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Betalactâmicos
História, classificação e
farmacodinâmica

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Como tudo começou...
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Em 1928, Alexander Fleming detectou que

o mofo que contaminara uma de suas
culturas tinha atividade antibacteriana;
Como o mofo originava-se do fungo Penicilliun
notatum, denominou a substância ativa de penicilina.

Uma década mais tarde, Chain, Florey e

Abraham isolaram maiores quantidades
de um extrato mais puro.

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Como tudo começou...
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Em maio de 1940, o extrato bruto foi

testado em modelos de infecção
experimental, demonstrando eficácia.

Em 1941, iniciou-se o uso de penicilina em

pacientes gravemente infectados por
estafilococos e estreptococos.
O primeiro representante utilizado clinicamente
foi a penicilina G (benzilpenicilina).

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 Classificação
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PENICILINAS

Benzilpenicilina (penicilina G) e fenoximetilpenicilina

(penicilina V);

Ampicilina e amoxicilina (aminopenicilinas);

Oxacilina, cloxacilina e dicloxacilina

(penicilinaserresistentes);

Ticarcilina (pseudomonicidas);

Piperacilina (ureidopenicilina).

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Classificação
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CARBAPENÊMICOS

Imipeném, meropeném, ertapeném e doripeném;

MONOPENÊMICOS

Aztreonam.

INIBIDORES DE BETALACTAMASES
(Desprovidos de atividade antibacteriana direta)

Ácido clavulãnico;

Sulbactam;

Tazobactam.

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Classificação
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CEFALOSPORINAS

Cefalotina e cefazolina, cefalexina e cefadroxila (1° ger.);

Cefoxitina, cefaclor, cefuroxima, cefamandol (2° geração);

Cefotaxima, ceftriaxona, ceftazidima, cefoperazona,

cefdinir e cefditorem (3° geração);

Cefepima (4° geração);

Ceftobiprol e ceftarolina ("5° geração").

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Mecanismo de ação
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(Penicilinas, cefalosporinas, carbapenêmicos e

monopenêmicos)

Interferem na última etapa da síntese da

parede bacteriana;

(Biossíntese do peptidoglicano bacteriano)

É um componente estrutural da parede celular bacteriana,

que serve para manter a forma e a integridade da célula.

A inibição da síntese do peptidoglicano leva a um

enfraquecimento da estrutura;

Normalmente seguido por lise celular e morte bacteriana.

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Mecanismo de ação
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(Inibidores de betalactamases)

Protegem os betactâmicos da inativação por

betalactamases bacterianas (muitas, mas não todas);

As betalactamases hidrolisam o anel β-lactâmico presente

nas penicilinas, por exemplo.

Quando associadas às peniclinas, os inibidores das

betactamases inibem a hidrólise.

Isso amplia o espectro de ação das penicilinas.

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