CAMILA RABUSKE LIMBERGER | ATM 2024.

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AULA 1: FARMACOLOGIA NA PEDIATRIA

INTRODUÇÃO
 Oms: aleitamento materno exclusivo ate os 6 meses e complementado até pelo menos 2 anos
 Pediatra frequentemente consultado apesar de não prescrever para nutriz
 Conhecimento cientifico é dinâmico e mutável
 Estimativa de que 90-99% das mulheres que amamentam vão receber alguma medicação ja na
primeira semana de parto. Uso de medicamentos é uma das principais causas de interrupção
precoce do aleitamento materno.

Fatores associados ao des(?)

 Prescrição realizada por médicos que não possuem conhecimento ou interesse sobre
medicamentos há lactação
 Conteúdo das bulas recomenda a interrupção do aleitamento ou não utilizar durante aleitamento –
proteção legal a indústria
 Receio materno de fazer mal ao filho

FARMACOLOGIA E AMAMENTAÇÃO
Fatores relacionados ao leite materno
 Maior excreção durante os primeiros dias (células alveolares pequenas e espaço intracelular maior
= facilita transferência de substancias maternas.)
 Queda da progesterona apos duas semanas provoca crescimento das células alveolares e
consequente redução da passagem de fármacos.
Fatores relacionados a nutriz
 Fatores que reduzem a capacidade de metabolizar ou excretar o fármaco
Fatores relacionados ao lactente:
 Idade: barreira hematoencefalica imatura em RN e lactentes jovens, além de desenvolvimento
incompleto dos sistemas de metabolismo e excreção.
 Baixo risco (6-18 meses), risco moderado (2-6 meses), alto risco (PMT, RN, lactente instável).
Fatores relacionados ao fármaco:
 Via de administração
 Transporte transcelular depende de:
o Peso molecular: baixo peso atinge o Leite Materno (LM) mais facilmente
o Grau de ionização: bases fracas estão menos ionizados no plasma e permanecem na forma
ionizada no compartimento lácteo: aumento da concentração no LM (betabloq).
o Ligação a proteína: se baixa afinidade a proteína apresenta maior facilidade para atingir o
comportimento lácteo.
o Lipossolubilidade: atravessam mais facilmente a barreira lipoproteica atingindo o
componente lácteo > leite maduro
o Meia vida: se ação longa maior tempo na corrente sanguínea e no LM.
o Biodisponibilidade oral: se baixa biodisponibilidade sao pouco ou nada absorvidos pelo
lactente, mesmo quando presentes no LM (insulina, omeprazol, heparina).

Método de estimativa de exposição do lactente ao fármaco

 Razão leite/plasma: estima a quantidade transferida para o leite.
o Baixo valor indica baixa concentração no leite.
o Alta concentração pode nao ser um problema nos fármacos de baixa biodisponibilidade
para o lactente
 Dose relativa no lactente: porcentagem da dose materna transferida para o lactente.
o Fármaco seguro = <10%
o Considera que a mãe e lactente tem a mesma absorção, metabolização e excreção.
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CLASSIFICAÇÃO DOS FÁRMACOS

 Seguros: sem efeitos adversos descritos sobre o lactente ou suprimento lácteo.
 Usar com cautela: existe risco de dano a saúde do lactente ou a produção láctea
o Risco/beneficio
 Contraindicados: evidencia de danos a saúde do lactente
o Risco > beneficio
o Se necessário utilização a amamentação devera ser interrompida.

OU AINDA...
 Compatíveis: sem relato de efeitos adversos no lactente.
 Provavelmente compatíveis: sem estudos controlados em nutrizes.
o É possível ocorrência de efeitos indesejáveis ou há estudos adversos mínimos e não
ameaçadores.
 Possivelmente perigosos: evidencia de risco para o lactente ou para produção de leite.
o Pode ser aceitável o uso: risco X beneficio
 Perigosos: risco significativo e documentado para o lactente ou tem alto risco de dano.
o Risco supera qualquer beneficio
o Aleitamento contraindicado durante o uso.

ALGUNS MEDICAMENTOS
 Antidepressivos
o Seguros: amitriptilina, citalopram, escitalopram, fluoxetina, imioramina, nortriptilina,
paroxetina, sertralina, sulpiride, venlafaxina.
o Contraindicado: doxepina
 Antiepilépticos
o Seguros: carbamazepina, fenitoína, gabapentina, iamotrigna, levetiracetam, fosfenitoina
 Hipnoticos e ansiolíticos
o Seguros: midazolam, oxasepam, quazepam, zalepiom, zopiciona.
o Contraindicado: acido gama-aminobutirico
 Neurolépticos
o Seguros: olanzapina, quetiapina, risperidona, ziprasodona
 Analgesicos antipiréticos
o Seguro: paracetamol
o Uso com cautela: AAS, dipirona
 Analgésicos opioides
o Seguros: metadona, propoxifeno, alfentanil...
 AINE
o Seguros: cetorolaco, diclofenaco, ibuprofeno, piroxicam
o Contraindicado: leflunomida
 Corticóide
o Seguro: metilprednisolona, prednisona, prednisolona
 Anti-histaminico
o Seguros: desloratadina, dimenidrinato, difenidramina, fenoxifenadina, hidroxizina,
loratadina
 ATB: sem contraindicações
 Antifúngicos
o Seguros: cetoconazol, ciotrimazol, fluconazol, itraconazol, miconazol, nistadina, terbinafrina
 Antivirais
o Seguros: aciclovir, lavimudina, oseltamivir, valaciclovir
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o Contraindicado: abacavir, delavirdina, didadonisa, efavirenz, entricitabina, etravirena,
nevirapina, ritonavir, zidovudina.
 Anti-helmínticos
o Seguros: albendazol, praziquantel
 Antiarrítmicos
o Seguros: adenosina, disopramida, mexiletina, propafenona, quinidina
o Contraindicados: amiodarona
 Fármacos que aumentam a produção láctea e a gente usa bastante no dia-a-dia -  Domperidona,
Metoclopramida, Sulpiride
 E fármacos que podem suprimir a lactação - estrógenos, ergotamina, levodopa, pseudo-efedrina,
álcool, nicotina, bupropiona, diuréticos, testosterona, Cabergolina (bastante utilizada em pacientes
com HIV).
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PRINCÍPIOS BÁSICOS
 Risco/benefícios
 Somente orientar suspender aleitamento se evidencia que o fármaco é nocivo ou ausência de
informações.
 Avaliar necessidade da terapia.
 Orientações sobre segurança.
 Preferir sempre um fármaco já estudado.
 Preferir fármacos liberados para uso em RN e lactentes.
 Preferir terapia tópica ou oral a parenteral
 Evitar combinações.
 Programar horário de administração conforme pico sanguíneo e horário da amamentação.
 Se houver risco, dosar o fármaco na corrente sanguínea do lactente.
 Utilizar a medicação por menor tempo possível
 Evitar fármacos de ação prolongada – maior dificuldade de excreção pelo lactente.
 Se necessária interrupção periódica da amamentação, orientar ordenha e estoque em congelador
por até 15 dias.
 Bulas não são confiáveis – consulta em base de dados.

Referências
 Uso de medicação e outras substancias pela mulher durante a amamentação
o Sociedade brasileira de pediatria, 2017
 Tratado de pediatria sociedade brasileira de pediatria
o 4a ed., volume 1

AULA 2: FARMACOLOGIA EM PEDIATRIA – ASPECTOS GERAIS

ASPECTOS GERAIS
 Mesmo principio na prescrição de medicamentos porém com mais particularidades e menos dados
de comprovação cientifica.
 Uso de fármacos ainda não licenciados para crianças...?
 Falta de aprovação diferente contraindicado.
 Informações como dosagem, biotransformação, excreção e efeitos adversos normalmente não
estão disponíveis quando o fármaco é colocado no mercado.
 Necessidade de normatizar estudos farmacológicos em crianças.
 Efeitos terapêuticos e adversos são em geral similares ao dos adultos.
 Lactentes têm processos fisiológicos que influenciam na farmacologia e vão se modificando no
primeiro ano de vida.
o Absorção de fármacos depende do tempo de esvaziamento gástrico.
 Se a medicação pode ser inativada pelo pH estomacal, não deve ser utilizada.
 Transito intestinal rápido: diminuição da absorção entérica.
o PMT tem massa muscular diminuída: absorção errática de fármacos IM.
 Crianças apresentam maior quantidade de agua em relação a superfície corporal: alterações de
distribuição.
 PMT apresenta menor quantidade de gordura: dificuldade em concentrar fármacos lipossolúveis.
 Ligação dos fármacos as proteínas séricas é diminuída: elevação dos níveis plasmáticos.
 Fármacos e bilirrubinas competem pela ligação com a albumina
o Aumento da BT pode aumentar a concentração sérica do fármaco.
 Biotransformação dificultada: imaturidade dos sistemas enzimáticos hepáticos.
o Atingem nível de eficácia significativa no primeiro mês de vida.
o Atividades dependentes do citocromo P450 e de enzimas de conjugação.
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 RN apresenta capacidade reduzida de metabolização: taxas de depuração lenta e prolongada meia-
vida
 Excreção retardada: imaturidade do sistema renal
o TFG assemelha-se ao adulto por volta dos 4 meses
 Diferenças farmacodinâmicas não muito bem exploradas.
 Posologia criteriosamente calculada: peso ou superfície corporal.
o Dose individualizada!
 Atentar para apresentação e modo de oferta.
o Suspensões e xaropes que necessitam agitação ou até diluição.
 Sólidos apenas se capacidade de deglutir.
 Atentar para o sabor dos líquidos.
 Priorizar menor volume.
 Cuidado com utensílios domésticos (por exemplo tamanho de colheres divergentes)
 Ajustar o horário que encaixe melhor na rotina da criança.
 Esclarecer a duração do tratamento.
 Observar necessidade de conservação em geladeira e desaconselhar a estocagem de
medicamentos.
 Interação entre medicamentos e nutrientes.
o Exemplo: aumento na absorção de cefuroxima quando ingerida com alimentos; já a
claritromicina tem absorção retardada.
 Adesão mais difícil.
o Compreensão e esforço dos pais.
o Perdas quando o medicamento não é adequadamente deglutido.
 Custo: prescrever medicamentos genericamente equivalentes?
 Quantidade a ser utilizada.