ANTIBACTERIANOS

Agentes antibacterianos que interferem Trimetoprima

na síntese ou na ação do ácido fólico
Sulfonamidas
✓ Prontosil → Sulfanilamida
✓ Sulfametoxazol
✓ Sulfassalazina
✓ *prasurgel e acetazolamida*
Sulfanilamida é precursora do ácido p-
aminobenzoíco (PABA) → precursor
essencial da síntese do ácido fólico, que é
necessário na síntese de DNA e RNA das
bactérias. Os efeitos das sulfonamidas se
sobrepõem aos efeitos do PABA
suplementar.
A procaína pode inibir o efeito
antibacteriano das sulfonamidas.
Em presença de pus ou produtos de
destruição tecidual, a ação das
sulfonamidas é inibida.
Administradas por via oral.
São bem desenvolvidas e distribuídas pelo
corpo. Metabolizados pelo fígado.
Atravessam a barreira placentária e
hematoencefálica.
✓ Trimetoprima
✓ Pirimetamina
✓ cotrimoxazol
Antagonistas de ácido fólico.
Atua contra bactérias comuns e
protozoários. Utilizadas em infecções
urinarias, pulmonares etc.
Adm. Via oral.
Boa distribuição nos tecidos e líquidos
corporais, com altas [] nos rins, pulmões
e LCR.
O t ½ pode chegar a 24 horas.
Pode ocorrer deficiência de ácido fólico.
Náuseas, vômitos, alterações
hematológicas e eritemas.
Antibióticos betalactâmicos e que
interferem na síntese da parede ou
membrana celular.
Penicilinas
Acabam sendo destruídas por enzimas
amidases e betalactamases. (resistência a
antibióticos).

Em caso de descontinuação do Interferem na síntese de peptidoglicano.

tratamento, pode haver risco de Após a fixação da penicilina nas bactérias,
hepatites, eritemas, síndrome de Steves- inibem as transpeptidases que cruzam as
Johnson, febre e reações anafiláticas. cadeias peptídicas ligadas ao
Insuficiência de ME, insuficiência renal peptidoglicano.
aguda, cianose, náuseas, vômitos, dores Tipos de penicilina
de cabeça e depressão. o Benzilpenicilina (penicilina G)
o Fenoximetilpenicilina (penicilina
V)
A penicilina G é ativa em grande parte dos
microrganismos. Deve ser injetada, por
sua má absorção no sistema digestório e
susceptibilidade às betalactamases.
As penicilinas semissintéticas, são:
o Resistentes às betalactamases:
✓ Meticilina
✓ Flucloxacilina
✓ Temocilina
o De amplo aspectro:
✓ Ampicilina
✓ Amoxicilina
o Amplo aspectro + atividade
contra Pseudomonas:
✓ Ticarcilina
✓ Piperacilina
Amoxicilina e Ticarcilina são combinadas
com ácido clavulânico, um inibidor de
betalactamases.
Pivmecilinam é profármaco do mecilinam
→ amplo aspectro.
No geral, as penicilinas são administradas
via oral e em infecções mais graves por via
intravenosa. A absorção oral das
penicilinas é variada, de acordo com a sua
estabilidade no meio ácido.
Meningite bacteriana → Benzilpenicilina
Infecções ósseas/articulares →
flucloxacilina
Infecções de pele e de tecidos moles →
Benzilpenicilina, flucloxacilina
Mordidas de animais → amoxicilina +
ácido clavulânico
Faringite → fenoximetilpenicilina
Otite média → amoxicilina
A maior parte é eliminada pelos rins,
cerca de 90% por meio de secreção
tubular.
Hipersensibilidade causada por
compostos degradáveis das penicilinas,
erupções, febres. Choque anafilático
agudo, alteração da microbiota intestinal
e colite pseudomembranosa.
Cefalosporinas e Cefamicinas
✓ Cefotaxina
✓ Cefuroxina
✓ Ceftriaxona
Antibióticos beta-lactâmicos. Mesmo
mecanismo de ação de penicilinas.
Hidrossolúveis, estáveis em meio ácido.
Gram –
Pode ser administrado por via oral, mas
em maioria por via parenteral,
intramuscular ou intravenosa.
Ampla distribuição no corpo e até o LCR.
Excreção feita em maior parte pelos rins,
mas também pode ser feita pela bile.
Hipersensibilidade. Nefrotoxicidade.
Queda de intolerância ao álcool induzida
pelo fármaco. Pode ocasionar diarreia por
C. difficile.
Outros antibióticos beta-
lactâmicos
Carbapenêmicos e monobactâmicos
Carbapenêmicos:
✓ Imipeném
✓ Meropeném
✓ Ertapeném
Amplo espectro.
A maioria não é ativada por via oral.
Náuseas e vômitos; neurotoxicidade com Agentes antimicrobianos que
[] plasmáticas elevadas. afetam a síntese de proteínas
Monobactâmicos: bacterianas:
✓ Aztreonam Tetraciclinas
Resistente a maioria das betalactamases. ✓ Tetraciclina
✓ Oxitetraciclina
Injetável. T ½ de 2hrs. Bacilos gram-
✓ Demeclociclina
aeróbios.
✓ Limeciclina
Reações adversas típicas de beta- ✓ Doxiciclina
lactâmicos. ✓ Minociclina
Outros antibióticos que inibem a ✓ Tigeciclina
síntese do peptidoglicano da Possuem amplo espetro.
parede celular bacteriana: Inibem a síntese proteica e são
Glicopeptídios:
bacteriostáticas.
✓ Vancomicina
Adm. Via oral, sendo possível por via
✓ Teicoplanina
parenteral também.
São eficazes principalmente contra gram
A absorção é melhor na ausência de
+.
alimentos no estômago, sendo diminuída
A vancomicina não é absorvida pelo a absorção na presença de leite,
intestino, sendo apenas administrada por antiácidos e preparações com ferro.
via oral para infecção GI por C. difficile.
Distúrbios GI, deficiências de vitaminas
A vancomicina é utilizada para tratar a do complexo B, superinfecção.
bactéria Staphylococcus aureus meticilino
Podem provocar manchas e deformidades
– resistente (MRSA).
ósseas, pois absorvem Ca2+.
Via intravenosa. T ½ de 8hrs.
Pode causar hepatoxicidade e
Febre, eritemas e flebite. Citotoxicidade fototoxicidade em gestantes.
e nefrotoxicidade.
Tonturas e náuseas.
Polimixinas:
✓ Polimixina B
Cloranfenicol
Inibe a síntese de proteínas bacterianas ao
✓ Colistimetato
se ligar a subunidade 50s do ribossomo
São detergentes catiônicos e rompem a bacteriano.
membrana celular bacteriana externa.
Amplo espectro.
Produzem ação seletiva, bactericida em
Bacteriostático para a maioria dos
bacilos gram-
microrganismos.
Não são absorvidos pelo sistema
Adm. Via oral, com absorção rápida e
digestório.
completa. T ½ é 2hrs
Neurotoxicidade e nefrotoxicidade.
Ampla distribuição nos tecidos e líquidos Difundem-se rapidamente nos tecidos,
corporais, inclui LCR. 10% eliminado na mas não chegam ao LCR.
urina e o resto inativado no fígado. T ½ 90 min eritromicina, azitromicina
Depressão medular grave, pancitopenia. tem tempo de 8 – 16x maior.
Síndrome do bebê cinzento - vômitos, Eritromicina parcialmente inativada no
diarreia, flacidez, baixa temperatura e cor fígado,
acinzentada. Distúrbios GI.
Distúrbios GI. Hipersensibilidade,
Aminoglicosídios erupções cutâneas, febre.
✓ Gentamicina → + usado
Oxazolidinonas
✓ Estreptomicina
✓ Linezolida
✓ Amicacina
✓ Tobramicina Ativa contra bactérias gram+,
✓ Neomicina parcialmente útil para as resistentes.

Inibem a síntese de proteínas bacterianas. Liga-se a subunidade 70s.

Ação mínima contra microrganismos Trata pneumonia, septicemia, infecções

anaeróbios. Espectro amplo para Gram + de pele e tecidos moles.
e Gram -. Trombocitopenia, diarreia, náuseas,
Não são absorvidos pelo TGI. São eritema e tonturas.
administrados por via intramuscular ou
Ácido fusídico
intravenosa. Espectro estreito ativo.
Atravessam a placenta. Bactérias gram +, inibe a síntese proteica
T ½ 2-3hrs. bacteriana.
50 – 60% excretada inalterada nos rins. Administrado de forma tópica para
Efeitos tóxicos graves em superdosagem. infecções estafilocócicas.
Ototoxicidade, nefrotoxicidade, paralisia É bem absorvido pelo intestino.
marcada por bloqueio neuromuscular. Distúrbios GI. Erupções cutâneas,
icterícia.
Macrolídios
✓ Eritromicina Estreptograminas
✓ Claritromicina ✓ Quinupristina
✓ Azitromicina ✓ Dalfopristina
✓ Telitromicina Inibem a síntese bacteriana por ligação na
Inibem a síntese de proteínas bacterianas. subunidade 50s.
Se ligam a subunidade 50s (como Bactérias gram +;
cloranfenicol e clindamicina). Extenso metabolismo hepático de
Atuam contra gram+, primeira passagem, devem ser
Adm. Via oral ou parenteral. administrados por infusão intravenosa.
T ½ 1-2hrs. ✓ Rifampicina
Inflamação e dor no local da infusão, ✓ Etambutol
artralgia, mialgia, náuseas, vômitos e ✓ Rifabutina
diarreia. ✓ Pirazinamida
✓ Capreomicina
Clindamicina ✓ Ciclosserina
✓ Lincosamida clindamicina ✓ Bedaquilina
Contra cocos gram + e estafilococos ✓ Delamanida
penicilino-resistentes.
Fármacos para hanseníase:
Trata infecções estafilococicas de ossos e ✓ Dapsona
articulações. ✓ Rifampicina
Trata conjuntivite ✓ Clofazimina
Distúrbios GI, diarreia → até colite
pseudomembranosa potencialmente fatal.

Agentes antimicrobianos que

afetam a tropoisomerase:
Quinolonas
✓ Ciprofloxacino
✓ Levofloxacino
✓ Ofloxacino
✓ Norfloxacino
✓ Moxifloxacino
✓ Ácido nalidixico
Amplo espectro.
Bem absorvidos por administração oral.
Acumulam-se nos rins, próstata e
pulmões. A maioria não atravessa a
barreira hematoencefálica.
Parcialmente excretado pelos rins.
Distúrbios GI e erupções cutâneas.
Artropatia em jovens, cefaleia e tonturas.

Fármacos antimicobacterianos
Para tratar turbeculose:
✓ Estreptomicina
✓ Isoniazida