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AGENTE TOXOCIDADE

RELATIVA
CUSTO DIRIO EXPERIENCIA
(1=>)
CONVENIENCIA
AAS 2 1 1 4
Indometacina 3 1 1 3
Ibubrofeno 1 1,7 2 4
Diclofenaco 1 3 2 3
Piroxicam 1 1 3 1
AINES
Processos inflamatrios cronicos destruio tecidual
proliferao de tecido conjuntivo
neoformao vascular
ativao de fibroblastos que induzem fibrose
Indicao Geral
dor
edema
hipertermia local
recuperao da capacidade funcional.
eritema
Baseia no princpio de inibio da COX (1 e/ou 2)
Se funcionar o AINE
Potente vasodilatadoras
PGEs
Vasodilatao
mesenterica;coronariana e renal
Vasoconstrio na circ pulmonar
PGD2s
Potente vasodilatadoras
PGIs
Artrite reumatide
Dismenorria primria
Beneficio definido
Condies dolorosas agudas e crnicas Beneficio provvel
Osteoartrite
Lombalgia
Necessidade de
avaliao risco/benefcio
Condies dolorosas tpicas agudas e crnicas Beneficio desconhecido
Aumentar dose/ausncia de efeito doses usuais Sugerida ineficcia/risco
Fernando Bouas Domingues
Salicilatos
Mecanismos de ao
Ao antiinflamatria inibio sntese de PGs
Interferencia no sist. Calcicrena
Ao Analgsica na dor leve e moderada, via PGs
Ao Antipirtica inibio de PGs e IL-1
0,6g/4x ao dia
4g/dia
Antiagregante 60-80mg/dia Inibe liberao de ADP das plaquetas e sua agregao
Toxicidade
Efeitos gastrointestinais Perda sanguinea Doses terapeuticas
Grandes doses Tontura
Zumbido
Dsturbios gstricos
cido Salicilfenlico
cido Gentisico
Excreo Rins urina c/ pH cido Reabsoro tubular
urina c/ pH bsico Excreo
No usar na Gota
Doses 1-2g podem diminuir a excreo de urato
Via Oral Estomago e I. Delgado Estomago vazio tem melhor absoro
Alimentos reduzem a absoro
Absoro
Distribuio Ligao a albumina 49% Atravessa barreiras hematoenceflica e placentri
Competio por ligao protica com:
Vafarina
Sulfimpirazona
Bilirubina
cido rico
Tiopental
Tiroxina
Penicilina
Metotrexato
Metabolizao cido acetilsaliclico cido saliclico cido salicilrico
cido Saliciaclico
Alcalose respiratria compensada
Altas doses Acidose respiratria descompensada Acidose metablica
AAS
Antagonizam a ao da Probenecida
Uso prolongado Protrombina
Hepatotoxicidade reversivel
Contra-indicao
Gravidez 1 Trim. Hemofilia Hepatopatia ASMA lcera pptica
Fernando Bouas Domingues
Para-Aminofenol
Mecanismos de ao
Ao antiinflamatria baixa Fraca Inibio COX-1 e COX 2
Ao Analgsica Cefaleia moderada, Mialgia, Artralgia, Dor Crnica do CA
Ao Antipirtica inibio de PGs e IL-1
MAX 4g/dia
0,5-1g por dose
Toxicidade
Hipersensibilidade Eritema urticariforme Doses terapeuticas
Cisteina
Excreo Rins
Via Oral Estomago e I. Delgado Absoro
Distribuio
T aumentado em Hepatopatas e Neo
T dimuida em Hipertireoidismo
Metabolizao Heptica Paracetamol cido glicurnico
Sulfato
Altas doses Dor abdominal
Leso heptica
Paracetamol
Necrose Renal
Salicilatos
Diflunisal
Indicao
Artrite Reumatide Osteoartrite
250mg 12/12h
Fernando Bouas Domingues
Mecanismos de ao
Ao antiinflamatria Potente Inibio COX-1 e COX 2
Ao Analgsica na dor leve e moderada, via PGs
Ao Antipirtica inibio de PGs e IL-1 Eficaz em Hodgkin
2-50mg 12/12h
Toxicidade Efeitos SNC e Gastrointestinais
Excreo Renal (58%) e Fecal (42%)
Via Oral 90% ligao proteinas plasmticas
Absoro Distribuio Atinge liquido Sinovial
T 24h
Metabolizao Heptica Conjucao
cido glicurnico
Indometacina
cido Indolactico
Inibe motilidade dos PMN
Antiagregante Inibe liberao de ADP das plaquetas e sua agregao
Indicao
Artrite Reumatide Ducto arterioso persistente Inflamao ocular
Derrame pericrdico
Peridontite Febre da D. Hodgkin
Aumentar 25-50mg por semana
Sulindaco
Mecanismos de ao
Ao antiinflamatria Inibio PGs
Ao Analgsica na dor leve e moderada, via PGs
Ao Antipirtica inibio de PGs e IL-1
200mg 12/12h
Toxicidade Pancreatite
Indicao
Artrite Reumatide Osteoartrite Espondilite anquilosante Artrite gotosa aguda Ombro doloroso agudo
Distrbios renais
Fernando Bouas Domingues
Mecanismos de ao
Ao antiinflamatria Inibio COX 2
Ao Analgsica
200-600mg/dia
Toxicidade Efeitos SNC e Gastrointestinais
cido Indolactico
Indicao
Artrite Reumatide Artrite Miosite Osteite
Etodolaco
Mecanismos de ao
Ao antiinflamatria Potente Inibio COX-1 e COX 2
Ao Analgsica na dor leve e moderada, via PGs
20mg/dia
Toxicidade Gastrointestinais
Excreo Renal , Fecal
Via Oral Retal
Absoro Distribuio
Atinge liquido Sinovial
99,3% de ligao a protena plasmtica
Metabolizao Heptica
Piroxicam
cido Enlico
Inibe ativao de neutrfilos
Antiagregante Inibe liberao de ADP das plaquetas e sua agregao
Indicao
Artrite Reumatide Espondilite anquilosante Osteoartrite Artrite gotosa aguda
T 45h
Melhor que indometacina, Naproxeno, fenilbutazona
Trombocitopenia Erupes cutneas Cefaleias Tontura Viso turva Edema
Fernando Bouas Domingues
Mecanismos de ao
Ao antiinflamatria Potente Inibio COX-1 e COX 2
Ao Analgsica na dor leve e moderada, via PGs
Pouca Ao Antipirtica inibio de PGs e IL-1
400mg 8/8h
Toxicidade Gastrointestinais
Excreo Renal (97%) Fecal (3%)
Via Oral Alimentos retardam absoro
Absoro Distribuio
Atinge liquido Sinovial
90% de ligao a protena plasmtica
Metabolizao Heptica
Ibuprofeno
cido Propinico
Inibe sistema das Cininas e Histaminas
Pouco Antiagregante Inibe liberao de ADP das plaquetas e sua agregao
Indicao
Artrite Reumatide Espondilite anquilosante Osteoartrite
Artrite gotosa aguda
Condrocalcinose Bursite
Naproxeno passa por barreira placentria e pelo LM
Estabilizao de membranas lisossmicas
Inibe motilidade dos PMN
Capsulite Tennossinovite Epicondilite Tendinite
Melhor que AAS
Trombocitopenia Erupes cutneas Cefaleias Tontura Viso turva Edema
Mecanismos de ao
Ao antiinflamatria Potente Inibio COX-1 e COX 2
Ao Analgsica na dor leve e moderada, via PGs
Ao Antipirtica inibio de PGs e IL-1
250-500mg 8/8h
Toxicidade Gastrointestinais
Naproxeno
Pouco Antiagregante Inibe liberao de ADP das plaquetas e sua agregao
Inibe motilidade dos PMN
Melhor que Ibuprofeno
Trombocitopenia Nefrite intersticial
Melhor que AAS
Fernando Bouas Domingues
Mecanismos de ao
Ao antiinflamatria
Ao Analgsica na dor leve e moderada, via PGs
Pouca Ao Antipirtica
Inicial de 500mg
Toxicidade Gastrointestinais
Excreo Renal Via Oral
Absoro Distribuio
Alta ligao a protena plasmtica
Metabolizao
Heptica
cido Mefenmico (Postam)
cido Antranlico (Fenamatos)
Indicao
Artrite Reumatide Espondilite anquilosante Dor muscular Cefalias
pior que AAS
250mg 6/6h
MAX 1 semana
Mecanismos de ao
Ao antiinflamatria
Ao Analgsica na dor leve e moderada, via PGs
Pouca Ao Antipirtica
600mg/dia
Toxicidade SNC, Gastrointestinais
Excreo Renal
Via Oral
Absoro Distribuio
96% ligao a protena plasmtica
Metabolizao Heptica
Fenilbutazona
Pirazolnicos
Indicao
Artrite Reumatide Espondilite anquilosante Artrite gotosa aguda Tendinite
pior que AAS
Retal
Atinge liquido sinovial
Agranulocitose Anemia aplsica Nefrite
Fernando Bouas Domingues
cido Heteroaril actico
cido glicuronico
Excreo
65% renal , 35% Bile
Via Oral Estomago e I. Delgado
Absoro Distribuio
Acumulao em lquido sinovial
99,7% ligao proteina plasmtica
Metabolizao
Heptica Diclofecano 4-hidroxidiclofenaco conjugao
Parenteral IM Mais rpida, Maior []
Diclofenato
Mecanismos de ao
Ao antiinflamatria Inibio COX 1 e COX 2
Ao Analgsica
100-200mg 12/12h
Toxicidade Gastrointestinais
Indicao
Artrite Reumatide Osteoartrite Espondilite anquilosante
[araquidonato livre]
Antiagregante Inibe liberao de ADP das plaquetas e sua agregao Altas doses
MAIS POTENTE QUE O NAPROXENO
Interaes
Aumenta Ltio
Digoxina
Metotrexato
Contra-indicao
Transtornos TGI Hepatopatas Crianas Gestantes
Hepatotoxico
Fernando Bouas Domingues
Mecanismos de ao
Artrite Reumatide Potente Inibio COX 2 400mg/dia
Toxicidade Gastrointestinais leves
Inibidores COX 2
Excreo Renal , Fecal
Via Oral Alimentos no interferem a absoro (reduz 20%)
Absoro Distribuio
Atinge liquido Sinovial
97% de ligao a protena plasmtica
Metabolizao Heptica
Osteoartrite Potente Inibio COX 2 200mg/dia
Liberao de trombos
Antinflamatrio e Analgsico
Celocoxib (Celebra)
Mecanismos de ao
Antinflamatrio, Analgsico, Antipirtico Potente Inibio COX 2 50-100mg 12/12h
Toxicidade Gastrointestinais leves
Excreo Renal , Fecal
Via Oral
Absoro Distribuio Metabolizao Heptica
Crianas Neutraliza radicais livres do 0
2
50mg/kg 12/12h
Liberao de trombos
Nimesulida
Indicao
Cefalias Ps-operatrio Dor muscular
Mecanismos de ao
Ao antiinflamatria Inibio COX 2
Ao Analgsica
200-600mg/dia
Toxicidade Efeitos SNC e Gastrointestinais
Indicao
Artrite Reumatide Artrite Miosite Osteite
Etodolaco
Fernando Bouas Domingues
Mecanismos de ao
Inicial 1mg
Toxicidade Gastrointestinais
Tratamento da GOTA
Leso renal Agranulocitose Uso prolongado Anemia aplsica Miopatia Alopecia
Colchicina Para o Ataque aguda da artrite gotosa
No altera excreo ou produo
Impede migrao de neutrfilos
Inibe secreo de Histamina Inibe secreo de Insulina
Regreo completa se sinais flogisticos em 48-72h
0,6mg 2/2h At alcanar 8mg
Azoospermia Neuropatia perifrica
Mecanismos de ao
Inicial 100mg/dia
Toxicidade Gastrointestinais
Eritema Stevens-Johnson grave Em excesso pode virar inibidor no-seletivo para outras enzimas
Alopurinol
Inibe produo
Inibe a Xantina oxidase
Facilita dissoluo dos tofos Reduz formaco de litase renal por cido rico
Potencializa a Probenecida
Aumenta 100mg/semana At alcanar 800mg
Potencializa antineoplsicos Potencializa anticoagulantes orais
um agente Antimittico
No sintomtico
Mecanismos de ao
250mg 12/12 durante 1 semana
Toxicidade Gastrointestinais Exantema cutneo Sindrome nefrtica
Probenicida
Aumenta excreo
Inibe transporte de cidos orgnicos no tbulo renal
aumenta tofos e litase Nao usar em IRC
Aumenta depurao do Oxipurinol
500mg 12/12h
Inibe secreo de Farmacos
AINES
NAO PODE SER SALICILATOS
Indometacina 25mg 12/12h Naproxeno 250mg 8/8h
Fernando Bouas Domingues
Frmacos imunossupressores
Excreo Renal em 48h
Via Oral Estomago e I. Delgado
Absoro Distribuio 35% ligao proteina plasmtica
Metabolizao Heptica
Parenteral IV Mais rpida, Maior []
Metotrexato (MTX)
Toxicidade
Pneumonia no-septica
Artrite Reumatide grave
Inibidor da Diidrofolato redutase
Pneumonia crnica
Timidilato
Purina
LB e LT
7,5mg/semana MAX 20mg/semana
Gastrointestinais Hematolgicos Alopecia
Oligoespermia Osteoporose Febre Ginecomastia
Efeito aps 6 semanas
Mecanismos de ao
Indicao
Inibe produo de citocinas
Estimula liberao de Adenosina
Sulfasalazina
Inibe sintese de prostaglandinas
Supresso da ao das NK Bloqueio de transformao linfoctica
Mecanismos de ao
Hidroxicloroquina / Cloroquina
Estabiliza Mastcitos
Mecanismos de ao
Esquemas
Hidrocloroquina + Sulfasalazina+MTX Leflunomide+AZA+CSA ou
Fernando Bouas Domingues
Excreo Renal
Via Oral Estomago e I. Delgado
Absoro Distribuio
Metabolizao Heptica
Parenteral IV Mais rpida, Maior []
Azatioprina (AZA)
Toxicidade
Depresso medular
Artrite Reumatide grave
Hepatotoxicidade
Citotoxicidade
LB e LT
1mg/kg/dia MAX 2,5mg/kg/dia
Pancreatite
Mecanismos de ao
Indicao
Azotrioprina MPRP
Frmacos imunossupressores
Excreo 90% bile, 10% Renal
Via Oral Estomago e I. Delgado
Absoro Distribuio Ligao ao LDL, VLDL, HLD
Metabolizao Heptica
Parenteral IV Mais rpida, Maior []
Ciclosporina (CSA)
Toxicidade
IRC
Bloqueio da ativao da produo LT
IRA
IL-2 -Interferon Macrofagos e moncitos
HAS SNC Alopecia
Hipertricose Edema facial
Inibe seletivamente respostas imunes adaptativas
Mecanismos de ao
Inibe LT
Converso
TGN Converso
Fosforribosilpirofosfatoaminotransferase Inibe Purina
Ruptura de Cromossomas
Malformao de cidos nuclicos
Fernando Bouas Domingues
Drogas Anticitocinas (anti-TNF)
DROGA Formao Mecanismo
INFLIXIMAB Anticorpo monoclonal
quimrico
Antagonista do TNF-
Se liga ao TNF solvel e ligado/inibe a
habilidade desta citocina como recep.
ETANERCEPT Forma rec. do recept de
TNF ligado ao um
fragmento da IGg.
Proteina de fuso
Liga-se ao TNF-
tornando-o biologicamente inativo,
prevenindo sua lig com recep.
ADAMULIMABE Anticorpo monoclonal
recombinante humano
Complexa com TNF- soluvel e previne
sua ligao com o receptor de
superficie celular p55/p75
DROGA VIA DOSE
INFLIXIMAB EV 3 a 5 mg/kg na 1,2 e 6 semana; e
MANUTENAO a cada 8 semanas
infuso em 2h, diluir um frasco de 100mg em
10ml de ABD. Mist.s/agitar. Rediluir a dose
calculada em 250ml de NaCl 0,9%
T1/2: 9-12 DIAS
ETANERCEPT SC 25 mg 2x /semana
Adm. Imediatamente aps diluio/geladeira
(2-8C)
T1/2: 4.5 DIAS
Se assoc. com MTX 1x por semana ou 15/15
dias**
ADAMULIMABE SC 40 mg/semana
*15/15 dias Bbook
Meia vida de 9-14 dias
DROGA CONTRA-INDICAO PARTICULARIDADE INTERAES
INFLIXIMAB
Infeces no
controladas
Gravidez
ICC
Perda de resposta
Aps algum tempo de
terapia, podem surgir
anticorpos antiquimricos
ass. Metotrexato
R$ 3885 1fr
ETANERCEPT
Infeces no
controladas
gravidez
Uso de vacinas de virus
vivos
Irritaes locais
Perda de resposta
R$ 7000 c/4 amp
ADAMULIMABE
Infeces no
controladas
Irritaes locais
Perda de resposta/fotos.
Pode produzir auto antc
R$ 7500 c/2
DROGA Reaes adversas comuns Reaes adversas
particulares
INFLIXIMAB Aumento da incidncia do
aparecimento de TB primaria ou
reativao de uma forma latente;
Aps o uso prolongado, aparecimento
de placas de psorase ou leses palmo
pustulosas;
Nuseas; cefalia;
febre; tosse e
prurido. Pode
desencadear
processos
alrgicos
ETANERCEPT Pancitopenia e
sindrome
neurolgica
desmielinizante*
ADAMULIMABE Leucopenia
vasculite