FARMACOLOGIA DE

ANSIOLÍTICOS E
HIPNÓTICOS - II
• Prof. Dr. Alvaro Galdos
 OUTROS ANSIOLÍTICOS
ANTIDEPRESSIVOS (ATD)
• Eficazes no tto de ansiedade crônica
• Fármacos de 1ª escolha → pacientes com
inclinação a dependência ou vício.
• Escitalopram (LEXAPRO®) e Paroxetina (AROPAX®)
(ISCSs)
• Venlafaxina (EFEXOR® XR) e Duloxetina
(CYMBALTA®) (ISCSNs) → usados sós ou com
associação de doses baixas de BZD nas primeiras
semanas
 OUTROS ANSIOLÍTICOS
ANTIDEPRESSIVOS (ATD)
• Após a 4 a 6 semana o antidepressivo começa a fazer
efeito ansiolítico, o BZD pode ser diminuído
gradualmente.
• Os ISCSs e ISCSN → ↓potencial de causar dependência
física do que BZD.
• Tratamento de escolha contra TAG.
• A escolha destes se baseia nos efeitos adversos e no
custo.
• Tto de ATD + BZD → TA é por longo período (recaídas).
OUTROS ANSIOLÍTICOS
 OUTROS ANSIOLÍTICOS
BUSPIRONA (ANSITEC®) (BUSP)
• Tratamento crônico de TAG comparável com BZD.
• Inicio lento.
• As ações da BUSP estão mediadas com Rc-serot1, Rc-
Dop e Rc-serot2.
• Sem propriedades anticonvulsivantes e miorrelaxantes.
• Efeitos adversos baixos (frequência)
• Cefaleia, nervosismo, tonturas e náuseas.
• Sedação e disf. Cognitivas/psicomot são mínimas. Sem DEP.
• A BUSP não e potencializada pelo álcool.
OUTROS ANSIOLÍTICOS

Ansiolítica Hipnótica
 BUSPIRONA
(ANSITEC®)
VS
ALPRAZOLAM
 BARBITÚRICOS
• Antigamente foram base do tto de sedação,
indução ou manutenção do sono.
• Depois foram substituídos pelos BZD.
• Barbitúricos induzem tolerância e DEP física.
• Sintoma de abstinência grave.
• São substancias controladas.
• Tiopental → induz anestesia, mas é menos
empregado por seus efeitos adversos.
 BARBITÚRICOS – efeitos

Anticonvulsivante Anestésico
 BARBITÚRICOS
MECANISMO DE AÇÃO
• Deprimem o sistema nervoso central (SNC).
• De maneira semelhante aos BZD, aumentam a ação do
GABA, via de regra, um neurotransmissor inibitório do
SNC.
• Esse aumento é feito por uma ligação em sítio
específico do receptor de GABA tipo A (GABA), porém
em local diferente dos benzodiazepínicos.
 BARBITÚRICOS

Depressão SNC
De acordo com duração ↓Doses → sedação
da ação ↑Doses → Hipnose + anestesia
Não provocam analgesia
AÇÕES Uso crônico: tolerância

Depressão
respiratória
Suprimem as respostas à hipóxia.
Dosagem excessiva → DR e morte
 BARBITÚRICOS

Anestésico

Usos
Anticonvulsivante
terapêuticos
Hipnoticossedativo
 BARBITÚRICOS
FARMACOCINÉTICA
• Bem Abs por VO
• Distribuem-se por todo o organismo.
• Distribuição: SNC → áreas esplâncnicas → Músculo
esquelético → tecido adiposo.
• Atravessam a PLACENTA e podem deprimir o FETO.
• Sofrem metabolismo pelo Fígado e os metabólitos
inativos são excretados pela urina.
BARBITÚRICOS
EFEITOS ADVERSOS
• Dificuldade de
concentração.
• Preguiça mental e
física.
• Provoca “Ressaca” pelo
efeito hipnótico.
• Morte por dosagem
excessiva.
• ↑Depressão
respiratória +
Depressão
cardiovascular
 OUTROS HIPNÓTICOS
ZOLPIDEM
• Hipnótico se fixa seletivamente aos Rc BZD subtipoBZ1
• Sem propriedades anticonvulsivantes e miorrelaxantes.
• ↓efeitos de abstinência e ↓Insônia de rebote.
• Uso prolongado: pouca tolerância
• ↑Abs TGI e início rápido, T1/2 = curto (2-3h)
• efeito hipnótico por 5 horas
• Interação com rifampicina
 OUTROS HIPNÓTICOS
ZOLPIDEM
• EFEITOS ADVERSOS: pesadelos, agitação, amnésia
anterógrada, cefaleia, distúrbios gastrointestinais,
tonturas e sonolência noturna.
• O Zolpidem, Zaleplona e Eszopiclona não alteram os
estágios do sono como BZD.
ZALEPLONA
• Similar ao Zolpidem, porém causa menos efeitos
residuais nas funções psicomotoras e cognitivas
 OUTROS HIPNÓTICOS
ESZOPICLONA
• Eficaz contra insônia por até 6
meses.
• Rapidamente absorvido.
• Efeitos adversos: ansiedade,
xerostomia, cefaleia, edema
periférico, sonolência e gosto
desagradável.
Zolpidem e Zopiclona– efeitos

Hipnótico
 ANTI-HISTAMÍNICOS
• Difenidramina, hidroxizina e doxilamina.
• Para insônia leve e situacional.
• Efeitos indesejados.

ANTIDEPRESSIVOS
• Doxepina: doses baixas
• Trazodona e Mirtazapina utilizados extrabula como
hipnóticos.