27/05/2017

Analgésicos Opioides Analgésicos

Analgésicos – Antipiréticos
Anti-inflamatórios (AINES)
Ácido Acetil Salicílico – AAS -Aspirina

Prof. Herval de Lacerda Bonfante Analgésicos Opioides

Departamento de Farmacologia
Morfina
Isolada do ópio em 1806

Vias Inibitórias Descendentes

Dor Opióides

5 HT, NOR
Aguda e crônica
Via Nociceptiva
Neurônio de DOR
transmissão
Periférica e Visceral

Inflamação Opióides
AAS

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Analgésicos Opioides Sistema Límbico

Núcleo Talâmico

Analgesia
Trato Espinotalâmico
Aliviam o sofrimento alterando o
Trato Inibitório
componente emocional da
experiência dolorosa Nociceptor

Opioides Endógenos
Encefalinas - Distribuição ampla por
todo o SNC
Endorfinas - Hipotálamo, núcleo do
trato solitário e lobo anterior da
hipófise
Morfina Dinorfinas – Hipotálamo, células
superiores do lobo da hipófise

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Receptores Opioides Receptores Opioides

µ) - Kappa(k) - Delta(δ
Mu(µ δ)
δ) - analgesia medular e
Delta(δ
µ1→ analgesia supramedular, miose, supramedular
euforia

µ2→ analgesia medular, depressão

respiratória, redução do trânsito
intestinal

Receptores µ
Receptores Opióides
Hipotálamo

k1→ disforia, analgesia

Região
Periaquedutal

k2→ efeitos desconhecidos

Medula rostroventral
k3→ analgesia supramedular,
sedação

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Receptores Opioides Analgésicos Opioides

Corno Dorsal da ME (lâminas I e II) Classificação
Opioides Fortes
Tálamo Morfina

Oxicodona
Hipotálamo
Metadona

Substância Periaquedutal Cinzenta Fentanil

Analgésicos Opioides Analgésicos Opioides

Classificação Morfina
Opioides Fracos Padrão dos agonistas MOR (receptor
peptídico opióide mu)

Codeina Sementes da papoula (Papaver

sommiferum)
Tramadol
Receituário especial A

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Farmacocinética Analgésicos Opioides

Morfina Codeina
Via oral: importante metabolismo de Efeitos semelhantes a morfina, menor
primeira passagem intensidade

Biodisponibilidade por VO = 30 a 40%

Biodisponibilidade VO = 25%
Utilizada de forma isolada ou associada
Efeitos mais intensos por via parenteral (paracetamol)

Analgésicos Opioides Analgésicos Opioides

Codeina Codeina
Parte da codeina - em torno de 5- 10 %
antitussigeno – deprime reflexo da tosse
Metabolizada pela CYP2D6 em morfina

Polimorfismos genéticos podem alterar efeito em

Cerca de 10% da população

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Analgésicos Opióides Analgésicos Opioides

Tramadol Metadona
Fraca atuação em receptores opióides µ Via oral
Inibe a recaptação de NOR e 5-HT Receituário especial A
Via oral, IM e IV Opção para dor refrataria a codeina e
Dor leve a moderada
tramadol
Interação com inibidores da recaptação de
Menor custo
NOR e 5-HT

Analgésicos Opioides Analgésicos Opioides

Oxicodona Fentanil
Via oral Via venosa
Receituário comum Via epidural
Opção para dor refrataria a codeina e Anestesia
tramadol Procedimentos que necessitam intensa
analgesia durante e pós cirurgia

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Farmacodinâmica

Mecanismo de Ação

Morfina
Pré sináptica:
Agonista µ Reduz influxo
Cálcio

Agonista
µ Pós sináptico:
Aumenta
condutância
Potássio

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Antagonista Opioide Opioides -Efeitos

Naloxona Supressão da tosse, antitussígeno

Tratamento da toxicidade aguda ↓Peristalse

Reverter a depressão respiratória ↓acúmulo de líquidos e eletrólitos na luz

intestinal

↓ secreção ácida gástrica

Opioides -Efeitos Opioides - Efeitos

Supressão da dor, analgesia Euforia

Sonolência e menor alerta mental, Constrição das pupilas, miose

sedação
Estimulação da zona de deflagração
Depressão respiratória quimiorreceptora

↓ demanda de 02 pelo miocárdio

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Opioides - Efeitos Opioides – Usos Terapêuticos

↑ do tono do músculo liso intestinal Tratamento da Dor

↑ do tono do esfincter de oddi, ↑ da Dor leve a moderada intensidade

pressão biliar
Codeina
↑ do tono do músculo detrusor
Tramadol

* Em associação com paracetamol

Opioides – Usos Terapêuticos Opioides – Usos Terapêuticos

Tratamento da Dor Supressão da Tosse

Forte intensidade
Codeina
Morfina
Oxicodona
Metadona

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Opioides – Usos Terapêuticos Opioides – Efeitos Adversos

Tratamento sintomático da diarréia
Depressão Respiratória
aguda
(efeito mais grave)
Loperamida

Opioides – Usos Terapêuticos Opioides – Efeitos Adversos

Complemento anestésico
Tolerância
Fentanil, Remifentanil

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Opioides – Efeitos Adversos Opioides – Efeitos Adversos

Estimulação do SNC (área postrema do

Constipação bulbo) – Náuseas e vômitos
(efeito mais frequente)

Opioides – Efeitos Adversos Opioides- Dependência

Confusão (idosos) Responsável : receptores µ.

Interações Medicamentosas com

inibidores de SNC Efeitos reforçadores da euforia.

Raramente ocorre em pacientes.

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Opioides- Dependência

Fatores psicológicos, sócio-

econômicos estão envolvidos.

Sistema mesolímbico dopaminérgico.

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