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O que inviabiliza o uso terapêutico do GLP-1 nativo é a sua vida média plasmática
extremamente curta (menor que 3 min) devida a sua rápida degradação pela enzima
dipeptidilpeptidase 4 (DPP-IV). Para contornar essa limitação foram seguidas três
estratégias:
• O desenvolvimento de agonistas do receptor do GLP-1
• A síntese de análogos do GLP-1 resistentes à inativação enzimática
(incretinomiméticos)
• A criação de agentes inibidores da DPP-IV (também chamados de Gliptinas)
INIBIDORES DA DPP-IV
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* Essas doses devem ser reduzidas para a metade na presença de insuficiência renal
com depuração de creatinina menor que 50 mL/min e para um quarto da dose habitual
se a depuração for menor que 30 mL/min.
• Preço: são medicações caras, não são disponibilizadas pelo SUS (R$ 119,00 30 cps;
R$ 138,96 58 cps; R$ 85,37 28 cps; R$ 90,00 28 cps; R$ 61,73 30 cps)
• Boa tolerabilidade, os efeitos colaterais são raros, mas podem causar: nasofaringite,
cefaleia, edema periférico, náuseas e diarreia (<10% dos casos).
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REFERÊNCIAS