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PRÁTICA CLÍNICA
Marina Raulino
André Chaves
João Lisboa
Manoel Filho
Paulo Henrique
BETALACTÂMICOS
• Bactericidas interferem na síntese
bacteriana
• Resistência aos betalactâmicos:
• Alterações no alvo do agente (proteínas
ligadoras de penicilina)
• Degradação antimicrobiana pelas
betalactamases
• Redução da permeabilidade da membrana
bacteriana externa
PENICILINAS
NATURAIS:
Benzilpenicilina G:
• Cristalina: IV, infecções mais graves
• Meningite
• Difteria
• Sífilis (forma neurológica)
• Infecções por anaeróbios (exceto Bacteroides
fragilis)
• Infecções estreptocócicas
• Procaína: IM, infecções de menor gravidade:
• Faringoamigdalite estreptocócica
• Erisipela
• Gonorréia
• Benzatina: IM, penicilina de depósito:
• Profilaxia da febre reumática;
• Faringoamigdalite estreptocócica
• Sífilis (exceto forma neurológica)
Penicilina V: VO, indicações semelhantes à
procaína; alternativa para profilaxia de febre
reumática
SEMISSINTÉTICAS:
• Oxacilina: resistência à ação das penicilinases
produzidas por S. aureus
• Celulite, furunculose, endocardite, pneumonias e
esteomielite.
• Ampicilina/Amoxicilina: usadas principalmente
para bronquite, sinusite e otite.
• Amoxicilina:
• absorção oral mais efetiva
• Maior ação contra infecções por Haemophilus
• Tratamento para H. pylori e Doença de Lyme
• Carboxipenicilinas: atividade contra
Pseudomonas aeruginosa
• Ureidopenicilinas: piperacilina
CARBAPENÊMICOS
• Imipenem: grande estabilidade na presença de
betalactamases amplo espectro
• Infecções hospitalares graves por bactérias Gram
negativas multiresistentes;
• Meropenem: opção ao imipenem menor risco
de convulsões;
• Ertapenem: infecções em pacientes complicados
MONOBACTÂMICO
• Aztreonam: enterobactérias e Pseudomonas
aeruginosa
INIBIDORES DE BETALACTAMASE
• São associados às penicilinas para espectro
antimicrobiano mais amplo
• Ácido clavulânico + amoxicilina
• Infecções respiratórias altas
• Infecções de cavidade oral com etiologia anaeróbia
• Sulbactam + ampicilina:
• Infecções nosocomiais por Acinetobacter
baumannii
• Tazocactam + piperacilina:
• Pseudomonas aeruginosa e enterobactérias
multirresistentes em ambiente hospitalar
CEFALOSPORINAS
• 1ª GERAÇÃO:
• Bactérias aeróbias Gram + e gram –
• Não ultrapassam a barreira hematoliquórica!!
• infecções de pele, partes moles, faringite
estreptocócica.
• infecções do trato urinário não complicadas,
principalmente durante a gravidez
• Antibioticoprofilaxia cirúrgica
• Exemplos: cefalexina, cefalotina, cefazolina
• 2ª GERAÇÃO:
• Melhor espectro para gram – do que as de 1ª
geração
• Não possuem ação contra pseudomonas
• Segunda escolha para faringite aguda
estreptocócica e infecções de partes moles
• Ex: cefuroxima, cefaclor
• 3ª GERAÇÃO:
• Estabilidade às betalactamases de Gram- entéricos
• Subgrupo anti-Pseudomonas
• Ceftazidime e Cefoperazona
• 4ª GERAÇÃO:
• Conservam a ação sobre bactérias gram – e
apresentam atividade contra cocos gram +
• Resistentes às beta-lactamases
• Ex: cefepima
• Efeitos colaterais das Cefalosporinas
• Em geral, são antimicrobianos com boa
tolerância. Dentre as reações adversas
descritas, as mais freqüentes são:
• tromboflebite
• Hipersensibilidade (uso deve ser evitado em
pacientes com reação de hipersensibilidade às
penicilinas)
GLICOPEPTÍDEOS
Bases Teóricas e Uso Clínico
Conceito e Classificação
Os principais representantes deste grupo são: vancomicina,
teicoplanina e ramoplanina. Diversos glicopeptídeos estão em fase
de pesquisa clínica e não são disponíveis no mercado nacional.
Vancomicina
Foi introduzida para uso clínico em 1958, mas sua utilização em
maior escala iniciou-se nos anos 80, com o surgimento de
infecções por estafilococos resistentes à oxacilina e redução
da toxicidade por purificação das preparações disponíveis.
Teicoplanina
É amplamente utilizada na Europa para o tratamento de infecções
por germes Gram-positivos. Quimicamente similar à vancomicina,
mas apresenta maior lipossolubilidade que resulta em excelente
penetração tecidual e meia-vida prolongada, entretanto, tem pouca
penetração na barreira liquórica.
Vancomicina Teicoplanina
Mecanismo de Ação
Apresentam um múltiplo mecanismo de
ação, inibindo a síntese do peptidoglicano,
além de alterar a permeabilidade da
membrana citoplasmática e interferir na
síntese de RNA citoplasmático. Desta
forma, inibem a síntese da parede celular
bacteriana.
Mecanismo de Ação
Mecanismo de Resistência
Durante muito tempo não foi descrito desenvolvimento de
resistência entre as bactérias inicialmente sensíveis.
Teicoplanina
Sua farmacocinética favorável possibilita a administração
intramuscular ou intravenosa em bolus e, devido a sua meia-
vida prolongada, pode ser administrada uma vez ao dia. Em
infecções graves deve ser utilizada dose de ataque.
Teicoplanina
• Pode causar dor no local da injeção. Não costuma causar tromboflebite ou alterações
plaquetárias, ou a síndrome do pescoço vermelho.
Eritromicina
• Resistência:
• Genes mutantes que codificam DNA girase e topoisomerase
com baixa afinidade aos fármacos
• Alteração da permeabilidade ao fármaco pela membrana celular
bacteriana
• Genes mutantes que expresam canais que promovem efluxo do
fármaco.
• O uso de fluoroquinolonas pode induzir resistência
Indicações e Toxicidade
• Indicado para: ITU(pielonefrite), infecções por Pseudomonas
aueruginosa, febre tifoide, pneumonias hospitalares, osteomielite
crônica, infecção de partes moles e PAC graves.
• Principais indicações:
• Anaeróbicos - Abcessos (cerebral e pulmonar),
Bacteremia, infecção de partes moles, osteomielite,
infecções odontogênicas, endoftalmite e infecções intra-
abdominais.
• Colite pseudomembranosa por C. difficile
• Giardíase
• Tricomoníse
• Tétano
• É eficaz no tratamento de H. Pylori e Vaginose
bacteriana (Gardnerella vaginalis)
Toxicidade
• Pode ser indicado no primeiro trimestre de gestação e
amamentação quando extremamente necessário (Risco C)
• Efeitos adversos:
• Distúrbios no TGI
• Gosto metálico na boca
• Zumbidos, convulsões, ataxia, neuropatia periférica.
• Hipersensibilidade cutânea, disúria, cistite e ginecomastia
• Efeitos dissulfiram- símile
NOVOS ANTIBIÓTICOS
novos antibióticos
• Estreptograminas:
• Se ligam aos ribossomos bacterianos e impedem síntese
proteica.
• Espectro voltado para os gram positivos: Enterocus faecium
vancomicina resistente(droga de escolha) ou S. aureus
oxacilina resistente
• Quinupristina + Dalfopristina
• Indicados para casos graves de enterococos vancomicina-
resistentes (VRE)
• Oxazolidinonas:
• Geralmente ação bacterioestática - Inibem a síntese
proteica afetando a subunidade 30s do ribossomo
• Espectro gram positivos: S. aureus MRSA e VRSA,
pneumococo e enterococo altmente resistentes a penicilina.
• Linezolida , eperezolida
novos antibióticos
• Glicilciclinas:
• Inibem a síntese proteica afetando a subunidade 30s
do ribossomo.
• Espectro voltado para os gram positivos: enterococos
vancomicina resistente, S. aureus MRSA,
Estreptococos resistentes a penicilinas e
cefalosporinas, bem como gran-negativos e a maioria
dos anaeróbicos.
• Liberado para infecções complicadas de partes moles e
intra-abdominais.
• Deve ser evitada na gravidez (Risco D) e em crianças
• Tigeciclina
Referências bibliográficas
ANVISA. Antimicrobianos – Bases teóricas e uso clínico.
FOCACCIA, R. Veronesi: Tratado de Infectologia. 5ª edição.
São Paulo: Atheneu, 2015
Manual de Antibioticoterapia, FMS
Tavares – Manual de Antibióticos e Quimioterápicos Anti-
infecciosos 3ª ed
TAVARES, Walter e MARINHO, Luiz Alberto Carneiro. -
Rotinas de Diagnóstico e Tratamento das Doenças
Infecciosas e Parasitárias. Editora Atheneu, 2005