loratadina

FORMA FARMACUTICA E APRESENTAO

Xarope: 1 frasco com 100 ml. USO PEDITRICO OU ADULTO USO ORAL

COMPOSIO
Cada ml do xarope contm: loratadina ......................................................................................................... 1 mg veculo q.s.p. .................................................................................................... 1 ml (cido ctrico, benzoato de sdio, glicerol, propilenoglicol, sacarose, aroma de pssego e gua deionizada).

INFORMAES AO PACIENTE
Ao esperada do medicamento: loratadina indicada para o alvio dos sintomas associados com rinite alrgica (por exemplo: febre do feno), como: coceira nasal, nariz escorrendo (coriza), espirros, ardor e coceira nos olhos. Este medicamento tambm indicado para o alvio dos sinais e sintomas de urticria e outras alergias da pele. Cuidados de armazenamento: conservar o produto em temperatura ambiente (entre 15 e 300C). Prazo de validade: 24 meses a partir da data de fabricao, que pode ser verificado na embalagem externa do produto. No use o medicamento com o prazo de validade vencido. Gravidez e lactao: informe seu mdico a ocorrncia de gravidez durante o tratamento ou aps o seu trmino. Informe ao mdico se est amamentando. Uso durante a gravidez e lactao (amamentao) No est estabelecido se o uso de loratadina pode acarretar riscos durante a gravidez ou lactao. Portanto, o medicamento s dever ser utilizado se os benefcios potenciais para a me justificarem o risco potencial para o feto. Considerando que a loratadina excretada no leite materno e devido ao aumento de risco do uso de anti-histamnicos por crianas, particularmente por recm-nascidos e prematuros, deve-se optar ou pela descontinuao da lactao ou pela interrupo do uso do produto. Cuidados de administrao: siga a orientao do seu mdico, respeitando sempre os horrios, as doses e a durao do tratamento. Se voc esquecer de tomar uma dose na hora certa, tome-a assim que possvel e, depois, reajuste os horrios de acordo com a ltima dose tomada, continuando o tratamento de acordo com os novos horrios programados. No tome duas doses de uma s vez. Interrupo do tratamento: no interrompa o tratamento sem o conhecimento do seu mdico. Reaes adversas: informe seu mdico o aparecimento de reaes desagradveis como cansao ou dor de cabea. Os efeitos mais comuns so: dor de cabea, cansao, perturbao estomacal, nervosismo e erupes da pele. Em casos raros, perda de cabelo, reaes alrgicas severas e problemas de fgado foram relatados. "TODO MEDICAMENTO DEVE SER MANTIDO FORA DO ALCANCE DAS CRIANAS." Utilizao com outras substncias: informe seu mdico sobre qualquer medicamento que esteja usando, antes do incio, ou durante o tratamento. Comunique seu mdico se voc for fazer algum teste de pele para detectar alergia. O tratamento com loratadina dever ser suspenso dois dias antes da execuo do teste, pois este medicamento poder afetar os resultados. A loratadina no tem mostrado efeito aditivo com bebidas alcolicas. Contra-indicaes e Precaues: o produto contra-indicado a pacientes alrgicos loratadina ou a outros componentes da formulao (veja Composio). Este medicamento no deve ser utilizado por crianas menores de 2 anos de idade. Se voc est grvida ou amamentando, se voc alrgico a sulfatos, conservantes ou corantes de comidas ou se voc tem doena no fgado, procure seu mdico. Caso voc tenha alguma doena no fgado ou insuficincia renal crnica, a dose inicial dever ser diminuda para 10 ml (10 mg) em dias alternados. Neste caso, procure seu mdico. Durante o tratamento, o paciente no deve dirigir veculos ou operar mquinas, pois sua habilidade e ateno podem estar prejudicadas. Ateno diabticos: contm acar. Este medicamento no contm corantes. "NO TOME REMDIO SEM O CONHECIMENTO DO SEU MDICO. PODE SER PERIGOSO PARA A SADE."

INFORMAES TCNICAS
CARACTERSTICAS A loratadina um anti-histamnico tricclico potente, de ao prolongada, com atividade seletiva, antagnica, nos receptores H1 perifricos. A loratadina rapidamente absorvida no tubo digestivo, aps a ingesto oral. As concentraes plasmticas mximas so atingidas em 1 hora, e sua meia-vida de 17 a 24 horas. A loratadina metabolizada no fgado, de forma intensa, em descarboetoxiloratadina, que o metablito ativo. Sua ligao a protenas plasmticas de 97 a 99%, e a do metablito ativo de 73 a 76%. A insuficincia renal no modifica de forma significativa a farmacocintica da loratadina. Em caso de insuficincia heptica, h modificao dos parmetros farmacocinticos, e a dose de loratadina deve ser diminuda. Nos pacientes idosos, no h necessidade de alterao da dose, pois os parmetros farmacocinticos no se modificam de forma significativa. ESTUDOS DE FARMACOLOGIA CLNICA Supresso de Ppulas Cutneas Induzidas pela Histamina A atividade anti-histamnica e o perfil de dose-resposta da loratadina foram avaliados

em estudos de farmacologia clnica utilizando um modelo de supresso de ppulas cutneas induzidas pela histamina. Dois estudos randomizados e cegos avaliaram os efeitos de supresso de ppulas da loratadina em doses orais nicas que variaram de 10 a 160 mg. Nessas doses, a loratadina demonstrou um rpido incio de ao; a supresso das ppulas ocorreu em um prazo de uma hora aps o tratamento. Alm disso, todas as doses foram significativamente mais eficazes que o placebo na supresso da formao de ppulas cutneas induzidas pela histamina (P igual a 0,001). Em um terceiro estudo randomizado e duplo-cego, os efeitos supressores da loratadina sobre a formao de ppulas induzidas pela histamina foram medidos em doses que variaram de 10 a 40 mg administrados por via oral, duas vezes por dia (2 x/dia) durante 28 dias. A supresso de ppulas foi observada em um prazo de duas horas aps a primeira dose de cada tratamento e permaneceu constante durante todo o perodo de estudo (28 dias). Alm disso, todos os trs esquemas de dosagem foram significativamente mais eficazes que o placebo na supresso da formao de ppulas (P menor que 0,05); os efeitos de supresso estavam relacionados dose. Um estudo randomizado, cruzado tridirecional em pacientes peditricos comparou a atividade da loratadina em xarope, da terfenadina em suspenso e do placebo na reduo de ppulas e rubores induzidos pela histamina. Nesse estudo, doses nicas de 10 mg de loratadina em xarope e de 60 mg de terfenadina em suspenso foram comparveis na reduo das ppulas e rubores induzidos pela histamina e ambos os tratamentos foram significativamente mais eficazes que o placebo. FARMACOCINTICA CLNICA No ser humano, a disposio farmacocintica e metablica da loratadina com 3H e 14C foi investigada em voluntrios normais saudveis, aps doses orais nicas. O perfil farmacocintico da loratadina e do seu metablito ativo, porm menos relevante, a descarboetoxiloratadina, foi avaliada aps doses nicas e mltiplas administradas em voluntrios normais saudveis e aps doses nicas em voluntrios geritricos saudveis e em voluntrios com comprometimento renal ou heptico. Alm disso, foram determinados a proporcionalidade de dose, a biodisponibilidade, a extenso da excreo em leite de mulheres em lactao, o efeito da alimentao sobre a absoro, e a ligao da loratadina s protenas plasmticas. A via metablica da loratadina no ser humano qualitativamente semelhante quela nos animais. Aps uma administrao oral, a loratadina bem absorvida e quase totalmente metabolizada. Em indivduos adultos normais, as meias-vidas mdias de eliminao foram de 8,4 horas (variando de 3 a 20 horas) para a loratadina e de 28 horas (variando de 8,8 a 92 horas) para a descarboetoxiloratadina, o principal metablito ativo. Em quase todos os pacientes, a exposio (AUC) ao metablito foi maior que a exposio ao composto original. Aproximadamente 40% da dose excretada na urina e 41% nas fezes durante um perodo de 10 dias. Aproximadamente 27% da dose eliminada na urina durante as primeiras 24 horas. Os resultados dos estudos de ligao a protenas plasmticas revelaram que a loratadina est altamente ligada s protenas plasmticas humanas (97% a 99%); a descarboetoxiloratadina est moderadamente ligada (73% a 76%). Em indivduos idosos (66 a 78 anos de idade), a AUC e o pico dos nveis plasmticos (C.mx) da loratadina e do seu metablito foram aproximadamente 50% maiores que nos indivduos mais jovens. Em pacientes com comprometimento renal crnico (depurao de creatinina menor que 30 ml/min), tanto a AUC quanto o pico dos nveis plasmticos (C.mx) aumentaram em mdia aproximadamente 73% para a loratadina e 120% para o metablito, em comparao com as AUCs e os picos de nveis plasmticos (C.mx) de pacientes com funo renal normal. As meias-vidas mdias de eliminao da loratadina (7,6 horas) e do seu metablito (23,9 horas) no foram significativamente diferentes daquelas observadas em indivduos normais. A hemodilise no apresenta um efeito sobre a farmacocintica da loratadina ou do seu metablito em indivduos com comprometimento renal crnico. Em pacientes com doena heptica alcolica crnica, a AUC e o pico dos nveis plasmticos (C.mx) da loratadina foram o dobro, ao passo que o perfil farmacocintico do metablito ativo no foi significativamente alterado em relao quele de pacientes com funo heptica normal. As meias-vidas de eliminao da loratadina e do seu metablito foram de 24 horas e 37 horas, respectivamente, e aumentaram com o aumento da gravidade da doena heptica. No ser humano, os parmetros de biodisponibilidade da loratadina e da descarboetoxiloratadina so proporcionais dose. Os estudos de biodisponibilidade demonstraram a bioequivalncia da loratadina administrada por via oral em forma de cpsula, comprimido, suspenso, soluo e xarope. A ingesto concomitante de alimento com a loratadina pode retardar ligeiramente a absoro (em aproximadamente uma hora), mas sem afetar significativamente a AUC. Do mesmo modo, o efeito clnico no significativamente influenciado. A loratadina e a descarboetoxiloratadina so eliminadas no leite de mulheres em lactao, com as concentraes no leite sendo semelhantes s concentraes plasmticas. Cerca de 48 horas aps a administrao da dose, somente 0,029% da dose de loratadina eliminada no leite na forma de descarboetoxiloratadina e loratadina sem alterao. AVALIAO DE SEGURANA Os resultados de trs estudos de farmacologia clnica de dose nica indicam que a loratadina, em doses variando de 10 a 160 mg, foi segura e bem tolerada nos voluntrios saudveis. Cefalia foi a reao adversa mais freqentemente relatada, ocorrendo

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aproximadamente na mesma freqncia que no grupo do placebo. Sedao foi relatada em 2% a 6% dos indivduos que receberam as dosagens maiores de loratadina (40, 80 e 160 mg), em 6% dos indivduos no grupo do placebo e em 13% daqueles que receberam o anti-histamnico sedativo maleato de clorfeniramina. Alm do mais, nos estudos de doses mltiplas (10, 20 e 40 mg 2x/dia durante 28 dias), 8% dos indivduos em um nico grupo de esquema de dosagem de loratadina relataram sedao em comparao com 8% e 67% nos grupos do placebo e da clorfeniramina, respectivamente. Em um estudo de segurana de longo prazo com voluntrios normais do sexo masculino que receberam 40 mg de loratadina 1x/dia durante 13 semanas, a tolerncia foi boa e no houve alteraes clnicas fora do comum nos valores de testes laboratoriais, eletrocardiogramas ou exames fsicos. Ao contrrio de outros agentes catinicos anfiflicos, a loratadina no induziu fosfolipidose, e as nicas reaes adversas relacionadas droga relatadas foram soluos e cefalia. Um perfil farmacocintico semelhante foi demonstrado em pacientes de 1 a 2 anos de idade que receberam uma dose nica contendo 2,5 mg de loratadina, em comparao com crianas mais velhas e adultos que receberam a dose recomendada apropriada do medicamento. Perfil de Segurana com Esquema de Dosagem de 10 mg: Nos estudos clnicos que utilizaram um esquema de dosagem da loratadina 10 mg 1x/dia em pacientes adultos com rinite alrgica sazonal, as reaes adversas mais freqentemente relatadas foram fadiga (6%), sedao (5%), cefalia (3%) e boca seca (3%). Essas reaes, entretanto, tambm ocorreram nos grupos do placebo e dos comparativos aproximadamente na mesma freqncia. Todas as outras reaes adversas relatadas ocorreram em 2% ou menos dos pacientes.

sonolncia, boca seca, transtornos gastrintestinais, tais como nusea e gastrite e tambm manifestaes alrgicas cutneas (exantema ou rash). A incidncia de reaes adversas com loratadina xarope tem sido comparvel do placebo. Em estudos clnicos peditricos controlados, a incidncia de cefalia, sedao, nervosismo, relacionada ao tratamento, foi similar do placebo, alm do que tais eventos foram raramente relatados. ALTERAES DE EXAMES LABORATORIAIS O tratamento com anti-histamnicos dever ser suspenso aproximadamente 48 horas antes de se efetuar qualquer tipo de prova cutnea, j que os anti-histamnicos podem impedir ou diminuir as reaes que, de outro modo, seriam positivas e portanto, indicativa de reatividade drmica. POSOLOGIA
Crianas de 2 a 12 anos: Peso corporal abaixo de 30 kg: 5 ml (5 mg) de loratadina xarope uma vez por dia Peso corporal acima de 30 kg: 10 ml (10 mg) de loratadina xarope uma vez ao dia Adultos e crianas acima de 12 anos: 10 ml (10 mg) de loratadina xarope uma vez ao dia Insuficincia heptica ou renal crnica: a dose inicial dever ser diminuda para 10 ml (10 mg) em dias alternados. No caso de esquecimento de alguma dose, oriente seu paciente a tomar a medicao assim que possvel e a manter o mesmo horrio da aplicao do medicamento pelo restante do tratamento.

INDICAES
O produto est indicado para o alvio dos sintomas associados com rinite alrgica tais como: coriza, espirros e prurido nasal, ardor e prurido ocular. Os sinais e sintomas oculares e nasais so rapidamente aliviados aps administrao oral do produto. O medicamento est tambm indicado para o alvio dos sinais e sintomas de urticria e outras afeces dermatolgicas alrgicas.

SUPERDOSE
Sonolncia, taquicardia e cefalia tm sido reportadas com dosagens excessivas. Uma nica ingesto de 160 mg de loratadina no produziu efeitos adversos. Em caso de superdose, o tratamento, que dever ser imediatamente iniciado, sintomtico e coadjuvante. Tratamento: o paciente dever ser induzido ao vmito, ainda que tenha ocorrido mese espontnea. O vmito induzido farmacologicamente, atravs da administrao de xarope de ipecacuanha, o mtodo preferido. Entretanto, no devero ser induzidos ao vmito pacientes com diminuio do nvel da conscincia. A ao da ipecacuanha facilitada com atividade fsica e administrao de 240 a 360 mililitros de gua. Caso no ocorra mese nos 15 minutos seguintes administrao de ipecacuanha, a dose dever ser repetida. Devero ser tomadas precaues contra a aspirao, principalmente em crianas. Aps a mese, pode-se tentar a absoro do restante do frmaco que ainda estiver no estmago, com a ajuda de carvo ativado administrado sob a forma de suspenso em gua. Caso o vmito no tenha sido obtido, ou esteja o mesmo contra-indicado, dever realizar-se lavagem gstrica. O agente preferido para lavagem gstrica em crianas a soluo salina fisiolgica. Em adultos, poder ser usada gua corrente; entretanto, antes de proceder-se instilao seguinte, dever ser retirado o maior volume possvel do lquido j administrado. Os agentes catrticos salinos atraem gua para os intestinos por osmose e, portanto, podem ser valiosos por sua ao diluente rpida do contedo intestinal. A loratadina no significativamente depurada por hemodilise. Aps administrar-se tratamento de emergncia, o paciente deve permanecer sob observao clnica.

CONTRA-INDICAES A loratadina est contra-indicada em pacientes que tenham demonstrado hipersensibilidade ou idiossincrasia a seus componentes. PRECAUES E ADVERTNCIAS A segurana e eficcia de loratadina em crianas abaixo de 2 anos ainda no foi estabelecida. Pacientes com hepatopatia grave devem iniciar o tratamento com doses baixas de loratadina, uma vez que eles podem ter uma depurao reduzida de loratadina; uma dose inicial de 5 ml (5 mg) dirios ou de 10 ml (10 mg) em dias alternados recomendada. O tratamento com loratadina xarope para pacientes diabticos deve ser avaliado pelo mdico, visto que a quantidade de sacarose presente em 5 ml (5 mg) de loratadina xarope de 3 g. Uso durante a gravidez e lactao No est estabelecido se o uso de loratadina pode acarretar riscos durante a gravidez ou lactao. Portanto, o medicamento s dever ser utilizado se os benefcios potenciais para a me justificarem o risco potencial para o feto. Considerando que a loratadina excretada no leite materno e devido ao aumento de risco do uso de anti-histamnicos por crianas, particularmente por recm-nascidos e prematuros, deve-se optar ou pela descontinuao da lactao ou pela interrupo do uso do produto. Categoria B para gravidez segundo o FDA. Este medicamento no deve ser utilizado por mulheres grvidas sem orientao mdica ou do cirurgio-dentista. Durante o tratamento, o paciente no deve dirigir veculos ou operar mquinas, pois sua habilidade e ateno podem estar prejudicadas. Ateno: este medicamento contm acar, portanto, deve ser usado com cautela em portadores de diabetes. INTERAES MEDICAMENTOSAS Quando administrado concomitantemente com lcool, loratadina no exerce efeitos potencializadores, como foi demonstrado atravs de avaliaes em estudos de desempenho psicomotor. Um aumento nas concentraes plasmticas de loratadina tem sido reportado em estudos clnicos controlados, aps o uso concomitante com cetoconazol, eritromicina ou cimetidina, porm sem mudanas clinicamente significativas (incluindo eletrocardiografia). Outros medicamentos conhecidamente inibidores do metabolismo heptico devem ser coadministrados com cautela, at que estudos definitivos de interao possam ser completados. REAES ADVERSAS A loratadina no apresenta propriedades sedativas clinicamente significantes quando utilizado na dose recomendada de 10 mg dirios. As reaes adversas reportadas comumente incluem fadiga, cefalia,

PACIENTES IDOSOS
Nos pacientes idosos, no h necessidade de alterao da dose, pois os parmetros farmacocinticos no se modificam de forma significativa. Devem-se seguir as mesmas orientaes dadas aos adultos.

SIGA CORRETAMENTE O MODO DE USAR, NO DESAPARECENDO OS SINTOMAS PROCURE ORIENTAO MDICA.

Data de fabricao, prazo de validade e n do lote: vide cartucho. Farm. Resp.: Dra. Clarice Mitie Sano Yui - CRF-SP n 5.115 MS - 1.0181.0343

Medley S.A. Indstria Farmacutica Rua Macedo Costa, 55 - Campinas - SP CNPJ 50.929.710/0001-79 - Indstria Brasileira

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