Anestésicos Locais

Conceito

Agentes farmacológicos que bloqueiam a condução

nervosa de forma temporária e reversível após a
administração regional.
 Anestésicos Locais

Histórico

Cocaína (Nieman,1860; Koller, 1884)

Lidocaína (Lofgren, 1943)

Estrutura Química
Tetracaína
Mecanismo de Ação
 Estrutura Química

Radical Aromático

Ácido benzóico: cocaína, benzocaína

Ácido para-aminobenzóico: procaína, cloroprocaína, tetracaína

Xilidina: lidocaína, bupivacaína, ropivacaína

 Estrutura Química

Cadeia Intermediária

Potência

Toxicidade

Grupo amina

Latência anestésica
 Propriedades Físico-Químicas

Potência: lipossolubilidade

Latência: pKa. Secundariamente a lipossolubilidade e

concentração do anestésico.

Duração de ação: afinidade protéica. Secundariamente,

ao efeito vasoconstritor.

Bloqueio diferencial sensitivo-motor: bupivacaína e

ropivacaína
Propriedades Físico-Químicas
Mecanismo de Ação
 Farmacocinética

Absorção: local de injeção, massa, vasoconstritor, lipossolubilidade e

ação vasodilatadora da droga (bupivacaína > lidocaína)

Distribuição

Ligação protéica

Transferência placentária

Metabolismo: amino-éster (plasma e fígado); amino-amida (fígado)

 Vasoconstritor

Adrenalina

Redução da absorção sistêmica

Prolongamento da duração

Diminuição do sangramento

Aumento da intensidade do bloqueio (α2)

Dose teste
Vasoconstritor
 Adrenalina

Contra-indicações

Anestesia regional intravenosa

Orgãos com circulação terminal

Hipertensão arterial descontrolada

Arritmias cardíacas e cardiopatas

Angina pectoris instável

Uso de antidepressivos e/ou inibidores de monoaminoxidase

Nível Sérico

Intercostal

Caudal

Epidural

Plexo Braquial

Femural
 Convulsão / Coma

Inibitórios Excitatórios
Efeitos sistêmicos dose-dependente da lidocaína
 Toxicidade

Injeção intravascular

Injeção intratecal

Sobredose (maior sensibilidade do SNC)

Convulsões: 1/10.000 (peridural), 7/10.000 bloqueios periféricos

Reações alérgicas (amino-éster; metilparabenos: amino-amida),

Sulfitos (antioxidante)
 Tratamento das Convulsões

Ventilação e oxigenação

Correção da acidose

Manutenção da perfusão cerebral

Anticonvulsivantes, relaxantes neuromusculares

Benzodiazepínicos aumentam o limiar convulsivo

Hipercapnia reduz o limiar convulsivo

 Tratamento das Arritmias

Ventilação

Oxigenação

Correção da acidose

Efedrina, atropina, cardioversão, adrenalina, vasopressina,

amiodarona. Não usar bloqueador de canais de Ca2+ (depressão)

Solução lipídica a 20% (4 ml/Kg seguido por 0,5 ml/Kg/min por 10 min

Propofol (conc. 3%) ??

Cardiotoxicidade
Cardiotoxicidade
Cardiotoxicidade