Farmacologia dos

Antidiabéticos

Profa. Dra. Katy Lísias Gondim Dias

 Farmacologia dos antidiabéticos .................
1. Conceito:
- São fármacos utilizados para diminuir a [glicose]p em pacientes
diabéticos.

[G]
[G]
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2. Classificação:

 Diabetes tipo I (10%)

 Diabetes tipo II (90%)
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3. Tratamento:

 Diabetes tipo I Insulina

 Diabetes tipo II Hipoglicemiantes orais
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Tratamento do diabetes tipo I

4. Diferentes preparações comerciais de insulina:

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4.1 Insulina inalada:

Ciência Hoje, 25 de março de 2010

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4.2 Mecanismo molecular de ação da insulina:

Arq Bras Endocrinol Metab,.

vol.53, n.4, pp. 399-408, 2009.
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4.3 Efeito da insulina:
Inibe (glicogenólise e gliconeogênese)
Fígado Aumenta armazenamento de glicose na forma
glicogênio (glicocinase e glicogênio sintetase)

Aumenta captação de glicose e síntese de proteínas

Músculo
Aumenta síntese de glicogênio (glicogênio sintetase)

Reduz ácidos graxos livres e promove armazenamento

Tecido de triglicerídeos
adiposo
Aumenta captação de glicose produzindo glicerofosfato
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Tratamento do diabetes tipo II

5. Fármacos antidiabéticos orais:

1) Secretagogos da insulina: sulfoniluréias e meglitinidas

2) Sensibilizadores da insulina: biguanidas e glitazonas
3) Inibidores da α-glicosidase
4) Agonista do recpetor do GLP-1
5) Inibidores da DPP-4
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5. 1) Secretagogos de insulina: Sulfoniluréias

GERAÇÃO PRINCÍPIO ATIVO NOME COMERCIAL

Clorpropamida Diabinese®
Acetohexamida Dymelor ®
1º GERAÇÃO
Tolazanida Tolinase ®
Tolbutamida Rastinon ®
Glibenclamida Daonil ®
2º GERAÇÃO
Glipizida Minidiab ®, Glucotrol ®
Gliclazida Diamicron ®

 Tratamento a longo prazo não é eficaz (taquifilaxia)

 Mecanismo de ação das sulfoniluréias

Sulfoniluréia KIR
SUR1
6.2 +
KATP
+
+

+
+
Célula β

+
INSULINA

CaV
Ca2+ Ca2+
Ca2+
Ca2+ Ca2+
 5. 1) Secretagogos de insulina: Meglitinidas

Meglitinidas SUR1 KIR

6.2 +
KATP
+
+

+
+
Célula β

+
INSULINA

CaV
Ca2+ Ca2+
Ca2+
Ca2+ Ca2+
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5. 2) Sensibilizadores da insulina: Biguanidas
Metformina

 Utilizado para pacientes diabéticos tipo II e obesos;

 Não aumenta o peso corporal;
 Não induz hipoglicemia;
 Não atua diretamente sobre a secreção de insulina;
 Mecanismo de ação das Metformina

Metformina

AMPPK

Inibe gliconeogênese hepática Estimula glicólise nos tecidos

Redução da absorção de Redução dos níveis de

glicose pelo TGI glucagon

Aumenta a sensibilização
do receptor da insulina
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5. 2) Sensibilizadores da insulina: Glitazonas

Pioglitazona e Rosiglitazona
 Mecanismo de ação das Glitazonas

Glitazonas

PPARγ

Diminui gliconeogênese Aumenta a sensibilização

hepática do receptor da insulina

NÚCLEO
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5. 3) Inibidores da α-glicosidase
Acarbose e Miglitol

 Não induz hipoglicemia;

 Indicados para pacientes com hiperglicemia pós-prandial;
 Desconforto abdominal;
Mecanismo de ação dos inibidores da α-glicosidase

glicose
polissacarídeos

Inibidor

SANGUE
5. 4) Agonista do recpetor do GLP-1

Agonista
Profa. Dra. Katy Lísias Gondim Dias
DFP/CCS/UFPB

Katy_lisias@yahoo.com.br

Obrigada!