17/08/2011

FARMACOLOGIA FARMACOCINÉTICA

 Abrange o conhecimento da história, da  Do ponto de vista operacional pode ser

origem, das propriedades físico-químicas, da definido como o que o organismo faz com
composição, dos efeitos bioquímicos e droga.
fisiológicos, dos mecanismos de ação,
absorção, distribuição, biotransformação e
excreção, e dos usos terapêuticos e afins dos
fármacos.

ABSORÇÃO Distribuição das drogas

VIA PADRÃO DE UTILIDADE LIMITAÇÕES DE
ABSORÇÃO ESPECIAL PRECAUÇÕES  1ºFase- Coração, fígado, rim, cérebro e outros
órgãos bem perfundidos recebem grande
-Evita a absorção. -Útil em emergências. -Grande risco de efeitos
Intravenosa -Efeitos potencialmente -Permite o ajuste da adversos. quantidade da droga nos primeiros minutos.
imediatos. posologia.
 2º Fase- Distribuição nos tecidos.
-Imediata a partir de uma -Adequadas para Inadequada para
Subcutânea solução aquosa. algumas suspensões grandes volumes.
 3º Fase- Tecidos adiposo.
-Lenta e mantida. insolúveis.

-Imediata, a partir de uma -Adequada para volumes

NOTA: Fármacos de curta duração pode se tornar de longa
Intra- solução aquosa. moderados e soluções quando redistribuídos para locais cheios (depósito), dependendo
-Lenta e mantida oleosas.
muscular sua ação da biotransformação e excreção.
-Variável, depende muitos -Muito conveniente e -Requer a colaboração
Ingestão fatores. econômica, mais segura. do paciente.

oral

Biotransformação Excreção dos fármacos

 Em geral, a conversão metabólica das drogas  O rim é o órgão mais importante de eliminação dos
tem natureza enzimática, principalmente fármacos e seus metabólitos.
através da enzima CITOCROMO P450.  Existe ainda outras formas de excreção de fármacos
como: biliar e fecal, pulmonar, e no caso das lactantes
 O principal local de biotransformação é no no leite.
fígado.
NOTA: MEIA-VIDA DE UM FÁRMACO: é o tempo gasto para que a
concentração do mesmo diminua em 50%. Utilizada para traçar a
posologia de uma medicação e retirada de medicação que causa
dependência.

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FARMACODINÂMICA Mecanismos de ação dos fármacos

 Do ponto de vista operacional pode ser Basicamente dividido em 2 formas:

definido com o que a droga faz ao organismo.
AGONISTAS: Os fármacos se ligam a
receptores fisiológicos e simulam efeitos de
compostos reguladores endógenos:
ANTAGONISTAS: Os fármacos se ligam a
receptores que tem função de inibição dos
regulares endógenos.

Fatores que alteram resposta aos

PRINCIPIOS DA TERAPEUTICA fármacos

 Todos os pacientes apresentam respostas  Idade

diferentes aos fármacos, cada problema  Doença dos órgãos de eliminação do fármaco
terapêutico precisa ser considerado uma  Uso simultâneo de outros fármacos (interação
experiência com uma hipótese que pode ser medicamentosa)
testada.  Alimentos
 Terapia prévia ou com fármacos da mesma
classe (tolerância)
 Fatores genéticos

Terapia como ciência: barreiras Ensaios clínicos: Exigências

1. Variável das doenças são variáveis 1. Resultados específicos: Fácil realização quando se pode avaliar
retirada de dor ou melhoria da pressão sanguínea do paciente,
incontroláveis difícil testes para avaliação de pacientes psiquiátricos
2. Pensar na doença como um processo 2. Exatidão do diagnóstico
estático e não dinâmico 3. Dosagem do fármaco
4. Efeito placebo
3. Noção incorreta que os dados empíricos são 5. Obediência: adesão ao tratamento
inúteis 6. Tamanho da amostra
7. As considerações éticas: doenças de risco fatal

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Conclusões de um ensaio clínico

ENSAIO NO HOMEM
 Cerca de metade , ou mais, dos efeitos úteis e
adversos dos fármacos que não foram reconhecidos
nas pesquisas iniciais foram descobertos
posteriormente e registrados pelos farmacologistas.
 O efeito esperado de um fármaco não tiver ocorrido
em um paciente, não significa que o efeito não poderá
ocorrer neste ou em outros pacientes. Vários fatores FASES
podem ocorrer: diagnóstico errôneo, baixa adesão ao
tratamento, dose e posologia errônea, outra patologia
simultânea, variáveis genéticas, dentre outras.

FASE I FASE II

 Esta fase não e restringe simplesmente à  Nesta fase são testados os fármacos em
determinação da segurança de certo produto pacientes (estes esperam resultados
nas doses escolhidas arbitrariamente, mas diferentes dos voluntários).
procura estabelecer a relação entre tolerância
e os efeitos farmacodinâmicos e a dose  Nesta fase são utilizados até 100 pacientes e
determinada clinicamente. são feitos também PROVAS DUPLO-CEGO.
 Os ensaios em animais devem fornecer
subsídios para realização dos testes nesta
fase, em voluntários.

FASE III FASE IV

 Nesta fase são realizados testes com o
objetivo de se obterem dados que permitam o
papel do novo composto na clínica.
 São avaliados também estudos de interação
entre fármacos e estudos de bioequivalência.
 Nesta fase é solicitado e registro no ministério
da saúde.
 Refere-se aos ensaios realizados após o
lançamento do produto no mercado.
 Deve-se incluir desde efeitos benéficos e
adversos até o custo geral do tratamento da
doença em análise. Os efeitos colaterais
podem ser tão importantes que pode justificar
a utilização do fármaco em outra doença.Ex:
Buspirona (antipsicótico) utilizado também
como ansiolítico.