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Colinergicos
Colinergicos
ANTICOLINÉRGICOS
ANTICOLINESTERÁSICOS
Um fármaco com ação direta exerce um efeito diretamente no órgão alvo; Um fármaco com
ação indireta desencadeia a liberação de um neurotransmissor que passa a assumir o comando;
Os fármacos de ação dupla atuam de ambas maneiras.
Agonistas Colinérgicos
Ao estimular diretamente os receptores, eles
imitam a ação da acetilcolina:
Acetilcolina (não utilizada na clínica)
Betanecol
Carbacol
Pilocarpina
Agonistas Colinérgicos
Farmacocinética
Aação e o metabolismo dos agonistas colinérgicos variam amplamente; Seus efeitos são
essencialmente periféricos, com ação disseminada; Aacetilcolina penetra pouco no SNC;
O medicamento é rapidamente destruído no organismo;
Agonistas Colinérgicos
Via deAdministração
Evitar injeções IM ou IV, pois são quase
imediatamente degradados por colinesterases dos
espaços intersticiais;
Também atuam rapidamente podendo causar
uma crise colinérgica (fraqueza muscular extrema
e possível paralisia dos músculos da respiração);
São habitualmente utilizados por via tópica
(gotas oftálmicas), VO e SC.
Agonistas Colinérgicos
Metabolismo e Excreção
Todos são metabolizados por colinesterases:
Nos receptores muscarínicos e nicotínicos,
No plasma,
No fígado,
Todos são excretados pelos rins.
Agonistas Colinérgicos
Como Atuam - Farmacodinâmica
Imitam a ação da acetilcolina nos neurônios nos
órgãos-alvo;
Quando se combinam com os receptores
existentes nas membranas celulares dos órgãos-
alvo, estimulam o músculo e produzem:
Salivação
Bradicardia
Bronciconstrição
Aumento da atividade TGI
Miose
Agonistas Colinérgicos
Para
que
são
utilizados
-
Farmacoterapia
Tratar atonia da bexiga e retenção urinária pós-
operatória e pós-parto;
Tratar distúrbios GI;
Reduzir a pressão ocular em pacientes com
glaucoma e durante a cirurgia ocular;
Tratar hipofunção das glândulas salivares.
Agonistas Colinérgicos
ReaçõesAdversas
Podem produzir efeitos adversos em qualquer
órgão inervado pelo SN Parassimpático:
Náusea e vômitos
Cólicas e diarréia
Visão turva
Bradicardia e diminuição da pressão arterial
Dispnéia, frequência urinária, salivação e
sudorese
ANTICOLINESTERÁSICOS
São agentes que bloqueiam a enzima acetilcolinesterase que decompõe a acetilcolina nos
receptores colinérgicos. Como conseqüência a acetilcolina se acumula e continua estimulando
os receptores. São divididos em duas categorias:
Reversíveis
Irreversíveis
Reversíveis: Possuem curta duração de ação e incluem:
Ambedônio
Donezepil
Edrofônio
Neostigmina
Fisostigmina
Piridostigmina
Tacrina
Irreversíveis
São compostos organofosforados sintéticos que se ligam covalentemente à
acetilcolinesterase. O resultado é um aumento de longa duração nos níveis de acetilcolina em
todos os locais onde ela é liberada. Vários desses fármados são extremamente tóxicos,
possuem longa duração de ação e são utilizados basicamente como inseticidas tóxicos e
pesticidas ou como gás dos nervos na gerra química.
O fármaco protótipo mais estudado é o isoflurofato,que se liga covalentemente à
acetilcolinesterase. O único que possui efeito terapêutico é o:
• Ecotiofato: liga-se covalentemente à acetilcolina e substitui o isoflurofato como
tratamento para a condição de intoxicação por esta substância.
Aplicações Terapêuticas:
• Reduzem a pressão ocular em pacientes com glaucoma e durante a cirurgia ocular;
• Aumentam o tônus da bexiga;
• Melhoram o peristaltismo GI;
• Promovem contração muscular (miastenia grave);
• São antídoto dos bloqueadores colinérgicos, dos antidepressivos, tricíclicos (atropina,
beladona, escopolamina).
Reações Adversas
• Resultam de aumento da ação da acetilcolina nos receptores:
• Náusea e vômitos
• Diarréia
• Dispnéia, respiração sibilante ou sensação de aperto no tórax
• Convulsões
Antagonistas Colinérgicos
ou
Anticolinérgicos
Bloqueadores Colinérgicos
Interrompem os impulsos parassimpáticos no SNC e
SNA;
São também denominados anticolinérgicos;
Não bloqueiam todos os receptores colinérgicos,
mas apenas os receptores muscarínicos;
Os principais bloqueadores colinérgicos são os
alcalóides da beladona:
Atropina (protótipo dos anticolinérgicos)
Homatropina
Hioscinamina eEscopolamina
Topicos de Farmacocinética - Prof Yara -
UNIP GO
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08/29/2010
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