Opióides

Analgésico de ação central que atua como

agonista do receptor m

Derivado a Papoula e sintéticos

Receptores
Derivados da Proteína G: m d k

Amplamente distribuídos

Maior ação no SNC  maior número de

receptores

Principal receptor: m
Mecanismo de Ação
Depressor do SNC
Age sobre o Neurônio sensitivo da dor
 Ao ligar nos receptores

Fechamento dos
canais de Ca+
Abertura dos canais de K-

Hiperpolarização
 Hiperpolarização

Inativação da função

• Analgesia
Espinhal
Espinhal
Supra espinhal

Via descendente de modulação da dor

Substancia cinzenta periductal

Núcleo da Rafe: Serotonina
Norepinefrina
Alteração de humor
Mecanismo não muitos claros

Liberação de Dopamina  Euforia e sedação

Respiração
Depressão respiratória

Diminui: frequencia, vol/min e vol/corrente

Hipoxemia

Diminuição do drive respiratório

Dose dependente
Tosse
Ação direta sobre o centro bulbar

Inibe reflexo de tosse

Miose
Ação no núcleo do nervo oculomotor

Ação dose-dependente
Cardiovascular
Liberação de histamina por mastócitos +
atenuação da vasoconstrição reflexa pela PCO2
elevada

Vasodilatação periférica

Diminuição da pré carga

Mais relacionado à Morfina

Trato Gastrointestinal
Receptores m profusamente distribuídos nos
neurônios entéricos

• Esôfago
Inibição do esfíncter esofágico: vômitos
• Estômago
Aumento da contração tônica do antro e do
segmento proximal do duodeno
Reduz o tônus da musculatura do reservatório
gástrico

Aumento do tempo de esvaziamento gástrico

• Intestino
Inibição rítmica do tônus muscular  diminuição
da mobilidade

Aumento da absorção de água

Fezes ressecadas  Constipação  Distensão

gasosa
• Vesícula biliar
Ação de relaxamento da VB inibido  Aumento
da contração
Efeitos nauseantes eméticos
Ação no centro bulbar + diminuição da
motilidade gástrica  aumento da pressão
gástrica, distensão de alças
Dependência
Ocorrência exageradas de sinais exacerbados de
atividade celular

Hiperexcitabilidade

De acordo com a dose

 Exposição crônica

perda de efeito

necessidade de doses maiores

Hiperexitabilidade
Drogadição
Padrão comportamental evidenciado pelo uso
compulsivo de uma droga e o envolvimento
incontrolável com sua busca e utilização

Efeitos recompensadores dos opióides

Morfina
Ópio extraído da papoula
Alta liberação de histaminas pelo macrófagos

Absorção
• Oral: baixa biodisponibilidade – baixa
absorção no TGI
• Venosa: melhor via
• Metabolização
Conjugado com o Ac. glicuronico
Resulta em:
morfina-6-glicuronideo
- Lipofilico
- Ação analgésica
morfina-3-glicuronideo
- Ação excitatória

Meia-vida
• Aprox 2 horas

• Excreção
Renal
• Uso na prática clínica:
Analgesia
Vasodilatação
Modulação respiratória
Heroína
Extraído da papoula

Hidrolisada em 6-monoacetilmorfina

Droga potente  induz dependência

Mais lipossolúvel  Maior ação no SNC

Meperidina
Ação analgésica semelhante a Morfina

Ação vasodilatadora – liberação de histamina

Absorção: venosa

Excreção: renal
Depressão respiratória

Uso na prática clínica:

Analgesia
Loperamida
Reduz a motilidade do TGI

Absorção baixa no TGI – sem efeitos analgésicos

efetivos

Não atravessa barreira hematoencefalica

Uso na prática clínica:
Antidiarreico
Fentanil
Opióide sintético

Alta potência – absorção EV

Inicio de ação rápida

Interrupção rápida do efeito

Efeito miocardicos e vasodilatadores mínimos

Depressão respiratória

Uso na prática clínica

Analgesia
Anestesia
Metadona
Analgésico semelhante a Morfina

Maior biodisponibilidade por VO

Ação prolongada – suprime sintomas de

abstinência
Uso na prática clínica
Analgesia
Tratamento de dependência de Opióides mais
potentes
Tramadol
Opióide fraco

Também promove baixa recaptação de

norepinefrina e serotonina

Boa biodisponibilidade VO

Pouco efeitos respiratórios

Uso na prática clínica
Analgesia
Antagonista Opioides
Naloxone

Ação antagonista nos receptores m k d

Reversão mais efetiva de acordo com a dose –

titular dose para evitar efeitos indesejados

Início de ação rápido

Efeitos adversos: dor aguda, hipertensão
arterial, arritmias, EAP, induz a abstinência