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FARMACOLOGIA
Farmacocinética: Absorção dos Fármacos
Marcela Conti
Sumário
Farmacocinética: Absorção dos Fármacos. ........................................................................................................3
1. Apresentação. . ................................................................................................................................................................3
2. Introdução à Farmacocinética..............................................................................................................................3
3. Absorção dos Fármacos. . .........................................................................................................................................6
3.1. Transporte Paracelular. . .......................................................................................................................................8
3.2. Difusão Simples.. ......................................................................................................................................................8
3.3. Difusão Facilitada.. ..................................................................................................................................................9
3.4. Transporte Ativo Mediado por Proteínas Carreadoras.....................................................................9
3.5. Endocitose/Pinocitose. . .......................................................................................................................................9
4. Fatores que Interferem na Absorção dos Fármacos...............................................................................11
4.1. Lipossolubilidade e Hidrossolubilidade...................................................................................................12
4.2. Coeficiente de Partição Óleo-Água.............................................................................................................13
4.3. pH do Meio.................................................................................................................................................................14
4.4. pKa do Fármaco......................................................................................................................................................15
4.5. Massa Molecular..................................................................................................................................................22
4.6. Forma Farmacêutica............................................................................................................................................23
4.7. Via de Administração.........................................................................................................................................25
4.8. Área da Superfície de Absorção...................................................................................................................25
4.9. Perfusão Sanguínea no Local de Administração. ...............................................................................27
4.10. Concentração do Fármaco............................................................................................................................. 28
4.11. Tempo de Contato com a Superfície de Absorção............................................................................. 28
4.12. Expressão da Glicoproteína P.....................................................................................................................29
Resumo................................................................................................................................................................................33
Mapa Mental.....................................................................................................................................................................35
Questões de concurso.. ...............................................................................................................................................36
Gabarito...............................................................................................................................................................................44
Gabarito Comentado....................................................................................................................................................45
Referências........................................................................................................................................................................60
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Marcela Conti
@profmarcelaconti
2. Introdução à Farmacocinética
Vamos começar esta aula pela importância da farmacocinética na terapia medicamentosa.
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A área da farmacologia que estuda e analisa o movimento pelo qual o fármaco passa no
organismo é a:
Para que um tratamento farmacológico alcance seu objetivo, o medicamento precisa ser
administrado e atingir o órgão-alvo em concentração suficiente para exercer o seu efeito
terapêutico.
Para isso, precisa
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Vamos lá!
Isso é hiper, ultra, mega, power importante!
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Nesta e nas próximas aulas, vamos ver os principais assuntos relacionados a cada uma
das etapas da Farmacocinética, começando pelo processo de absorção!
E o que é a absorção?
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A absorção nada mais é do que a passagem do fármaco do local em que foi administrado
para a corrente sanguínea.
Ou seja, após a administração do fármaco em um local, o caminho pelo qual ele passa até
alcançar a corrente sanguínea é denominado absorção. Nesse caminho, ele pode enfrentar
algumas barreiras biológicas, muitas vezes dificultando ou retardando sua chegada até a cor-
rente sanguínea.
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Para que o fármaco seja absorvido, precisa atravessar ou interagir com as membranas
celulares.
Obs.: Na prática, poucos fármacos utilizam esse processo pela limitação do tamanho
da molécula.
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3.5. Endocitose/Pinocitose
Além desses mecanismos, ainda há um transporte especializado mediado por vesículas
(endocitose). A pinocitose é um tipo de endocitose, em que há englobamento de fluidos com
substâncias dissolvidas.
Nesse processo, os fármacos ligam-se a receptores de superfície celular que deflagram a
formação de vesículas que englobam o fármaco.
Veja uma ilustração dos mecanismos usados pelos fármacos para atravessar as barreiras
celulares.
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Vamos ver agora como cada um desses fatores interfere no processo de absorção?
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passagens do fármaco através das membranas celulares ou barreiras biológicas. Acerca dos
fenômenos farmacocinéticos, julgue o item a seguir.
Fatores como: solubilidade, área da superfície de absorção, circulação local, pH no sítio de ab-
sorção, pKa do fármaco, concentração do fármaco e interação com alimentos podem influen-
ciar na absorção dos fármacos.
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Calma!
É fácil de entender...
Podemos quantificar essa propriedade anfipática do fármaco por meio do coeficiente de
partição óleo-água (CP), que representa a razão entre a quantidade do fármaco que se dissolve
em óleo em relação à quantidade que se dissolve em água.
Um fármaco terá alta absorção quanto maior for o seu coeficiente de partição óleo-água,
ou seja, quanto maior for a sua capacidade de dissolver em óleo do que em água (CP >1).
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4.3. pH do Meio
O pH do meio é um fator extremamente importante para a absorção dos fármacos.
O pH neutro é considerado igual a 7.
Abaixo de 7, temos um pH ácido.
Acima de 7, temos um pH alcalino (básico).
Fonte: http://www.beduka.com
Em geral, os fármacos são ácidos ou bases fracas e, quando em contato com uma solução,
existem nas formas ionizada e não-ionizada.
Dependendo do pH dessa solução (do meio) e do pKa do fármaco haverá maior ou me-
nor ionização e isso tem influência direta sobre a passagem do fármaco pelas membranas
biológicas.
É mais comum que as moléculas não-ionizadas sejam mais lipossolúveis e consigam se
difundir mais facilmente pelas membranas lipídicas. Isso ocorre devido à ausência de carga
elétrica, ou seja, são moléculas não polarizadas. Já aquelas que são ionizadas são menos
lipossolúveis e, assim, praticamente incapazes de penetrar na membrana lipídica por difu-
são simples.
Marcela, então quanto mais moléculas não-ionizadas, maior será a absorção? É isso?
Exatamente!
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Para que haja melhor absorção, precisamos de moléculas não-ionizadas que consigam
atravessar as membranas plasmáticas. Moléculas com carga elétrica (ionizadas) são rejeita-
das pelas membranas e não conseguem atravessá-las.
Excelente pergunta!!!
É bem simples!
Basta conhecer o pKa do fármaco e o pH do meio!
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Os fármacos ácidos (HA) liberam H+, levando à formação de um ânion, carregado negati-
vamente (A-).
As bases fracas (BH+) são aceptores de prótons, ou seja, aceitam prótons. A perda do pró-
ton libera a base neutra (B):
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As formas ionizadas (BH+ ou A-) possuem lipossolubilidade muito baixa, sendo incapazes
de atravessar as membranas, exceto quando existe um mecanismo de transporte específico.
Já as formas não-ionizadas (HA ou B) possuem maior lipossolubilidade.
Agora uma informação muuuuuito importante!!!
Ou seja,
Fármacos ácidos como naproxeno, ácido acetilsalicílico e sulfadiazina são melhor absorvidos
em meio ácido, com pH baixo.
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Ou seja, a concentração de HA (forma não-ionizada) do AAS será 1000 vezes maior do que
a concentração de A- (forma ionizada) no estômago.
A forma não-ionizada irá predominar no meio ácido do estômago. Essa forma não-ioniza-
da ou não-polarizada do fármaco favorece a sua passagem pela bicamada lipídica das células
da mucosa gástrica, acelerando sua absorção.
Agora, veja que capacidade incrível tem o nosso organismo!
Uma vez que o fármaco atravessou as células da mucosa gástrica e chegou ao plasma, o
que o impede fazer o caminho de volta e “retornar” à luz do estômago?
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a) Correta. Ao fornecer o pKa do ácido acetilsalicílico (pKa = 3,7), o enunciado permite sua rá-
pida resolução! Lembre-se de que:
pKa < 1 = ácido forte
1 < pKa < 15 = ácido fraco
pKa > 15 = ácido muito fraco
b) Errada. Caso não se lembre dessa relação quantitativa, você pode resolver a questão lem-
brando que fármacos com maior facilidade de absorção no estômago (ambiente ácido) são
fármacos ácidos.
E ainda que fármacos que sejam ácidos fracos são rapidamente absorvidos no estômago.
Obs.: Vale a observação de que o próprio nome já é bem sugestivo de que se trata de um
fármaco ácido: ácido acetilsalicílico!
c) Errada. O ácido acetilsalicílico é pouco solúvel em água, porém sua rápida absorção no es-
tômago não se deve a esse fator, e sim por ser um ácido fraco.
d) Errada. Por ser um ácido fraco, o ácido acetilsalicílico é pouco ionizável no estômago.
e) Errada. O ácido acetilsalicílico é absorvido por difusão passiva.
Letra a.
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Ou seja, a concentração da forma não-ionizada (HA) do fármaco será 1000 vezes maior do
que a concentração da forma ionizada (A-) no estômago. A relação da quantidade de fármaco
dissociado e a quantidade de fármaco que não se dissociou é de 1 para 1000 (1/1000).
Letra d.
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Fármacos com grande massa molecular apresentam maior tamanho ou volume e, por isso,
podem tornar a sua absorção mais lenta. Apesar disso, a maioria dos fármacos tem massa
molecular de 100 a 200 Da, o que permite atravessar facilmente as membranas lipídicas.
Existem algumas raras exceções, como é o caso da insulina, uma proteína constituída por 51
aminoácidos com massa molecular de 5.808 Da.
Em algumas questões, a banca pode se referir à “massa molecular” como “peso molecular” ou
“tamanho molecular”.
O termo quimicamente correto é “massa molecular”, mas, no final, querem dizer a mesma coi-
sa, que é o tamanho da molécula.
é o estado final de apresentação dos princípios ativos farmacêuticos após uma ou mais operações
farmacêuticas executadas com a adição ou não de excipientes apropriados a fim de facilitar a sua
utilização e obter o efeito terapêutico desejado, com características apropriadas a uma determina-
da via de administração
Não se trata do formato (redondo, oval etc.), mas do estado físico e suas características.
Tem ainda um outro conceito muito confundido com forma farmacêutica: Fórmula
Farmacêutica.
Fórmula farmacêutica corresponde à composição qualitativa e quantitativa do medica-
mento. Bem grosseiramente, trata-se dos ingredientes do medicamento.
Para definir os componentes da fórmula, é fundamental antes especificar a forma farma-
cêutica que, por sua vez, depende da via de administração e das características do fármaco.
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Via de regra, as formas líquidas em solução terão absorção mais rápida do que as suspen-
sões, e essas mais rápidas que as formas farmacêuticas sólidas. Essas últimas precisam pri-
meiramente passar pelo processo de desintegração para depois serem dissolvidas, e só então
passarem pela absorção.
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Por exemplo, por conter muitas microvilosidades, o intestino possui uma superfície aproxima-
damente 1000 vezes maior que a superfície do estômago. Assim, a absorção dos fármacos no
intestino tende a ser maior, dependendo, claro, das propriedades físico-química do fármaco
(pKa etc).
( ) Para serem bem absorvidos, os fármacos devem ser lipossolúveis para se difundirem
nos líquidos do organismo. Além disso, devem também apresentar certa lipossolubili-
dade para serem capazes de atravessar as membranas biológicas.
( ) Fármacos com ácidos fracos serão mais bem absorvidos em locais com pH mais bai-
xo, entretanto basta uma pequena fração não dissociada para que esse fármaco possa
ser absorvido de modo eficiente no intestino devido à grande superfície de absorção
disponível.
( ) A velocidade e a eficiência da absorção independem da via de administração da forma
farmacêutica que contém o fármaco.
(V) Verdadeiro. Pela via oral, a absorção envolve a passagem do fármaco pela membrana do
epitélio gastrintestinal (via transcelular ou paracelular), acessando a circulação sistêmica por
meio dos capilares sanguíneos.
(F) Falso. Para serem bem absorvidos, os fármacos devem ser lipossolúveis para serem capa-
zes de atravessar as membranas biológicas e apresentar certa hidrossolubilidade para serem
capazes de se difundirem nos líquidos do organismo.
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(V) Verdadeiro. Fármacos ácidos fracos são melhor absorvidos em pH mais baixo. Porém, uma
das vantagens do intestino é sua grande área de superfície, facilitando a absorção mesmo de
pequenas quantidades não-ionizadas.
(F) Falso. A velocidade e a extensão da absorção, definidas como biodisponibilidade, depen-
dem da via de administração da forma farmacêutica do fármaco.
Sequência correta: V, F, V e F.
Letra a.
Por exemplo, o fluxo sanguíneo no intestino é muito maior do que no estômago. Assim, há
maior facilidade de absorção dos fármacos no intestino, dependendo, claro e novamente, das
propriedades físicoquímicas do fármaco (pKa etc.).
Exemplo: uso de anestésicos com vasoconstritores, como lidocaína + epinefrina, tem sua
absorção diminuída, levando o fármaco a ficar mais tempo disponível no local em que foi
administrado, prolongando o efeito anestésico.
• Uso de vasodilatadores, calor ou massagem: causam aumento do fluxo sanguíneo, au-
mentando a absorção do fármaco;
• Choque ou edema: são condições patológicas que diminuem o fluxo sanguíneo e, con-
sequentemente, reduzem a absorção dos fármacos, especialmente em algumas vias de
administração, como a via subcutânea (SC);
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Exemplo: a presença de uma úlcera estomacal pode favorecer a absorção de fármacos admi-
nistrados pela via oral.
• Menstruação e puerpério: são condições fisiológicas que aumentam o fluxo sanguíneo
e, consequentemente, aumentam a absorção dos fármacos.
Exemplo: na presença de alimentos, alguns fármacos administrados pela via oral ficam dilu-
ídos (menos concentrados) no trato gastrintestinal, havendo diminuição ou retardamento da
absorção.
Exemplo: a motilidade do trato gastrintestinal é um fator que altera o tempo de contato com a
superfície de absorção.
Um medicamento administrado pela via oral em um paciente idoso pode ter sua absorção
aumentada devido à diminuição do trânsito gastrintestinal nesses pacientes.
Ao contrário, um medicamento administrado pela via oral em um paciente com diarreia pode
ter sua absorção diminuída devido ao aumento da motilidade gastrintestinal nessa situação.
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Exemplo: a presença de alimentos pode retardar o esvaziamento gástrico e, com isso, o fárma-
co passa mais tempo em contato com as superfícies de absorção. Nesse caso, dependendo
das características do fármaco, pode ser que seja absorvido mais lentamente.
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Farmacocinética: Absorção dos Fármacos
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RESUMO
Antes de finalizarmos nossa aula, vamos fazer um resumo dos pontos mais importantes?
Lembre-se de sempre revisitar esta aula!
Confie no planejamento de revisões e faça valer a pena cada minuto dedicado ao estudo
deste tema!
Vamos lá!
• Farmacocinética: ciência que estuda o movimento dos fármacos no organismo.
− Etapas da Farmacocinética:
◦ absorção: passagem do fármaco do local de administração até a circulação san-
guínea;
◦ distribuição: processo de distribuição do fármaco da circulação sistêmica para os
líquidos biológicos intersticiais, intracelulares e cavitários;
◦ metabolização ou Biotransformação: transformação química dos fármacos dentro
do organismo, também denominada biotransformação;
◦ eliminação: eliminação (saída) dos fármacos do organismo.
• Membranas celulares:
− barreiras biológicas à absorção dos fármacos;
− bicamada lipídica constituída por uma dupla camada de fosfolipídios anfipáticos
(propriedade de se dissolverem em água e em óleo).
• Mecanismos de absorção transmembrana.
− A favor de um gradiente de concentração:
◦ paracelular: o fármaco passa por entre os espaços intercelulares (fármacos hidros-
solúveis, íons e aqueles que tenham baixa massa molecular);
◦ difusão simples: o fármaco se difunde através da membrana celular de uma região
de alta concentração para outra de baixa concentração (usada pela maioria dos
fármacos);
◦ difusão facilitada: mediada por proteínas carreadoras sem uso de energia.
− Contra um gradiente eletroquímico:
◦ transporte ativo mediado por proteínas carreadoras: requer energia, sendo utiliza-
do por fármacos polares (hidrofílicos) e de grande tamanho.
− Por transporte especializado:
◦ endocitose/pinocitose: mediado por vesículas.
• Fatores que interferem na absorção dos fármacos:
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Diminuição da
Fatores Aumento da absorção
absorção
Coeficiente de partição
Mais alto (CP >1) Mais baixo
óleo-água
Líquidas
(soluções aquosas,
Forma farmacêutica Sólidas
seguidas das oleosas e,
por fim, as suspensões)
Área da superfície de
Maior Menor
absorção
Perfusão sanguínea no
Maior Menor
local de administração
Expressão da
Menor Maior
glicoproteína P
Menstruação, puerpério,
Outras condições inflamação, ulceração, Edema, choque
queimaduras
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MAPA MENTAL
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QUESTÕES DE CONCURSO
001. (NOSSO RUMO/MGS/FARMACÊUTICO/2017) No que tange à absorção, distribuição e
eliminação de drogas, é correto afirmar que
a) a injeção endovenosa é a via mais rápida e mais precisa para administrar um fármaco, sen-
do que nela ocorrem absorção e distribuição.
b) mediada por transportadores e sem demandar energia, a pinocitose ocorre principalmente
substâncias endógenas, que tenham baixa velocidade de difusão facilitada.
c) a biodisponibilidade de um fármaco é integral quando este é administrado via intravenosa,
oral e por inalação.
d) as drogas ácidas são crescentemente ionizadas com o aumento do pH em locais básicos,
enquanto as drogas básicas tornam-se crescentemente ionizadas com a diminuição do pH, em
locais ácidos.
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e) com ácidos ou bases fracas, apenas a espécie apolar (a forma protonada de um ácido fraco
ou a forma não protonada de uma base fraca) pode difundir-se através de membranas celula-
res; isso acarreta a partição pelo pH.
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esta concentração fique abaixo ou acima da faixa terapêutica, mesmo que a concentração mé-
dia esteja dentro da faixa. Uma das estratégias para reduzir essas flutuações é a utilização de
a) respirador.
b) bomba de infusão.
c) desfibrilador.
d) ressuscitador.
e) monitor cardíaco.
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d) A administração parenteral é usada para fármacos que são pouco absorvidos no trato gas-
trointestinal e para aqueles que são estáveis no trato gastrointestinal, como a insulina.
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e) podem ser reduzidos os picos de concentração sanguínea acima dos níveis terapêuticos ou
em níveis tóxicos e, com isso, os efeitos colaterais tendem a ser menores.
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GABARITO
1. d
2. d
3. e
4. d
5. c
6. c
7. c
8. c
9. b
10. a
11. c
12. b
13. b
14. e
15. e
16. c
17. c
18. c
19. e
20. d
21. b
22. a
23. e
24. b
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GABARITO COMENTADO
001. (NOSSO RUMO/MGS/FARMACÊUTICO/2017) No que tange à absorção, distribuição e
eliminação de drogas, é correto afirmar que
a) a injeção endovenosa é a via mais rápida e mais precisa para administrar um fármaco, sen-
do que nela ocorrem absorção e distribuição.
b) mediada por transportadores e sem demandar energia, a pinocitose ocorre principalmente
substâncias endógenas, que tenham baixa velocidade de difusão facilitada.
c) a biodisponibilidade de um fármaco é integral quando este é administrado via intravenosa,
oral e por inalação.
d) as drogas ácidas são crescentemente ionizadas com o aumento do pH em locais básicos,
enquanto as drogas básicas tornam-se crescentemente ionizadas com a diminuição do pH, em
locais ácidos.
a) Errada. A via endovenosa é a via mais rápida e mais precisa para administrar um fármaco,
sendo que nela ocorre não ocorre absorção, mas sim distribuição.
b) Errada. A pinocitose é um transporte especializado mediado por vesículas, e não por media-
da por transportadores.
c) Errada. A biodisponibilidade de um fármaco é integral (100%) quando é administrado pela
via intravenosa.
d) Correta. Os fármacos ácidos ficam ionizados quanto maior o pH (ambientes alcalinos), en-
quanto os fármacos básicos tornam-se mais ionizados quanto menor o pH (locais ácidos).
Letra d.
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e) Correta. Com ácidos ou bases fracas, apenas a espécie apolar ou não-ionizada (a forma
protonada – HA - de um ácido fraco ou a forma não protonada – B - de uma base fraca) pode
se difundir através de membranas celulares. Essa relação acarreta a partição pelo pH.
Letra e.
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a) Errada. A via oral é pouco efetiva em situações de emergência por necessitar de absorção.
b) Errada. A via transdérmica também é pouco efetiva em situações de emergência por neces-
sitar de absorção.
c) Correta. Pela via intravenosa, não há necessidade de absorção, pois o fármaco é administra-
do diretamente na corrente sanguínea e, por isso, tem rápido início de ação. Por essas carac-
terísticas, é muito utilizada em situações de emergência.
d) Errada. A via intranasal é pouco efetiva em situações de emergência por necessitar
de absorção.
Letra c.
a) Errada. O revestimento de comprimidos é utilizado por vários motivos, e não somente por
conterem fármacos que agridem a mucosa. Um exemplo é o uso de revestimento gastrorresis-
tente para evitar a ionização no estômago de fármacos que sejam bases fracas.
b) Errada. Apesar de ser uma via de rápida absorção, a via sublingual apresenta uma área de
pequena extensão, sendo uma das suas desvantagens.
c) Correta. Uma das vantagens da via retal é a sua administração em pacientes que estejam
inconscientes ou com dificuldade de deglutição.
d) Errada. Pela via intramuscular, fármacos aquosos têm uma absorção mais rápida, pois as
partículas do fármaco já se encontram dissolvidas no meio aquoso.
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Letra c.
Por serem, em sua maioria, ácidos ou bases fracas, os fármacos podem estar mais ou menos
ionizados dependendo obrigatoriamente do pH do meio e da constante de acidez, que pode
ser expressa em Ka ou pKa.
Letra c.
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a) Correta. Soluções aquosas possuem absorção intramuscular mais rápida que as oleosas,
pois são difundidas mais facilmente pelos líquidos intersticiais até o vaso sanguíneo.
b) Errada. A via subcutânea pode provocar trauma tecidual.
c) Errada. A microbiota intestinal (termo correto para “flora microbiana”) interfere na absorção
gastrintestinal por alterar o pH e também a hidrólise de alguns fármacos.
d) Errada. Preparações de liberação lenta, por promoverem uma concentração plasmática mais
constante do fármaco, podem interferir na intensidade dos efeitos adversos.
e) Errada. Soluções com potencial risco de efeitos adversos apresentam maior dificuldade de
reversão de efeitos adversos quando administrados por via endovenosa, mas isso não con-
traindica a via.
Letra a.
a) Errada. Não, não... essas são características das formas de liberação retardada.
b) Errada. Essas são as características das formas farmacêuticas de liberação prolongada.
c) Correta. Nas formas de liberação repetida, em geral, há duas doses, sendo uma liberada
imediatamente e outra liberada após um período de tempo (liberação retardada), conforme as
camadas da formulação.
d) Errada. Quando um fármaco está granulado com material plástico inerte, sendo um exemplo
o polietileno, ele passa a ser liberado lentamente.
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Marcela Conti
e) Errada. O complexo fármaco-resina obtido após passar por coluna com resina de troca iôni-
ca ácida tem maior tem menor liberação do fármaco no pH menos ácido do intestino delgado.
Letra c.
Apresentações farmacêuticas projetadas para produzir uma absorção lenta e uniforme duran-
te pelo menos 8 horas são denominadas formas farmacêuticas sólidas de liberação mantida.
Letra b.
Para reduzir flutuações na concentração plasmática do fármaco, uma estratégia é utilizar a via
intravenosa, cuja biodisponibilidade é de 100%, e administrar o medicamento em bombas de
infusão contínuas (BIC), que controlam a sua velocidade de infusão.
Letra b.
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Farmacocinética: Absorção dos Fármacos
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ção do organismo, como o tamanho e carga elétrica da molécula, grau de ionização, lipossolu-
bilidade, hidrossolubilidade, entre outras.
O farmacêutico, ao analisar as características de um determinado fármaco, levanta em suas
fontes de informação que este apresenta grande lipossolubilidade. Qual das alternativas apre-
senta um provável comportamento do fármaco em questão no organismo humano, facilitado
pela lipossolubilidade?
a) Melhor excreção do fármaco pela via renal.
b) Maior ligação às proteínas plasmáticas.
c) Impedir a reabsorção do fármaco nos túbulos renais.
d) Facilitar a dissolução do fármaco no suco gástrico.
e) Maior distribuição do fármaco pelos diferentes tecidos do organismo.
a) Errada. Para a excreção pela via renal, o fármaco deve ser hidrossolúvel.
b) Errada. A ligação às proteínas plasmáticas depende da sua afinidade pelo fármaco.
Albumina tem preferência por fármacos ácidos, enquanto a alfa-1-glicoproteína ácida por fár-
macos básicos.
c) Errada. A lipossolubilidade do fármaco facilita a sua reabsorção pelos túbulos renais.
d) Errada. A dissolução do fármaco no estômago (pH = 1 a 2) é influenciada pelo pKa do fármaco.
e) Correta. A lipossolubilidade favorece a distribuição do fármaco pelos diferentes tecidos do
organismo.
Letra e.
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Farmacocinética: Absorção dos Fármacos
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De todas as opções apresentadas, apenas o tempo de trânsito intestinal é um fator que não está
relacionado às propriedades físico-químicas do fármaco, mas às características do indivíduo.
Letra c.
a) Errada. Estase gástrica (baixa motilidade gastrintestinal) dificulta, mas o menor tamanho da
partícula facilita a absorção.
b) Errada. O menor tamanho da partícula e movimento excessivamente rápido do intestino
facilitam a absorção.
c) Correta. Partículas de maior tamanho e fármacos que sejam ácidos e bases fortes dificul-
tam o processo de absorção.
d) Errada. Minibombas osmóticas são sistemas que utilizam pressão osmótica para modular
a liberação do fármaco e, por isso, retardam a absorção do fármaco. Porém, o maior fluxo san-
guíneo esplâncnico aumenta a sua velocidade de absorção.
e) Errada. Ácidos e bases fracos e maior fluxo sanguíneo esplâncnico facilitam a absorção.
Letra c.
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Farmacocinética: Absorção dos Fármacos
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a) Velocidade de absorção;
b) Distribuição;
c) Concentração da droga relacionada a sua atividade;
d) Eliminação da droga e seus metabólitos.
a) Errada. O termo correto para designar a afinidade por lipídios é “lipofilicidade” e por fase
aquosa é “hidrofilicidade”. Na assertiva, os termos estão trocados.
b) Errada. As membranas biológicas não são barreiras hidrofílicas e sim lipofílicas.
c) Errada. São as moléculas lipofílicas que se difundem pelas barreiras biológicas com muita
facilidade.
d) Errada. Moléculas solúveis em água não conseguem atravessar a membrana por difusão
passiva e sim por proteínas carreadoras.
e) Correta. As membranas biológicas são barreiras lipídicas e permitem que fármacos lipofíli-
cos as atravessem por difusão passiva.
Letra e.
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a) Correta. A inalação permite que o fármaco seja absorvido pelo epitélio pulmonar: região de
grande área de absorção e alta vascularização. Logo, essa via de absorção é muito rápida.
b) Correta. Nas vias parenterais, soluções em depósito possuem partículas insolúveis que não
são dissolvidas no veículo e tornam a absorção mais lenta que as soluções aquosas.
c) Correta. A via sublingual não sofre efeito de primeira passagem e a via retal pode passar
pelo efeito de primeira passagem pelo fígado em menor proporção que a via oral.
d) Errada. A insulina não é estável no trato gastrintestinal, pelo contrário, por ser um peptídeo,
é inativada por enzimas gastrintestinais.
Letra d.
a) Errada. A absorção do fármaco e a sua distribuição nos líquidos corporais são objetos de
estudo da Farmacocinética. Já a sua ligação ao receptor é estudada pela Farmacodinâmica.
b) Correta. A absorção do fármaco, sua distribuição nos líquidos corporais e tecidos, sua me-
tabolização e excreção são objetos de estudo da Farmacodinâmica.
c) Errada. A via de administração do fármaco, metabolização e excreção são objetos de estudo
da Farmacocinética. Já a sua ligação ao receptor é estudada pela Farmacodinâmica.
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a) Errada. A difusão simples é um processo passivo que ocorre sem gasto de energia.
b) Correta. Substâncias lipossolúveis, por sua natureza físico-química difundem-se facilmente
na membrana plasmática que é composta por uma bicamada lipídica.
c) Correta. A pinocitose é um processo no qual a membrana forma vesículas e engloba fárma-
cos de maior massa molecular.
d) Correta. Os carregadores de membranas são proteínas capazes de se combinar com um
fármaco na superfície da membrana.
e) Correta. O transporte ativo e a difusão facilitada requerem um carreador para o transporte.
A diferença é que a difusão facilitada não requer energia já o transporte ativo sim.
Letra a.
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Farmacocinética: Absorção dos Fármacos
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pelo fato de que a maioria dos fármacos possuem peso molecular compatível com a difusão
pela membrana plasmática.
d) Correta. Os fármacos são ácidos fracos ou bases fracas e o grau de ionização varia com o
pH da solução em que estará presente, de acordo com a equação de Henderson-Hasselbalch.
e) Correta. A acidificação da urina faz com que as bases fracas aumentem a sua ionização
quando dissolvidas na urina. Isso faz com que elas não se difundam pelas células tubulares
renais, retornando à circulação sanguínea, acelerando a sua saída pela urina. Já os ácidos fra-
cos, ao entrarem em contato com a urina ácida, terão pouca ionização o que gerará uma alta
reabsorção passiva pelas células do túbulo renal, retardando a excreção.
Letra b.
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Farmacocinética: Absorção dos Fármacos
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REFERÊNCIAS
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gov.br. Acesso em: 10 dez. 2021.
BRUNTON, L.L. GOODMAN & GILMAN: As Bases Farmacológicas da Terapêutica. 12ª edição.
Rio de Janeiro: McGraw-Hill, 2012.
COOPER, G.M. The Cell: a Molecular Approach. 2nd edition. In: Sunderland (MA): Sinauer Asso-
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FUCHS, F.D.; WANMACHER, L.; FERREIRA, M.B.C. Farmacologia Clínica. Fundamentos da tera-
pêutica racional. 3ª edição. Rio de Janeiro: Guanabara Koogan, 2004. 1074p.
GOLAN, D.E.; TASHJIAN, A.H.; ARMSTRONG, E.J.; ARMSTRONG, A.W. Princípios de Farmacolo-
gia: A Base Fisiopatológica da Farmacoterapia. 2ª edição. Rio de Janeiro: Guanabara Koogan,
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KATZUNG, B.G. Farmacologia básica e clínica. 12ª edição. Porto Alegre: AMGH, 2014.
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MERCK SHARP & DOHME CORP. MANUAL MSD - Versão para profissionais da saúde. Disponí-
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RANG, H.P. RANG & DALE. Farmacologia. 8ª edição. Rio de Janeiro: Elsevier, 2016.
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Farmacêutica e mestre em Ciências da Saúde pela Universidade de Brasília (UnB). Farmacêutica da SES-
DF e tutora do Programa de Residência em Terapia Intensiva da ESCS/FEPECS/SES-DF. Trabalha com
mentoria e terapias integrativas voltadas para a área profissional e concursos. Atuou como consultora
no Ministério da Saúde pelo Departamento de Ciência e Tecnologia (DECIT/SCTIE/MS) e professora do
curso de Farmácia da Universidade Católica de Brasília (UCB). É uma mulher muito feliz, ama fazer novas
descobertas e partilhar o que aprende. É casada, tem três crianças e ainda é escritora de livros infantis (nas
horas vagas, é claro!).
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