A neurotransmissão pode ser descrita como um processo electroquímico que consiste na
passagem de informação entre neurónios. Os neurónios são as principais células do sistema nervoso e dividem-se em três secções, a soma, dendrites e axónio. Os neurónios têm como principais funções a recepção e envio de informação. Para desempenhar estas funções, os neurónios apresentam funções internas activadas pela expressão genética que visam a regulação interna do funcionamento celular. Os neurónios precisam continuamente de colectar informação sobre o estado interno do organismo e do seu ambiente externo, de avaliar essa informação e coordenar as actividades adequadas. Os neurónios processam a informação através de impulsos nervosos, que passam entre as células, criando assim uma cadeia de informação dentro de uma rede de neurónios – a neurotransmissão. Este processo tem início com a recepção de um input interno ou externo ao organismo (e.g., sensorial) que resulta numa resposta neuronal à mensagem. A neurotransmissão ocorre entre um neurónio pré- sináptico e um outro pós-sináptico e resume-se: (a) à produção de impulsos nervosos (processo eléctrico); e (b) libertação de moléculas na fenda sináptica (processo químico). O potencial de acção depende do mensageiro químico que é libertado do neurónio pré-sináptico e recebido pelos receptores do neurónio pós-sináptico. Este impulso eléctrico caracteriza-se por oscilações da corrente eléctrica medida entre o meio intracelular e o meio extracelular. Numa célula em repouso, o interior é negativo em termos de cargas eléctricas face ao exterior (-70 mV), o que resulta de mais cargas negativas face ao exterior da célula, onde predominam iões positivos de sódio e potássio (+ 40 mV). O interior do neurónio é permeável à carga exterior apenas através de canais iónicos. Quando uma molécula envolvida na neurotransmissão (neurotransmissor) alcança um receptor, a sua ligação ao receptor provoca a abertura de um canal iónico. Os neurotransmissores ligam-se a receptores específicos que podem estar acoplados a canais iónicos (receptores ionotrópicos), tal como descrito anteriormente, ou à proteína G (receptores metabotrópicos). A principal distinção entre ambos é que a acção num receptor metabotrópico pode resultar na abertura de um canal iónico indirectamente, mas pode também ter como objectivo a comunicação intracelular, promovendo uma alteração no funcionamento celular (p.ex., regulação do número de receptores) resultante da expressão genética. Na membrana plasmática da célula há a presença de canais de sódio ou potássio que permitem a entrada cargas positivas e canais de cloro que permitem a entrada de cargas negativas. Os neurotransmissores podem ser considerados como excitatórios ou inibitórios em função do tipo de canal a que se ligam. Deste modo, caso o neurotransmissor seja excitatório, a passagem irá provocar a abertura dos canais de sódio ou potássio, levando a uma entrada de cargas positivas. O interior da membrana torna-se positivo em relação ao exterior, ocorrendo a despolarização com o potencial de acção. A partir deste momento o potencial de repouso é restabelecido pela célula e a membrana volta ao estado inicial de polarização. Este estado é promovido pelas bombas de sódio-potássio, que actuam para restabelecer as concentrações iniciais de sódio e potássio. Por outro lado, caso o neurotransmissor seja inibitório, a sua acção será exercida nos canais de cloro, com entrada de cargas negativas para o interior da célula, não ocorrendo a despolarização da membrana. O potencial de acção atravessa toda a membrana celular e causa a libertação dos neurotransmissores no espaço sináptico pela sua acção nos canais de cálcio sensíveis à voltagem. Os neurotransmissores mais conhecidos como alvo dos psicofármacos são aminas (dopamina, noradrenalina, adrenalina e serotonina) e aminoácidos (glutamato e GABA).