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DROGAS ANTI-HIPERTENSIVAS I Prof. Dr. Enilton A. Camargo (enilton.camargo@gmail.com) Disciplina de Farmacologia Depto de
DROGAS ANTI-HIPERTENSIVAS I Prof. Dr. Enilton A. Camargo (enilton.camargo@gmail.com) Disciplina de Farmacologia Depto de
DROGAS ANTI-HIPERTENSIVAS I Prof. Dr. Enilton A. Camargo (enilton.camargo@gmail.com) Disciplina de Farmacologia Depto de

DROGAS ANTI-HIPERTENSIVAS I

Prof. Dr. Enilton A. Camargo

(enilton.camargo@gmail.com)

Disciplina de Farmacologia

Depto de Fisiologia - CCBS/UFS

1

Objetivos: ❑ Caracterizar a hipertensão arterial; ❑ Compreender o controle da pressão arterial; ❑ Entender
Objetivos: ❑ Caracterizar a hipertensão arterial; ❑ Compreender o controle da pressão arterial; ❑ Entender
Objetivos: ❑ Caracterizar a hipertensão arterial; ❑ Compreender o controle da pressão arterial; ❑ Entender

Objetivos:

Caracterizar a hipertensão arterial;

Compreender o controle da pressão arterial;

Entender as principais classes de fármacos usados no tratamento da hipertensão com seus respectivos mecanismos de ação e usos terapêuticos e efeitos adversos.

2

Hipertensão

Hipertensão Classificação Pressão Sistólica* (mmHg) Pressão Diastólica* (mmHg) Ótima Normal Limítrofe < 120

Classificação

Pressão Sistólica* (mmHg)

Pressão Diastólica* (mmHg)

Ótima

Normal

Limítrofe

< 120

< 130

130-139

<

<

80

85

85-90

Hipertensão:

Estágio I Estágio II Estágio III

140-159

160-179

180

90-99

100-109

110

*Pressão arterial medica em consultório. Fonte: Arq. Bras. Cardiol. 2010; 95(1 supl.1): 1-51; VI Diretrizes Brasileiras em Hipertensão Arterial, 2010

3

Doenças Cardiovasculares Taxas de mortalidade por DCV e suas diferentes causas no Brasil, em 2007.
Doenças Cardiovasculares Taxas de mortalidade por DCV e suas diferentes causas no Brasil, em 2007.

Doenças Cardiovasculares

Doenças Cardiovasculares Taxas de mortalidade por DCV e suas diferentes causas no Brasil, em 2007. AVE
Doenças Cardiovasculares Taxas de mortalidade por DCV e suas diferentes causas no Brasil, em 2007. AVE

Taxas de mortalidade por DCV e suas diferentes causas no Brasil, em 2007. AVE - Acidente Vascular Encefálico; DIC - Doença Isquêmica do Coração; HAS - Hipertensão Arterial Sistêmica.

Fonte: VI Diretrizes Brasileiras em Hipertensão Arterial Arq. Bras. Cardiol. 2010; 95(1 supl.1): 1-51.

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Fatores que predispõem a Hipertensão Arterial Diabetes Obesidade Tabagismo Estresse Dislipidemia Sedentarismo Consumo
Fatores que predispõem a Hipertensão Arterial Diabetes Obesidade Tabagismo Estresse Dislipidemia Sedentarismo Consumo

Fatores que predispõem a Hipertensão Arterial

Fatores que predispõem a Hipertensão Arterial Diabetes Obesidade Tabagismo Estresse Dislipidemia Sedentarismo Consumo

Diabetes

Obesidade

Tabagismo

Estresse

Dislipidemia

Sedentarismo

Consumo excessivo de sal

Hereditariedade

Idade

Gênero e Etnia Hormônios (estrógeno)

5

Etiologia da Hipertensão Arterial

Etiologia da Hipertensão Arterial Essencial ou idiopática 95-97% dos casos multifatorial Secundária Renal Endócrino
Etiologia da Hipertensão Arterial Essencial ou idiopática 95-97% dos casos multifatorial Secundária Renal Endócrino
Etiologia da Hipertensão Arterial Essencial ou idiopática 95-97% dos casos multifatorial Secundária Renal Endócrino

Essencial ou idiopática

95-97% dos casos multifatorial

Secundária

Renal

Endócrino

Feocromocitoma

6

Tecidos mais afetados Coronariopatias como o infarto do miocárdio Insuficiência cardíaca Angina Acidente vascular
Tecidos mais afetados Coronariopatias como o infarto do miocárdio Insuficiência cardíaca Angina Acidente vascular

Tecidos mais afetados

Tecidos mais afetados Coronariopatias como o infarto do miocárdio Insuficiência cardíaca Angina Acidente vascular
Tecidos mais afetados Coronariopatias como o infarto do miocárdio Insuficiência cardíaca Angina Acidente vascular
Tecidos mais afetados Coronariopatias como o infarto do miocárdio Insuficiência cardíaca Angina Acidente vascular
Tecidos mais afetados Coronariopatias como o infarto do miocárdio Insuficiência cardíaca Angina Acidente vascular
Tecidos mais afetados Coronariopatias como o infarto do miocárdio Insuficiência cardíaca Angina Acidente vascular

Coronariopatias como o infarto do miocárdio

Insuficiência cardíaca Angina

Acidente vascular cerebral

Insuficiência renal

Retinopatia hipertensiva

7

Controle da Pressão Arterial

Controle da Pressão Arterial Pressão arterial: Débito Cardíaco (DC) Resistência Vascular Periférica (RVP) PA = DC
Controle da Pressão Arterial Pressão arterial: Débito Cardíaco (DC) Resistência Vascular Periférica (RVP) PA = DC
Controle da Pressão Arterial Pressão arterial: Débito Cardíaco (DC) Resistência Vascular Periférica (RVP) PA = DC

Pressão arterial:

Controle da Pressão Arterial Pressão arterial: Débito Cardíaco (DC) Resistência Vascular Periférica (RVP) PA = DC
Controle da Pressão Arterial Pressão arterial: Débito Cardíaco (DC) Resistência Vascular Periférica (RVP) PA = DC

Débito Cardíaco

(DC)

da Pressão Arterial Pressão arterial: Débito Cardíaco (DC) Resistência Vascular Periférica (RVP) PA = DC x
da Pressão Arterial Pressão arterial: Débito Cardíaco (DC) Resistência Vascular Periférica (RVP) PA = DC x

Resistência Vascular Periférica (RVP)

PA = DC x RVP

8

Controle da Pressão Arterial

Respostas mediadas pelo sistema nervoso simpático Ativação  1 (coração)  DC  Atividade simpática
Respostas mediadas pelo
sistema nervoso simpático
Ativação  1
(coração)
 DC
 Atividade
simpática
 Ativação  1
(músculo liso
vascular)
 RVP
PA
PA
 Renina
 Angiotensina-II
 Fluxo Sanguíneo
Renal
 Aldosterona
 Velocidade de
Filtração Glomerular
Reabsorção de
Na + e água
 Volume
Sanguíneo

Respostas mediadas pelo sistema renina-angiotensina-aldosterona

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Hipertensão arterial  DC PA  RVP  Volume Sanguíneo  Ativação  1 (coração)
Hipertensão arterial  DC PA  RVP  Volume Sanguíneo  Ativação  1 (coração)

Hipertensão arterial

Hipertensão arterial  DC PA  RVP  Volume Sanguíneo  Ativação  1 (coração) 
Hipertensão arterial  DC PA  RVP  Volume Sanguíneo  Ativação  1 (coração) 
Hipertensão arterial  DC PA  RVP  Volume Sanguíneo  Ativação  1 (coração) 

DC

Hipertensão arterial  DC PA  RVP  Volume Sanguíneo  Ativação  1 (coração) 

PA

 RVP
 RVP

RVP

 RVP
Hipertensão arterial  DC PA  RVP  Volume Sanguíneo  Ativação  1 (coração) 
Hipertensão arterial  DC PA  RVP  Volume Sanguíneo  Ativação  1 (coração) 
Hipertensão arterial  DC PA  RVP  Volume Sanguíneo  Ativação  1 (coração) 

Volume Sanguíneo

Ativação 1 (coração)

Ativação 1 (músculo liso Vascular)

Angiotensina-II

Reabsorção de Na + e água

Renina

liso Vascular)  Angiotensina-II  Reabsorção de Na + e água  Renina  Fluxo Sanguíneo

Fluxo Sanguíneo Renal

liso Vascular)  Angiotensina-II  Reabsorção de Na + e água  Renina  Fluxo Sanguíneo

10

Como tratar a hipertensão? Diuréticos Inibidores da ECA Antagonistas de receptor de Angiotensina Agentes simpatolíticos
Como tratar a hipertensão? Diuréticos Inibidores da ECA Antagonistas de receptor de Angiotensina Agentes simpatolíticos

Como tratar a hipertensão?

Como tratar a hipertensão? Diuréticos Inibidores da ECA Antagonistas de receptor de Angiotensina Agentes simpatolíticos

Diuréticos Inibidores da ECA

Como tratar a hipertensão? Diuréticos Inibidores da ECA Antagonistas de receptor de Angiotensina Agentes simpatolíticos

Antagonistas de receptor de Angiotensina Agentes simpatolíticos Bloqueadores de canais de Ca +2 Vasodilatadores

Angiotensina Agentes simpatolíticos Bloqueadores de canais de Ca + 2 Vasodilatadores Medidas não farmacológicas 11

Medidas não farmacológicas

11

Medidas não farmacológicas Restrição de Sal Redução do peso – Obesidade Exercício físico Abandono do
Medidas não farmacológicas Restrição de Sal Redução do peso – Obesidade Exercício físico Abandono do

Medidas não farmacológicas

Restrição de Sal Redução do peso Obesidade Exercício físico Abandono do tabagismo Alimentos com menos colesterol/gorduras Relaxar No stress!

12

Como tratar a hipertensão? O objetivo primordial do tratamento da hipertensão arterial é a redução
Como tratar a hipertensão? O objetivo primordial do tratamento da hipertensão arterial é a redução

Como tratar a hipertensão?

O objetivo primordial do tratamento da hipertensão arterial é a redução da morbidade e da mortalidade

cardiovasculares.

Diuréticos

Inibidores da ECA

mortalidade cardiovasculares. Diuréticos Inibidores da ECA Antagonistas de receptor de Angiotensina Inibidor de renina
mortalidade cardiovasculares. Diuréticos Inibidores da ECA Antagonistas de receptor de Angiotensina Inibidor de renina

Antagonistas de receptor de Angiotensina Inibidor de renina Agentes simpatolíticos Bloqueadores de canais de Ca +2 Vasodilatadores

Medidas não farmacológicas

de renina Agentes simpatolíticos Bloqueadores de canais de Ca + 2 Vasodilatadores Medidas não farmacológicas 13

13

Sistema Renina-Angiotensina – Visão Geral Angiotensinogênio Renina Angiotensina-I + + ECA Angiotensina-II
Sistema Renina-Angiotensina – Visão Geral Angiotensinogênio Renina Angiotensina-I + + ECA Angiotensina-II

Sistema Renina-Angiotensina Visão Geral

Angiotensinogênio Renina Angiotensina-I +
Angiotensinogênio
Renina
Angiotensina-I
+
+
+

ECA

Angiotensina-II

Renina Angiotensina-I + + ECA Angiotensina-II Vasoconstritora Estimulação Simpática Aldosterona

Vasoconstritora

Estimulação

Simpática Aldosterona (retenção de Na + e água)

14

Controle da liberação de renina

Controle da liberação de renina Renina (células justaglomerulares) 1- Células da mácula densa 2- Barorreceptores

Renina (células justaglomerulares)

1- Células da

mácula densa

2- Barorreceptores intrarrenais

3- Receptores 1

Na + e Cl -

Na+ e Cl-

COX-2
COX-2

Adenosina

ATP

Prosta-

glandinas

-  Na+ e Cl- COX-2 Adenosina ATP Prosta- glandinas  Renina  Renina  Pressão

Renina

Renina

Pressão sanguínea nos

vasos pré-glomerulares

PGs

??

Renina

Via liberação de NA

Renina

16
Controle da liberação de renina Angiotensinogênio + Angiotensina-I Renina + ECA Angiotensina-II Ação direta na
Controle da liberação de renina Angiotensinogênio + Angiotensina-I Renina + ECA Angiotensina-II Ação direta na

Controle da liberação de renina

Angiotensinogênio

+
+

Angiotensina-I

da liberação de renina Angiotensinogênio + Angiotensina-I Renina + ECA Angiotensina-II Ação direta na células JG

Renina

+
+

ECA

Angiotensina-II

Ação direta na células JG ou via PA

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Enzima Conversora de Angiotensina (ECA) Angiotensinogênio Angiotensina-I + Renina Peptídios inativos ECA + +
Enzima Conversora de Angiotensina (ECA) Angiotensinogênio Angiotensina-I + Renina Peptídios inativos ECA + +

Enzima Conversora de Angiotensina (ECA)

Angiotensinogênio

Angiotensina-I +
Angiotensina-I
+
de Angiotensina (ECA) Angiotensinogênio Angiotensina-I + Renina Peptídios inativos ECA + + Angiotensina-II

Renina

Peptídios inativos

ECA +
ECA
+
+
+
Angiotensinogênio Angiotensina-I + Renina Peptídios inativos ECA + + Angiotensina-II Bradicinina Vasodilatadora 18

Angiotensina-II

Bradicinina

Vasodilatadora

18

Inibidores da Enzima Conversora de Angiotensina Angiotensinogênio Angiotensina-I ECA Angiotensina-II + + Inibidores
Inibidores da Enzima Conversora de Angiotensina Angiotensinogênio Angiotensina-I ECA Angiotensina-II + + Inibidores

Inibidores da Enzima Conversora de Angiotensina

Angiotensinogênio

da Enzima Conversora de Angiotensina Angiotensinogênio Angiotensina-I ECA Angiotensina-II + + Inibidores da ECA
Angiotensina-I ECA Angiotensina-II + +
Angiotensina-I
ECA
Angiotensina-II
+
+

Inibidores da ECA

Renina

Peptídios inativos

+
+
+ + Inibidores da ECA Renina Peptídios inativos + Bradicinina Vasodilatadora Vasoconstritora Estimulação

Bradicinina

Vasodilatadora

Vasoconstritora

Estimulação

Simpática Aldosterona (retenção de Na + e água)

19

Bloqueadores do Receptor de Angiotensina II Angiotensinogênio Angiotensina-I + + Renina Peptídios inativos OK! +
Bloqueadores do Receptor de Angiotensina II Angiotensinogênio Angiotensina-I + + Renina Peptídios inativos OK! +

Bloqueadores do Receptor de Angiotensina II

Angiotensinogênio

Angiotensina-I +
Angiotensina-I
+
+
+
de Angiotensina II Angiotensinogênio Angiotensina-I + + Renina Peptídios inativos OK! + Bradicinina

Renina

Peptídios inativos OK! +
Peptídios inativos
OK!
+

Bradicinina

Vasodilatadora

ECA

Angiotensina-II

AT 1
AT 1

BRA

AT 1
AT 1
AT 1
AT 1

Vasoconstrição

Estimulação

Simpática Aldosterona (retenção de Na + e água)

20

Inibidores da ECA / BRA PA  RVP  DC Ativação  1 (coração) 
Inibidores da ECA / BRA PA  RVP  DC Ativação  1 (coração) 

Inibidores da ECA / BRA

Inibidores da ECA / BRA PA  RVP  DC Ativação  1 (coração)  Ativação
Inibidores da ECA / BRA PA  RVP  DC Ativação  1 (coração)  Ativação

PA

 RVP
 RVP

RVP

 RVP
 RVP
Inibidores da ECA / BRA PA  RVP  DC Ativação  1 (coração)  Ativação
Inibidores da ECA / BRA PA  RVP  DC Ativação  1 (coração)  Ativação

DC

Ativação  1 (coração)  Ativação  1 (músculo liso Vascular)  Angiotensina-II  Atividade
Ativação  1
(coração)
 Ativação  1
(músculo liso
Vascular)
 Angiotensina-II
 Atividade
simpática
 Renina

Fluxo Sanguíneo Renal

simpática  Renina  Fluxo Sanguíneo Renal  Volume Sanguíneo Inibidores da ECA ou BRA 
simpática  Renina  Fluxo Sanguíneo Renal  Volume Sanguíneo Inibidores da ECA ou BRA 
simpática  Renina  Fluxo Sanguíneo Renal  Volume Sanguíneo Inibidores da ECA ou BRA 

Volume Sanguíneo

Inibidores da ECA ou BRA

 Fluxo Sanguíneo Renal  Volume Sanguíneo Inibidores da ECA ou BRA  Reabsorção de Na

Reabsorção de Na + e água

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Inibidores da ECA Captopril (Capoten®) (sulfidrila) CH 3 HSCH 2 C C O H COOH

Inibidores da ECA

Captopril (Capoten®)

(sulfidrila)

CH 3 HSCH 2 C C O H
CH 3
HSCH 2 C
C
O
H
COOH N
COOH
N

Enalapril (Renitec ®; Angiopril ®)

2 C C O H COOH N Enalapril (Renitec ®; Angiopril ®) H 5 C 2
2 C C O H COOH N Enalapril (Renitec ®; Angiopril ®) H 5 C 2

H 5 C 2 OOC

CH

2 CH 2

®; Angiopril ®) H 5 C 2 OOC CH 2 C H 2 C CH 3

C

CH 3

Angiopril ®) H 5 C 2 OOC CH 2 C H 2 C CH 3 C

C

H

N

C

®) H 5 C 2 OOC CH 2 C H 2 C CH 3 C H
®) H 5 C 2 OOC CH 2 C H 2 C CH 3 C H

H

H O

COOH N
COOH
N

Fosinopril (monopril ®)

(contém fósforo)

Lisinopril (Zestril ®, Prinivil ®)

CH

NH 2

HOOC

(CH 2 ) 4

2 CH 2

H C N C C H H O
H
C
N
C
C
H
H O
COOH N
COOH
N
COOH O H CH 2 CH 2 CH 2 CH 2 C P C C
COOH
O
H
CH
2 CH 2 CH 2 CH 2
C
P
C
C
N
O
H
O
CH 3 CH 2 COOCHCH(CH 3 ) 2

Benazepril, Moexipril, Perindopril, Quinapril, Ramipril, Trandolapril

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Inibidores competitivos

Fonte: VI Diretrizes Brasileiras em Hipertensão Arterial Arq. Bras. Cardiol. 2010; 95(1 supl.1): 1-51. 23

Fonte: VI Diretrizes Brasileiras em Hipertensão Arterial Arq. Bras. Cardiol. 2010; 95(1 supl.1): 1-51.

23

Inibidores da ECA ❑ Administração oral; ❑ Eliminação renal (exceções fosinopril e moexipril) ❑ Diferenças:
Inibidores da ECA ❑ Administração oral; ❑ Eliminação renal (exceções fosinopril e moexipril) ❑ Diferenças:

Inibidores da ECA

Administração oral; Eliminação renal (exceções fosinopril e moexipril)

Diferenças:

-potências; -ação da molécula/pró-fármaco -farmacocinética (t ½ ; absorção)

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Inibidores da ECA

Fármaco

F

tempo para

 

(h)

[ ] plasmática máxima

Captopril

75%

2 h

1 h

Enalapril

60%

1,3 h

 

(enalaprilato)

11 h

3-4 h

Lisinopril

25%

12 h

7 h

Fosinopril

36%*

(fosinoprilato)

11,5 h

3h

* % de absorção

 

25

Bloqueadores do Receptor de Angiotensina II Losartana Candesartana Olmesartana Irbesartana Valsartana Telmisartana
Bloqueadores do Receptor de Angiotensina II Losartana Candesartana Olmesartana Irbesartana Valsartana Telmisartana

Bloqueadores do Receptor de Angiotensina II

Losartana

Candesartana

Olmesartana

Irbesartana

Valsartana

Telmisartana

-Associação entre inibidores de ECA e BRA é inviável para hipertensão.

Uso terapêutico:

Mesma eficácia que os inibidores da ECA para a hipertensão.

Usados também em associação com diuréticos

(hidroclorotiazida)

Insuficiência cardíaca (pacientes não tolerantes a inibidores de

ECA)

Nefropatia diabética (renoproteção)

26

Bloqueadores do Receptor de Angiotensina II Biodisponibilidade oral: <50% (irbersartana =70%) Alta ligação as
Bloqueadores do Receptor de Angiotensina II Biodisponibilidade oral: <50% (irbersartana =70%) Alta ligação as

Bloqueadores do Receptor de Angiotensina II

Biodisponibilidade oral: <50% (irbersartana =70%) Alta ligação as proteínas

Pró-fármacos:

cardesartana cilexetila olmesartana medoxomila

cardesartana

Pró-fármacos: cardesartana cilexetila olmesartana medoxomila cardesartana olmesartana Eliminação renal ou hepática 27

olmesartanaproteínas Pró-fármacos: cardesartana cilexetila olmesartana medoxomila cardesartana Eliminação renal ou hepática 27

Eliminação renal ou hepática

27

Bloqueadores do Receptor de Angiotensina II Fonte: VI Diretrizes Brasileiras em Hipertensão Arterial Arq. Bras.
Bloqueadores do Receptor de Angiotensina II Fonte: VI Diretrizes Brasileiras em Hipertensão Arterial Arq. Bras.

Bloqueadores do Receptor de Angiotensina II

Bloqueadores do Receptor de Angiotensina II Fonte: VI Diretrizes Brasileiras em Hipertensão Arterial Arq. Bras. Cardiol.
Bloqueadores do Receptor de Angiotensina II Fonte: VI Diretrizes Brasileiras em Hipertensão Arterial Arq. Bras. Cardiol.

Fonte: VI Diretrizes Brasileiras em Hipertensão Arterial Arq. Bras. Cardiol. 2010; 95(1 supl.1): 1-51.

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Inibidores da ECA Efeitos Adversos: Inibidores de ECA são bem tolerados. Hipotensão principalmente associada a
Inibidores da ECA Efeitos Adversos: Inibidores de ECA são bem tolerados. Hipotensão principalmente associada a

Inibidores da ECA

Efeitos Adversos: Inibidores de ECA são bem tolerados.

ECA Efeitos Adversos: Inibidores de ECA são bem tolerados. Hipotensão principalmente associada a primeira dose:
ECA Efeitos Adversos: Inibidores de ECA são bem tolerados. Hipotensão principalmente associada a primeira dose:

Hipotensão principalmente associada

a primeira dose: tratamento deve ser iniciado com doses menores.

5-20% dos pacientes; após 1-6 semanas; > Frequência em mulheres; Possivelmente devido a bradicinina; Cessa com retirada do medicamento.

> Frequência em pacientes com:

Insuficiência renal; Uso de diuréticos poupadores de K + Suplementação de K + ;

em pacientes com: Insuficiência renal; Uso de diuréticos poupadores de K + Suplementação de K +

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Inibidores da ECA Efeitos Adversos: Prurido; > Frequência com captopril; Desparece espontaneamente ou responde ao
Inibidores da ECA Efeitos Adversos: Prurido; > Frequência com captopril; Desparece espontaneamente ou responde ao

Inibidores da ECA

Efeitos Adversos:

Inibidores da ECA Efeitos Adversos: Prurido; > Frequência com captopril; Desparece espontaneamente ou responde ao

Prurido; > Frequência com captopril;

Desparece espontaneamente ou responde

ao tratamento com anti-histamínicos ou redução da dose.

Angioedema: 0,1-0,5% dos pacientes,

CONTRAINDICADOS PARA GESTANTES,

Proteinúria, glicosúria, neutropenia, disgeusia, hepatotoxicidade.

Contraindicados para gestantes!

30

Bloqueadores do Receptor de Angiotensina II Efeitos adversos: Tosse seca (menos frequente), Menor nefrotoxicidade;
Bloqueadores do Receptor de Angiotensina II Efeitos adversos: Tosse seca (menos frequente), Menor nefrotoxicidade;

Bloqueadores do Receptor de Angiotensina II

Efeitos adversos:

Bloqueadores do Receptor de Angiotensina II Efeitos adversos: Tosse seca (menos frequente), Menor nefrotoxicidade;
Bloqueadores do Receptor de Angiotensina II Efeitos adversos: Tosse seca (menos frequente), Menor nefrotoxicidade;
Bloqueadores do Receptor de Angiotensina II Efeitos adversos: Tosse seca (menos frequente), Menor nefrotoxicidade;

Tosse seca (menos frequente), Menor nefrotoxicidade;

Contraindicados para gestantes,

Associação com outros anti-hipertensivos:

efeito (ajustar a dose)

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Inibidor da Renina Alisquireno Angiotensinogênio - Angiotensina-I Angiotensina-II + + Renina Peptídios inativos +
Inibidor da Renina Alisquireno Angiotensinogênio - Angiotensina-I Angiotensina-II + + Renina Peptídios inativos +

Inibidor da Renina

Alisquireno

Angiotensinogênio

-
-
Inibidor da Renina Alisquireno Angiotensinogênio - Angiotensina-I Angiotensina-II + + Renina Peptídios inativos +
Angiotensina-I Angiotensina-II + +
Angiotensina-I
Angiotensina-II
+
+

Renina

Peptídios inativos +
Peptídios inativos
+

Bradicinina

Vasodilatadora

ECA

Vasoconstritora

Estimulação

Simpática Aldosterona (retenção de Na + e água)

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Alisquireno (Rasilez ® ) Aprovado para uso em 2008 Inibidor da Renina • Doses utilizadas:
Alisquireno (Rasilez ® ) Aprovado para uso em 2008 Inibidor da Renina • Doses utilizadas:

Alisquireno (Rasilez ® )

Aprovado para uso em 2008

Inibidor da Renina

Doses utilizadas: 150-300 mg/dia (1 vez) Uso oral, apesar da baixa absorção (3%)

Ação por ~24 h

Fármaco bem tolerado, porém mais caro Uso como monoterapia ou em associações.

Efeitos adversos:

Rash cutâneo, diarreia (com doses > 300 mg/dia) e tosse Também contraindicado para gestantes.

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