Anestésicos locais

Prof. Dra. Adriana Magalhães

Andrade de Menezes
 Anestésicos locais

Fármacos que bloqueiam

reversivelmente a condução
nervosa com perda de
sensações em área circunscrita do organismo,
sem alteração do nível de consciência
Diferença entre os tipos de AL

Éster Amida

Instáveis em solução Estáveis em solução

Maior potencial Baixo potencial

alergênico alergênico
Rápida hidrólise Lenta biotransformação
(enzimas no plasma)
hepática
 Mecanismo de ação
Interação com sítios de ligação nos canais de sódio, preve-
nindo o aumento da permeabilidade de membrana ao sódio
Canal de sódio em Canal de sódio Canal de sódio
repouso ativado inativado
Na+

AL Na+
Na+ Na+ AL
Na+
Na+
Na+ Na+ AL
AL

EXTRA ++++ ----

Na
+

P P
P
Na
+
AL+

---- ++++
INTRA
P P P

AL+
Na+
AL+
 Influência do pH

AL são bases fracas AL+ AL

( hidrossolubilidade)  pH
pH tecidual
tecidual
= 7,4

Na+
AL Na+
Preparação
Processos como
inflamatórios e
AL
Na+

sais ácidos (adição

infecciosos AL
AL

de HCl)

AL+
 Hidrossolubilidade
e estabilidade P

AL+

AL+
 Efeitos farmacológicos dos AL
Uso principal:
Depressão da condução nervosa periférica

Interferência na transmissão dos

impulsos em qualquer tecido
excitável
Seletividade

Sistema cardiovascular
Sistema nervoso central
 Efeitos adversos dos AL

Toxicidade sistêmica
Respostas teciduais locais
Reações idiossincráticas
Fenômenos alérgicos
 1. Toxicidade sistêmica
Concentrações sanguíneas excessivas
Injeção intravascular
Administração de grandes quantidades
Riscos:
Convulsões
Depressão respiratória
Colapso cardiovascular

Precauções
Administração de doses menores
Emprego de técnicas apropriadas
Uso de vasoconstrictores
 2. Respostas teciduais locais

AL relativamente não irritantes aos tecidos

Lesão nervosa (injeção intraneural)
Excesso de AL
Pressão hidrostática
Lesão física direta

Uso de vasoconstritores
CUIDADO! Área irrigada por artérias terminais
(nariz, dedos, pênis)

NORADRENALINA  necrose isquêmica

 3. Reações idiossincráticas

Reações tóxicas a quantidades mínimas

de AL
Decorrente  ansiedade
injeção IV
 4. Fenômenos alérgicos

Raramente ocorre reações alérgicas

Casos:
Derivados do éster
Preservativos (metilparabeno e sulfitos)
Respostas dermatológicas

Reações anafiláticas graves: adrenalina

Testes alérgicos
Usos na Odontologia

Eliminação das sensações

nociceptivas
 Segurança em Odontologia
Alta segurança Doses menores
Boa saúde sistêmica

Complicações x ansiedade (palidez, inquietação, sudorese,

fadiga, palpitações, náusea e desmaio)

Reações não psicogênicas:

Injeções intravasculares
Risco de superdosagem tóxica:
Anestesia em crianças pequenas
Administração de doses excessivas
O que usar?
 Lidocaína
Droga padrão

Início de ação: 2 a 3 min

Dose máxima recomendada: 4,4 mg/kg (até 300mg)

Tempo de ação (sem VC) : 5 – 10 min

Apresentações:

Lidocaína 2% com epinefrina 1:100.000

Lidocaína 3%
 Prilocaína
Início de ação: 2 – 4 min

Dose máxima recomendada: 6 mg/kg (até 400 mg)

Associada a felipressina - Indicada quando há contra-

indicação às aminas simpaticomiméticas (VC)

Apresentação: cloridrato de prilocaína 3% com

felipressina 0,03 UI/ml

(CONTRA-INDICADA EM
METEMOGLOBINEMIA
GESTANTES E
ATENÇÃO PORTADORES
Redução da DE INSUFICIÊNCIA
capacidade do
CARDÍACA OU RESPIRATÓRIA)
sangue em transportar oxigênio
 Mepivacaína
Início de ação: 1 ½ a 2 minutos
Dose máxima: 4,4 mg/kg (até 400 mg)
 Não é efetiva topicamente
Menor vasodilatação  uso sem VC (20 – 40 min)
Apresentação:

Cloridrato de mepivacaína a 3%
Cloridrato de mepivacaína a 2% + levonordefrina 1:20.000
 Bupivacaína
Início de ação tardio: 6 a 10 min
Duração longa: 5 a 9 h
Dose máxima: 1,3 mg/kg (até 90 mg)
Indicada para anestesia de longa duração ou analgesia
pós-operatória
Efeitos adversos:
Depressão CV e respostas disritmogênicas ( doses)
Dificuldade de recuperação das paradas cardíacas

Apresentação:
Cloridrato de bupivacaína 0,5% com adrenalina a
1:200.000
 Articaína
o único anestésico local do grupo amida que possui um
grupo éster
Início de ação rápida
Duração intermediária
Efeito adverso: METEMOGLOBINEMIA
Contra-indicação:

Pacientes com metemoglobinemia idiopática ou

congênita
Anemia ou insuficiência cardíaca ou respiratória
Alergia à enxofre
 Doses máximas dos anestésicos locais
Dose Nº de Máx absoluto
Anestésico local máxima (por tubetes (independente
kg de peso) (para 60 kg) do peso)

Lidocaína 2% 4,4 mg 7 300 mg

Mepivacaína 2% 4,4 mg 7 300 mg
Mepivacaína 3% (SV) 4,4 mg 4½ 300 mg
Articaína 4% 7 mg 5½ 500 mg
Prilocaína 3% 6 mg 6½ 400 mg
Bupivacaína 0,5% 1,3 mg 8½ 90 mg
Vasoconstritores
 Vasoconstritores

Drogas que contraem os vasos

sanguíneos e, assim, controlam a
perfusão do tecido
Importância dos vasoconstritores

Anestésicos locais  vasodilatação

1. Maior velocidade de absorção do AL para o SCV

2. Elevados níveis plasmáticos com elevado risco
de toxicidade do anestésico
3. Menor duração de ação
4. Maior sangramento no local
Importância dos vasoconstritores
Vasoconstritores

1. Redução do fluxo sanguíneo local

2. Retardo da absorção do AL para o SCV
3. Menor risco de toxicidade
4. Permanência de maior volume do AL no local
(aumento da duração de ação)
 Uso inadequado
Injeções intravasculares
Concentrações elevadas
Aplicações rápidas
Grandes volumes

Intoxicação relativa
 Vasoconstritores
Aminas simpatomiméticas (adrenérgicos)
Adrenalina (epinefrina)
Noradrenalina (norepinefrina)
Levonordefrina
Fenilefrina

Análogos da vasopressina
Felipressina (octapressin)
 Adrenalina
Estresse  aumento da liberação endógena de
adrenalina

“Mesmo em pacientes idosos e/ou com cardiopatias

estáveis, a utilização de soluções com adrenalina
1:100.000 ou 1:200.000 não provocam alteração
significativa nos batimentos cardíacos ou na pressão
arterial média, sempre quando as doses recomendadas
foram observadas”
(Campbell et al., 1996; Ribas, Armonia, 1997; Rohr et al., 2002)

COMPLICAÇÕES SUPERDOSAGEM
Adrenalina - Efeitos colaterais
Estimulação do SNC
Ansiedade, tensão, agitação, cefaléia pulsátil, tremor, tontura, palidez

Arritmias frequentes
 Pressão diastólica e sistólica (hemorragia cerebral)

Dose máxima : 0,2 mg  20 mL de solução 1:100.000

Pacientes com doença cardíaca : 0,04 mg  4 mL de
solução 1:100.000
 Noradrenalina
potência reduzida em relação à adrenalina
necrose e descamação das mucosas

Palato
deve ser evitada com a finalidade hemostática

Dose máxima: 0,34 mg 19 mL de solução 1:30.000

Pacientes cardiopatas: 0,14 mg  4 ml de solução
1:30.000
 Levonordefrina
Potência: 1/6 da adrenalina
Dose máxima: 1 mg 20 mL de solução de 1:20.000

Fenilefrina
Potência: 20 vezes menor que adrenalina
Dose máxima: 4 mg 10 mL de solução 1:25.000
Pacientes cardiopatas: 1,6 mg  4 mL de solução
1:30.000
 Felipressina
Vasoconstritor não-simpaticomimético
Vantagem: Menor repercussão sobre o SCV
Indicação: Em caso de contra-indicação ao uso de
vasoconstritor adrenérgico
Contra-indicação:
Pacientes com angina (constrição dos vasos coronarianos)
Pacientes que já sofreram infarto
Gestantes ou mulheres com história de aborto espontâneo

Utilizada na concentração de 0,03 UI/mL (cada tub = 0,054 UI)

Dose máxima em pacientes cardiopatas: 0,27 UI  5 tubetes
Efeitos Cardiovasculares da Anestesia Local
com Vasoconstritor durante Exodontia em
Coronariopatas (Conrado et al.)
Arq Bras Cardiol 2007; 88(5) : 507-513

Instituto Dante Pazzanese de Cardiologia – São Paulo, SP

Pacientes portadores de doença arterial coronariana

Conclusão: A exodontia praticada sob uso de anestesia

com adrenalina 1:100.000 não implica riscos isquêmicos
adicionais quando realizada com boa técnica anestésica
e manutenção do tratamento farmacológico prescrito
pelo cardiologista.
Obrigada!