ADT IMAO 97 V

Antidepressivos
TRICÍCLICOS,
TETRACÍCLICOS E
INIBIDORES DA
MONOAMINAOXIDADE
INTRODUÇÃO
ANTIDEPRESSIVOS
► A descoberta no final da década de 50 de drogas antidepressivas e sua utilização

na prática clínica trouxe um avanço importante no tratamento e no
entendimento de possíveis mecanismos subjacentes aos transtornos
depressivos.
► Tornou a depressão um problema médico passível de tratamento, semelhante a
outras doenças como o diabetes e a hipertensão arterial.
► Até os anos 80 havia duas classes de antidepressivos, os tricíclicos (ADTs) e os
inibidores de monoaminooxidase (iMAOs).
► Embora muito eficazes, apresentam efeitos colaterais indesejáveis e são
potencialmente letais em casos de superdosagem.
TRICÍCLICOS E
TETRACÍCLICOS
INTRODUÇÃO
TRICÍCLICOS E TETRACÍCLICOS
► O uso desses antidepressivos para tratar depressão começa com relatos de1958
que a imipramina era particularmente efetiva na depressão melancólica.
► Outros antidepressivos cíclicos são desenvolvidos a partir de então:
- Amtripitilina
- Amoxapina
- Clomipramina
- Doxepina
INTRODUÇÃO
- Nortripitilina
- Desipramina
- Protriptilina
- Trimipramina
- Maprotilina
INTRODUÇÃO
► Se tornaram tratamento de primeira linha nos próximos 30 anos até a introdução

dos inibidores seletivos da recaptação da serotonina.
► Uso:
- depressão;
- ataque de pânico;
- transtorno de ansiedade generalizada;
- transtorno de estresse pós-traumático;
- bulimia;
- interrupção do tabagismo;
- dor crônica (neuropatia e cefaleia).
ESTRUTURA E
FUNÇÃO
ESTRUTURA E
FUNÇÃO
► Duas categorias de tricíclicos:
- Aminas terciárias: dois grupos metil no final da cadeia lateral. Bloqueiam a

recaptação de serotonina de maneira mais potente do que o bloqueio da
noradrenalina. AMITRIPTILINA+, CLOMIPRAMINA, DOXEPINA,
IMIPRAMINA*, TRIMIPRAMINA
- Aminas secundárias: um grupo metil no final da cadeia lateral; bloqueiam de
maneira mais eficiente a recaptação da noradrenalina. DESIPRAMINA*,
NORTRIPTILINA+, PROTRIPTILINA
ESTRUTURA E
FUNÇÃO
► AMOXAPINA tricíclico com a cadeia lateral diferente dos outros, contendo um

quarto anel. Potente bloqueador da recaptação da noradrenalina e bloqueia os
receptores pós-sinapticos da dopamina (efeito antipsicótico).
► MAPROTILINA (tetracíclico ou heterocíclico) cadeia lateral idêntica às aminas

secundárias, assim mais potente no bloqueio da recaptação da noradrenalina.
ESTRUTURA E
FUNÇÃO
DEMETILAÇÃ
O
FARMACO-
CINÉTICA
~90% se liga a proteínas; somente • O metabolismo e a excreção são
a fração livre é ativa e se distribui hepáticas.
em todo corpo - lipossolúvel
• Pelas isoenzimas do citocromo P
tricíclico
(2D6,1A2, 3A4,1C19) >
DEMETILAÇÃO E
HIDROXILAÇÃO
~ 50% é
metabolizada
• Meia-vida: 24 horas, exceto
amoxapina, 8 horas
~ 100% é absorvido
MECANISMO
DE AÇÃO
ᾀ
PRINCÍPIOS
GERAIS
► Antes de prescrever:
- Descrever potenciais efeitos colaterais;
- Necessidade de tomar a medicação como prescrita;
- Resposta ou remissão pode não ocorrer até 4 semanas da dose terapêutica ter sido
atingida.
► Tricíclicos comumente prescritos:
- Amitriptilina
- Imipramina
- Desipramina
- Nortriptilina
- Clomipramina
PRINCÍPIOS
GERAIS
► Começar com uma dose baixa para evitar efeitos colaterais.
► Prescrever o antidepressivo por uma duração suficiente antes de determinar se a

medicação aliviou os sintomas suficientemente.
► Dose (inicial e alvo) variável (IMC, metabolismo e tolerabilidade aos efeitos

colaterais).
► Dose uma vez ao dia (meia-vida longa – 24 hs) – mas pode ser 2-3 vezes ao dia se
intolerância a alta dose.
PRINCÍPIOS
GERAIS
► Administrar à noite (efeito sedativo).
► Troca de ou para um tricíclico: recomendado em 1-2 semanas (X).
► Descontinuidade do tricíclico: em 2-4 semanas (depende da duração do

tratamento e meia vida do medicamento).
► Sintomas de descontinuidade: agitação, ansiedade, tremor, sudorese, cefaleia,

insônia, irritabilidade, mal estar, mialgia, nausea. Raramente acatisia, arritmia
cardíaca e parkinsonismo
INDICAÇÕES
E EFICÁCIA
► Depressão maior
- 30 dos 44 estudos controle-pacebo: imipramina é mais efeitiva que o placebo.
65% dos 1334 pacientes tratados com imipramina apresentaram substancial
melhora, enquanto 30% do daqueles que receberam placebo.
- Os outros tricíciclicos e tetracíclicos são comparáveis a imipramina.
- Também são efetivos na manutenção do tratamento: 80% dos pacientes
deprimidos em um período de 3 anos comparado aos 10% dos que usaram
placebo.
INDICAÇÕES
E EFICÁCIA
► Depressão com características melancólicas (depressão grave)

- Os primeiros estudos foram frequentemente conduzidos com pacientes internados
(depressão grave) – tricíclicos efetivos.
- Quando foi introduzido os ISRS, sugeriu-se serem menos eficazes que os
tricíciclos na depressão maior, mas metanálise de 100 estudos, demonstrou-se
eficácia comparável na depressão grave que os tricíclicos.
- Para pacientes ambulatoriais não existe vantagem sobre os ISRS
INDICAÇÕES
E EFICÁCIA
► Depressão com transtorno ansioso

- Doxepina, amoxepina e maprotiline é aprovado pelo FDA em pacientes com
depressão associados a sintomas ansiosos.
- Mas não há evidência que um tricíclico seja superior a outro medicamento, nem
que outra classe seja superior ao tricíclico.
- Mas são mais efetivos que placebo.
- No geral respondem menos a amitriptilina, imipramina e desipramina que a
depressão sem sintomas ansiosos.
INDICAÇÕES
E EFICÁCIA
► Depressão atípica:
- Mais efetivo que o placebo, mas menos que os iMAOs.
► Transtorno depressivo persistente (distimia):

- Comparável à sertralina.
► Transtorno depressivo em idosos:

- Efetivos, porém menor taxa de resposta que em não-idosos.
- Único estudo placebo-controle com nortriptilina, mostrou ser mais efetivo que
o placebo em idosos, maiores que 80 anos, institucionalizado.
INDICAÇÕES
E EFICÁCIA
► Depressão em crianças:
- Não mostrou superioridade com placebo.
► Transtorno do pânico:
- Não é aprovado para o tratamento desse trantorno.
► Transtorno obsessivo-compulsivo:
- Diferente da depressão, que responde a uma variedade de agentes antidepressivos, TOC
requer agente serotoninergico.
- Clomipramina (mais serotoninérgica) apresenta eficácia estabelecida e parece ser até
superior aos ISRS.
INDICAÇÕES
E EFICÁCIA
► Transtorno de hiperatividade e déficit de atenção:

- Desipramina em doses superior > 4 mg/kg por 3-4 semanas, mostrou-se efetivo
em 2/3 das crianças, enquanto só 10% das crianças tratadas com placebo. E
também superior a placebo em adulto. Mas no início dos anos 90, 5 casos de
morte súbita em crianças menores que 12 anos >>> contra-indicado.
► Síndromes dolorosas:
- Cefaleia, fibromialgia, síndromes gastrointestinais funcionais, dor idiopática e
zumbido, dor lombar – os tricíclicos e tetracíclicos são efetivos, com dados mais
robustos que nos estudos de depressão.
- Dose amitriptilina <= 75 mg/dia e respostas nas primeiras 1-2 semanas.
INDICAÇÕES
E EFICÁCIA
► Outras indicações:
- Enusere noturna: imipramina (25-50 mg à noite)
- Insônia: Doxepina
- Prurido na dermatite atópica e liquen crônico simples: efeito anti-histamínico

também da doxepina.
DOSAGEM
Droga Dose inicial Aumento Dose terapêutica Observação
AMITRIPTILINA 25 mg 25-50 mg 100 – 300 mg
100 mg* dias / semana
10 mg**
AMOXAPINA 25 mg Em 1 a 2 200 – 300 mg Bem tolerado
25-50 mg BID semanas Dividido em doses ou entre os
ou TID só a noite tricíclicos
CLOMIPRAMINA 25 mg Em 1 a 2 250 – 300 mg

25-50 mg BID semanas Dividido em doses ou
ou TID só a noite
DESIPRAMINA 25 mg/dia 25 – 50 mg/ 100 – 300 mg Excitante ou
10 mg ** 3 dias sedativa
* paciente hospitalizado
** idosos e sensíveis
DOSAGEM
DOXEPINA 25 mg 25-50 mg / 3 100 – 300 mg Baixa dose 3-6 mg p/

50 mg TID dias manutenção de tto de
10 mg** insônia
IMIPRAMINA 25 mg 25-50 mg / 3 100 – 300 mg
50 mg TID dias
10 mg**
MAPROTILINE 25 mg 25 mg 100 – 225 mg Muito sedativo
150 mg * quanto
tolerado
NORTRIPTILIN 25 mg 25-50 mg/ 3 50 -200 mg Duas vezes mais potente
Janela
A 10 mg ** dias que os outros cíclicos.
terapêutica: 50-
Bem tolerado entre os
150 mg/ml
outros tricíclicos
DOSAGEM
PROTRIPTILINA 10 mg 15 – 10 mg / 15-60 mg Menor afinidade com

5 – 10 mg 3 -4 3 dias receptors M1 e H1
x/dia
5 mg **
TIMIPRAMINA 25 mg 25 – 50 mg / 150 – 300 mg Muito sedativo
100 mg * 3 dias
EFEITOS
COLATERAIS
► A escolha do antidepressivo geralmente é baseado no perfil dos efeitos colaterais,

pois entre os medicamentos existe variação.
► Depressão por si mesma causa sintomas somático: cefaleia, constipação e
sonolência.
► Os efeitos colaterais dessa classe medicamentosa se devem:
- Bloqueio dos receptores M1
- Bloqueio dos receptores H1
- Bloqueio dos receptores adrenérgicos alfa-1
- Bloqueio dos canais de cálcio no coração
EFEITOS
COLATERAIS
BLOQUEIO DOS RECEPTORES COLINÉRGICOS MUSCARÍNICOS (M1)
BLOQUEIO DOS RECEPTORES DOS RECEPTORES HISTAMÍNICOS (H1)

EFEITOS
COLATERAIS
BLOQUEIO DOS RECEPTORES ALFA-ADRENÉRGICOS
- Todos são potencialmente cardiotóxicos e devem ser evitado

em pacientes susceptíveis.
- Hipotensão postural: Causa mais comum de descontinuidade.
- Frequentemente ocorre em HO preexistente.
- Agravado pelo uso de anti-hipertensivos e desidratação.
EFEITOS
COLATERAIS
► Outros efeitos colaterais:

- Disfunção sexual (redução da libido, retardo ou inibição da ejaculação, inibição
do orgasmo) – drogas mais serotoninérgica (clomipramina), mas é menor que
ocorre nos ISRS
- Alterações do sono (pesadelo, alucinações hipnagógicas e hipnopômicas)
- Dificuldade de memória em idosos, latência para lembrar
- Sudorese (efeito noradrenérgico)
- Tremores nas mãos
- Mioclonias
EFEITOS
COLATERAIS
► Outros efeitos colaterais:

- Parestesias
- Aumento da prolactina sem repercussão clínica
- Diminui limiar convulsivo (dose dependente – overdose)
- Hepatite aguda : reação alérgica, incomum, reversível com a retirada dos
medicamento
- Alterações eletrocardiográficas: taquicardia, prolongamento na condução
miocárdica, aumento do interval QT
- Doses superiores a 300 mg de amitriptilina aumento risco de morte súbita.
CONTRA-
INDICAÇÃO
► Contra-indicações:
- Glaucoma de ângulo fechado
- Bloqueio de ramos esquerdo, bloqueio AV total, IAM
AVALIAÇÃO
INICIAL
► Avaliação inicial:
- História cardíaca: síncope, palpitação, dispneia ao esforço, dor torácica, uso de
drogas que podem prolongar intervalo QT
- História familiar: morte súbita, arritmia cardíaca, anomalias de condução.
- Potássio para excluir hipocalemia.
- ECG: pacientes com intervalo QT > 500 ms – contra-indicação
- Se paciente tem história ou alto risco para doença coronariana – evitar tricíclicos
OVERDOSE
► OVERDOSE: na maioria dos casos, a ingestão de 10-20 mg/kg leva a

importante toxicidade cardíaca e do sistema nervoso central.
- sedação, confusão, delirium ou halucinações
- convulsão (diminui o limiar convulsivo)
- taquicardia sinusal é a mais comum: vagolítico, descompensação hemodinâmica
(taquicardia reflexa)
- alargamento do QRS > 100 ms
- hipotensão (hipotensão refratária principal causa de morte)
- toxicidade anti-colinérgica (hipertermia, flushing, midríase, íleo adinâmico e
retenção urinária)
INIBIDORES DA
MONOAMINOOXIDASE
INTRODUÇÃO
INIBIDORES DA
MONAMINOAXIDASE
 Descoberto ao acaso nos anos 50, era um antibiótico ineficaz para tuberculose
(iproniazida), mas efetivo para síndromes depressivas.
 São indicados para vários transtornos psiquiátricos, inclusive depressão maior

resistente ao tratamento.
INTRODUÇÃO
INIBIDORES DA
MONAMINOAXIDASE
Quais são os IMAOs?
- tranilcipromina (Parnate®), inibidor irreversível e não seletivo;
- fenelzina inibidor irreversível e não seletivo;
- isocarboxazida, inibidor irreversível e não seletivo;
- selegina (Niar®), inibidor irreversível e seletivo da MAO-B - baixa dose (mais utilizada
para tratamento da doença de Parkinson);
- clorgiline, inibidor irreversível e seletivo da MAO-A;
- moclobemida (Aurorix®), inibidor reversível e seletivo da MAO-A;
- brofaromina, inibidor reversível e seletivo da MAO-A

ESTRUTURA
QUIMICA
INIBIDORES DA
MONAMINOAXIDASE
MECANISMO
DE AÇÃO
INIBIDORES DA
MONAMINOAXIDASE
MECANISMO
DE AÇÃO
INIBIDORES DA
MONAMINOAXIDASE
► MAO-A e MAO-B metaboliza aminas
exógenas como a TIRAMINA (aminoacido
simpaticomimetico - bebidas e comidas).
► No intestino a maioria e MAO-A sua inibição
impede o catabolismo da tiramina que é
distribuida intacta na sua circulação.
► Entra no neurônio noradrenérgico e
desencadeia a liberação de noradrenalina
INDICAÇÃO E
CONTRA-
INIBIDORES DA INDICAÇÃO
MONAMINOAXIDASE
► Indicações:
- Bulimia nervosa (3a linha)
- Pânico (poucos estudos clinicos)
- Transtorno de ansiedade social
- Transtorno depressivo persistente refratário a vários regimes
- Depressão maior uni ou bipolar refratário a vários regimes
- Doença de Parkinson
► Contra-indicações:
- Insuficiência cardíaca congestiva
- Doença hepática
- Feocromocitoma
- Uso de drogas que causam interação e levam a síndrome serotoninérgica ou crise
hipertensiva
SÍNDROME
SEROTONINÉRGIC
INIBIDORES DA A
MONAMINOAXIDASE
SINDROME SEROTONINÉRGICA
- potencial risco de vida = aumento da atividade serotoninérgica no SNC
- Ocorre na interação droga-droga entre os iMAOs e as drogas que aumentam a

neurotransmissão de serotonina
- Pode ocorrer na dose terapêutica (início do tratamento e aumento da dose em

pacientes susecptíveis), overdose ou efeito sinérgico devido interação das drogas
SÍNDROME
SEROTONINÉRGIC
INIBIDORES DA A
MONAMINOAXIDASE - Dose estável de agente serotoninérgico são

improváveis de desenvolver
- Critérios “presença de serotoninérgico”:
• Overdose exceto se agonista direito do receptor
5-HT
• Interação de dois agentes serotoninérgicos
• Início ou aumento dose ou droga que diminui o
metabolismo do agente serotoninérgico.
SÍNDROME
SEROTONINÉRGIC
INIBIDORES DA A
MONAMINOAXIDASE
Para o diagnóstico da SINDROME SEROTONINÉRGICA, usa-se os critérios de
Hunter, que é preenchico quando o paciente usa um agente serotoninérgico* e
apresenta um dos critérios abaixo:
1- clônus espontâneo
2- clônus induzido e agitação ou sudorese
3- clônus ocular e agitação ou sudorese
4- tremor e hiperreflexia
5- hipertonia e temperatura >38º C E clonus ocular ou induzido
Outros: acatisia, pupilas dilatadas, mucosas secas, aumento dos sons abdominais,
hiperemia da pele e diaforese
SÍNDROME
SEROTONINÉRGIC
INIBIDORES DA A
MONAMINOAXIDASE
► DDX: - Resolve em 24 horas
- Síndrome neuroléptica maligna -Mais tempo com iMAOS
-Cuidado ao administar novo
- Toxicidade anticolinérgica serotoninérgico após
- Hipertermia maligna descontinuidade da fluoxetina
- Menigite encefalite
► Tratamento:
- Discontinuar o agente
- Benzodiazepinico (agitação, anormalidades neuromusculares, PA e FC aumentada)
- Monitorização, fluidoterapia e O2
- Se falha do benzo -> cyproheptadine (antagonista serotoninérgico)
- Se tem >41,1oC -> sedação, paralisia e entubação (evitar anti-pirético)
CRISE
HIPERTENSIVA
INIBIDORES DA
MONAMINOAXIDASE
► CRISE HIPERTENSIVA ou emergência hipertensiva
- Elevação significativa da pressão arterial que cause sinais e sintomas agudos ou
lesão de órgão alvo.
- Em pacientes mais jovens (<60 anos), tipicamente a PA >120 mmHG, mas não
existe um “corte”, porque pode ter sintomas se aumento agudo .
- Interação alimento-droga ou droga-droga

EFEITOS
COLATERAIS
INIBIDORES DA
MONAMINOAXIDASE
► Outros:
- Visão turva
- Constipação
- Boca seca
- Cefaleia
- Insônia – uso da medicação horário mais cedo / lorazepam-clonazepam
- Elevação das enzimas hepáticas – raro hepatotoxicidade
- Mioclonia
- Náuseas
- Hipotensão ortostática – tonteir, risco de fratura
- Parestesia – B6
- Edema periférico
- Sedação
- Disfunção sexual
- Ganho de peso – não com o tranilcipromina
PRESCRIÇÃO
DE iMAOS
INIBIDORES DA
MONAMINOAXIDASE
► RESTRIÇÃO DA DIETA
- Para evitar a interação com a tiramina, que é um aminoácido simpaticomimético

que é encontrado em várias comidas e bebidas.
ANTES DO ADVENTO DA
RESTRIÇÃO, ENTRE 2-
25% DOS PACIENTES
QUE USAVAM iMAO
TINHAM CRISE
HIPERTENSIVA
PRESCRIÇÃO
DE iMAOS
INIBIDORES DA
MONAMINOAXIDASE
► RESTRIÇÃO DA DIETA
- A necessidade de dieta depende do iMAO usado:
• Tranilcipromina, fenelzine, isocarboxazida deve aderir a dieta com restrição a
tiramina.
• Moclobemide sem necessidade (inibição da MAO-A é reversível sendo
deslocado pela tiramina), recomendado dar após as refeições
• Selegiline: doses baixas (6mg/24 h) não há necessidade. Se 9-12 mg/24 h,
restringir pois perde a seletividade. Transdérmico by-pass o intestino sem
exposição direta a MAO-A intestinal estudo clinico em fase III sem casos 1600
pacientes recebendo dose baixa e 900 pacientes com dose maior, sem caso de
crise hipertensiva.
PRESCRIÇÃO
DE iMAOS
INIBIDORES DA
MONAMINOAXIDASE
► RESTRIÇÃO MEDICAMENTOSA
- iMAOS possui risco aumentado de efeito adversos relacionados a interação com
outras drogas.
- Drogas serotoninérgicas = síndrome sertotoninérgica
- Simpaticomiméticas direta ou indireta = crise hipertensa

• Anfetamina
• Cocaina • Vasoconstritor de anestésico local
• Metilfenidato • Drogas simpaticomiméticas usadas em anestesia
• Efedrina geral
• Fenilefedrina • Analgésicos serotoninérgicos (fentanil, meperidina e
• Pseudoefedrina tramadol)
• Fetermine (obesidade)
PRESCRIÇÃO
DE iMAOS
INIBIDORES DA
MONAMINOAXIDASE
► TROCA DE MEDICAMENTOS:
- Redução da dose e retirada em 2 a 4 semanas

- Sintomas de descontinuidade moderados a grave podem surgir enquanto retira
fenelzina e tranilcipromina – aumentar o tempo de redução gradual.
- Sintomas de descontinuidade: agitação, ansiedade, tremor, sudorese, cefaleia,
insônia, irritabilidade, mal estar, mialgia, nausea. Raramente acatisia, arritmia
cardíaca e parkinsonismo
- Depois da retirada de um iMAO que necessita de restrição a dieta, aguardar 2
semanas para reintrodução da tiramina, pois as eximas estão ocupadas
irreversivelmente.
PRESCRIÇÃO
DE iMAOS
INIBIDORES DA
MONAMINOAXIDASE
► AVALIAÇÃO INICIAL:
- Função hepática – reavaliação a cada 3-6 meses; se náuseas, fadiga e icterícia =
avaliar prontamente função hepática
- Pressão arterial – semanal no primeiro mês e a cada 2 meses no primeiro

semestre (hipotensão postural)
- Dosagem sérica sem correlação clínica

PRESCRIÇÃO
DE iMAOS
INIBIDORES DA
MONAMINOAXIDASE
Droga Dose inicial Aumento Dose máxima Observação
TRANILCIPROMINE 10 mg em 1 sem 10 60 mg/dia Sem resposta em 3
MID OU BID mg / BID >20 mg (dividir) sem - aumentar
SELEGILINA 6 mg/24 h 2 -4 semanas 12 mg/24 h (td) Transdermico

(patch) Tto depressão
10mg >20 mg
MOCLOBEMIDA 150 mg em 1 a 2 sem 600 mg/dia
MID ou BID – 150 mg >300mg (dividir)
FENELZINA 15 mg MID, em 2 sem 15 90 mg/dia

BID OU TID mg BID >45 (dividir 3)
Bibliografia
►Moraczewski J, Aedma KK. Tricyclic Antidepressant. (2021 Nov 30). In: StatPearls [Internet]. Treasure Island (FL):
StatPearls Publishing; 2022 Jan. Available from: https://www.ncbi.nlm.nih.gov/books/NBK557791/
►Hirsch M, Birnbaun RJ. (2020 dec 03) Tricyclic and tetracycle: Pharmacology, administration, safety, and side
effects. In Roy-Byrne PP (Ed), UpToDate
►Salhanick SD. (2020 apr 09) Tricyclic depressante poisoning. In Ganetsky M (Ed), UpToDate
►Hirsch M, Birnbaun RJ. (2021 jun 08) Monoamine oxidase inhibitors (MAOIs): Pharmacology, administration,
safety, and side effects. In Roy-Byrne PP (Ed), UpToDate
►Moreno RA, Moreno DH, Sozares MBM. Psicofarmacologia dos antidepressivos. Braz. J. Psychiatry 21
(suppl1) • Maio 1999. https://doi.org/10.1590/S1516-44461999000500006
►Krishnan KR. Monoamine Oxidase Inhibitors. In Schatzberg, M.D., Charles DeBattista (Ed.) Textbook of
Psychophamacology Fifth Edition. American Psychiatric Association Publishing 2017. p.353 - 378
►Nelson JC. Tricyclic and Tetraciclic Drugs. In Schatzberg, M.D., Charles DeBattista (Ed.) Textbook of
Psychophamacology Fifth Edition. American Psychiatric Association Publishing 2017. p. 379-413
►Rocha FL, Hara C, Oliveira e Silva LC. Antidepressivos. In Rocha FL, Hara C(Ed.) Psicofármacos na Pratica Clínica.
Belo Horizonte: Folium, 2017

ADT IMAO 97 V

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Antidepressivos

► A descoberta no final da década de 50 de drogas antidepressivas e sua utilização

► Se tornaram tratamento de primeira linha nos próximos 30 anos até a introdução

► Duas categorias de tricíclicos:

- Aminas terciárias: dois grupos metil no final da cadeia lateral. Bloqueiam a

► AMOXAPINA tricíclico com a cadeia lateral diferente dos outros, contendo um

► MAPROTILINA (tetracíclico ou heterocíclico) cadeia lateral idêntica às aminas

► Começar com uma dose baixa para evitar efeitos colaterais.

► Prescrever o antidepressivo por uma duração suficiente antes de determinar se a

► Dose (inicial e alvo) variável (IMC, metabolismo e tolerabilidade aos efeitos

► Administrar à noite (efeito sedativo).

► Troca de ou para um tricíclico: recomendado em 1-2 semanas (X).

► Descontinuidade do tricíclico: em 2-4 semanas (depende da duração do

► Sintomas de descontinuidade: agitação, ansiedade, tremor, sudorese, cefaleia,

► Depressão com características melancólicas (depressão grave)

► Depressão com transtorno ansioso

► Transtorno depressivo persistente (distimia):

► Transtorno depressivo em idosos:

► Transtorno de hiperatividade e déficit de atenção:

- Prurido na dermatite atópica e liquen crônico simples: efeito anti-histamínico

CLOMIPRAMINA 25 mg Em 1 a 2 250 – 300 mg

DOXEPINA 25 mg 25-50 mg / 3 100 – 300 mg Baixa dose 3-6 mg p/

PROTRIPTILINA 10 mg 15 – 10 mg / 15-60 mg Menor afinidade com

► A escolha do antidepressivo geralmente é baseado no perfil dos efeitos colaterais,

BLOQUEIO DOS RECEPTORES DOS RECEPTORES HISTAMÍNICOS (H1)

BLOQUEIO DOS RECEPTORES ALFA-ADRENÉRGICOS

- Todos são potencialmente cardiotóxicos e devem ser evitado

► Outros efeitos colaterais:

► Outros efeitos colaterais:

► OVERDOSE: na maioria dos casos, a ingestão de 10-20 mg/kg leva a

 São indicados para vários transtornos psiquiátricos, inclusive depressão maior

- fenelzina inibidor irreversível e não seletivo;

- isocarboxazida, inibidor irreversível e não seletivo;

- clorgiline, inibidor irreversível e seletivo da MAO-A;

- moclobemida (Aurorix®), inibidor reversível e seletivo da MAO-A;

- brofaromina, inibidor reversível e seletivo da MAO-A

- Ocorre na interação droga-droga entre os iMAOs e as drogas que aumentam a

- Pode ocorrer na dose terapêutica (início do tratamento e aumento da dose em

MONAMINOAXIDASE - Dose estável de agente serotoninérgico são

- Interação alimento-droga ou droga-droga

- Para evitar a interação com a tiramina, que é um aminoácido simpaticomimético

- Drogas serotoninérgicas = síndrome sertotoninérgica

- Simpaticomiméticas direta ou indireta = crise hipertensa

- Redução da dose e retirada em 2 a 4 semanas

- Pressão arterial – semanal no primeiro mês e a cada 2 meses no primeiro

- Dosagem sérica sem correlação clínica

SELEGILINA 6 mg/24 h 2 -4 semanas 12 mg/24 h (td) Transdermico

FENELZINA 15 mg MID, em 2 sem 15 90 mg/dia

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