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FORMULAO DE MEDICAMENTOS
Granulados Partculas
F.F.
ou
Slida
agregados menores
DISSOLUO
(maior)
DISSOLUO
DISSOLUO
(maior)
(menor)
Frmaco em
soluo ou
dissolvido
ABSORO
Difuso atravs da
Tipo reservatrio ou barreira
membrana
dC/dt = K S (Cs-Ct)
Equao de Noyes-Whitney:
Exemplo:
Novobiocina e palmitato de cloranfenicol- forma amorfa maior
absoro no TGI.
Penicilina G cristalina( sal potssico ou sdico) mais estvel,
melhor efeito teraputico.
FATORES QUE INFLUENCIAM A
FATORES QUE AFETAM A DISSOLUO E A
DISSOLUO
ABSORO DE FRMACOS
1. Formas Cristalinas ou amorfas:
1.Polimorfismo
No se sobrepem com
sua imagem no espelho
FATORES QUE INFLUENCIAM A
DISSOLUO
1. Aspectos estereoqumicos das molculas
http://www.alunosonline.com.br/quimica/a-quiralidade-industria-farmaceutica.html
FATORES QUE AFETAM A DISSOLUO E A
A talidomida (enantimero R) -> atividades analgsicas
ABSORO DE FRMACOS
e sedativas, sendo inofensivo o seu consumo.
Talidomida (enantimero S) -> teratognico, ou seja,
provoca mutaes graves no feto.
E o medicamento que foi amplamente receitado para as
grvidas era uma mistura racmica, o que significa que
continha seus dois enantimeros, em partes iguais.
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FATORES QUE INFLUENCIAM A
FATORES QUE AFETAM A DISSOLUO E A
DISSOLUO
ABSORO DE FRMACOS
1. Tamanho das partculas
Comprimidos revestidos
Amido Grande variedade de
Polmeros empregados
Tendem a para distintas funes
favorecer a (desde a gastro-
dissoluo resistncia at a
modulao de
liberao do frmaco)
Talco e o estearato de
magnsio
Dificultam a
dissoluo
FATORES QUE INFLUENCIAM A
DISSOLUO
1. Natureza dos excipientes que compem a formulao:
FATORES QUE INFLUENCIAM A
DISSOLUO
1. Tecnologia de fabricao:
Entre os fatores que podem alterar a desagregao da forma
farmacutica e a dissoluo do frmaco destacam-se:
Secagem do granulado,
Granulao via seca;
Granulao via mida.
tempo de mistura ou agitao,
velocidade e fora de compresso
FATORES QUE INFLUENCIAM A
DISSOLUO
1. Tecnologia de fabricao:
A granulao mida favorece a dissoluo de frmaco
pouco solveis por conferir a eles caractersticas mais
hidroflicas .
A fora de compresso uma varivel complexa que pode
afetar a dissoluo de diferentes formas.
FATORES QUE INFLUENCIAM A
DISSOLUO
1. Tecnologia de fabricao:
Quando as partculas tendem a se ligar durante o processo
de compresso, a dissoluo pode diminuir.
Quando as partculas no se ligam, a taxa de dissoluo
pode aumentar.
FATORES QUE INFLUENCIAM A
DISSOLUO
1. Tecnologia de fabricao:
A taxa de dissoluo depende das mudanas no tamanho
de partcula ou de rea de superfcie durante o processo de
compresso .
FATORES QUE INFLUENCIAM A
DISSOLUO
1. Tecnologia de fabricao:
O comportamento da dissoluo frente a comprimidos
produzidos utilizando diferentes foras de compresso varia
conforme a formulao e as caractersticas de seus
componentes.
FATORES QUE INFLUENCIAM A
DISSOLUO
1. Forma farmacutica:
FATORES QUE INFLUENCIAM A
DISSOLUO
Comprimido
revestido
Sistema
matricial
FATORES RELACIONADOS AO
MTODO DE DISSOLUO
FATORES QUE INFLUENCIAM A
FATORES QUE AFETAM A DISSOLUO E A
DISSOLUO
ABSORO DE FRMACOS
2.Intensidade de agitao
Intensidade de agitao
A difuso da molculas do soluto atravs da camada de
difuso :
diretamente proporcional mobilidade das molculas
inversamente proporcional sua espessura.
FATORES QUE INFLUENCIAM A
FATORES QUE AFETAM A DISSOLUO E A
DISSOLUO
ABSORO DE FRMACOS
2.Intensidade de agitao
Liberao prolongada:
a coleta de amostra deve ser representativa do processo de
dissoluo em, por exemplo, 1, 2 e 4 horas e depois a cada
duas horas at que ambos os medicamento apresentem
dissoluo de 80% da substncia ativa ou o plat seja
alcanado.