Escolar Documentos
Profissional Documentos
Cultura Documentos
A levomepromazina um antipsictico
que pertence classe das fenotiazinas
alifticas como a clorpromazina.
Quimicamente a metotrimeprazina,
somente utilizada como ismero levgiro
denominado levomepromazina. Como os
outros neurolpticos, seu mecanismo de
ao ocorre bloqueando os receptores ps-
sinpticos dopaminrgicos mesolmbicos
cerebrais.
Possui uma potncia farmacolgica menor
(1/3) que a clorpromazina e, como ela,
desenvolve efeito sedativo, potencializador de
analgsicos (neuroleptoanalgesia). Em quadros
psicticos e na esquizofrenia a levomepromazina
ativa em casos agudos com excitao e
agitao. Sua administrao via oral garante
uma boa absoro e biodisponibilidade do
frmaco.Passa por biotransformao metablica
heptica e eliminada especialmente pela urina
e blis.
Indicaes
Psicopatias agudas ou
crnicas.
Esquizofrenias crnicas
Sndromes de excitao
psicomotora.
Psicoses, alucinaes.
Contra-indicaes
Reaes adversas
Em alguns pacientes foram assinalados
tremor, sonolncia, extrapiramidalismo,
tonturas, cefalia, astenia, secura na boca,
ginecomastia, galactorria, erupo cutnea
TIORIDAZINA
Em doses elevadas a tioridazina possui uma
ao farmacolgica bsica similar de outras
fenotiazinas, porm, no espectro clnico, observam-
se diferenas significativas com efeitos
extrapiramidais mnimos e ao antiemtica dbil.
Sua absoro rpida e completa e a
concentrao plasmtica mxima alcanada aps
2 a 4 horas de sua ingesto. Sua fixao s
protenas de 95%. Metaboliza-se no fgado e
alguns de seus metablitos possuem propriedades
farmacodinmicas similares s da droga-base
(fenotiazina).
Indicaes
Contra-indicaes
Estados comatosos ou depresso
do SNC grave, hipersensibilidade a
outras fenotiazinas e antecedentes de
discrasias sanguneas. Doena vascular
grave. Lactao.
TRIFLUOPERAZINA
Como antipsictico a trifluoperazina, atua
bloqueando os receptores ps-sinpticos
dopaminrgicos mesolmbicos no crebro. As
fenotiazinas tambm produzem um bloqueio
alfa-adrenrgico e deprimem a liberao de
hormnios hipotalmicos e hipofisrios. O
bloqueio dos receptores dopaminrgicos
aumenta a liberao de prolactina na
hipfise.
Inibe a zona disparadora quimio-receptora
medular e atua, assim, como antiemtico.
Acredita-se que sua ao ansioltica seja
produzida por reduo indireta dos estmulos
sobre o sistema reticular do talo enceflico.
Os efeitos do bloqueio alfa-adrenrgico
podem produzir sedao. Seu
metabolismo heptico e elimina-se
por via renal e biliar. Tem forte efeito
extrapiramidal, porm efeitos
antimuscarnicos e sedativos dbeis.
Indicaes
Composio
Comprimidos 1 mg: Cada comprimido
contm: Haloperidol 1 mg.
Comprimidos 5 mg: Cada comprimido
contm: Haloperidol 5 mg.
Gotas: Cada ml contm: Haloperidol 2 mg.
Ampolas: Cada ml contm: Haloperidol 5 mg.
Farmacodinmica haloperidol um
neurolptico do grupo das butirofenonas,
bloqueador potente dos receptores
dopaminrgicos centrais e classificado como
um neurolptico incisivo.
Como conseqncia direta do bloqueio
dopaminrgico, haloperidol apresenta uma
ao incisiva sobre os delrios e alucinaes
(provavelmente em nveis mesocortical e
lmbico) e uma ao sobre os gnglios da base
(sistema nigroesfriado). haloperidol um
sedativo eficiente, o que explica seus efeitos
favorveis na mania, agitao psicomotora e
outras sndromes de agitao.
A atividade em nvel dos gnglios da base
provavelmente responsvel pelos efeitos
extrapiramidais (distonia, acatisia e
parkinsonismo).
Os efeitos antidopaminrgicos perifricos
explicam a ao contra nuseas e vmitos (via
quimiorreceptores zona do gatilho), o
relaxamento dos esfncteres gastrintestinais e o
aumento na liberao de prolactina (atravs da
inibio da atividade do PIF fator de inibio
da prolactina) em nvel de adeno-hipfise.
Farmacocintica O pico plasmtico de
haloperidol ocorre 6 a 8 horas aps uma
dose oral e 20 minutos aps administrao
intramuscular.
Aps administrao oral a biodisponibilidade
de 60%-70%. A meia-vida mdia de 24
horas (de 12 a 38 horas) aps administrao
oral e de 21 horas (de 13 a 36 horas) aps
administrao intramuscular. Um intervalo de
concentrao plasmtica, variando de 4 mg/l
at 20-25 mg/l seria necessrio para uma
resposta teraputica. haloperidol atravessa a
barreira hematoenceflica facilmente.
A ligao s protenas plasmticas de
92%. A excreo feita atravs das fezes
(60%) e da urina (40%). Um por cento da
dose ingerida excretado de forma
inalterada na urina.
Existe uma grande variabilidade
interindividual, mas pequena intra-
individual, nos parmetros farmacocinticos
de haloperidol. Isto pode ser devido
metabolizao heptica de haloperidol. Os
metablitos no apresentam atividade
neurolptica.
Indicaes
Delrios e alucinaes na esquizofrenia
aguda e crnica.
Parania, confuso mental aguda e
alcoolismo.
Mania, demncia e oligofrenia.
Agitao e agressividade no idoso.
Distrbios graves do comportamento e nas
psicoses infantis acompanhadas de
excitao psicomotora.
Movimentos coreiformes. Soluos. Tiques,
disartria.
Estados impulsivos e agressivos. Sndrome
de Gilles de la Tourette.
Nuseas e vmitos incoercveis de vrias
origens.
Contra-indicaes Estados comatosos,
depresso do SNC devido ao lcool ou outras
drogas ou medicamentos, doena de
Parkinson, hipersensibilidade conhecida ao
medicamento, leso nos gnglios de base.
Afeces neurolgicas acompanhadas de
sintomas piramidais ou extrapiramidais.
Encefalopatia orgnica grave.
Formas graves de nefro e cardiopatia.
Depresso endgena. Primeiro trimestre de
gestao.
Precaues e advertncias Raros
casos de morte sbita tm sido
reportados em pacientes psiquitricos que
recebem antipsicticos, incluindo
haloperidol.
Recomenda-se cautela em pacientes com
condies de intervalo QT prolongado
(sndrome QT, hipocalemia, frmacos que
prolongam o intervalo QT), principalmente
quando haloperidol administrado
parenteralmente.
Como haloperidol metabolizado no fgado,
sua utilizao em pacientes com doena
heptica deve ser feita com cuidado.
O haloperidol pode provocar convulses.
Deve ser usado com cuidado em situaes
predispondo a convulses (abstinncia
alcolica, doena cerebral) e em pacientes
epilpticos. haloperidol deve ser usado com
cuidado em pacientes com
hipertireoidismo, devido ao risco de a
tiroxina facilitar a toxicidade do haloperidol.
Na esquizofrenia, a resposta ao tratamento
pode no ser imediata. Igualmente, se o
tratamento interrompido, a reapario dos
sintomas pode no ser aparente por vrias
semanas ou meses.
Sintomas de abstinncia, incluindo nusea,
vmito e insnia so raros, mesmo aps
interrupo abrupta de altas doses de
antipsicticos.
A interrupo do tratamento deve ser gradual
devido ao risco de recadas. haloperidol no
deve ser usado isoladamente em casos onde a
depresso predominante.
Pode ser associado aos antidepressivos nos
quadros de depresso com caractersticas
psicticas.
Pacientes que necessitem de medicao
antiparkinsoniana devem continuar recebendo
tais tratamentos aps a interrupo de
haloperidol, pois a eliminao de haloperidol
mais lenta e eles podem desenvolver ou
apresentar um aumento dos sintomas
extrapiramidais mesmo aps a interrupo do
neurolptico.
Existe risco de aumento da presso intra-ocular
quando se usam medicamentos
anticolinrgicos, incluindo os agentes
antiparkinsonianos, associados a haloperidol.
Embora a experincia clnica tenha revelado
que haloperidol pode ser empregado por tempo
prolongado, ateno deve ser dada a pacientes
do sexo feminino com risco de gravidez.
Como os pacientes idosos so sensveis aos
efeitos de haloperidol, recomenda-se prudncia
na posologia, a fim de se evitar efeitos
secundrios extrapiramidais e possveis
alteraes do apetite e do sono.
A administrao deve tambm ser cautelosa em
pacientes com distrbios cardiovasculares
graves, com histria de reao alrgica a
drogas ou uso de anticoagulantes ou
anticonvulsionantes.
O uso de tranqilizantes maiores com o
haloperidol pode tambm estar associado a
casos de broncopneumonia, razo pela qual
ateno deve ser dada ao exame fsico dos
pulmes, principalmente em idosos.
Interaes medicamentosas Como o
caso para todos os neurolpticos, haloperidol
pode aumentar a depresso do SNC causada
por outros depressores centrais, como lcool,
hipnticos, sedativos e analgsicos potentes.
Um aumento dos efeitos centrais foi relatado
quando haloperidol associado metildopa.
haloperidol pode prejudicar o efeito
antiparkinsoniano da levodopa. haloperidol
inibe o metabolismo de antidepressivos
tricclicos, aumentando os nveis plasmticos
destes medicamentos.
Isto pode resultar em um aumento da
toxicidade dos antidepressivos tricclicos
(efeitos anticolinrgicos, toxicidade
cardiovascular, baixa do limiar convulsivo).
Em estudos farmacocinticos, tm sido
reportados nveis de haloperidol
moderadamente elevados quando o haloperidol
administrado concomitantemente com os
seguintes frmacos: quinidina, buspirona,
fluoxetina.
Neste caso, pode ser necessrio reduzir a dose
do haloperidol.
O uso prolongado de agentes indutores
enzimticos, tais como carbamazepina,
fenobarbital e rifampicina, em associao a
haloperidol, pode reduzir significativamente os
nveis plasmticos do haloperidol.
Aps interrupo do tratamento com tais
frmacos, pode ser necessria a reduo das
doses de haloperidol.
Em raros casos os seguintes sintomas
foram relatados durante uso concomitante
de ltio e haloperidol. Encefalopatia,
sintomas extrapiramidais, discinesia
tardia, sndrome neurolptica maligna,
distrbios do tronco cerebral, sndrome
cerebral aguda e coma.
Na presena destes sintomas o tratamento
deve ser suspenso imediatamente.
Antagonismo ao efeito anticoagulante da
fenindiona foi relatado.
Haloperidol pode antagonizar a ao da
adrenalina e outros agentes
simpaticomimticos e reverter os efeitos
hipotensores de bloqueadores
adrenrgicos como a guanetidina.
Reaes adversas Com doses baixas (1-2
mg/dia), os efeitos adversos de haloperidol
so pouco freqentes, leves e transitrios.
Sintomas extrapiramidais: So os mais
comumente observados.
Como ocorre com todos os neurolpticos,
podem ocorrer sintomas extrapiramidais como,
por exemplo, tremor, rigidez, hipersalivao,
bradicinesia, acatisia e distonia aguda.
Estes efeitos podem ser revertidos pela
utilizao de antiparkinsonianos; nos casos
graves, pode ser necessria a interrupo
temporria ou definitiva de haloperidol.
Outros efeitos sobre o SNC: Insnia,
inquietao, ansiedade, agitao, sonolncia,
euforia, depresso, cefalia, confuso,
vertigem, crises tipo grande mal e
exacerbao de sintomas psicticos, incluindo
alucinaes.
Efeitos gastrintestinais: Anorexia, constipao,
diarria, hipersalivao, dispepsia, nusea e
vmito.
Efeitos endcrinos: Hiperprolactinemia com
galactorria, ingurgitamento mamrio,
irregularidades menstruais, ginecomastia,
impotncia, hiperglicemia, hipoglicemia,
mastalgia, aumento da libido.
Efeitos cardiovasculares: Edema perifrico,
taquicardia e hipotenso.
Outros efeitos: - leve e transitria do
nmero de leuccitos - Agranulocitose e
trombocitopenia.
Casos isolados de anomalias da funo
heptica, ictercia e hepatite, mais
freqentemente colesttica, tambm
foram descritos.
Reaes de hipersensibilidade tipo rash
cutneo, urticria e anafilaxia so
excepcionais.
Outros efeitos descritos so:
constipao, viso turva, boca seca,
reteno urinria, priapismo, disfuno
ertil, edema perifrico, hipersudorese,
diaforese, hipersalivao e pirose.
Laringoespasmo, broncoespasmo e
respirao mais profunda, reaes
acneiformes e maculopapulares, casos
isolados de fotossensibilidade, perda de
cabelo e desregulao da temperatura
corprea.
Posologia haloperidol, sendo uma
medicao terapeuticamente potente, dever
ter sua dose mdia diria ajustada segundo a
gravidade de cada caso e a sensibilidade
individual do paciente, conforme critrio
mdico. Os estudos clnicos preconizam as
seguintes doses:
Administrao oral: Adultos: Dose inicial de
0,5 a 2 mg, 2 a 3 vezes ao dia, podendo ser
aumentada progressivamente em funo da
resposta teraputica e da tolerncia. Dose de
manuteno, entre 1 e 15 mg ao dia, deve
contudo ser reduzida at o mais baixo nvel de
efetividade.
Pacientes idosos geralmente requerem doses
menores.
Pacientes severamente perturbados ou
inadequadamente controlados podem requerer
s vezes posologia mais elevada.
Em alguns casos a resposta tima pode exigir
dose diria acima de 100 mg, principalmente
pacientes de alta resistncia.
Entretanto no est demonstrada a segurana
de tais doses em administrao prolongada.
Crianas: Iniciar com doses de 2 a 5 gotas
(0,2 a 0,5 mg) por dia e adaptar
progressivamente a posologia, conforme a
resposta de cada caso.
Administrao parenteral: Indicada nos
estados agudos de agitao psicomotora ou
quando a via oral impraticvel. Injetar de
2,5 a 5 mg por via intramuscular ou
endovenosa lenta. Repetir aps cada hora, se
necessrio, embora intervalos de 4 a 8 horas
sejam satisfatrios. To logo seja possvel,
esta via ser substituda pela via oral.
Superdose - Geralmente, os sintomas
constituem uma exacerbao dos efeitos
farmacolgicos e reaes adversas j
referidas, predominando as do tipo
extrapiramidal, hipotenso e sedao. Pode
ocorrer igualmente hipertenso e no-
hipotenso.
Existe tambm um risco de arritmias
ventriculares associadas a um prolongamento
do intervalo QT. Tratamento: Como no
existem antdotos especficos, o tratamento
principalmente de suporte.
As medidas preconizadas so a lavagem
gstrica, induo emtica e administrao de
carvo ativado, alm dos cuidados necessrios
para se garantir uma boa ventilao pulmonar.
Para pacientes comatosos, as vias areas
devem ser restabelecidas para uso de uma via
orofarngea ou tubo endotraqueal. Em caso de
depresso respiratria pode ser necessria
ventilao artificial. ECG e sinais vitais devem
ser monitorizados at que estejam normais.
Arritmias cardacas severas devero ser
tratadas com medidas antiarrtmicas
adequadas. Hipotenso e colapso circulatrio
devem ser controlados com infuso de soro,
plasma ou albumina concentrada e agentes
depressores (dopamina, noradrenalina).
No utilizar adrenalina, que pode causar
hipotenso grave quando usada com
haloperidol.
Em casos de reaes extrapiramidais
importantes, administrar medicao
antiparkinsoniana por via parenteral.
Uso durante a gestao e a lactao
Em estudos populacionais amplos, nenhum
aumento significante nas anormalidades fetais
foi associado com o uso de haloperidol.
Foram descritos casos isolados de
malformao fetal aps administrao de
haloperidol que poder ser usado durante a
gravidez, quando os benefcios forem
claramente superiores aos potenciais riscos
fetais.
O haloperidol excretado no leite materno e
os benefcios da amamentao devem ser
balanceados com os riscos potenciais.
Sintomas extrapiramidais tm sido observados
em crianas lactentes de mulheres tratadas
com haloperidol.
UNIVERSIDADE DO PLANALTO CATARINENSE
DEPARTAMENTO DE CINCIAS BIOLGICAS E DA
SADE
PROFESSOR WILSON KRAEMER DE PAULA
ANTIPSICTICOS PARTE II
Teraputica Antipsictica
As primeiras medicaes antipsicticas
surgiram na dcada de 50 e, deste ento, tm
permitido que uma infinidade esquizofrnicos
consigam livrar-se dos sintomas do distrbio,
principalmente dos sintomas positivos.
Embora eficazes para o tratamento dos
sintomas, estas medicaes no curam a
esquizofrenia. Assim, o fato de parar a
medicao pode causar um novo surto.
A maioria dos autores divide o
tratamento farmacolgico da
esquizofrenia em duas fases:
# aguda
# manuteno ou profiltica
Aguda
Superdose
A superdose produz alterao dos estados de
conscincia, como adormecimento, delrio e coma,
hipotenso, taquicardia, depresso ou parada
respiratria, sialorria e em poucos casos tremores.
Tratamento: manter a ventilao e a oxigenao,
administrar carvo ativado, monitoramento cardaco e
cuidados sintomticos. Evitar a adrenalina e seus
derivados para tratar a hipotenso, e quinidina e
procainamida para as arritmias cardacas. A
hemodilise e a dilise peritoneal so pouco eficazes.
Precaues
Hipersensibilidade ao
frmaco. Patologias hemticas,
psicose, estados de choque,
coma, colapso cardiorrespiratrio,
insuficincia cardaca, heptica ou
renal grave.
OLANZAPINA
Hipersensibilidade conhecida a
este frmaco. A relao risco/benefcio
deve ser avaliada nas seguintes
patologias: insuficincia heptica,
antecedentes de carcinoma mamrio,
epilepsia ou antecedentes de
convulses, glaucoma, principalmente
de ngulo estreito, reteno urinria,
insuficincia respiratria e molstia de
Parkinson.
RISPERIDONA
Contra-indicaes
Hipersensibilidade risperidona