transcorrido mais de 12 horas ou se tiverem sido esquecidos mais de um comprimido, a
proteo contraceptiva poder estar reduzida. O comprimido esquecido dever ser tomado to logo seja lembrado,
mesmo que isso signifique tomar dois comprimidos em um nico dia. Os comprimidos seguintes devero ser tomados
no horrio habitual. Adicionalmente, devem ser empregados mtodos contraceptivos de barreira (por exemplo,
diafragma ou preservativo masculino) por sete dias. No devem ser utilizados os mtodos da tabelinha ou da
temperatura.

Orientao em caso de vmitos ou diarreia

Se ocorrerem vmitos ou diarreia severa dentro de quatro horas aps a ingesto de GESTINOL, as substncias ativas
podero no ser absorvidas adequadamente. A paciente deve ser orientada a ingerir um comprimido adicional de
GESTINOL e continuar o tratamento a fim de evitar sangramento prematuro por privao; utilizando adicionalmente
um mtodo contraceptivo no hormonal, com exceo dos mtodos de ritmo (tabelinha) e da temperatura, durante os
prximos sete dias.

Proteo contraceptiva adicional

Quando for necessria a utilizao de proteo contraceptiva adicional, devem ser utilizados mtodos contraceptivos
de barreira (por exemplo, diafragma ou preservativo masculino). No devem ser utilizados os mtodos da tabelinha ou
da temperatura como proteo contraceptiva adicional, pois os contraceptivos orais modificam as variaes de
temperatura e do muco cervical.

SUPERDOSAGEM
A superdosagem pode causar nuseas e vmitos e, em algumas mulheres, pode ocorrer sangramento por supresso.
Pode-se considerar que os procedimentos usuais de lavagem gstrica e os tratamentos de suporte sejam adequados
para os casos de superdosagem.
No tm sido relatados efeitos graves na ingesto aguda de grandes doses orais por crianas.

PACIENTES IDOSOS

GESTINOL no indicado para pacientes idosas.

VENDA SOB PRESCRIO MDICA.
MS n 1.0033.0027
Farmacutica responsvel: Cintia Delphino de Andrade CRF-SP n 25.125

Registrado por: Libbs Farmacutica Ltda.

Rua Josef Kryss, 250 - So Paulo - SP
CNPJ 61.230.314/0001-75
Fabricado por: Libbs Farmacutica Ltda.
Rua Alberto Correia Francfort, 88 Embu- SP

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Indstria brasileira
www.libbs.com.br

Data de fabricao, lote e validade: vide cartucho.

GEST_8_73136 L.732

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