Farmacologia para Dentistas - Aula

08/12/2009
PREFEITURA MUNICIPAL DE FLORIANPOLIS

SECRETARIA MUNICIPAL DE SADE
DIRETORIA DE ATENO PRIMRIA SADE
GERNCIA DE ASSISTNCIA FARMACUTICA
Princpios de Prescrio
PREFEITURA MUNICIPAL DE FLORIANPOLIS

SECRETARIA MUNICIPAL DE SADE
DIRETORIA DE ATENO PRIMRIA SADE
GERNCIA DE ASSISTNCIA FARMACUTICA
... o medicamento o instrumento teraputico mais utilizado no

processo sade-doena
Medicamentosa em Odontologia
nos critrios epidemiolgicos, de eficcia, efetividade, segurana,
comodidade e aspectos farmacoeconmicos dos frmacos,
avaliando
Eduardo Meurer
as
condies
necessrias
para
aquisio,
armazenamento, distribuio e dispensao dos mesmo
Graduado em Odontologia - UFSC

Especialista em Radiologia Odontlogica - UFSC
Mestre e Doutor em Cirurgia Bucomaxilofacial - PUCRS
Fellow International Team For Oral Implantology
Membro Titular do Colgio Brasileiro de CTBMF
Chefe do Servio de CTBMF Hospital Regional HRSJ
Acadmico de Medicina - UNISUL
A PRESCRIO MEDICAMENTOSA NA ODONTOLOGIA
Farmacodinmica
Farmacodinmica
O que a droga faz no corpo ?

Droga + Receptor
A farmacodinmica o estudo das

aes
farmacolgicas,
dos efeitos
fisiolgicos e mecanismo de ao da
droga no organismo.
Droga + receptor clula bacteriana

Receptor = Enzimas, c. nucleico, protenas
Agonistas e Antagonistas
CONCEITOS DE FARMACOLOGIA PARA TERAPUTICA MEDICAMENTOSA
Farmacodinmica
Farmacocintica
O que o corpo faz com a droga ?

A farmacocintica estuda os fatores que
AINES ...
afetam,
em
funo
de uma droga no
Anestesicos locais
do
tempo,
concentrao plasmtica no local de ao

organismo, sendo
influenciada pelos parmetros de absoro,

distribuio, metabolismo e eliminao.
08/12/2009
Farmacocintica
Farmacocintica
Anestsicos - tempo
de incio de acao,
Alterao do PH na
Inflamao
Movimentao
Movimentao
Sangue
Sangue
Difuso por membranas
Filtrao
Difuso (PH - )
Transporte ativo
Difuso facilitada
Farmacocintica

CONCEITOS DE FARMACOLOGIA PARA
TERAPUTICA MEDICAMENTOSA
Farmacodinmica
Movimentao
Farmacocintica
Sangue
Absoro
Difuso por membranas
Distribuio
Filtrao
Biotransformao
Difuso (PH - )
Excreo
Biodisponibilidade
Absoro
Ponto de entrada da droga no organismo

ou a passagem da droga de seu local de
administrao para a corrente sangunea
ou plasma.
Absoro
Solubilidade da droga
(solues aquosas so absorvidas mais
rapidamente),
Concentrao da soluo
(solues mais concentradas so mais
absorvidas),
rea da superfcie de contato para absoro;
Perfuso do local de administrao.
Tempo de Latncia
08/12/2009
indicaes, vantagens e

desvantagens
Absoro
Sublingual, retal tb sao

usadas

Farmacodinmica
Vias de administrao / Odontologia:
Farmacocintica
Oral (VO);
Absoro
Intramuscular (IM);
Distribuio
Subcutnea (SC);
Biotransformao
Endovenosa (IV);
Excreo
Inalatria (ou pulmonar);
Biodisponibilidade
Tpica
Tempo de Latncia
Distribuio
o movimento do medicamento entre

os compartimentos corporais
Distribuio
rgos ricos em vasos inclui o crebro,

e o fgado, os quais embora representem
total do corpo, recebem 75% do dbito cardaco. Para
medicamentos cujo local de ao o crebro, como
caso do xido nitroso, a rpida distribuio para o SNC
resulta em efeitos ansiolticos extremamente rpidos.
Perfuso tecidual;
Lipossolubilidade e tamanho das molculas
Gradiente de concentrao da medicao
Ligaao a proteinas
efeito e tambem aumentar o tempo
Perfuso tecidual;
Local de infeco - Angina
entre os compartimentos;
Estrutura qumica da droga;
Grau de ligao com protenas plasmticas.

Biotransformao / Metabolizao
Farmacodinmica
A biotransformao ou metabolizao de
Farmacocintica
uma
Absoro
normalmente, consiste na transformao
Distribuio
para
Biotransformao
Excreo
droga
uma
para
molcula
sua
mais
Diazepam, ansioltico mais utilizado em

Odontologia, produz compostos ativos e por
isso apresenta uma meia-vida prolongada e
tempo de sedao muitas
vezes excessivo para procedimentos
odontolgicos.
excreo,
facilmente
eliminada atravs dos rins, principal rgo

excretor.
Biodisponibilidade
08/12/2009
A biotransformao ou metabolizao de
uma
droga
para
sua
Diazepam, ansioltico mais utilizado em

Odontologia, produz compostos ativos e por
isso apresenta uma meia-vida prolongada e
tempo de sedao muitas
vezes excessivo para procedimentos
odontolgicos.
ANALGSICOS E
ANTIINFLAMATRIOS
CIDOS SALICLICOS:
METABOLIZADO PELAS ESTERASES GASTRICAS E
excreo,
normalmente, consiste na transformao
PLASMTICSA EM ON SALICILATO QUE 80% A 90 %
para
SE LIGA A PROTENAS PLASMTICAS (ALBUMINAS)
uma
molcula
mais
facilmente
eliminada atravs dos rins, principal rgo
MEIA VIDA 15 A 20 MINUTOS PORM SEU
excretor.
Ativa
METABLITO MEIA VIDA DE 2 A 3 HORAS
- Biotransformao - Inativa
Inativa - Biotransformao - Ativa

Enzimas microssomiais nas duas fases.
Reaes de Fase I: oxidao, reduo e

hidrlise, convertendo a droga em um
metablito hidrossolvel ou uma forma
intermediria;
Reaes de Fase II: a conjugao, em

que um grupo qumico adicionado a
um metablito, aumentando a sua
polaridade sem passar por reaes de
metabolizao tornando-se mais polares
para serem excretadas.
Enzimas microssomiais nas duas fases.
Acetaminofeno (Paracetamol):
- P-450 metablito txico
- Acmulo intracelular ligao
a protenas e cidos nucleicos
- necrose macia de clulas
hepticas
- 3 a 5 dias aps ingesto de
doses txicas
As reaes de hidrlise ocorrem no plasma

ou em tecidos, geralmente envolvendo
molculas com ligaes ster, menos
freqentemente amida. Assim, no esto
Excreo
Compreende
eliminao
do
medicamento do organismo, inalterado
relacionadas com as enzimas microssomais

hepticas. A articana, anestsico com
ou na forma de metablitos.
grupos amida e ster, hidrolizada no
plasma pelas esterases, enquanto que a

prilocana, anestsico do tipo amida, sofre
hidrlise no fgado.
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Excreo
Excreo
Vescula Biliar
Filtrao glomerular
Reaes de Fase II
Secreo tubular ativa

Reabsoro tubular passiva
Pulmo
Leite

Biodisponibilidade
Farmacodinmica
Farmacocintica
a frao da dose ingerida de um medicamento que tem acesso
Absoro
Distribuio
circulao sistmica, ou seja, relaciona-se com a quantidade
Biotransformao
absorvida e com a velocidade com que ocorre a absoro.
Excreo
Biodisponibilidade
Bioequivalncia
METABOLIZAO
AO
FIGADO
Analgesico
antipirtico
central(?) e
perifrico
ABSORO
MEIA
VIDA
EXCREO
DOSE
2 a 4h
RIM
1000mg
vo
A bioequivalncia mostra que duas

formulaes
do
mesmo
frmaco
ACETOAMINOFENO
possuem a mesma eficcia clnica e,
Intestino
delgado
portanto, uma pode ser substituda pela

METABOLIZAO
outra.
CODENA
Lei no 9.787, de 1999
FIGADO
AO
Analgsico
central
TEMPO
ABSORO
10 a 30
minutos
MEIA
VIDA
2,5h a 3h
EXCREO
DOSE
RIM
15 a 60mg
VO
intervalo 4
a6
max
360mg/d
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METABOLIZAO
AO
DICLOFENACO
FGADO
Antifl.
IBUPROFENO
Figado
Analg.
Antifl.
PLASMA
(albumina
plasmtica)
Figado
Analg.
Antif.
Antipr
TGI
Pico conct.
plasmtica 1h a
2h (albumina
do plasma
99%)
NIMESULIDA
ABSORO
MEIA VIDA
EXCREO
2h
2h
2h a 5h
RIM
Rim (>80%)
ABSORO
METABOLIZAO
MEIA
VIDA
Aao
EXCREO
DOSE
bactericida
RIM
IM
DOSE
50 75mg
vo
PENICILINA K+
PENICILINA PRO
Rpida elevados
nveis sricos
60% lgao proteica
Figado
400mg
600mg
PENICILINA
BENZATINA
50% protenas
plasmticas
Figado
30minutos
bactericida
RIM
1.200.000M
28dias
AMOXACILINA
Pico max 1h
Baixa ligao
proteica 20%
Figado
1,3h
bactericida
RIM
500mg vo
875mg vo
Heptica
(bile)
500mg vo
100mg vo
CEFALEXINA
AZITROMICINA
A PRESCRIO NO SUS
bactericida
TGE disponibilidade
de 37%
Pico 2h a 3h
Ligao proteica
51%
Fundamentos da prescrio
ETAPAS DO PROCESSO DE PRESCRIO
ETAPAS DO PROCESSO DE PRESCRIO - OMS
Legislao da prescrio
Definio do problema
Tipos de Receita
Lei dos Genricos
Especificao dos objetivos teraputicos

Seleo do tratamento mais eficaz e seguro para um paciente especfico
Prescrio: medidas medicamentosas e no-medicamentosas
Informao ao paciente sobre a teraputica
Monitoramento do tratamento
Fundamentos
A prescrio pressupe o conhecimento prvio da
Prescrio: Definio
farmacologia dos medicamentos a serem utilizados:
uma ordem escrita, dirigida ao farmacutico, que define

Textos bsicos de farmacologia
2
1. Dicionrio de Especialidades Farmacuticas (DEF)
como um medicamento deve ser fornecido ao paciente

A prescrio um documento legal pelos quais se
responsabilizam quem prescreve (cirurgio-dentista) e quem
3
Bases de dados especializadas: PubMed, Biblioteca Cochrane do
dispensa (farmacutico) o medicamento
Brasil, Clinical Evidence, Anvisa, CAPES, Ministrio da Sade, OMS,

FDA.
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Legislao da prescrio
Lei dos Genricos

Lei 9787/99
Medicamento
Genrico
A prescrio de medicamentos no Brasil normatizada por
Produto igual ou comparvel ao de referncia (ou inovador ou original ou de
LEIS, PORTARIAS e RESOLUES
marca) em quantidade de princpio ativo, concentrao, forma farmacutica,

modo de administrao e qualidade, que pretende ser com ele intercambivel.
Leis Federais 5.991/73 e 9.787/99
geralmente produzido aps expirao ou renncia da patente e de direitos de

exclusividade, comprovando sua eficcia, segurana e qualidade atravs de
RDC ANVISA 80/2006 e 16/2007
testes de biodisponibilidade e equivalncia teraputica
Medicamentos controlados: Portaria SVS/MS 344/98
A PRESCRIO NO SUS
Medicamento Similar
Medicamento que utiliza denominao genrica, apresenta o mesmo frmaco,
concentrao, forma farmacutica e via de administrao que o medicamento
de referncia ou de marca, mas no tem com ele, comprovada sua
bioequivalncia. No pode, por isso, ser com ele intercambivel.
Legislao da prescrio: Normas gerais

A prescrio deve ser feita em tinta, em letra clara (forma), por extenso e
legvel - evitar rasuras
Receitas geradas em impressoras tambm so aceitas
TIPOS DE RECEITA
USAR RECEITURIO ADEQUADO
Receita comum maior parte dos medicamentos
Cuidado com vrgulas e pontos

Evitar abreviaturas:
EX: escrever via oral ao invs de VO; uma caixa ao invs de 1 cx.; a
Receita magistral medicamentos manipulados
Receiturios especficos para a prescrio de frmacos controlados
cada 2 horas ao invs de 2/2 h
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PARTES DA RECEITA
PARTES DA RECEITA
2. Super-inscrio:
1. Cabealho:
Impresso
Nome e endereo do paciente
Idade quando julgar adequado
Smbolo Rx que significa receba ou pode-se usar:
Inclui o nome e o endereo do profissional ou da instituio (clnica, hospital)

Registro profissional (CRO) e CPF ou CNPJ
Pode conter a especialidade do profissional
Uso interno vias enterais (via oral)

Uso externo vias parenterais, tpicas
PARTES DA RECEITA
PARTES DA RECEITA
4. Sub-inscrio:
3. Inscrio:
Indica a quantidade total a ser fornecida, no caso de medicamentos

controlados
Nome do frmaco seguir normas
5. Adscrio:
Forma farmacutica comprimido, drgeas, cpsulas, suspenso
Orientaes do profissional para o paciente
Concentrao g, mg, ml
6. Data e assinatura
Acompanhada de carimbo
*A receita tem validade de 30 dias
Face a Face Cirurgia Bucomaxilofacial

Rua Vitor Meirelles, 600 Sala 1005
So Jos, Santa Catarina
CRO 740
Sra. Maria da Silva
Rua Primavera, 555
Florianpolis
Cabealho
Super-inscrio
Rx (uso interno ou uso externo)

Nome farmacolgico 500 mg (Nome fantasia 500 mg)
Inscrio
Tomar 1 (um) comprimido, por via oral, a cada 4

horas, para o alvio da dor
Adscrio
Dr. Eduardo Meurer

Rua Victor Meirelles, 600, Sala 1005
So Jos, Santa Catarina
CRO 4396
Clnica Face a Face
Preparar para:
Sra. Maria da Silva
Rua Primavera, 555
Porto Alegre, Rio Grande do Sul
Digluconato de clorexidina 0,12 %

So Jos, 25 de maio de 2009
So Jos, 09 de maio de 2009

Assinatura e carimbo do profissional
Data e assinatura
Assinatura e carimbo do profissional
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Regras da prescrio
Por que utilizar o nome farmacolgico ?
A prescrio de medicamentos deve ser feita, preferencialmente, pelo

nome farmacolgico:
Denominao Comum Brasileira ANVISA
Denominao Comum Internacional OMS
Evita confuses h muitos nomes comerciais para um mesmo princpio

ativo
Facilita a busca de informaes sobre o medicamento, inclusive de fontes
internacionais
Permite ao paciente a compra de um medicamento de menor custo
No Sistema Pblico de Sade, a prescrio pelo nome
Permite a substituio de medicamento pelo farmacutico
genrico OBRIGATRIA
Prescrio de medicamentos controlados
Em 2002, a ANVISA atualizou a lista de substncias que devem ser prescritas em

formulrios especiais:
Portaria 344/ 12 de maio de 1998

Prescrio de frmacos controlados, apenas para uso
odontolgico
A prescrio destes medicamentos deve ser feita em formulrios
especficos NOTIFICAO DE RECEITA
Listas A1, A2 e A3
Formulrio de notificao A, feito em

amarelo
Listas B1 e B2
Formulrio de notificao B, feito em

azul
Listas C1 - C5
Receita de Controle Especial
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ANALGSICOS E
ANTIINFLAMATRIOS
Notificao de receita A: no mximo 5 ampolas de medicamento

para uso injetvel ou quantidade correspondente a 30 dias de
tratamento para outras formas farmacuticas
O controle da dor e do edema

O processo inflamatrio
Analgsicos
Notificao de receita B: no mximo 5 ampolas de

medicamento
para
uso
injetvel
ou
quantidade
correspondente a 60 dias de tratamento para outras formas
farmacuticas. A validade mxima da receita de 30 dias,
apenas na Unidade Federativa que concedeu a numerao
Analgsicos de ao central
Antiinflamatrios no esteroidais
Antiinflamatrios inibidores seletivos da cox2
Corticoesterides
ANALGSICOS E
ANTIINFLAMATRIOS
COMPORTAMENTO DOLOROSO
Experincia sensorial e emocional
SOFRIMENTO
desagradvel, associada a dano
DOR
presente ou potencial, ou descrita

em termos de tal.
NOCICEPO
International Association for the Study of pain.
MODALIDADE DO ESTMULO
ESTMULO
TIPO DE RECEPTOR
Tipo de fibra
Funo
Dimetro
m
Tipo A
Alpha
Propriocepo,
motor
12-2-
Beta
Tato e presso
5-12
espessa
30-70
Gamma
Muscular
3-6
Espessa
15-30
++
A -Delta
Dor e
temperatura
2-5
Espessa
12-30
+++
Tipo B
Prganglionar
autnoma
<3
Fina
3-15
++++
Tipo C
Raiz dorsal
Dor
0,4 a 1,2
Nenhuma
0,5-2,3
++++
Simptica
Posganglionar
0,3-1,3
Nenhuma
0,7-2,3
++++
RECEPTOR SENSORIAL
Tato
Presso
Mecanorreceptor
Corpsculos de VaterPacini, Meissner e Merkel
Temperatura
Quantidade de
calor
Termorreceptor
Receptores de Krause
(frio) e de Ruffini (calor)
Dor
Estmulos
intensos e
substncias
qumicas
Nociceptor
Terminaes nervosas
livres
Mielinizao Velocidade de
conduo
m/s
Espessa
70-120
Bloqueio
sensitivo
+
++
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Nociceptores e a traduo de estmulos dolorosos.
Histamina;
Os nociceptores so ativados por estmulos que tm o
potencial de causar leso do tecido:
Estimulao mecnica extensa

Temperaturas elevadas
Privao de oxignio
Produtos qumicos
Ativadores perifricos
Serotonia.
Bradicinina
Cloreto de Potssio;
Hidrognio
Subst. P (sinais flogsticos)
Oral Maxillofacial Surg Clin N Am 18 (2006) 139 150
Histamina;
Ativadores perifricos
Serotonia.
Bradicinina
PROSTAGLANDINAS
sensibilizadores
Cloreto de Potssio;
Hidrognio
Aulus Cornelius Celsus

c. 25 B.C.-c. 50
Subst. P (sinais flogsticos)

ANALGSICOS E
ANTIINFLAMATRIOS
Inflamao e Reparo
Podem ser prejudiciais
11
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HM
Dez dias de evoluo
Drenagem h 2 dias
Afebril
Disfagia
Pouca dor
Trismo severo (abertura de 1 cm)
Consistncia lenhosa palpao
Drenagem intrabucal...
Amoxicilina 500mg VO 8/8 (2 cp inicial)
Metronidazol 500mg VO 8/8
Dipirona
Alimentao
Hidratao
Higiene oral
Encaminhada ao servio social
Fosfolpides
Fosfolipase A2
cido araquidnico
Ciclooxigenases
5-Lipooxigenase
15 - HPETE
5 - HPETE
PGG2
Peroxidase
Lipoxina A
Lipoxina B
Leucotrieno A4 (LTA4)
Leucotrieno B4
(LTB4)
LTC4
LTD4
LTE4
PGH2
Tromboxane
(TxA2)
Prostaciclina
(PGI2)
Prostaglandina
PGE2
PGD2
PGF2
12
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ANALGSICOS E
ANTIINFLAMATRIOS
ANALGSICOS E
ANTIINFLAMATRIOS
Controle da dor
Analgsicos
Controlar Processo Inflamatrio
Reduzir processo local e central
Mas...
Corticoesterides
Evitar efeitos colaterais

ANALGSICOS
No devemos correr atrs da dor

ANALGSICOS E
ANTIINFLAMATRIOS
Opiides
Central
No Opiides
Perifrico
Se necessrio ?
Se dor ?
Fosfolpides
Analgsicos No
Opiides
Fosfolipase A2
cido araquidnico
Ciclooxigenases
5-Lipooxigenase
15 - HPETE
Inibir Prostaglandinas
5 - HPETE
PGG2
Peroxidase
Lipoxina A
PG
Lipoxina B
Leucotrieno B4
(LTB4)
LTC4
LTD4
LTE4
PGH2
Tromboxano
(TxA2)
Prostaciclina
(PGI2)
Prostaglandina
PGE2
PGD2
PGF2
13
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Antiinflamatrios No Hormonais
Antiinflamatrios No Hormonais
Classificao Qumica (I)
Classificao Qumica (I)
cidos
Carboxlicos
cido
Saliclico e
steres
cido
Propinico
cido
Actico
cido
Fenilactico
Diclofenaco
Coxibs
cido
Fenmico
Cetoprofeno
Naproxeno
Ibuprofeno
Aspirina
No
Acdicos
cidos
Enlicos
Pirazolonas
Oxicams
Fenilbutazona
Dipirona
Paracetamol
cidos
Carbo e
Heterocclico
Meloxicam
Piroxicam
Nabumetona
Nimesulida
Celecoxib
Rofecoxib
Valdecoxib
Etoricoxib
Parecoxib
Lumiracoxib
Indometacina
Etodolac

ANALGSICOS E
ANTIINFLAMATRIOS
ANALGSICOS E
ANTIINFLAMATRIOS
CIDOS SALICLICOS:
Aspirina, Diflunisal, Benorilato, Salicilato de Metila
cido Acetil Saliclico: AAS
Analgsicos
Salicilato de Sdio: Enterosalicil
Salicilamida: Benesal
Diflunisal: Dolobid
Benorilato: Benoral

Corticoesterides
ANALGSICO DE MAIOR EFICCIA

AT A DEC 70
ANALGSICOS E
ANTIINFLAMATRIOS
CIDOS SALICLICOS:
ANALGSICOS E
ANTIINFLAMATRIOS
CIDOS SALICLICOS:
METABOLIZADO PELAS ESTERASES GASTRICAS E
PLASMTICSA EM ON SALICILATO QUE 80% A 90 %
ANALGSICO, ANTIPIRTICO E ANTIINFLAMATRIO
AO: INIBIO DA SNTESE DAS PROSTAGLANDINAS
SE LIGA A PROTENAS PLASMTICAS (ALBUMINAS)

MEIA VIDA 15 A 20 MINUTOS PORM SEU
METABLITO MEIA VIDA DE 2 A 3 HORAS
ABSORO RPIDA TGI

POSOLOGIA: 500MG 6/6H
14
08/12/2009
ANALGSICOS E
ANTIINFLAMATRIOS
CIDOS SALICLICOS:
DESCONFORTO GSTRICO
INIBIO DA AGREGAO PLAQUETRIA
ANALGSICOS E
ANTIINFLAMATRIOS
ANALGSICOS E
ANTIINFLAMATRIOS
ACETAMINOFENO (PARACETAMOL)
ANALGSICO E ANTIPIRTICO
MAIS ATIVO NA CICLOXIGENASE DO SNC
ABSORVIDO NO INTESTINO DELGADO
MEIA VIDA 2HA 4H
BIOTRANSFORMAO NO FGADO
LIGAO COM PROTENAS PLASMTICAS

<40%
EXCREO PELOS RINS
ANALGSICOS E
ANTIINFLAMATRIOS
Doses: 500 mg Intervalos: 4/4 hs
POTNCIA SEMELHANTE A ASPIRINA

COMO ANALGSICO E ANTIPIRTICO
Dose Mxima: 4 g dirios.

Dose hepatotxica: 10 15 g DL: 20 25 g
Crianas: 10 mg/Kg (40-480 mg/dia)
NO CLASSIFICADO COMO
ANTIINFLAMATRIO
No exceder 5 tomadas/dia
Superdosagem: Dano Heptico Grave
Necrose Tubular Renal
NO INIBE AGREGAO PLAQUETRIA
Coma hipoglicmico
O risco de superdosagem maior se administrado com lcool.
ANALGSICOS E
ANTIINFLAMATRIOS
Acetaminofeno (Tylenol):
- P-450 metablito txico
- Acmulo intracelular
ligao a protenas e cidos
nucleicos
- necrose macia de clulas
hepticas
ANALGSICOS E
ANTIINFLAMATRIOS
Fenamatos: cido mefenmico
AC. MEFENMICO PONSTAN

FLUFENMICO TECRAMINE
- 3 a 5 dias aps ingesto de

doses txicas
- administrao de
antioxidantes
15
08/12/2009
ANALGSICOS E
ANTIINFLAMATRIOS
ANALGSICOS E
ANTIINFLAMATRIOS
Fenamatos: cido mefenmico
Pirazolonas: Fenil Butazona Dipirona
Propriedades analgsicas e antipirticos
DIPIRONA Novalgina, Baralgin
Mais txico
No deve ser usado por mais de uma
Anador, Buscopan, Bromalgina, Dorflex
semana e jamais em crianas.
Lisador, Neosaldina
ANALGSICOS E
ANTIINFLAMATRIOS
Aps administrao oral, a dipirona sdica

completamente hidrolisada em sua poro
ativa, (4-N-metilaminoantipirina -MAA).
ANALGSICOS E
ANTIINFLAMATRIOS
Dipirona
Dipirona
Analgsico e antipirtico.
Ligao s protenas plasmticas 58%
Mecanismo de ao central e perifrico
Durao de efeito aproximadamente 4 a 6 horas,

independentemente da via usada
combinados.
Nveis plasmticos so obtidos rapidamente dentro

de poucas horas
Biotransformao heptica
Excreo renal.
Biodisponibilida de 90%, sendo um pouco maior

VO quando comparada IV.
ANALGSICOS E
ANTIINFLAMATRIOS
Dipirona
Apresentao em formas injetveis
ANALGSICOS E
ANTIINFLAMATRIOS
Dipirona
Hipersensibilidade
Agranulocitose
induzida
por
dipirona
Apresentao: comprimidos, supositrio, injetvel
sdica uma ocorrncia de origem
Dose: 500 mg/comp.; 500 mg/ml.
imuno-alrgica, durvel por pelo menos 1
Dose mx.: 4g/dia
semana. Embora essa reao seja muito

rara, pode ser severa com risco de vida,
podendo ser fatal. No depende da dose
e pode ocorrer em qualquer momento
durante o tratamento.
16
08/12/2009
PAINEL INTERNACIONAL DE AVALIAO

DA SEGURANA DA DIPIRONA.
Braslia, 3 e 4 de julho de 2001.
PAINEL INTERNACIONAL DE AVALIAO

DA SEGURANA DA DIPIRONA.
Braslia, 3 e 4 de julho de 2001.
1)-H consenso de que a eficcia da DIPIRONA como analgsico e
3)- Os dados apresentados neste painel permitem aos participantes conclurem
antitrmico inquestionvel;
que os riscos da DIPIRONA so similares, ou menores, que o de outros
2)-H consenso que os riscos atribudos sua utilizao em nossa populao
analgsicos/antitrmicos disponveis no mercado;
at esta data, so baixos, e que os dados cientficos disponveis apontando a
4)- A mudana de regulamentao atual da DIPIRONA incorreria em aspectos
ocorrncia destes riscos no so suficientes para indicar uma alterao do
negativos para a populao, aumentando os riscos de utilizao de outros
status regulatrio (venda sem presecrio);
frmacos indicados para a mesma finalidade teraputica;
http://www.anvisa.gov.br/divulga/informes/dipirona.htm
ANALGSICOS E
ANTIINFLAMATRIOS
http://www.anvisa.gov.br/divulga/informes/dipirona.htm
ANALGSICOS E
ANTIINFLAMATRIOS
Codena
Codena
AO CENTRAL
EFICCIA POR VIA ORAL
Belacodid,
ANALGSICO E ANTITUSSGENO
Codelasa,
Gotas
Binelli,
METABOLIZADA NO FGADO EXCREO PELA URINA

DOSE ANALGSICA RECOMENDADA 30 A 60MG VO
Pambenyl, Setux, Tussaveto, Belpar, Tylex.
NO TEM AO ANTIINFLAMATRIA!!!
EFEITO DE 3 A 6 HORAS
ANALGSICOS E
ANTIINFLAMATRIOS
ANALGSICOS E
ANTIINFLAMATRIOS
Tylex (paracetamol + Codena )
Codeina
NUSEAS, CONSTIPAO, TONTURA, SEDAO

USO PROLONGADO (>8 SEMANAS) DEPENDENCIA FSICA
TYLEX 7,5 mg/30 mg

Composio
Comprimidos de 7,5 mg e 30 mg
Paracetamol 500 mg; fosfato de codena 7,5 mg ou
30 mg
17
08/12/2009
ANALGSICOS E
ANTIINFLAMATRIOS
ANALGSICOS E
ANTIINFLAMATRIOS
Cloridrato de Tramadol
Cloridrato de Tramadol
um analgsico opiide que atua sobre o SNC.
Tramal
Este medicamento alivia a dor atravs da sua
Composio
ao sobre as clulas nervosas especficas na
Comprimidos de 50 a 100 mg
medula espinhal e no crebro.

DOSE: 50 A 100 mg
VO e IV
Sade
Dipirona sdica
ANALGSICOS E
ANTIINFLAMATRIOS
Tramadol
RELAO MUNICIPAL DE MEDICAMENTOS ESSENCIAIS

500mg comprimido
Centros de
(ATUALIZADO EM 27/08/2009)
Sade
NUSEAS, TONTURA, SEDAO
Dipirona sdica
500mg/mL soluo oral gotas frasco 10mL
Centros de
500mg comprimido
Centros de
Centros de
Sade
Paracetamol
Sade
Paracetamol
Sade
Histria dos AINEs
AES FARMACOLGICAS DOS AINES
Reduz a sntese dos mediadores da inflamao

75 milhes de prescries ao ano.
Reduz mediadores qumicos do sistema da calicrena
30 milhes de pessoas os consomem
US$ 10 bilhes anuais
Cresce a taxas superiores a 20% ao ano.
Inibe a aderncia dos granulcitos

Estabiliza lisossomas
Inibe a migrao de leuccitos polimorfonucleares e
Macrfagos para os stios onde h inflamao.
A guerra dos COXIBs
18
08/12/2009

Efeito Analgsico
Antipirtica
EFEITO ANTIPIRTICO:
Inibio da ao sensibilizante das PG
Reduz a temperatura corporal elevada

Efeito Sobre as Plaquetas
Bloqueia a produo de PG induzida pelos pirognios

Bloqueia a resposta no SNC interleucina-1
Inibio da sntese do tromboxano

Inibem a
agregao plaquetria e prolongam o tempo de
sangramento
Ceiling effect / Efeito Teto
Ceiling effect / Efeito Teto
O aumento da dose
O aumento da dose
No incrementa seu
No incrementa seu
efeito Teraputico
efeito Teraputico
AUMENTO DOS EFEITOS ADVERSOS
ANALGSICOS E
ANTIINFLAMATRIOS
ANALGSICOS E
ANTIINFLAMATRIOS
IBUPROFENO
CIDOS PROPINICOS:
MAIOR EFEITO MXIMO QUE 650MG DE

ASPIRINA
MEIA VIDA 2H
90% LIGAO S ALBUMINAS PLASMTICAS
INIBE O SISTEMA DA ENZIMA

CICLOOXIGENASE
Prurido, exantemas, cefalia, edema perifrico
DOSE ANALGSICA 400MG, 6/6h
Agranulocitose e anemia aplstica
DOSE ANTIINFLAMATRIO 600MG 12/12h
METABOLIZADO NO FGADO
EXCRETADO NA URINA
Naproxeno, Ibuprofeno, Fenbufeno, Cetoprofeno
Efeitos adversos:
Irratao gstrica
19
08/12/2009
ANALGSICOS E
ANTIINFLAMATRIOS
ANALGSICOS E
ANTIINFLAMATRIOS
NIMESULIDA
NIMESULIDA
dose de 100 mg de nimesulida 12/12h.
(AINE) pertence classe das sulfonanilidas
Pico de concentrao plasmtica 2 a 3 horas.
Efeitos antiinflamatrio, antipirtico e analgsico
Mais de 97,5% se liga s protenas plasmticas.
Inibidor seletivo. Preferencialmente inibe a enzima
A meia-vida 2 a 4h .
COX-2
Metabolizada no fgado.
Mnima atividade sobre a COX-1
Excretada rins
Bem absorvida quando administrada via oral.
ANALGSICOS E
ANTIINFLAMATRIOS
ANALGSICOS E
ANTIINFLAMATRIOS
OXICAMS:
CIDOS ACTICOS: Indometacina, Sulindaco
Piroxicam, Meloxicam, Tenoxicam
INDOMETACINA- INDOCIN
SULINDACO CLINORIL
Potente inibidor das PGs, nao analgsico de uso geral, e contra-indicada
em crianas.
Meia vida: 45 horas

Reaes adversas: tonturas, zumbidos, cefalia e
exantema
til na artrite reumatide
Dose mdia: 20 mg.
ANALGSICOS E
ANTIINFLAMATRIOS
CIDOS FENILACTICO: Diclofenaco, Aceclofenaco
TIL EM SITUAES ESPECIAIS:

Artrite gotosa aguda, espondilante anquilosante,
osteoartrite de quadril
Efeitos TGI: dor abdominal, diarria,
hemorragia digestiva
Efeitos Centrais: cefalia, , tonteiras, confuso.
Inibidores da COX-2
Celecoxibe, Lumiracoxibe, Eterocoxibe, Prexige ...
Meloxican
DICLOFENACO: VOLTAREN , CATAFLAN

Potente inibidor da ciclooxigenase: com propiedades antiinflamatrias,
antipirticas e analgsicas.
T1/2: 1-2 h.
-Maior potncia que o naproxeno
-Uteis em osteroartrites, artrite reumatides, dores musculo-esquelticas
agudas
Efeitos Adversos: sangramento gastrointestinal oculto,
Dor gastrointestinal e ulcerao gstrica.
20
08/12/2009
Fosfolpides
Fosfolipase A2
AINE-EFEITOS INDESEJADOS COMUNS:
cido araquidnico
Ciclooxigenases
5-Lipooxigenase
GASTRO INTESTINAIS - Piroxicam maior risco de hemorragias ordem

decrescente de hemorragia: diclofenaco, ibuprofeno, COX-2
15 - HPETE
5 - HPETE
PGG2
CUTNEOS- c. Mefenmico e sulindaco
Peroxidase
Lipoxina A
Lipoxina B
Leucotrieno B4
(LTB4)
LTC4
LTD4
RENAIS- nefropatia analgsica ( nefrite crnica e necrose papilar renal)

OUTROS distrbios da medula ssea, hepticos, asma.
PGH2
Aumento da Presso Arterial

Tromboxano
(TxA2)
Prostaciclina
(PGI2)
Prostaglandina
PGE2
LTE4
PGD2
PGF2
SNTESE DA PROSTAGLANDINA
AINES
Efeitos Adversos Tipicamente Associados aos AINHs
EFEITOS GASTROINTESTINAIS
Gastrintestinal
Dispepsia/dor
lceras
Sangramentos,
perfurao
Plaquetas
Diminuio de agregao
Aumento do sangramento
A absoro dos salicilatos
lesa as clulas da mucosa
e quebra o equlibrio entre elas o cido cloridrico estomacal e

os derivados salicilatos lesam os tecidos subjacentes.
Inibio das prostaglandinas da srie
Renal
Diminuio da
filtrao glomerular
Retm liquido
Aumenta resistncia
perifrica
Acumula sdio
Heptico
Alteraes enzimticas
Hepatotoxicidade
AINES
torna o
estmago mais suscetvel leso.
Podem provocar hemorragias gastrintestinais.
AINHs Considerados Mais Seletivos na Inibio de

COXs (no consensual)
cido Araquidnico
Meloxicam
AINHs
Nimesulide
COX-1
Constitutiva
Induzida
PGs
Citoproteo GI
Atividade plaquetria
Funo renal
COX-2
Induzida Constitutiva
PGs
Inflamao
Dor
Febre
PGs
Funo
renal
Celecoxib
Etodolac
Coxibs
Valdecoxib
Rofecoxib
Etoricoxib
Parecoxib
Lumiracoxib
21
08/12/2009

ANALGSICOS E
ANTIINFLAMATRIOS
Controle da Dor
Medicaes Adjuvantes
Corticides
Anestsicos
?
Dipirona sdica

500mg/mL soluo injetvel IM, IV ampola 2mL
Centros de
500mg comprimido
Centros de
Centros de
500mg comprimido
Centros de

Sade
Dipirona sdica
Medicamento
Apresentao
Local de acesso
Sade
Dipirona sdica
Diclofenaco Potssico
Centros de Sade
Diclofenaco Sdico
25mg/mL soluo injetvel IM ampola 3mL
Centros de Sade
Ibuprofeno
300mg comprimido
Nimesulida ?????
100mg comprimido
Sade
Paracetamol
Sade
Paracetamol
Centros de Sade
??
Centros de Sade
Centros de
Sade
22

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