FACULDADE EDUFOR

ODONTOLOGIA NOTURNO / 3° PERÍODO

FISIOLOGIA APLICADA Á ODONTOLOGIA

FISIOLOGIA DOS ANESTÉSICOS LOCAIS

SÃO LUÍS – MA
2019
 FISIOLOGIA APLICADA À ODONTOLOGIA

Trabalho apresentado à disciplina de

fisiologia aplicada à odontologia do curso
de odontologia da Faculdade EDUFOR
para obtenção parcial de nota.

Professor (a): Chrys Morett

SÃO LUÍS – MA

2019

FISIOLOGIA DOS ANESTÉSICOS LOCAIS

INTRODUÇÃO
Anestesia local corresponde ao bloqueio reversível da condução
nervosa, determinando perda das sensações sem alteração do nível
de consciência. Reversibilidade de efeito é a principal característica que
diferencia anestésicos locais de agentes neurolíticos, como fenol e álcool.
O uso de anestesia local é indicado para operações simples, que envolvem
pequenas áreas, como algumas cirurgias plásticas ou para suturar cortes (dar
pontos).
A molécula típica de anestésico local é constituída por um grupo lipofílico
(usualmente um anel benzeno) e um grupo hidrofílico
(usualmente amina terciária), separada por uma cadeia intermediária que
incluem ligação éster ou amida. O grupo lipofílico (lipossolúvel) é necessário
para a passagem da molécula pela membrana da célula nervosa, enquanto o
grupamento hidrofílico (ionizável) interage com o receptor celular.

CLASSIFICAÇÃO
Quanto à natureza química
De acordo com a natureza química da ligação entre o anel aromático e o
grupamento amina, os anestésicos locais são divididos em dois grandes
grupos: ésteres e amidas.
Os ésteres são biotransformados rapidamente no plasma,
pela colinesterase plasmática, enquanto que os amidas dependem
de biotransformação pelos microssomos hepáticos.
A importância clínica dessa divisão está associada à duração do efeito
(forma de inativação dos compostos) e, especialmente, ao risco de reações
alérgicas. Os ésteres são hidrolisados por enzimas encontradas de forma
ampla em plasma e diferentes tecidos. Isso geralmente determina duração de
efeito menor. Faz exceção a tetracaína, de efeito mais prolongado. Amidas
sofrem metabolismo hepático, com consequente maior duração de ação.
Ésteres determinam maior taxa de reações de hipersensibilidade, enquanto
alergias são raras com anestésicos tipo amida.
Quanto à duração
Anestésicos classificam em agentes de:
Curta duração
Benzocaína: Derivado de éster, dura de 10 a 20 minutos. É usado para
anestesia das mucosas antes de uma endoscopia, supressão do reflexo de
vômito, distúrbios anais e várias síndromes dolorosas. Ele está disponível em
muitas formas de dosagem incluem geles, cremes, pomadas, loções, sprays e
pastilhas.
Média Duração
Lidocaína: As amidas surgiram em 1948, com a síntese da lidocaína.
Usada a quase 50 anos, continua a ser o anestésico local padrão. Possui
tempo de latência(inicio de ação)curto, de 2 a 3 minutos e duração curta (5 á
10 minutos de anestesia pulpar de 1 a 2 horas de anestesias de tecido duro
devido a sua ação vasodilatadora. Quando associada a uma agente
vasoconstritor, a anestesia aumenta e sua toxicidade diminui ainda mais.
Quanto mais a porcentagem de lidocaína aumenta o risco de toxicidade no
paciente. Lidocaína é a primeira opção em anestésicos.
Longa duração
Bupivacaína: Está indicada em procedimentos Odontológicos de maior
duração ou em que se deseja analgesia pós-operatória mais prolongada (varias
horas). Comparada com lidocaína, o início de efeito da bupivacaína é mais
tardio, mas a duração é duas vezes maior. Durante seu uso em anestesia,
especialmente obstétrica, foram relatadas casos de parada cardíaca de difícil
recuperação. No entanto, o uso odontológico em baixas doses torna essa
complicação improvável.

MECANISMO DE AÇÃO
Os anestésicos locais bloqueiam fisicamente por
interações lipofílicas (ocluindo o poro) os canais de sódio das membranas dos
terminais dos neurônios. Como o potencial de ação é dependente do influxo de
sódio, ao não ocorrer não há propagação do sinal nervoso.
Anestésicos locais são bases orgânicas fracas, pobremente solúveis em
água. Por isso, as soluções comerciais são preparadas como sais ácidos
(hidrossolúvel), geralmente obtidos por adição de ácido clorídrico. Assim,
apesar de os agentes serem bases fracas, as preparações farmacêuticas (sais
de hidrocloretos) são levemente ácidas, com o pH variando de 4,5 a 6,0 em
tubetes odontológicos. Esta acidez aumenta a estabilidade das soluções
anestésicas. Uma vez injetadas nos tecidos, com pH mais alcalino (pH = 7,4),
há tamponamento do ácido, liberando base em forma não-ionizada, passível de
ser absorvida. Quando o pH do meio não favorece essa transformação, a ação
anestésica não se processa. É o que ocorre em presença de processos
inflamatórios e/ou infecciosos, em que o pH tecidual extremamente baixo
promove ionização da molécula, impedindo sua ação. Em meio ácido, as bases
recebem íons hidrogênio e tornam-se carregadas positivamente (ionizadas ou
polarizadas), diminuindo sua positividade de atravessar membranas celulares
(menor lipossolubilidade). Suplementação excessiva de doses num mesmo
local determina menor resposta, pois esgota a capacidade tamponante do
meio, não liberando a base.
Anestésicos locais atuam sobre os processos de geração e condução
nervosa, reduzindo ou prevenindo o aumento de permeabilidade de
membranas excitáveis ao sódio, fenômeno produzido por despolarização
celular. Embora vários modelos tenham sido propostos para explicar sua ação
sobre fibras nervosas, aceita-se hoje que o principal mecanismo envolve sua
interação com um ou mais sítios específicos de ligação em canais de sódio.
Os neurônios com axônios com menor diâmetro são mais facilmente
bloqueados, o que permite ajustar a dose de forma a não inativar os neurônios
motores, mas apenas os sensitivos e os do sistema nervoso autônomo, já que
os motores têm diâmetros consideravelmente maiores.
A administração local concomitante de um vasoconstritor reduz os seus
efeitos sistêmicos e potencializa e prolonga os seus efeitos locais.

CARACTERÍSTICAS
As características clínicas dos anestésicos locais estão diretamente
ligadas a suas propriedades físico-químicas, que por sua vez dependem de sua
fórmula estrutural. Hoje reconhece-se a importância da estereoisomeria na
ação dos anestésicos locais. A maioria dos anestésicos locais de uso clínico
são comercializados em sua forma racêmica, ou seja, tanto o isômero levógiro
quanto o dextrógiro são utilizados. Muitas das ações indesejáveis desse grupo
de drogas podem ser atribuídas a sua forma dextrógira. A ropivacaína é o
primeiro anestésico local utilizado exclusivamente na forma levógira, sendo que
a esse fato se atribui sua menor toxicidade.
As propriedades físico-químicas dos anestésicos locais explicam suas
características clínicas, quais sejam sua velocidade de ação, potência, duração
e toxicidade. A ropivacaína, o mais recente dos anestésicos locais, tem perfil
intermediário entre o dos agentes mais comumente utilizados em nosso meio, a
lidocaína e a bupivacaína; assim sendo, espera-se que sua potência e sua
toxicidade sejam também intermediárias entre as desses agentes.
Quando utilizamos um anestésico local na clínica, são três as
características que nos interessam diretamente:
 potência: guarda relação direta com a lipossolubididade da droga.
 duração: guarda relação direta com o grau de ligação proteica.
 velocidade ação: guarda relação inversa com o grau de ionização.

VASOCONSTRITORES
Os vasoconstritores são importantes componentes das soluções
anestésicas. No passado, atribuíam-se várias desvantagens a eles, porém
muitas delas decorriam em função do uso inadequado: injeções
intravasculares, concentrações elevadas, aplicações rápidas e grandes
volumes, levando à intoxicação relativa. Hoje, sabe-se que quase nenhuma
solução anestésica teria efeito sem o emprego dos vasoconstritores, tendo
como principal vantagem a absorção lenta do sal anestésico, que reduz a
toxicidade deste, aumenta a duração da anestesia, possibilita o uso de
quantidades menores de solução, além de aumentar o efeito anestésico .
As mais comuns são a adrenalina / epinefrina, a noradrenalina /
noraepinefrina, a fenilefrina e o octapressin / felipressina.

EFEITOS
Efeitos úteis: Perda completa de sensação local, e em especial da dor,
sem perda do controle muscular. O paciente pode cooperar, respondendo a
pedidos do cirurgião. Não há riscos elevados de efeitos dos anestésicos locais
como para os anestésicos gerais.
Efeitos adversos: Apesar das precauções, alguma pequena quantidade de
fármaco chega sempre a outros órgãos, nomeadamente ao cérebro e ao
coração.
 Ansiedade com tremores. Euforia, agitação.
 Confusão
 Convulsões (incomum)
 Depressão nervosa, em altas doses algum risco de depressão
respiratória.
 Vasodilatação e redução da frequência cardíaca.
 Hipotensão arterial
 Reacções alérgicas.
 REFERÊNCIAS
1. Carvalho, José Carlos Almeida. Farmacologia dos Anestésicos Locais.
Rev Bras Anestesiol. 1994;44:1:75-82
2. ↑http://tutoriaisdeanestesia.paginas.ufsc.br/files/2013/05/Farmacologia-
dos-anestesicos-locais.pdf Farmacologia dos anestésicos locais
3. ↑ http://tutoriaisdeanestesia.paginas.ufsc.br/files/2013/05/Farmacologia-
dos-anestesicos-locais.pdf Farmacologia dos anestésicos locais
4. ↑ Vademecum IQB: http://www.iqb.es/cbasicas/farma/farma04/b016.htm
5. ↑ http://tutoriaisdeanestesia.paginas.ufsc.br/files/2013/05/Farmacologia-
dos-anestesicos-locais.pdf Farmacologia dos anestésicos locais
6. ↑ Carvalho, José Carlos Almeida. Farmacologia dos Anestésicos Locais.
Rev Bras Anestesiol. 1994;44:1:75-82
7. ↑ Carvalho, José Carlos Almeida. Farmacologia dos Anestésicos Locais.
Rev Bras Anestesiol. 1994;44:1:75-82
8. ↑ http://tutoriaisdeanestesia.paginas.ufsc.br/files/2013/05/Farmacologia-
dos-anestesicos-locais.pdf Farmacologia dos anestésicos locais
9. ↑ http://tutoriaisdeanestesia.paginas.ufsc.br/files/2013/05/Farmacologia-
dos-anestesicos-locais.pdf Farmacologia dos anestesicos locais
10. ↑http://www.uel.br/graduacao/odontologia/portal/pages/arquivos/TCC201
2/FRANCIELLE%20CASTRO%20DOS%20SANTOS.pdf INTOXICAÇÃO
ANESTÉSICA: CAUSA, EFEITO E TRATAMENTO.