Antiácidos

PROF. DRA FERNANDA BORGES

Regulação da secreção ácida gástrica e ações de drogas anti-ácidas:

Olbe, Carlsson & Lindberg, 2003. Nature Reviews Drug Discovery 2, 132-139 (2003)
http://www.nature.com/cgi-taf/DynaPage.taf?file=/nrd/journal/v2/n2/full/nrd1010_r.html
 Principais condições patológicas que
requerem redução da secreção ácida

 As principais condições patológicas que requerem

redução da secreção ácida:
 ulceração péptica (duodenal ou gástrica)
 esofagite de refluxo (DRGE)
 Síndrome de Zollinger-Ellison (tumor de gastrina).
 Adm AINES -  síntese de prostaglandinas, 
secreção de muco e de bicarbonato.
 Úlceras de estresse
 A integridade do trato gastrointestinal superior depende do
balanço entre fatores “hostis” e “protetores”

A integridade do TGI superior depende do balanço entre:

 fatores “hostis” (como o ácido gástrico, H. pylori, anti-inflamatórios não-esteroidais e
pepsina)
 fatores de “proteção” (prostaglandinas, muco, bicarbonato e fluxo sangüíneo
adequado) presentes na mucosa gastrointestinal.
 Terapêutica utilizada para inibir ou
neutralizar a secreção de ácido gástrico

 Antagonistas dos receptores H2 .

 Inibidores da Bomba de Prótons.
 Antiácidos
 Antagonistas dos receptores H2

 Antagonistas competitivos do receptor H2

Principais representantes:
 cimetidina
 ranitidina
 nizatidina
 famotidina
 Antagonistas dos receptores H2

 Cimetidina – pode provocar ginecomastia em

homens e galactorréia em mulheres.
 inibidor enzimático e pode retardar o
metabolismo de algumas drogas:
anticoagulantes orais, anticonvulsivantes e
ADT.
USOS: DRGE, úlceras gástricas e duodenais
 Inibidores da Bomba de Prótons

 Omeprazol – inbidor irreversível da H+/K+-

ATPase (bomba de prótons).
 Acumula-se em áreas de pH muito baixo –
ef específico sobre cels. parietais
 Lansoprazol, rabeprazol, esomeprazol e
pantoprazol
 Inibidores da Bomba de Prótons

 Principais indicações:
 úlceras pépticas resistentes aos antagonistas H2.
 esofagite de refluxo
 terapia para infecção Helicobacter pylori
 Síndrome de Zollinger-Ellison (rara – droga de
escolha)
 Inibidores da Bomba de Próton

 Aspectos farmacocinéticos:
 Adm VO – cápsula revestidas, rapidamente
degradado em pH baixo.
 Dose diária – ef prolongado 2-3 dias devido ao
acúmulo nos canalículos.
 Efeitos Colaterais
 Raros
 hipergastrinemia.
 Análogo das prostaglandinas

 MISOPROSTOL:
 Análogo da PGE1.
 Usado no tratamento das úlceras induzidas
por MAINES
 Ef. Col: diarréia
 CI: em gestantes
 Antiácidos
 Neutralizar o ácido gástrico, elevando o pH. Inibe
a atividade péptica (cessa com pH 5,0)
 Mais comuns: sais de magnésio e de alumínio,
bicarbonato de sódio
 Principais preparações:
 Hidróxido de alumínio (pode se ligar ao cálcio)
 Bicarbonato de sódio (provoca alcalose,
provoca eructação e estimula a secreção de
gastrina  secundária da secreção)
 Tratamento da Infecção por H. pylori

 Terapia combinada:
 Omeprazol, amoxicilina e metronidazol
 Outras combinações:
- omeprazol + claritromicina e amoxicilina
ou tetraciclina + metronidazol e quelatos de
bismuto.