Farmacologia Estudo aula 1

Farmacodinmica (o que o frmaco faz no organismo) Frmaco: substncia qumica de estrutura conhecida, que no um nutriente ou um componente essencial da dieta, que , quando administrada a um organismo vivo, produz um efeito biolgico. Medicamento: preparao qumica que contm um ou mais frmacos administrado com a inteno de produzir um efeito teraputico. Farmacologia: estudo dos efeitos dos frmacos na funo dos organismos vivos. Os frmacos podem ser estruturalmente especficos ou inespecficos. A maioria dos frmacos so especficos e apresentam alto grau de seletividade e especificidade. Sua ao pode ser devida a interao com enzimas, protenas carregadoras, cidos nuclicos ou receptores farmacolgicos. Receptores: componentes do tecido com o qual o composto qumico interage. Pode ser qualquer molcula alvo capaz de interagir com outras molculas (endgenas ou exgenas) e produzir um efeito. As protenas so os componentes mais importantes dos receptores. A ligao frmaco-receptor geralmente reversvel, devido intermoleculares e fracas. Ocorre a formao de um complexo estvel. s ligaes

Deve haver uma complementaridade entre frmaco e receptor, quanto maior, maior a afinidade. A interao do frmaco com o receptor dar origem a um efeito, que diretamente proporcional aos receptores ocupados. Os efeitos so diferentes induzidos pela mesma droga em tecidos diferentes. A frao de receptores ocupados pela droga depende da concentrao da droga e da constante de equilbrio. Teoria de Clark: Segundo a teoria, a intensidade do efeito farmacolgico proporcional frao de receptores ocupados e ser mxima quando todos os receptores estiverem ocupados. Teoria de Clark no se aplica sempre: certos frmacos no geram resposta mxima por mais que se eleve a concentrao. Tipos de frmacos: Agonistas: agentes exgenos ou endgenos que interagem com o receptor resultando em respostas biolgicas. Os agonistas possuem eficcia igual a 1.

Afinidade: interao frmaco-receptor Eficcia: capacidade de produzir resposta Agonista parcial: interage com o receptor e induz efeito, mas no atinge a resposta mxima tecidual ou de mesma magnitude que a resposta de um agonista total. Possui eficcia menor que um. Agonista inverso: interage com o receptor e induz efeito oposto que um agonista total. Antagonista: droga interage com o receptor, no mimetiza os efeitos de agonistas, e interfere com a ligao destes compostos em seus receptores. A eficcia igual a zero! Tipos de antagonismo: Antagonismo competitivo: a droga que interage reversivelmente com o receptor para formar o complexo, mas o complexo antagonista-receptor no produz uma resposta. A interao antagonista-receptor caracterizada por uma constante de dissociao, mas a atividade intrnseca do antagonista zero. Quando se constri curvas concentrao de agonista x ocupao de receptores por agonista (ou resposta produzida), na presena de concentraes diferentes de antagonista competitivo, obtm-se curvas com mesma forma, com mesma resposta mxima, com pores lineares paralelas, mas com deslocamento direita ou esquerda. Ou seja, curvas log da concentrao x resposta so deslocadas para direita na presena do antagonista competitivo, mas a resposta mxima permanece a mesma e a poro linear permanece paralela a aquela do agonista sozinho. O efeito do antagonista pode ser sobreposto pelo aumento na concentrao do agonista. Antagonista pseudo-reversvel: Utilizao de dois agonistas, porm com capacidades diferentes de desencadear efeitos farmacolgicos (diferentes atividades intrnsecas) Ocupao do mesmo receptor Revertido pelo aumento da dose do agonista mais eficaz O agonista menos eficaz atua como antagonista parcial Deslocamento da curva direita sem depresso da resposta Antagonista irreversvel: Quando um antagonista forma uma ligao forte com o receptor, a taxa de dissociao do complexo antagonista-receptor to lenta que virtualmente zero. Nesse caso, o antagonista denominado de irreversvel e o antagonismo no sobreposto pelo aumento na concentrao do agonista. O grau de antagonismo aumenta com o aumento na concentrao de antagonista. A populao de receptores disponvel para a interao com agonista reduzida, portanto, a resposta mxima tambm reduzida. A ocupao dos receptores pelo antagonista

irreversvel pode ser reduzida pela presena simultnea de elevadas concentraes do agonista ou de um antagonista competitivo. Existem outros tipos de antagonismo: qumico (agentes quelantes e metais pesados), farmacodinmico (droga A afeta absoro, metabolismo ou excreo da droga B) e fisiolgico (2 agentes produzindo efeitos opostos). Teoria dos dois estados: Receptores ativados e receptores no-ativados. A diferena entre o remdio e o veneno est na dose Tipos de receptores: Ionotrpicos receptores ligados diretamente ao canal inico so constitudos por macromolculas contendo vrias subunidades, que do modo que se distribuem forma um canal central (ionforo). Em pelo menos uma dessas unidades encontra-se o local de reconhecimento de ligantes e frmacos. O fluxo de ons ocorre do meio extracelular para o interior da clula. Em geral, os canais inicos so seletivos para ctions ou nions. Metabotrpicos So veiculados a protena G , quando ativados , ativa um processo de transduo e amplificao, cujo resultado final resulta em uma ativao em cascata de sistemas enzimticos. Intracelulares Diversas substncias lipoflicas capazes de atravessar a membrana plasmtica podem ativar receptores intracelulares. Aps a ligao do ligante, esses receptores formam dmeros que se ligam a sequncias especficas de DNA e regulam a transcrio de determinados genes. Com atividade enzimtica Esta classe de receptores possui atividade enzimtica intrnseca e representada principalmente pelas protenas quinases, que exercem seus efeitos reguladores fosforilando protenas efetoras na superfcie interna da membrana citoplasmtica.