A maior parte dos frmacos administrada via oral e sofre absoro no

intestino delgado. Uma vez que o frmaco foi administrado, uma parte dele
absorvida e , portanto encontrada na corrente sangunea. Contudo, nem todo
frmaco administrado consegue ser totalmente absorvido. Ocorrem perdas pelo
caminho. A razo entre a quantidade administrada e a encontrada no sangue
chamada de biodisponibilidade. Isto , se um frmaco administrado a uma
quantidade X, somente uma parte intacta desse X encontrada no sangue.

Por definio, portanto, temos: biodisponibilidade a frao da dose oral

que chega circulao sistmica na forma intacta. A biodisponibilidade de um
frmaco administrado via oral pode ser baixa se esse frmaco for inativado por
enzimas na parede do intestino ou se ele sofrer intenso metabolismo pelo fgado ,
antes de alcanar a corrente sangunea. Esses fatores iro diminuir a quantidade de
frmaco intacto que alcana o sangue.

Alguns fatores fsicos podem alterar a absoro das drogas; vejamos:

Vascularizao - A vascularizao da regio onde administrada a

droga. Quanto maior a vascularizao, maior a absoro. Por
exemplo: se uma droga for administrada no msculo deltoide ou no
glteo, ela ser absorvida mais rapidamente no deltoide, pois este
mais irrigado.

rea disponvel para absoro (superfcie de absoro) - Quanto

maior a superfcie, maior ser a absoro. Isto vlido para os
frmacos administrados via oral e absorvidos no intestino. Neste,
encontramos as microvilosidades estruturas na forma de dedos
que so projees da superfcie da membrana plasmtica das
clulas epiteliais do intestino. Essas estruturas aumentam a
superfcie de absoro. Quanto maior o nmero de
microvilosidades, maior ser a absoro.
 Tempo de contato do frmaco com a superfcie de absoro -
Quanto maior o tempo de contato do frmaco com as superfcies,
maior ser a absoro. Isto tambm vlido para frmacos
administrados via oral. A presena de gordura no intestino causa
paralisao dos movimentos peristlticos e prejudica o contato do
bolo alimentar e do frmaco com a mucosa, prejudicando a
absoro. Por outro lado, o excesso de peristaltismo, como a
diarreia e alguns casos de vmito, tambm prejudica a absoro.

Aps sofrer absoro, o frmaco dever ser distribudo por todos os lquidos
e tecidos do corpo. Quem se encarrega dessa distribuio o sangue. Ali, uma
parte da dose absorvida transportada livre, enquanto que a outra parte da dose
transportada ligada s protenas do plasma ou protenas plasmticas. So elas:
albumina (mais abundante), beta-globulina e glicoprotenas cidas. A frao livre
do frmaco ser a primeira parte a sair do sangue para agir nos tecidos e aos
poucos a frao ligada s protenas ir se desprendendo e se difundindo para os
tecidos (figura 7, direita).

Pode ocorrer de a ligao do frmaco s protenas plasmticas ser muito

forte ligaes covalentes. Dizemos ento que o frmaco fica sequestrado no
sangue, isto , a concentrao dele no sangue alta, contudo, sua ao
observada pequena (figura 7, esquerda).

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 Figura 7: Ligao s protenas plasmticas.
Extrado de LULLMANN,H., Atlas de Farmacologia

Os frmacos no so distribudos igualmente por todos os tecidos do corpo.

Cada tecido possui caractersticas que dificultam ou facilitam a penetrao dos
frmacos. Por exemplo: apesar de o sistema nervoso central ser um rgo bastante
vascularizado, seria de se esperar que recebesse boa quantidade de frmacos.
Contudo, o que se observa que, pelas caractersticas dos vasos sanguneos que
irrigam esse rgo, ocorre o oposto.

Pois bem, os capilares dessa regio so contnuos, ao contrrio dos capilares

do restante do corpo, que apresentam pequenas aberturas, permitindo as trocas
entre o tecido e o sangue. A lmina basal (Camada de protenas que envolve os
vasos sanguneos) dessa regio mais densa, mais espessa. E por ltimo, os
astrcitos (Tipo de clula da glia que pertence ao SNC) emitem prolongamentos
que envolvem esses vasos sanguneos. Todas essas estruturas juntas formam a
barreira hematoenceflica que protege o SNC do contato com o sangue e com as
diversas substncias que nele circulam (figura 8).

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Figura 8: Barreira hematoenceflica.

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