10/06/2016

Microbiologia e
Farmacologia

Licenciatura em Enfermagem

Bruno Gago

Farmacodinâmica
+

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+ Receptores 3

n Estrutura macromolecular funcional do

organismo com a qual o fármaco interage
para produzir um efeito biológico AàB.

n Existe uma relação entre a estrutura

química do fármaco e o seu efeito
biológico.

n A ligação ao receptor pode:

n Abrir ou fechar um canal iónico
n Ativar mensageiros bioquímicos
intracelulares (cAMP,cGMP,Ca 2+)
n Ativar ou inibir uma função da célula

+ Interação com os receptores 4

n Covalente (irreversível)

n Não-covalente
Força da
n Interação electrostática ligação
n Iónica
n Pontes de Hidrogénio
n Interações hidrofóbicas
n Ligações de Van der Waals

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+ Receptor 5

Do ponto de vista celular a ligação do

fármaco ao receptor é apenas o
primeiro passo no que é muitas vezes
um sistema complexo de passos.

+ Tipos de Receptores 6

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+ Receptores ligados à proteina G 7

+ Receptores intracelulares 8

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+ Receptores 9

Afinidade:
n Capacidade de um fármaco se ligar aos receptores – mede a força da
ligação
n Os receptores são específicos e selectivos no reconhecimento das
moléculas para as quais têm afinidade.

Actividade Intrínseca ou Eficácia:

n Capacidade de um fármaco produzir efeito após se ligar ao receptor –
mede efeito
n Força que une o fármaco ao receptor pode ter diferente intensidade e a sua
eficácia dependente da concentração de cada fármaco e da quantidade de
receptores.
n O receptor propaga uma mensagem (pode sintetizar ou libertar um
metabolito que poderá actuar como segundo mensageiro e que atingirá um
determinado alvo celular)

+ Curva dose-resposta 10
% Efeito

Eficácia

Potência ou
afinidade

Log da Concentração

EC50 - dose que produz 50% do efeito máximo

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+ Relação Dose-Resposta 11

+ Interacção Fármaco-Receptor 12

n Agonistas:Fármacos que se ligam aos receptores e têm

capacidade de desencadear efeito.
n Possui afinidade e actividade intrínseca

n Antagonista:
Ligam-se aos receptores sem
desencadearem qualquer efeito.
n Possuem afinidade mas não apresentam actividade intrínseca
n Podem impedir a ligação dos agonistas endógenos.

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+ Agonistas - Antagonistas 13

+ Antagonistas Competitivos 14

n Antagonista Competitivo
n Reversível ou em equilíbrio
(ligações fracas)
n Irreversível (ligações fortes ou
alteração da forma do receptor)

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+ Antagonistas não competitivo 15

+ Agonistas Antagonistas 16

n Antagonista Não-Competitivo
n Antagonismo funcional (agonista inverso)

n Agonistas e Antagonistas Parciais

n Têm afinidade mas pequena eficácia ou menor afinidade

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+ Agonistas 17

+ Antagonistas 18

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+ Ação dos Fármacos 19

Não mediada por receptores

n De natureza puramente biofísica (ex. Manitol como
diurético)

n De natureza química inespecífica (ex: Anti-ácidos)

n Quelação (ex: EDTA como antídoto do Chumbo)

n Incorporação de macromoléculas (ex: 5-flúor-uracilo)

Interacções
Medicamentosas
+

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