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Farmacologia dos
Anti-hipertensivos
IECAs

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Sistema Renina-Angiotensina
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O angiotensinogênio secretado pelo fígado é convertido

em angiotensina I com a ajuda da renina (secretada
pelas células justaglomelurares (jg) do rim).

A angiotensina I é convertida em angiotensina II

principalmente pela enzima conversora da angiotensina
(ECA, também conhecida como cininase II).

A ECA também está envolvida na quebra da

bradicinina, que é um potente vasodilatador.

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Sistema Renina-Angiotensina
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A angiotensina II atua nos receptores AT1 (ação

principal) e AT2 (menos importantes).

A estimulação de AT1 causa vasoconstrição (por ação

direta, por liberação de adrenalina da medula supra-
renal e aumentando a atividade simpática central) e
estimulação da liberação de aldosterona.

A aldosterona está envolvida na retenção de sal e água,

bem como na causa da remodelação cardíaca.

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Sistema Renina-Angiotensina
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Assim, a ativação desse sistema resulta em

vasoconstrição, bem como retenção de sal e água
levando ao aumento da pressão arterial.

Portanto, drogas que antagonizam as ações desse

sistema podem ser usadas para diminuir a pressão
arterial.

Este grupo de drogas é mais eficaz em estados de

depleção de sódio (como o uso de diuréticos) porque
atividade desse sistema é maior nesses casos (para
compensar a perda de sal).

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Sistema Renina-Angiotensina
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Estimulação Beta-1
Angiotensinogênio

Renina Alisquireno (alvo de ação)

Angiotensina I

ECA Enalapril (alvo de ação)

Angiotensina II

Receptores AT1 Losartana (alvo de ação)

Vasoconstrição

Aldosterona Espironolactona (alvo de

ação)
Retenção de água e sódio
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IECAs
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Os Inibidores da Enzima Conversora de Angiotensina é

um grupo de drogas que inibe a enzima cininase II ou
ECA.

Então, diminuem a atividade do sistema renina-

angiotensina e também potencializam a ação
vasodilatadora da bradicinina.

São um dos anti-hipertensivos de primeira escolha em

todos os graus, bem como na hipertensão renovascular
(exceto na estenose bilateral da artéria renal).

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Representantes
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Captopril;

Enalapril;

Fosinopril;

Lisinopril;

Moexipril;

Ramipril;

Perindopril;

Tandolapril.

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Representantes
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Todos os IECAs são pró-drogas, exceto captopril e

lisinopril.

Perindopril tem ação mais longa, enquanto captopril

tem ação mais curta.

Enalapril é convertido em seu metabólito ativo

(enalaprilato) e, portanto, tem ação lenta.

O enalaprilato está disponível como um medicamento

separado destinado ao uso em emergências
hipertensivas por via IV.

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Usos
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Os IECAs são usados ​para o tratamento da hipertensão,

ICC, IAM em evolução, nefropatia diabética, retinopatia
diabética, doença renal não diabética e também na
crise de esclerodermia.

Reduzem a proteinúria em diabéticos, pois

bem como a doença renal não diabética e também
previnem as manifestações de crises de esclerodermia
que são mediadas pela angiotensina II.

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Efeitos Adversos
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Tosse (o mais frequente);

Angioedema;

Hipotensão ortostática (quando combinado com

diuréticos);

Disguesia (sensação de sabor alterado);

Rash.

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