Informativo Tcnico

GLUCONOLACTONA
Polihidroxicido G4

RENOVADOR CELULAR com eficcia comparvel aos AHAs tradicionais

ANTI-IRRITANTE, pode ser usado mesmo em peles mais sensveis

Hidratante e Antioxidante

Muito conhecido e estudado em disciplinas como bioqumica e cincia dos alimentos, atualmente os poli-hidroxicidos (PHAs) tem
chamado a ateno de dermatologistas do mundo todo em razo de suas caractersticas exclusivas: apresentam efeitos
comparveis aos dos AHAs tradicionais (cido gliclico, cido lctico, etc), com a vantagem de no causarem irritao na pele e
possuirem ao hidratante e antioxidante.
O mais importante e conhecido integrante dessa nova gerao de hidroxicidos a GLUCONOLACTONA (Poli hidroxicido
G4); encontrada naturalmente na nossa pele, um nutriente que participa da via metablica do acar em nvel celular. Tal como
outros PHAs, a GLUCONOLACTONA tem uma estrutura molecular diferenciada em relao aos AHAs tradicionais, apresentando
mltiplos grupos hidroxila (o cido gliclico tem um nico grupo hidroxila anexado em sua posio alfa; a GLUCONOLACTONA
possui 4 grupos hidroxila quando est em sua forma lactona e 5 quando est na forma cida). Essa diferena tem implicaes
importantes: espera-se que uma molcula maior penetre na pele de forma mais lenta e gradual, sem causar reaes indesejveis
tais como a queimao, a ardncia e a sensao de pequenas picadas provocadas pelos AHAs tradicionais. Dessa forma, at as
pessoas com peles sensveis podem utilizar as formulaes com cidos sem experimentar quaisquer tipo de irritao ou
desconforto. Alm disso, a presena desses mltiplos grupos hidroxila explica a forte propriedade umectante da
GLUCONOLACTONA, uma vez que os grupos hidroxila podem atrair e fixar gua. Outra caracterstica importante da
GLUCONOLACTONA que ela um antioxidante muito eficaz; essa propriedade evidente em alimentos e medicamentos nos
quais ela inibe a oxidao e ajuda a manter a integridade dos produtos. Acredita-se que essa caracterstica possa proporcionar
benefcios adicionais pele na preveno do fotoenvelhecimento. Estudos recentes realizados com a GLUCONOLACTONA
sugerem 2 concluses:
1.

Em funo de sua estrutura molecular nica, os PHAs e particularmente a GLUCONOLACTONA so tratamentos suaves e
no-irritantes, com menor incidncia de efeitos colaterais do que outros agentes, tendo sido bem tolerado em testes clnicos
em peles sensveis.

2.

Essa suavidade no est associada uma diminuio dos efeitos clnicos: os PHAs oferecem benefcios clnicos e
cosmticos significativos, comparveis com os efeitos obtidos com o cido gliclico e outros AHAs tradicionais.

Esses estudos tambm sugerem que a GLUCONOLACTONA pode ter um valor especial em formulaes cosmticas e
dermatolgicas para populaes especficas: pacientes de diversas etnias, pacientes com acne roscea e dermatite atpica, com
pele sensvel e aqueles com comprometimento da barreira epidrmica (hiperqueratose, ictiose, psorase, infeces fngicas). A
GLUCONOLACTONA tambm pode ser utilizada em formulaes de limpeza (tnicos, sabonetes, loes) para pacientes que
fazem uso de tratam entos tpicos ou sistmicos que ressecam a pele e em formulaes para uso antes e aps tratamentos com
laser e microdermoabraso.
No-irritantes, os PHAs podem melhorar a luminosidade da pele e reduzir visivelmente os sinais do envelhecimento sem causar
desconforto. Por causa de seus benefcios e suavidade, todos aqueles que desejam usar um agente cosmtico para combater o
fotoenvelhecimento podem usar os PHAs na rea dos olhos e na face, mesmo se sua pele for no-sensvel. PHAs como a
GLUCONOLACTONA no so apenas exfoliantes, ela pertence a uma classe inigualvel de compostos com funo antioxidante e
melhoradora da hidratao, com capacidade de melhorar a funo de barreira da pele e a resistncia a irritantes tpicos.

Comprovao Cientfica da Atividade de GLUCONOLACTONA

 GLUCONOLACTONA no-irritante e refora a funo de barreira da pele (1,2,8):

Um estudo publicado em 1997 comparou os efeitos de diferentes hidroxicidos (GLUCONOLACTONA, cidos gliclico, tartrico e
lctico) na funo de barreira e preveno da irritao da pele. Formulaes com 8% de cada um dos ativos e um creme-controle
a
sem ativo foram aplicados 2x/dia durante 4 semanas em reas marcadas no antebrao dos voluntrios. Na 4 semana, uma
soluo de LSS a 5% (agente irritante) foi aplicada e permaneceu sob ocluso durante 6 horas em cada rea-teste. Durante todo o
perodo de tratamento e tambm aps a aplicao do agente irritante foram avaliadas a funo de barreira e a irritao da pele,
utilizando-se como medida respectivamente a perda de gua transepidrmica (TEWL) e a formao de eritem a. Os resultados
indicaram que as reas tratadas com GLUCONOLACTONA apresentaram uma diminuio significativa do eritema e uma
importante reduo no desequilbrio causado pelo LSS em comparao s reas tratadas com outros hidroxicidos e com o
placebo.

 GLUCONOLACTONA no induz a fotossensibilizao da pele (9):

Um estudo apresentado na AAD em 2002 dem onstrou que o tratamento com GLUCONOLACTONA no induz fotossensibilizao
da pele, como ocorre com o cido gliclico. Durante 4 semanas os voluntrios subm eteram-se a tratamentos dirios com um
creme contendo 8% de cido Gliclico (pH 4.08) e com um creme contendo 8% de Gluconolactona (pH 4.24); os produtos eram

Literatura GLUCONOLACTONA
PharmaSpecial Especialidades Qumicas e Farmacuticas Ltda
www.pharmaspecial.com.br

Informativo Tcnico
aplicados em pequenas reas na regio mdia das costas dos pacientes, mantendo-se uma rea sem nenhum tratamento para
servir de controle. Ao trmino do tratamento, a pele dos voluntrios foi irradiada com um simulador solar em condies prestabelecidas e as bipsias obtidas foram usadas para avaliar se houve ou no variao da sensibilidade da pele radiao UVB.
As reas tratadas com cido gliclico se mostraram significativamente mais sensveis radiao, enquanto que nenhum efeito
fotossensibilizante foi observado nas reas tratadas com a GLUCONOLACTONA.

 Eficcia e tolerncia da GLUCONOLACTONA no tratamento da pele sensvel(2,8):

Um estudo apresentado na AAD avaliou os efeitos do tratamento baseado em GLUCONOLACTONA em 25 mulheres com idade
entre 35 a 55 anos, que apresentavam a pele fotodanificada e se auto-classificavam como portadoras de pele sensvel. Cada
voluntria utilizou durante 12 semanas um conjunto de 3 produtos base de GLUCONOLACTONA (Gel de limpeza com <1%
Gluconolactona, Tnico sem lcool com < 1% Gluconolactona, Loo Hidratante FPS15 com 4% Gluconolactona em pH 3.7),
aplicados 2x/dia. Aps 6 e 12 sem anas de tratamento, observou-se uma reduo significativa em todos os parmetros de
fotoenvelhecimento em comparao com as condies iniciais das pacientes (aproximadamente 20% de m elhora nos parmetros
Rugas, Firmeza e Tonalidade da Pele; aproximadam ente 30% de melhora nas linhas finas e cerca de 15% de melhora na
hiperpigmentao), e a ausncia de irritao. O tratam ento com a GLUCONOLACTONA foi bastante eficaz em reverter os
sintomas de fotoenvelhecimento e, alm de no induzir a nenhum tipo de irritao, ainda reduziu significativamente alguns
parmetros de irritao pr-existentes como eritema e formigamento da pele.

 GLUCONOLACTONA atua contra o fotoenvelhecimento e bem tolerada em pacientes com roscea e

dermatite atpica

(2,7)

Foram avaliadas 30 voluntrias (mulheres) com idades entre 32 e 60 anos que apresentavam fotoenvelhecimento leve a
moderado; 15 delas foram diagnosticadas com o portadoras de dermatite atpica e as outras 15 como portadoras de acne roscea.
As voluntrias foram tratadas durante 12 semanas com um conjunto de formulaes base de GLUCONOLACTONA (creme de
limpeza com 1% gluconolactona, Tnico alcool-free com 1% de gluconolactona e um creme hidratante FPS15 com 4%
Gluconolactona em pH 3.8) aplicadas 2x/dia. Ao trmino do tratamento, todas as voluntrias apresentaram melhora significativa na
textura da pele, nos sinais de fotoenvelhecimento, reduo das linhas finas, da secura e coceira; nas voluntrias com acne roscea
tambm se observou reduo do eritema, inflamao e irritao da pele. Os produtos com GLUCONOLACTONA foram bem
tolerados nas peles sensveis e foram amplamente compatveis com as pacientes com acne roscea e pele atpica.

 GLUCONOLACTONA no tratamento da acne (2,4):

Um estudo clnico duplo-cego com 150 pacientes (76 hom ens e 74 mulheres, idades acim a de 12 anos) comparou a eficcia e a
tolerncia de uma preparao tpica com 14% de Gluconolactona com seu veculo e com uma loo comercial a 5% de Perxido
de Benzoila. Ambos os produtos-teste foram associados com uma significativa reduo no total de leses inflamadas ou no (o
perxido de benzola foi ligeiramente superior GLUCONOLACTONA na reduo das leses no-inflamadas); nos demais
parmetros os resultados foram bastante semelhantes, porm observou-se uma diferena notvel em relao ao surgimento de
efeitos colaterais indesejveis: mais da metade dos pacientes tratados com perxido de benzola apresentaram efeitos colaterais,
enquanto que apenas 24% dos pacientes tratados com GLUCONOLACTONA reportaram efeitos indesejveis durante o
tratamento. Na avaliao dos mdicos e dos pacientes, a GLUCONOLACTONA foi mais bem tolerada pela pele da face. Os
pesquisadores acreditam que a GLUCONOLACTONA exerce seu efeito modificando a queratinizao e prevenindo o
desenvolvimento dos comedes. Eles tambm sugerem que a eficcia da GLUCONOLACTONA em reduzir o nmero de leses
inflamadas pode indicar uma atividade antiinflamatria. Esse estudo mostra que a GLUCONOLACTONA to efetiva quanto o
perxido de benzola, com a vantagem de provocar muito menos efeitos colaterais (irritao e secura da pele) do que ele.

 Efeitos anti-idade e compatibilidade dos PHAs na pele tnica (2,3):

Um estudo foi conduzido para avaliar os efeitos clnicos do tratamento com GLUCONOLACTONA em mulheres de diversas etnias
(Afro-am ericanas, Hispnicas, Asiticas e Caucasianas), com sinais de fotoenvelhecimento. Todas as pacientes utilizaram durante
12 semanas um tratamento base de GLUCONOLACTONA: espuma de limpeza com <1% Gluconolactona / loo FPS15 com 4%
Gluconolactona pH 3.7 / crem e noturno com 8% gluconolactona pH 3.7; os produtos foram aplicados 2x/dia. Ao final do perodo de
tratamento, todos os grupos tnicos exibiram melhora significativa nos parmetros de fotoenvelhecimento avaliados: textura da
pele, colorao, rugas, linhas de expresso e firmeza. Adicionalmente, observou-se que o tratamento baseado em
GLUCONOLACTONA foi bem tolerado por todos os grupos tnicos estudados. Esse estudo demonstrou que os produtos contendo
GLUCONOLACTONA foram bem tolerados e bastante eficazes em tratar sinais de fotoenvelhecimento em diferentes grupos
tnicos.

 Efeitos anti-idade e compatibilidade dos PHAs na pele tnica (13):

Recentemente descobriu-se que a GLUCONOLACTONA no apenas menos irritante que os AHAs normalmente utilizados ela
, por so s, um agente anti-irritante. De acordo com o exposto na Patente US6036963 (Weinkauf at all), a aplicao tpica da
GLUCONOLACTONA (preferencialmente em concentraes de 4 a 8%, com pH 3 a 5) capaz de minimizar ou mesmo eliminar a
irritao da pele. Um teste In Vitro foi feito com o objetivo de avaliar o potencial antiinflamatrio da GLUCONOLACTONA em
funo de sua capacidade de inibir a produo dos mediadores de inflamao IL1 e PGE2. Os resultados do teste demonstraram
que a gluconolactona reduz significativamente a produo desses mediadores. Nos Patch-Test, o objetivo deste teste era verificar
o nvel de irritao produzido por diversos produtos aps repetidas aplicaes nas quais esses produtos foram colocados em
contato com a pele em ocluso. Verificou-se que a Gluconolactona a 4% reduz significativamente a irritao induzida por 8% de
cido gliclico, mas que incluso de concentraes baixas da gluconolactona (1 a 2%) no tem esse mesmo efeito. Um outro teste
de irritao demonstrou que mesmo na ausncia de agentes potencialmente irritantes, a gluconolactona reduz a irritao da pele
assim ela pode ser usada no apenas para prevenir a irritao causada por alguns agentes, mas tambm para tratar uma pele j
agredida.

Literatura GLUCONOLACTONA
PharmaSpecial Especialidades Qumicas e Farmacuticas Ltda
www.pharmaspecial.com.br

Informativo Tcnico

APLICAES:
Formulaes com GLUCONOLACTONA so indicadas no tratamento da acne, na preveno e tratamento do fotoenvelhecimento
da pele, especialmente em indivduos com pele sensvel, tnica ou acneica (mesmo que a pele esteja bastante inflamada). Pode
inclusive ser utilizado em produtos para regies sensveis como a rea dos olhos e ao redor dos lbios.

Emulses, Gis e Tnicos para pele sensvel

Formulaes Anti-Acne (tnicos, gis, limpadores, hidratantes, etc)
Tratamento da Dermatite Seborreica (loes de limpeza, tnicos, sabonetes, etc)
Formulaes Despigmentantes
Formulaes Pr e Ps-Laser
Emulses Anti-idade
Cremes Anti-idade para a rea dos olhos
Formulaes revitalizantes para peles sensveis
Hidratantes de uso dirio
Cremes e Loes anti-rugas
Formulaes para pele tnica
Formulaes para o tratamento da acne roscea e dermatite atpica
Gis rejuvenescedores
Serum anti-idade
Emulses para melhorar o tnus e a textura da pele

CONCENTRAO USUAL:

1 a 15 % (Dosagens maiores e mesmo peelings podem ser preparados a critrio mdico)

INFORMAES ADICIONAIS:

Faixa de pH: Assim como os outros hidroxicidos, a GLUCONOLACTONA precisa estar em sua forma cida para penetrar na
pele. Por isso o pH da formulao importante: produtos formulados em uma faixa de pH entre 3,5 a 4,5 demonstram ser
efetivos e seguros para uso domstico.

Nome Qumico: Delta-lactona do cido Glucnico (se converte espontaneam ente forma cida na presena de gua)

Outros Nomes: Polihidroxi cido G4, GDL

Origem: Obtida pela oxidao da glucose do milho

Referncias:
1.
2.
3.
4.
5.
6.
7.
8.
9.
10.
11.
12.
13.

Berardesca E, Distante F, Vignoli GP, Oresajo C, Green B Alpha hydroxyacids modulate stratum corneum barrier function
British J Dermatol 1997; 137:934-938
Bernstein EF, Green BA, Edison B, Wildnauer RH Poly hydroxy acids (PHAs): clinical uses for the next generation of
hydroxy acids Skin & aging Sep 2001 Supplement
Grimes P, Edison BL, Green BA, Wildnauer RH Evaluation of inherent differences in ethnic skin types and response to
topical polyhydroxy acid (PHA) use Amer Acad of Derm Poster Exhibit: Washington DC, March 2001
Hunt MJ, Barnetson RS A comparative study of gluconolactone versus benzoyl peroxide in the treatment of acne Australas
J Dermatol 1992 33(3) 131-4
Van Scott EJ, Yu RJ Alpha-hydroxyacids: science and therapeutic use Cosmet Dermatol 1994; 7(10s):12-20
Van Scott EJ, Yu RJ Bioavailability of alpha-hydroxyacids in topical formulations Cosmet Dermatol 1996; 9(6):54-62
Petratos MA Drug therapies and adjunctive uses of alphahydroxy and polyhydroxy acids Cutis 2000 66(2): 107-11
www. neostrata.com - Gluconolactona improves signs of photoaging among women with sensitive skin
www.neostrata.com - The effects of Gluconolactone and Glycolic acid on the sensitivity of human skin to solar simulated UV
radiation - Amer Acad of Derm Poster Exhibit: New Orleans, February 2002
www.fitslim.com/products/ahapha.htm
www.northridgederm.com/skincenter/neostrata.html
www.skincenter.org/skincenter/exbyneos.html
Gluconolactone or Glucarolactone as an anti-irritant in cosmetic skin care compositions Patente US 6,036,963 (e) SOFW
Journal, 129. -2003 pgs. 22-26

Literatura GLUCONOLACTONA
PharmaSpecial Especialidades Qumicas e Farmacuticas Ltda
www.pharmaspecial.com.br