Muitos microrganismos podem ser aquaporinas, através dos quais os
classificados como antibióticos hidrofílicos podem
sendo gram-positivos ou gram- mover-se livremente.
negativos, dependendo de se eles A dificuldade em penetrar nessa
coram ou não com o corante Gram. camada externa complexa é,
Este não é um instrumento provavelmente, a razão pela qual
meramente taxonõmico, uma vez alguns antibióticos são
que reflete várias menos ativos sobre as bactérias
diferenças fundamentais na (por gram-negativas. Os antibióticos
exemplo) estrutura de suas afetados incluem a benzilpenicilina
paredes celulares, e isso, por sua (penicilina), a meticilina, os
vez, tem implicações para a macrolídeos, a rifampicina
ação dos antibióticos. (rifampina), o ácido fusídico, a
vancomicina, a bacitracina e a
A parede celular dos novobiocina.
microrganismos gram-positivos é
uma estrutura relativamente Em descoberta marcante nos anos
simples, a camada polimerizada de 1930, demonstrou que era
fortemente polarizada influencia a possível que um fármaco
penetração das moléculas ionizadas influenciasse a evolu-
e favorece a penetração na célula ção de uma infecção bacteriana. O
de compostos carregados agente era o prontosil,
positivamente, como a um contraste que se comprovou ser
estreptomicina. um pró-fármaco inativo
que é metabolizado in vivo para
A parede celular dos originar o produto ativo, a
microrganismos gram-negativos é sulfanilamida. Muitas sulfonamidas
muito mais complexa, com um foram desenvolvidas desde então,
espaço periplasmatico contendo mas sua importância tem diminuído
enzimas e outros em face do crescente aumento da
componentes, camada de resistência. Os únicos
peptideoglicanas, que está fármacos ainda comumente usados
frequentemente ligada a moléculas são o sulfametoxazol
de lipoproteínas (em combinação com a
que se projetam para fora, trimetoprinta, como cotrímoxazol),
membrana externa a sulfassalazina (pobremente
que consiste em dupla camada absorvida no trato gastrintestinal;
lipídica, similar em alguns aspectos utilizada para tratar colite ulcerativa
a membrana e doença de Crohn) e,
plasmática, que contém moléculas ocasionalmente, a sulfadiazina.
proteicas e (na sua
parte interna) lipoproteinas ligadas à As sulfonamidas são bem
peptideoglicanos. Outras proteínas absorvidas VO.
formam os canais transmembrana
cheios de água, chamadas
B-Lactâmicos: Interferem na talvez sejam necessárias
síntese de peptideoglicanos da precauções adicionais para evitar a
parede celular bacteriana gravidez); - anticoagulantes. A
alimentação não interfere na ação
1. Penicilina, podem ser de amoxicilina, que pode ser
destruídas por amidases ou b- ingerido nas refeições. Dose padrão
lactamases bacterianas base para adultos: 250 mg (esta dose só
para a resistência. pode ser obtida com a suspensão
oral) três vezes ao dia (de 8 em 8
O evento bactericida final é a horas) com aumento para 500 mg
inativação de um inibidor (uma cápsula) três vezes ao dia (de
das enzimas parede celular, 8 em 8 horas) nas infecções mais
levando à lise da graves. Recomenda-se uma dose
bactéria. A absorção oral varia de 3 g (seis cápsulas) duas vezes
dependendo da estabilidade em ao dia (de 12 em 12 horas) em
ácidos e da adsorção aos casos que requerem tratamento de
alimentos no intestino. Também infecção respiratória purulenta (com
podem ser adm IV ou IM (como a presença de pus) grave ou
a penicilina benzatina de recorrente. Dose padrão para
liberação lenta para tto de sífilis. crianças: 125 mg três vezes ao dia
A eliminação ocorre rápida por (de 8 em 8 horas) com aumento
via renal. para 250 mg três vezes ao dia (de 8
Amoxicilina: Nos pulmões em 8 horas) nas infecções mais
(pneumonia e bronquite), nas graves. Estas doses só podem ser
amígdalas (amigdalite), nos seios obtidas com a suspensão oral.
da face (sinusite), no trato urinário e Benzilpenicilina procaína: Tto de
genital, na pele e nas mucosas. A sífilis. Após a administração
amoxicilina pode ser usada na intramuscular, a benzilpenicilina é
gravidez desde que os benefícios liberada lentamente do local de
potenciais sejam maiores que os injeção, produzindo níveis séricos
riscos potenciais associados ao estáveis por 4 horas, que
tratamento. Informe seu médico se decrescem lentamente por um
vo cê estiver grávida ou suspeitar período de 15 a 20 horas. As
que esteja grávida. Pode penicilinas atravessam rapidamente
amamentar o bebê enquanto estiver a barreira placentária, no entanto,
tomando amoxicilina, mas há não existem relatos de problemas
excreção de quantidades mínimas para o feto. Categoria de risco:
de amoxicilina no leite materno. As categoria B Uso durante a
interações medicamentosas: - amamentação: As penicilinas são
medicamentos usados no excretadas no leite materno
tratamento de gota (probenecida ou podendo ocasionar diarreia,
alopurinol); - outros antibióticos; - candidíase e respostas alérgicas no
pílulas anticoncepcionais (como lactente. A probenecida diminui a
acontece com outros antibióticos,
taxa de excreção das penicilinas, utilizar preferencialmente a
assim como aumenta e prolonga os benzilpenicilina potássica.
níveis sanguíneos desse antibiótico.
Os antibióticos bacteriostáticos 2. Cefalosporina e Cefamicinas
(tetraciclina, eritromicina) podem Esses são hidrossolúveis e
antagonizar o efeito bactericida das relativamente estáveis em
penicilinas. O uso concomitante de ácido. Podem deslocar a bilirrubina
penicilina e bloqueadores beta- da albumina sérica. Os membros
adrenérgicos pode aumentar o risco originais do grupo, como a
e gravidade de reações anafiláticas. cefradina, a cefalexina e a
O uso conjunto de cloranfenicol cefadroxila, foram amplamente
pode diminuir o efeito da penicilina e substituídos
aumentar a meia-vida do por fármacos de "segunda geração",
cloranfenicol. - Pneumonia como a cefuroxima e o cefaclor, ou
(pneumocócica) moderadamente de "terceira geração",
séria (não complicada): 600.000 a como a cefotaxima, a ceftazidima, a
1.200.000 UI/dia. - Infecções cefixima, a cefpodoxima e a
estreptocócicas moderadamente ceftriaxona. Algumas cefalosporinas
sérias a graves (amigdalite, podem ser administradas por via
erisipela, escarlatina, infecções da oral, porém a maioria é
pele e tecidos moles e do trato administrada parenteralmente, por
respiratório superior): 600.000 a via intramuscular (que pode ser
1.200.000 UI/dia, durante 10 dias no dolorosa) ou intravenosa.
mínimo. - Infecções estafilocócicas Depois da absorção, elas se
moderadamente sérias a graves (da distribuem amplamente pelo
pele e tecidos moles): 600.000 a corpo e algumas, como a
1.200.000 UI/dia. Em pneumonias, cefotaxima, a cefuroxima e a
infecções estreptocócicas (grupo A) ceftriaxona, cruzam a barreira
e estafilocócicas de crianças com hematoencefálica (Apesar dos
menos de 27 kg: 300.000 UI/dia. - estudos não demonstrarem defeitos
Difteria (como adjunto à antitoxina): físicos no feto ou indução de
300.000 a 600.000 UI/dia. - Difteria mutação genética, é necessário
(erradicação em portadores): cautela nos três primeiros meses de
300.000 UI diariamente por 10 dias. gestação, a não ser em casos
- Antraz cutâneo: 600.000 a absolutamente necessários). A
1.200.000 UI/dia. - eliminação é, na maior parte, por via
Fusoespiroquetoses (infecções de renal, amplamente por secreção
Vincent): 600.000 a 1.200.000 tubular, porém 40% da ceftriaxona é
UI/dia. Nota: Durante os estágios eliminada na bile.
agudos de pneumonia severa,
empiema, bacteremia, pericardite, Ceftriaxona: Sepse; Meningite;
meningite, peritonite e artrite de Borreliose de Lyme disseminada
etiologia pneumocócica deve-se (estágios iniciais e tardios da
doença) (doença de Lyme);
Infecções intra-abdominais Cloridrato de vancomicina é
(peritonites, infecções do trato indicado para o tratamento de
gastrintestinal e biliar); Infecções infecções graves causadas por
ósseas, articulares, tecidos moles, cepas de Staphylococcus aureus
pele e feridas; Infecções em resistentes à meticilina (resistentes
pacientes imunocomprometidos; a betalactâmicos), mas suscetíveis
Infecções renais e do trato urinário; à vancomicina; por outros
Infecções do trato respiratório, microrganismos Gram-positivos
particularmente pneumonia e suscetíveis à vancomicina em
infecções otorrinolaringológicas; pacientes alérgicos à penicilina;
Infecções genitais, pacientes que não podem receber
inclusive gonorreia; Profilaxia ou não responderam a outras
perioperatória de infecções. IV deve drogas, incluindo penicilinas ou
ser administrada na veia de modo cefalosporinas, e para o tratamento
lento (2 a 4 minutos), após a de infecções graves causadas por
diluição de ceftriaxona IV 1 g em 10 microrganismos suscetíveis à
mL de água para injeção. A infusão vancomicina e resistentes a outros
deve ser administrada durante pelo antimicrobianos. Sua efetividade
menos 30 minutos. Para infusão tem sido demonstrada no
intravenosa, 2 g de ceftriaxona são tratamento de septicemia, infecções
dissolvidos em 40 mL das seguintes ósseas, infecções do trato
soluções que não contenham cálcio. respiratório inferior e infecções na
Adultos e crianças acima de 12 pele e estruturas da pele, eficaz no
anos: a dose usual é de 1-2 g de tratamento de endocardite
ceftriaxona em dose única diária estafilocócica. A vancomicina tem
(cada 24 horas). Em casos graves baixa absorção pelo trato
ou em infecções causadas por gastrintestinal. Deve ser
patógenos moderadamente administrada por infusão
sensíveis, a dose pode ser elevada intravenosa para o tratamento de
para 4 g, uma vez ao dia. A infecções sistêmicas. A dose usual
administração de ceftriaxona deve em um paciente adulto com função
ser mantida durante um período renal normal é de 1 g (10 a 15
mínimo de 48 a 72 horas após o mg/kg) a cada 12 horas,
desaparecimento da febre ou após administrada por infusão
obter-se evidências de erradicação intravenosa durante no mínimo 60
da bactéria. minutos para 500mg e 100m para
1g, a meia-vida plasmática média é
3. Carbapenéns de aproximadamente 6 horas (faixa
de 4 a 11 horas) para pacientes
Meropeném: Boa ação para os com função renal normal, porém em
gram – e reduzidas para as gram +. pacientes com função renal
VO 1g a cada 8h, em casos de diminuída (oligúria ou anúria) a
meningites, 2g a cada 8h. Interação meia-vida plasmática é de
medicamentosa com ácido aproximadamente 7 dias (faixa de 6
valproico. Reconstituição 500mg em a 10 dias). Interações com drogas
10ml de AD e IG 20ml. Diluir 500mg nefrotóxicas e ototóxicas, agentes
SF e IG 100ml. anestésicos, vecurônio,
dexametasona, genamicina,
4. Glicopeptídeos amicacina, warfarina.
Sulbactam sódico/Ampicilina sódica: pulmonares malignos) causando
Infecções no trato respiratório sup e hiponatremia. Adm por VO ou
inf, nos tecidos moles peles e parenteral, melhores absorvidas
infecções gonococcicas. 1,5g e na ausência de alimentos.
3,2ml de AD, 50ml SF ou SG ou 3g
e 6,4ml de AD, 100ml SF ou SG. Clindamicina: Infecção por
Interações com eritromicina estreptococos, estafilococos e
sulfonamidas, acp orais com pneumococos, ou seja, infecções
estrógeno, tetraciclinas. do trato respiratório superior e
inferior, infecções da pele e
Tazocin (Piperacilina sódica): tecidos moles, infecções da pelve
Pneumonias, infecções urinárias, e trato genital feminino e, ainda,
intrabdominais, de pele ou sepse. infecções dentárias. o. O cloridrato
2,25g para 10ml e 4,5g para 20ml. de clindamicina é rapidamente
absorvido após a administração
Polimixina B: Infecções por oral (picos séricos são atingidos
Pseudomonas H Influenzae em 45 minutos), a absorção é
(meninges), Escherichia coli (trato quase completa (90%) e a
urinário), pneumonia. Gram- administração concomitante de
negativas. alimentos não modifica, de
maneira apreciável, as
Anfotericina B: Infecções fungicas, concentrações séricas. A vida-
IV lenta (2 a 6h) 0,5 a 1mg/kg/dia, média biológica é de 2,4 horas.
diluir em sf 5%. Necessário pré ADULTO (VIA ORAL) A dose
medicação com paracetamol diária recomendada é de 900-1800
500mg, prometazina 25mg 1cp mg (600mg a cada 8h), dividida
(30m antes da infusão). Monitorar em três ou quatro doses iguais.
função renal. Para evitar a possibilidade de
irritação do esôfago, cloridrato de
Síntese proteica bacteriana clindamicina deve ser administrado
com um copo cheio de água. Em
5. Tetraciclinas infecções por estreptococos beta-
hemolíticos, o tratamento deverá
Os usos continuar pelo menos durante dez
(às vezes em combinados com dias, a fim de diminuir a
outros antibióticos) incluem: possibilidade de febre reumática
-infecções por Chlamydia ou glomerulonefrite subsequente
e doença de Lyme; em doença pélvica inflamatória
como segunda escolha útil, por (DIP), o tratamento deve ser
exemplo, nos pacientes com iniciado com 900 mg de fosfato de
alergias, para várias infecções, clindamicina, por via intravenosa a
incluindo Mycopiasma e Leplospira cada 8 horas, concomitantemente
infecções mistas do trato a um antibiótico de espectro
respiratório (p. ex., exacerba- aeróbio gram-negativo apropriado,
ções da bronquite crônica, como gentamicina 2,0 mg/kg,
pneumonia adquirida na administrado via IV, seguido de 1,5
comunidade); acne; mg/Kg a cada 8 horas em
secreção inapropriada de pacientes com função renal
hormonio antidiurético normal. O tratamento IV deve ser
(p. ex., alguns tumores continuado por pelo menos 4 dias
e por pelo menos 48 horas após a pacientes com infecções graves ou
recuperação da paciente. com risco de morte, principalmente
Continua-se então o tratamento se existe a possibilidade de
com cloridrato de clindamicina, choque. Diluentes: água estéril
administrando-se 450 mg a cada 6 para injeção, solução injetável de
horas até completar 10-14 dias de glicose a 5% ou solução injetável
tratamento total. Diluir 300mg ou de cloreto de sódio a 0,9%
600mg em 50ml de SF/SG ou Volume: 10 mL Recomendações:
900mg ou 1200mg em 100ml. A solução resultante deve ser
Interage com eritromicina. injetada diretamente na veia por
período de três a cinco minutos ou
Cefepime: Cefalosporina de 4 injetada no tubo do equipo de
geração. - Infecções do trato administração, enquanto o
respiratório inferior (traqueia, paciente estiver recebendo líquido
pulmões, brônquios, bronquíolos e intravenoso compatível. Infusão
alvéolos pulmonares), incluindo intravenosa: Diluentes: cloreto de
pneumonia e bronquite; - sódio a 0,9%, solução injetável de
Infecções complicadas das vias glicose a 5%, solução injetável de
urinárias, incluindo pielonefrite cloreto de sódio + glicose a 5% e
(infecção nos rins); - Infecções não solução injetável de Ringer com
complicadas das vias urinárias; - Lactato Volume: 100mL.
Infecções da pele e estruturas
cutâneas (unhas, pêlos, glândulas 6. Aminoglicosídeos
sudoríparas); - Infecções intra-
abdominais, incluindo peritonite Os principais são a gentamicina,
(inflamação do peritônio, a estreptomicina, amicacina,
membrana que reveste parte da tobramicina e a neomicina. Efetivos
cavidade abdominal e vísceras) e em muitos gram -, e em alguns
infecções do trato biliar; - gram +. São policátions, altamente
Infecções ginecológicas; - polarizados, não são absorvidos
Septicemia (infecção grave e pelo TGI, comumente adm via IM ou
generalizada no organismo; - IV. Meia vida de 2-3h.
Profilaxia cirúrgica (prevenção de
infecções relacionadas a cirurgias) 7. Macrolídeos
em pacientes submetidos à
cirurgia de cólon e reto. Os principais antibióticos
Administração intramuscular (IM) macrolídeos são a eritromicina, a
1g água estéril para injeção, claritromicina e a azitromicina.
solução injetável de cloreto de A espiramicina e a telitromicina
sódio a 0,9% ou solução injetável são de menor utilidade.
de glicose a 5% Volume: 3 mL
Recomendações: administração Alteram a topoisomerase
por injeção IM profunda em uma
grande massa muscular, como o Incluem os agentes de largo
quadrante superior externo da espectro ciprofloxacino,
região glútea). Não injetar mais do levofloxacina, ofloxacina,
que 1 g de cloridrato de cefepima norfloxacina e
em cada glúteo. Administração moxifloxacina, bem como um
intravenosa (IV) 1 e 2g é a via de fármaco de pequeno espectro
administração preferencial para
usado das infecções do trato
urinário - ácido nalidíxico.
A fluoroquinolona ciprofloxacino é
a mais comumente usada
e típica do grupo. É um antibiótico
de largo espectro efetivo sobre
microrganismos gram-positivos e
gram-negativos. Adm VO, as
quinolonas estão concentradas
nos fagócitos. A maioria não
consegue atravessar a barreira
hematoencefálica, porém a
otloxacina penetra no LCR. Os
antíácidos com alumínio e
magnésio interferem na absorção
das quinolonas. Usadas em
infecções do trato urinário
complicadas; Infecções
respiratórias por Pseudomonas
aemginosa nos
pacientes com fibrose cística; Otite
extema invasivo ("otite maligna");
Osteomietite crônica
por bacilos gram-negativos;
Erradicação da Salmonella;
Gonorreia (norfloxacina,
ofloxaclna); Prostatite bacteriana
(norfloxaclna).
Cipro: Infecção de tto urinário e
por microbactérias. É rapidamente
absorvido a partir do trato
gastrintestinal. A absorção pode
ser retardada pela presença de
alimentos, mas não é
substancialmente afetada. Não
usar uso concomitante de
tizanidina (um relaxante muscular)
ou de teofilina, ou outros produtos
que contenham cafeína,
amiodarona, insulina, sivastatina.
Categoria de risco C. Este
medicamento não deve ser
utilizado por mulheres grávidas.
500mg VO 12/12h por 7 dias.