FRMACOS

Gluconato de clcio
O gliconato de clcio um sal de clcio destinado principalmente ao tratamento da
deficincia de clcio. Na forma de soluo injetvel 10%, este medicamento destinado ao
tratamento da hipocalcemia aguda (tetania hipocalcmica neonatal, tetania por deficincia
paratireoidea, deficincia de vitamina D e alcalose), no tratamento de situaes que
requerem aumento de clcio para ajuste eletroltico (tratamento da depleo de eletrlitos),
coadjuvante na reanimao cardaca, no tratamento da hipermagnesemia e tratamento da
hipercalemia (hiperpotassemia). Categoria de risco na gravidez: C.

O gliconato de clcio deve ser administrado por injeo intravenosa lenta. O medicamento
no deve ser administrado por via intramuscular ou subcutnea, pois a administrao por
estas vias pode causar reaes locais incluindo descamao ou necrose da pele.

Caractersticas farmacolgicas
O clcio o mineral mais abundante do corpo, sendo essencial para a manuteno da
integridade funcional do sistema nervoso, muscular e esqueltico, e tambm da membrana
das clulas. tambm um importante ativador em muitas reaes enzimticas do
organismo, sendo essencial para vrios processos fisiolgicos incluindo a transmisso de
impulsos nervosos, contrao do msculo cardaco, funo renal, respirao e coagulao
sangunea.

Absoro
O clcio da dieta absorvido no intestino. Aproximadamente um tero do clcio ingerido
absorvido, embora isto possa variar dependendo de fatores como dieta e estado do
intestino.
Aps absoro, o clcio entra no fluido extracelular e ento rapidamente incorporado no
tecido esqueltico. A formao do osso, entretanto, no estimulada pela administrao
de clcio. Os ossos contm 99% do clcio corporal total, o 1% remanescente se distribui
em igual proporo entre os fluido s intracelular e extracelular.
A concentrao de clcio srico total normal varia entre 9 a 10,4 mg/dL (4,5 5,2 mEq/L),
mas somente o clcio ionizado fisiologicamente ativo. A concentrao srica de clcio
no necessariamente a indicao exata do clcio corporal total. O clcio corporal total
pode estar diminudo na presena de hipercalcemia, e a hipocalcemia pode ocorrer mesmo
quando o clcio corporal total estiver aumentado.
Da concentrao de clcio srico total, 50% est na forma inica e 5% complexado por
fosfatos, citrato s e outros nions. Aproximadamente 45% do clcio srico est ligado s
protenas plasmticas.
Aps a injeo intravenosa lenta de gliconato de clcio, a concentrao srica de clcio
aumenta quase que imediatamente, podendo retornar aos valores anteriores em 30
minutos a 2 horas.

Distribuio
O clcio atravessa a barreira placentria e tambm se distribui no leite materno.
Excreo
O clcio excretado principalmente nas fezes e consiste do clcio no absorvido e
secretado por via biliar ou suco pancretico no lmen do trato gastrintestinal. A maior parte
do clcio filtrado pelo glomrulo renal reabsorvido na parte ascendente da ala de Henle
e nos tbulos proximal e distal. Somente uma pequena quantidade do ction excretada
na urina. A excreo urinria de clcio diminui durante a gravidez e nas etapas iniciais da
insuficincia renal. O clcio tambm excretado pelas glndulas sudorparas.
Mecanismo de ao

Os ons de clcio aumentam a fora de contrao miocrdica e a formao do impulso eltrico

no corao. O Consenso Nacional de Ressuscitao Cardiorrespiratria refere que no existem
benefcios comprovados no emprego do clcio na ressuscitao, podendo mesmo ser deletrio
(leso cerebral ps-anxica).17

Indicaes

- hipercalemia;
- hipocalcemia;
- toxicidade por bloqueadores do canal de clcio.

A hipercalemia profunda coloca a vida em risco. A

toxicidade cardaca neutralizada pela
administrao de gluconato de clcio intravenoso (Tabela
21.1) e por medidas que
desloquem o K+ para o compartimento intracelular, por exemplo,
glicose mais insulina

OCITOCINA
1. INDICAES Antes do parto Induo do parto por razes mdicas, como por exemplo, em casos de
gestao ps-termo, ruptura prematura das membranas, hipertenso induzida pela gravidez (pr-
eclmpsia); Estmulo das contraes em casos selecionados de inrcia uterina; A ocitocina
tambm pode ser indicada nos estgios iniciais da gravidez como terapia auxiliar do abortamento
incompleto, inevitvel ou retido. Ps-Parto Durante a operao cesrea, depois da retirada da
criana; Preveno e tratamento da atonia uterina e hemorragia ps-parto.
2. A ocitocina injetvel utilizada para a induo e aumento do trabalho de parto. Revises recentes
fazem recomendaes para o uso de ocitocina injetvel na induo do trabalho de parto, aumento
das contraes por inrcia uterina, abortamento incompleto e, no perodo ps-parto, para reduo
da perda sangunea e preveno da atonia uterina.
3. Mecanismo de Ao e Farmacodinmica A ocitocina um nonapeptdio cclico obtido por sntese
qumica. Esta forma sinttica idntica ao hormnio natural que armazenado no lbulo posterior
da hipfise e liberado para a circulao sistmica em resposta suco e ao trabalho de parto. A
ocitocina estimula o msculo liso do tero com maior potncia no final da gravidez, durante o
trabalho de parto e imediatamente aps o parto. Nestes momentos, os receptores de ocitocina no
miomtrio so aumentados. Os receptores de ocitocina so acoplados protena G. A ativao do
receptor de ocitocina provoca a liberao de clcio dos estoques intracelulares e, portanto, leva
contrao miometrial. A ocitocina provoca contraes rtmicas do segmento superior do tero,
 semelhantes em frequncia, fora e durao s observadas durante o trabalho de parto. Sendo
sinttica, a ocitocina no contm vasopressina, porm, mesmo em sua forma pura, a ocitocina
possui uma atividade antidiurtica intrnseca fraca similar vasopressina. Baseado em estudos in
vitro, a exposio prolongada ocitocina foi relatada como a causa da dessensibilizao dos
receptores de ocitocina devido regulao negativa dos stios de ligao de ocitocina,
desestabilizao do mRNA dos receptores de ocitocina e internalizao dos receptores de ocitocina.
4. Nveis plasmticos e incio/durao do efeito Infuso intravenosa. Quando se administra ocitocina
por infuso intravenosa contnua em doses adequadas para a induo do parto ou estmulo das
contraes, a resposta uterina se estabelece gradativamente e alcana um estado de equilbrio
geralmente dentro de 20 a 40 minutos. Os nveis plasmticos correspondentes da ocitocina so
comparveis aos medidos durante o primeiro estgio do parto espontneo. Por exemplo, em 10
mulheres grvidas a termo recebendo 4 miliunidades por minuto por infuso intravenosa, os nveis
plasmticos de ocitocina foram de 2 a 5 microunidades/mL. Com a interrupo da infuso, ou depois
de uma reduo substancial da velocidade de infuso, como por exemplo, no caso de um
superestmulo, a atividade uterina diminui rapidamente, mas pode continuar em nvel inferior
adequado. Injeo intravenosa e intramuscular. Quando administrada por via intravenosa ou
intramuscular para a preveno ou tratamento da hemorragia ps-parto, ocitocina age rapidamente,
com um perodo de latncia inferior a 1 minuto por injeo intravenosa, e de 2 a 4 minutos por via
intramuscular. A resposta ocitcica mantm-se por 30 a 60 minutos aps a administrao
intramuscular, podendo ser mais breve com a injeo intravenosa.
5. Farmacocintica
6. Absoro
A ocitocina rpida e suficientemente absorvida a partir do local da administrao intramuscular. Os
nveis plasmticos de ocitocina aps uma infuso intravenosa de 4 miliunidades por minuto em
mulheres grvidas termo foram de 2 a 5 microunidades/mL.
- Distribuio
O volume de distribuio no estado de equilbrio determinado em 6 homens saudveis aps injeo
intravenosa 12,2 L ou 0,17 L/kg. A ligao da ocitocina s protenas plasmticas desprezvel. Ela
atravessa a placenta em ambas as direes. A ocitocina pode ser encontrada em pequenas
quantidades no leite materno.
- Biotransformao / Metabolismo
A ocitocinase, uma glicoprotena aminopeptidase que produzida durante a gravidez, est
presente no plasma e capaz de degradar a ocitocina. Ela produzida tanto pela me quanto pelo
feto. O fgado e o rim desempenham um papel fundamental na metabolizao e eliminao da
ocitocina do plasma. Portanto, o fgado, o rim e a circulao sistmica contribuem para a
biotransformao da ocitocina.
- Eliminao
O intervalo da meia-vida plasmtica da ocitocina de 3 a 20 min. Os metablitos so excretados na
urina, enquanto menos de 1% da ocitocina excretada de forma inalterada na urina. A taxa de
clearance (depurao) metablico de 20 mL/kg/min em mulheres grvidas.
4. CONTRAINDICAES
Conhecida hipersensibilidade ocitocina ou a qualquer excipiente da formulao;
Hipertonia uterina, sofrimento fetal quando a expulso no iminente. Qualquer estado em que,
por razes fetais ou maternas, se desaconselha o parto espontneo e/ou o parto vaginal seja
contraindicado, por exemplo:
Desproporo cfalo-plvica significativa;
M apresentao fetal;
Placenta prvia e vasos prvios;
 Descolamento prematuro da placenta;
Apresentao ou prolapso do cordo umbilical;
Distenso uterina excessiva ou diminuio da resistncia uterina ruptura, como por exemplo, em
gestaes mltiplas;
Poli-hidrmnios;
Grande multiparidade;
Presena de cicatriz uterina resultante de intervenes cirrgicas, inclusive da operao cesrea
clssica. A ocitocina no deve ser administrada dentro de 6 horas aps a administrao de
prostaglandinas vaginais.

Induo do parto A induo do parto por meio da ocitocina somente dever ser efetuada quando
estiver estritamente indicada por razes mdicas e no por convenincia. A administrao deve ser
feita somente em condies hospitalares e sob controle mdico qualificado. A ocitocina no deve ser
usada por perodos prolongados em pacientes com inrcia uterina resistente ocitocina, toxemia
pr-eclmptica grave ou distrbios cardiovasculares graves. A ocitocina no deve ser administrada
por infuso intravenosa em bolus, uma vez que pode causar hipotenso aguda de curta durao
acompanhada de rubor e taquicardia reflexa.
Categoria de risco na gravidez: C.

Induo do parto ou estmulo das contraes: A ocitocina deve ser administrada sob infuso
intravenosa gota a gota ou, de preferncia, por meio de uma bomba de infuso de velocidade
varivel. Para a infuso gota a gota recomenda-se adicionar 5 U.I. de ocitocina em 500 mL de soluo
eletroltica fisiolgica (como cloreto de sdio 0,9%). Para as pacientes nas quais se deve evitar uma
infuso de cloreto de sdio, pode-se utilizar soluo de glicose a 5% como diluente (vide item
Advertncias e Precaues). A fim de garantir uma mistura uniforme da soluo, a bolsa ou frasco
deve ser colocado de cabea para baixo vrias vezes antes do uso. A velocidade inicial de infuso
deve ser regulada para 1 a 4 miliunidades/minuto (2 a 8 gotas/minuto). Pode-se aumentar
gradativamente em intervalos no inferiores a 20 minutos, e incrementos de no mais que 1-2
miliunidades/minuto, at se estabelecer um padro de contraes anlogo ao do parto normal. Na
gravidez prxima ao termo, isto pode ser frequentemente obtido com uma velocidade de infuso
inferior a 10 miliunidades/minuto (20 gotas/minuto), sendo a velocidade mxima recomendada de
20 miliunidades/minuto (40 gotas/minuto). Nos raros casos em que se necessitem doses mais
elevadas, como pode acontecer no tratamento da morte fetal intrauterina ou para a induo do
parto em um estgio precoce da gravidez, quando o tero menos sensvel ocitocina, aconselha-se
utilizar uma soluo mais concentrada de ocitocina, por exemplo, 10 U.I. em 500 mL. Quando se
utiliza uma bomba de infuso acionada por motor que libera volumes menores do que os
administrados por infuso gota a gota, devese calcular a concentrao adequada para a infuso
dentro dos limites posolgicos recomendados, de acordo com as especificaes da bomba. A
frequncia, intensidade e durao das contraes, assim como a frequncia cardaca fetal, devem ser
cuidadosamente observadas durante a infuso. Uma vez alcanado um nvel adequado de atividade
uterina, pode-se quase sempre reduzir a velocidade da infuso. Em caso de hiperatividade uterina
e/ou sofrimento fetal, a infuso deve ser imediatamente interrompida. Se, em mulheres que estejam
a termo ou quase a termo, no forem estabelecidas contraes regulares aps a infuso de uma
quantidade total de 5 U.I., recomenda-se cessar a induo do parto, podendo-se repetir no dia
seguinte com uma velocidade inicial de 1 a 4 miliunidades/minuto.
Operao cesrea: 5 U.I. por infuso intravenosa (5 U.I. diludos em soluo fisiolgica eletroltica e
administrados com gotejador por infuso intravenosa, ou preferivelmente por bomba de infuso de
velocidade varivel por 5 minutos), imediatamente aps a retirada do feto.

Preveno da hemorragia uterina ps-parto: a dose usual de 5 U.I., por infuso intravenosa (5 U.I.
diludos em soluo fisiolgica eletroltica e administrados com gotejador por infuso intravenosa,
ou preferivelmente por bomba de infuso de velocidade varivel por 5 minutos) ou de 5 a 10 U.I.
I.M., aps a expulso da placenta. Nas pacientes a quem se administra ocitocina para a induo do
parto ou estmulo das contraes, deve-se continuar a infuso a uma velocidade acelerada durante o
terceiro estgio do parto e durante mais algumas horas.

9. REAES ADVERSAS Quando se utiliza a ocitocina por infuso I.V. para a induo do parto ou para
o estmulo das contraes, a sua administrao em doses excessivas produz um superestmulo
uterino que pode causar sofrimento fetal, asfixia e morte, ou pode conduzir a hipertonia, tetania ou
ruptura uterina. A administrao intravenosa rpida em bolus de ocitocina em doses equivalentes a
vrias U.I. pode provocar uma hipotenso aguda de curta durao acompanhada por rubor e
taquicardia reflexa (vide item Advertncias e Precaues). Estas alteraes hemodinmicas rpidas
podem resultar em isquemia do miocrdio, particularmente em pacientes com doena
cardiovascular pr-existente. A administrao intravenosa rpida em bolus de ocitocina em doses
equivalentes a vrias U.I. tambm podem provocar prolongamento do intervalo QTc. Em raras
circunstncias (taxa de incidncia < 0,0006) a induo farmacolgica do trabalho de parto utilizando
agentes uterotnicos, incluindo ocitocina, aumenta os riscos de coagulao intravascular
disseminada ps-parto.

ERGOTAMINA

Estimula diretamente a musculatura lisa vascular, causando vasoconstrio

(estreitamento) de artrias e veias. Deprime tambm o centro vasomotor no
crebro. Diminui a amplitude da pulsao das artrias cranianas.

estimulante uterino.

A ergotamina lenta e incompletamente absorvida. Os alcaloides do esporo do

centeio possuem ao no seletiva e agem sob diversos neurotransmissores de
forma agonista (ou parcialmente agonista) e antagonista ao mesmo tempo e em
diferentes receptores, incluindo os receptores 5-HT1 e 5HT2, receptores
dopaminrgicos e adrenrgicos. Como ocorre uma vasta interao dos alcaloides
do esporo de centeio com os neurotransmissores difcil determinar com
preciso o mecanismo de ao da ergotamina. As principais aes farmacolgicas
devem-se ao agonismo parcial dos receptores alfa-adrenrgicos e receptores 5-
HT.
Pode comportar-se como alfa-bloqueador e ao mesmo tempo elevar a presso
arterial pois produz vasoconstrio intensa, que pode durar 24 horas ou
mais. Supe-se que a atividade agonista do subtipo 5-HT1D diminui a cefaleia
aguda e o antagonismo do subtipo 5-HT2 profiltico.
Diminuem a atividade de neurnios serotoninrgicos, diminuindo a liberao de 5-
hidroxitriptamina.
Apresenta-se na forma de comprimidos com associaes, sob os nomes
comerciais de: Gynergene, Migrane, Ormigrein, Tonopan, Enxak.

Antienxaquecoso [vasoconstritor; alcaloide do ergot; alcaloide do esporo do

centeio; simpaticoltico; bloqueador alfa-adrenrgico no seletivo; tartarato de
Ergotamina, (di-hidroergotamina)].
destinado ao tratamento das crises de dor de cabea (cefaleia) incluindo a
enxaqueca.
Farmacocintica :

A ergotamina metabolizada no fgado. Sua eliminao ocorre por biotransformao, seguida

de excreo biliar, urinria e fecal, sendo 90% dos metablitos excretados na bile.

Farmacodinmica O tartarato de ergotamina um alcalide do ergot que apresenta uma ao

bloqueadora alfaadrenrgica e uma potente atividade vasoconstritora. tambm um
antagonista da serotonina. Apesar da meia-vida plasmtica de aproximadamente 2 horas, a
ergotamina provoca vasoconstrio que pode durar 24 horas.