última atualização:

17/06/01 

  
 Anestésicos locais

Definição

Substâncias que inibem a transmissão da sensação dolorosa em regiões distintas

do corpo, atuando com mais potência em fibras nervosas de menor calibre,
permitindo intervenções cirúrgicas, odontológicas, etc., sem danificar a estrutura
nervosa.

Mecanismo de ação: - Bloqueio de canais de sódio

- impedimento da repolarização

São drogas anti-arrítmicas e anticonvulsivante.

São usadas em anestesia de regiões específicas.

Quimicamente, são classificadas em:

a. Ésteres → Ação curta - metabolismo pela colinesterase plasmático

Cocaína → natural

Procaína → sintética

b. Amidas → Ação prolongada - metabolismo hepático

Lidocaína (xilocaína)

Bupivacaína

estrutura básica

PABA – lipofílica (atravessa membranas) = Radical base fraca – hidrofílica

(entope canais de sódio)

Em inflamações existem ácidos que ionizam a base fraca do anestésico fazendo

com que esse perca sua ação local.

Efeitos indesejáveis

- impede recaptura de sódio, estimulando o Sistema nervoso Central podendo

chegar à convulsão se a dose for alta.
- Depressão do miocárdio com vasodilatação

- Prilocaína e outros dão metabolismos tóxicos por biodegradação hepática.

O uso de anestésicos locais deve ser de absorção lenta. Para tal, usa-se
vasoconstrictor. Ex.: adrenalina milesimal (se a pessoa não tiver problema de
coração).

Obs.: A cocaína, por ter efeito vasoconstrictor, não deve ser associada a um
vasoconstrictor.

Recomendações de uso

- Deve ser diluído em líquido não tão denso e grosso

- Pernas superiores à cabeça – posição de Trendellemburg.

- O paciente não deve levantar imediatamente para que o anestésico não vá para o
sistema nervoso central (ele está também no líquor).

- Nunca confundir concentrações (pode ser fatal)

- Avaliar se é ou não adequado usar vasoconstrictor

- Se está havendo aobsorção rápida, acidificar um pouco o sangue.

Obs.: São hiperbáricos

- a cocaína não é usada, pelo seu maior potencial de abuso.

- A concentração adequada depende da forma de administração.

. Lidocaína em altas concentrações – uso tópico na pele

Lidocaína viscosa: ingerida para diminuir a dor gástrica.

Usos: Forma infiltrativa, forma venosa regional

Indicações: Bloqueio de tratamento nervoso, raquianestesia / epidural (espaço,

subaracnóideo)
 última
atualização:
28/01/01 

  
 Antiagregantes plaquetários

• Uso principalmente como preventivo. No caso de prevenção primária ainda está em

discussão, mas em secundária é importante (evitar reincidência de infarto ou derrame).

• Efeito maior nos trombos arteriais.

Ácido Acetil Salicílico Dipiridamol Ticlopidina

• Inibe tromboxano
• Dose : entre 50 a 325 mg
por dia.
• Inibe fosfodiesterase =
aumenta AMPc. Inibição de uma glicoproteína
que age na agregação
• Nome comercial : persatin. plaquetária e na sua ativação
através do fibrinogênio.

     

última
atualização:
28/01/01 

  
Anticoagulantes 

Heparina Mecanismo de Ação Administração

• Ativa a anti-trombina III.       • Não pode ser dada :

• É um anticoagulante • Via oral - não é absorvida.

• Obtenção : intestino ou
pulmão de animais.
• Mucopolissacaride.
natural - inibe fatores XII, XI,
IX, X e II.
• Efeito principalmente na via
intrínseca.
• Via IM - causa sangramento
no músculo.
      • Pode ser dada :

Dor • Via subcutânea - efeito em

• É feita pelo tempo de no máximo 4 horas.
coagulação ( aumenta 3
vezes o valor normal) e TTPA • Via endovenosa : pode ser
Uso
(aumenta 2 a 3 vezes o valor dada de 2 formas - em bolos
normal). (4 em 4 horas) ou contínua.
• Trombose venosa profunda
- impede progressão do       • Ação "in vivo" e "in
Complicações
trombo (formação de vitro".
• Sangramento.
êmbolo); não agindo no
 • Se ocorrer acidente =
aumento de heparina =
suspensão do uso até voltar
ao normal.
trombo já formado.
• Antídoto para
sangramento : SULFATO DE
• Derrame cerebral - alguns. PROTAMINA na mesma
quantidade que foi dada a
• Procedimentos em que não heparina.
se quer que o sangue
coagule : hemodiálise,
válvulas metálicas.

• Usado como preventivo em

doses pequenas, como para

• Anticoagulantes orais

Existem 2 grupos:

1. Dicumarínicos

    · VARFARINA

· FENPROCUMON

    2. Idandiônicos

· FENINDIONA

Mecanismo de Ação
• Ação "in vivo".
• Inibição dos fatores
dependentes de vitamina K :
II, VII, IX e X = sintetizados
prontos no fígado, mas para
ativação precisam de
carboxilados.
• Vitamina K : influencia
carboxilação quando é
reduzida e oxidada. Assim,
drogas inibem substâncias
Interações
Efeito
Medicamentosas
• Ação lenta - eliminação dos • Drogas com maior n° de
fatores ativados. interações = grupo perigoso =
pode levar à morte !!!
• Início do efeito : mais ou
menos 3 dias. • Drogas que influenciam a
absorção de vit K e da droga.
• Uso durante 6 meses até
recanalizar o vaso. • Drogas que se ligam a
proteínas - sulfa.
• Deve-se administrar
heparina junto, mas não nas • Drogas que influenciam na
mesmas condições. metabolização hepática do
medicamento : BARBITÚRICO;
que promovem essa redução CIMETIDINA e
e oxidação. FENILBUTAZONA.
 
   
   
Dose
• feita pelo tempo da
protrombina : RNI entre 2 a
   
4. (> que 4 - risco de
sangramento)

• Heparinas de baixo peso molecular

· ENAPARINA

· NADROPARINA

Uso : prevenção da trombose.

Ação : fator X.

Via subcutânea.

Aspectos importantes da coagulação

introdução

São três os fatores importantes para coagulação:

• Parede do vaso

• Atividade plaquetária

• Fatores de coagulação

Doenças

Trombose venosa profunda Tromboses arteriais

• Acomete o sistema venoso, • Formação em artérias com
principalmente dos membros inferiores. ateriosclerose.

• Comum no pós-operatório. • Adesão de plaquetas na placa,

formando um trombo.
• Alteração de 1 ou mais dos 3 fatores
citados. • Problema : infarto e embolia na SNC
 (insuficiência vascular cerebral, levando à
isquemia e AVC).
• Problema : embolia, podendo obstruir
uma ou duas artérias pulmonares
• Em membros ocorre principalmente nos
inferiores.

Diferenças entre os dois tipos

• Mais fibrina.
• Menos fibrina.

• Maior ativação dos fatores de

• Maior agregação plaquetária.
coagulação.

• Maior adesão de hemácias.

• Maior n° de glóbulos vermelhos.

Formas de avaliação da coagulação

Tempo de
Tempo de coagulação tromboplastina parcial Tempo de protrombina
ativo (TTPA)
• Via intrínseca da
coagulação.
• Via extrínseca de
coagulação.
• Sangue em tubo de
ensaio mexendo a cada 30
• Mistura de tromboplastina
segundos, quando
• Via intrínseca da + sangue.
coagular, se achou o
coagulação.
tempo.
• Comparação com um valor
• Uso de caolin + numérico mundial: RNI
• Normal : 4 a 8 minutos.
fosfolípides = sangue (relação normatizada
coagula em 26 a 33 internacional).
• Uso de cálcio - sem
segundos.
coagulação.
• Valor normal = 1.

• Uso de EDTA (quelante

 
• Quanto maior o RNI -
de cálcio) ou citrato - sem
prejuízo na via extrínseca.
cascata. Seu uso é feito
somente "in vitro".
 
 

  Fibrinolíticos

Aspectos Gerais Uroquinase Estreptoquinase R TPA

• Uso : necessidade • Transforma Precisa de uma • Presente
de destruição rápida plasminogênio em outra substância que normalmente no
de trombo já plasmina. ativa a passagem de organismo.
formado (infarto do plasminogênio em
miocárdio). plasmina • Ativador tissular de
• Para reverter
ação : ácido
aminocrapróico.
plasminogênio
• Podem ser
recombinante
administradas em
doses pequenas
diretamente no vaso  
(cateterismo).