REPUBLICA BOLIVARIANA DE VENEZUELA UNIVERSIDAD NACIONAL EXPERIMENTAL DE LOS LLANOS CENTRALES ROMULO GALLEGOS AREA DE LA SALUD ASIGNATURA: FARMACOLOGIA

Receptores Farmacolgicos

Profesor: REINALDO PINTO

ABRIL 2008

Estrutura dos receptores

Existem quatro superfamlias - com uma arquitetura comum. Trs superfamliasconsistem em receptores de membrana (transmembrana). O quarto tipo intracelular
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Receptores Ligados a Canais

Denominados receptores ionotrpicos Participam principalmente da transmisso rpida

Protenas oligomricas dispostas ao redor de um canal.

A ligao do ligante e a abertura do canal ocorrem em milissegundos Alguns exemplos: nAch, GABAA, NMDA
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rReceptores ligados protena G

Receptores metabotrpicos A protena G uma protena de membrana que consiste em trs subunidades (), em que a subunidade possui atividade GTPase. Existem vrios tipos de protena G, que interagem com diferentes receptores e controlam diferentes efetores.

Alguns exemplos: mAch, adrenorreceptores, GABAB

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Efetores controlados por protenas G

Duas vias chaves so controladas por receptores atravs de protenas G.
Ambas podem ser ativadas ou inibidas por ligantes farmacolgicos. Via da adenilato ciclase/cAMP:
- AC catalisa a formao do mensageiro intracelular cAMP

- O cAMP ativa vrias protenas quinases, fosforilando de

vrias enzimas, transportadores e outras protenas.
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Efetores controlados por protenas G

Via da fosfolipase C/trifosfato de inositol/ diacilglicerol:
- Catalisa a formao de dois mensageiros intracelulares - IP3 e DAG - O IP3 aumenta a conc intracelular de clcio - O [ ] intracelular de clcio desencadeia eventos como: contrao, secreo, ativao enzimtica e hiperpolarizao de membrana. - O DAG ativa protena quinase C que controla muitas funes celulares.
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Eventos Intracelulares - Transduo de Sinal

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by MRM Vianna

Receptores ligados a quinases

Os receptores de vrios hormnios (p. ex insulina) e
fatores de crescimento incorporam a tirosina quinase em seu domnio intracelular. Esto envolvidos principalmente em eventos que controlam o crescimento e a diferenciao celulares e atuam indiretamente ao regular a transcrio gnica.

Existem duas vias importantes:

- a via Ras/Raf/MAP quinase (diviso, crescimento e diferenciao celular)

- a via Jak/Stat ativada por citocinas - controla a sntese e liberao de mediadores inflamatrios.
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Receptores intracelulares

Controlam a transcrio gnica

Os ligantes incluem hormnios esterides, hormnios tiroideanos, vit D, ac. retinico Os receptores so protenas intracelulares, os ligantes devem penetrar nas clulas. Os efeitos so produzidos em conseqncia da sntese alterada de protenas e, portanto, de incio lento.

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