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1. Introdução...................................................................... 3
2. IECA e BRA................................................................... 4
3. Alfa e beta- bloqueadores.....................................10
4. Bloqueadores dos canais de cálcio (BCC)......15
5. Outros anti-hipertensivos......................................18
Referências bibliográficas .........................................24
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2. Capacitância
Vênulas
3. Débito da bomba
Coração
SNC
Nervos simpáticos
4. Volume
1. Resistência Rins
Arteríolas
Renina
Aldosterona Angiotensina
Figura 1. Regulação da PA. Fonte: KATZUNG, Bertram G. Farmacologia básica e clínica. 12. Ed.
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Figura 2. Fármacos IECA. Fonte: Raffa, R. B. Netter’s illustrated pharmacology. Updated edition. 2014.
Figura 3. Efeitos dos fármacos IECA. Fonte: WHALEN, Karen. Farmacologia ilustrada. 6. ed.
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SAIBA MAIS!
Um fenômeno passageiro observado inicialmente com o uso de IECAs em pacientes com
insuficiência renal é a elevação de ureia e creatinina sérica, habitualmente de pequena monta
e reversível.
O uso de IECAs pode provocar hiperpotassemia em pacientes com insuficiência renal, parti-
cularmente diabéticos.
O uso de IECAs pode promover redução da taxa de filtração glomerular e aumento em graus
variáveis de ureia, creatinina e potássio em pacientes com estenose bilateral das artéria re-
nais ou com estenose de artéria renal em rim único funcionante.
SAIBA MAIS!
Os BRA têm o potencial de exercer uma inibição mais completa em comparação com os IECA,
visto que existem outras enzimas, além da ECA, capazes de gerar angiotensina II.
Angiotensina II
BRA
- -
Vasoconstricção Secreção de
aldosterona
Aumento da Aumento da
resistência vascular retenção de sódio e
periférica de água
Elevação da
pressão arterial
Figura 4. Efeitos dos fármacos BRA. Fonte: KATZUNG, Bertram G. Farmacologia básica e clínica. 12. Ed.
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SAIBA MAIS!
Os α1-bloqueadores não afetam adversamente os perfis dos lipídeos plasmáticos e até mes-
mo podem ter efeitos benéficos sobre eles. No entanto, essa propriedade não demonstrou
qualquer benefício nos resultados clínicos.
Figura 4. Efeitos adversos dos alfa-bloqueadores. Fonte: WHALEN, Karen. Farmacologia ilustrada. 6. ed.
Apesar de ser mais efetivo para pa- que o metoprolol na prevenção das
cientes com alta atividade da renina complicações da hipertensão.
plasmática, esse fármaco também re-
duz a pressão arterial em pacientes
hipertensos com atividade da renina Nadolol e carteolol
normal ou até mesmo baixa. Os mais O nadolol e o carteolol são antago-
importantes efeitos adversos ob- nistas não seletivos dos receptores ẞ.
servados são bradicardia ou doença Não sofrem extenso metabolismo e
de condução cardíaca, crise asmáti- são excretados, em grau considerável
ca, insuficiência vascular periférica e pela urina.
diabetes.
Betaxolol e bisoprolol
Metoprolol e atenolol
O betaxolol e o bisoprolol são blo-
O metoprolol e o atenolol são ẞ-blo- queadores ẞ1-seletivos, metaboliza-
queadores cardiosseletivos muito dos primariamente no fígado e com
bem empregados no tratamento da meias-vidas prolongadas.
hipertensão. A cardiosseletividade
desses fármacos é relativa e pode ser
vantajosa no tratamento de pacien- Pindolol, acebutolol e pembutolol
tes hipertensos que possuem asma, Esses fármacos são considerados
diabetes ou doença vascular periféri- agonistas parciais. Eles são ẞ-blo-
ca concomitante. O metoprolol é bas- queadores com alguma atividade
tante metabolizado pela CYP2D, com simpaticomimética intrínseca. Qual-
alto metabolismo de primeira passa- quer um dos três consegue reduzir
gem. Sua meia-vida é relativamente a pressão arterial ao diminuir a re-
curta, de 4-6 horas. No entanto, exis- sistência vascular e deprimir o débi-
tem preparações de liberação prolon- to cardíaco ou a frequência cardíaca.
gada que podem ser administradas Isso ocorre talvez devido a efeitos
em dose única ao dia. O metoprolol agonistas significativamente maiores
de liberação prolongada é efetivo na do efeitos antagonistas no receptores
redução na mortalidade por insufici- ẞ2. Pacientes com bradiarritmias ou
ência cardíaca. O atenolol não sofre doença vascular periférica podem se
extenso metabolismo e é excretado beneficiar desses fármacos.
pela urina principalmente. Sua meia
vida é de 6 horas. Os estudos já mos-
traram que o atenolol é menos efetivo
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Figura 6. Efeitos adversos dos Beta-bloqueadores. Fonte: WHALEN, Karen. Farmacologia ilustrada. 6. ed.
Figura 7. Ação dos fármacos Bloqueadores do Canal de Cálcio. Fonte: WHALEN, Karen. Farmacologia ilustrada. 6. ed.
5. OUTROS Hidralazina
ANTI-HIPERTENSIVOS A hidralazina dilata as arteríolas, mas
Vasodilatadores diretos não as veias. Ela pode ser usada de
maneira mais efetiva de modo combi-
Essa classe é formada pelos vasodi-
nado com outros agentes anti-hiper-
latadores orais, a hidralazina e o mi-
tensivos, sobretudo no tratamento da
noxidil, utilizados na terapia ambula-
hipertensão grave. A combinação de
torial de longo prazo da hipertensão;
hidralazina com nitratos também é
pelos vasodilatadores parenterais,
efetiva contra a insuficiência cardíaca
como o nitroprusseto, o diazóxido e
e deve ser considerada para pacien-
o fenoldopam; pelos bloqueadores
tes hipertensos que apresentam essa
dos canais de cálcio (já supracita-
patologia, particularmente negros. A
dos) e pelos nitratos, administrados
hidralazina é rapidamente metaboli-
principalmente na angina.
zada pelo fígado durante sua primei-
Todos os vasodilatadores úteis na hi- ra passagem. Sua meia-vida caria de
pertensão relaxam a musculatura lisa 1,5 a 3 horas, porém os efeitos vascu-
das arteríolas, diminuindo, dessa for- lares persistem por mais tem devido à
ma, a resistência vascular periférica. intensa ligação ao tecido vascular. Os
O nitroprusseto de sódio e os nitra- efeitos adversos mais comuns são ce-
tos também relaxam as veias. A di- faleia, náuseas, anorexia, palpitações,
minuição da resistência arterial e da sudorese e rubor. Em pacientes com
pressão arterial média desencadeia cardiopatia isquêmica, taquicardia re-
respostas compensatórias mediadas flexa e estimulação simpática, pode
por barorreceptores e pelo sistema haver angina ou arritmias isquêmi-
nervoso simpático, bem como pela cas. Com doses acima de 40 mg/dia é
renina, angiotensina e aldosterona. possível a manifestação de uma sín-
Em indivíduos com reflexos simpáti- drome semelhante ao lúpus eritema-
cos intactos, a terapia com vasodila- toso, caracterizada por artralgia, mial-
tadores não provoca hipotensão or- gia, erupções cutâneas e febre.
tostática nem disfunção sexual.
Os vasodilatadores atuam melhor
Minoxidil
em combinação com outros agen-
tes anti-hipertensivos que se opõem O minoxidil é um vasodilatador muito
às respostas cardiovasculares eficaz e ativo por via oral. O efeito re-
compensatórias. sulta da abertura dos canais de potás-
sio nas membranas musculares lisas
pelo sulfato de minoxidil (metabólito
ativo). O aumento da permeabilidade
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MECANISMO EXEMPLOS
SAIBA MAIS!
A interrupção de clonidina após uso prolongado, principalmente em doses altas (mais de 1
mg/dia), pode resultar em crise hipertensiva potencialmente fatal, mediada pelo aumento da
atividade nervosa simpática. Devido a isso, se houver a necessidade de interromper seu uso,
a suspenção deve ocorrer de modo gradual, enquanto são introduzidos outros anti-hiperten-
sivos em seu lugar.
Labetalol, Carvedilol
• β-bloqueadores e vasodilatadores.
• Usado no tratamento da hipertensão
ocasionada por feocromocitoma e nas
emergências hipertensivas.
Bloqueadores do Canal de Cálcio Vasodilatadores diretos Simpaticoplégicos de ação central Bloqueadores adrenérgicos
REFERÊNCIAS
BIBLIOGRÁFICAS
KATZUNG, Bertram G. Farmacologia básica e clínica. 12. ed. Porto Alegre: AMGH, 2014.
GOODMAN, A. As Bases Farmacológicas da Terapêutica. 12. ed. Rio de Janeiro: McGraw-
-Hill, 2012.
WHALEN, Karen; FINKEL, Richard; PANAVELIL, Thomas A. Farmacologia ilustrada. 6. ed.
Porto Alegre: Artmed, 2016.
SOCIEDADE BRASILEIRA DE CARDIOLOGIA. VII Diretrizes Brasileiras de Hipertensão. Arq
Bras Cardiol 2016.
RAFFA, R. B., RAWLS, S. M., BEYZAROV, E. P., & NETTER, F. H. Netter’s illustrated pharma-
cology. Updated edition. 2014.
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