CENTRO UNIVERSITÁRIO DO ESPÍRITO

SANTO
FARMACOLOGIA

Bruno Spalenza da Silva

ANATOMIA E FISIOLOGIA
RENAL
65% 25% 6%

4%
AGENTES DIURÉTICOS
 Inibem o transporte renal de sódio e interferem na
atividade reguladora normal dos rins.

 Diurético ideal → produzir a excreção de água

adicional com composição eletrolítica semelhante à
do plasma.
 Usos Clínicos:
 Ascite
 Edema
 Hipertensão
 Insuficiência Cardíaca Congestiva (ICC)
 Aumento da pressão intracraniana
 Substâncias que auxiliam na remoção do excesso
de líquido e eletrólitos extracelulares (diminuem
a reabsorção de sal e água nos túbulos).
 Excesso de Na+: sobrecarga de volume → hipertensão e
edema
 Deficiência de Na+: depleção de volume → colapso
cardiovascular
 Acetazolamida (protótipo), Túbulo Proximal
Dorzolamida
 A inibição da AC diminui a reabsorção de
bicarbonato → efeito diurético (urina
alcalina)

 A excreção de Na+ limita-se a 5% devido à reabsorção distal

compensatória (eficácia baixa)
 Usos terapêuticos: Glaucoma (dorzolamida – tópico), cinetose
 CARACTERÍSTICAS ACETAZOLAMIDA DICLORFENAMIDA METAZOLAMIDA

BIODISPONIBILIDADE (VO) 100% 95% 100%

t1/2 6-9 hs 10 hs 14 hs

EXCREÇÃO Renal Renal Metabólito ativo

 Ocorre aumento da excreção de K+

 Devido a formação de urina alcalina, ocorre acidose metabólica
 Reações adversas: perda do apetite, sonolência, confusão e
parestesias das extremidades.
 Não utilizar no 1º trimestre da gravidez
65% 25% 6%

4%
 ÁCIDO
CARACTERÍSTICAS FUROSEMIDA BUMETANIDA TORSEMIDA
ETACRÍNICO

BIODISPONIBILIDADE 60-70% 65-96% 80-90% 90-100%

t1/2 45-60 min 60-90 min 3-3.5 hs 30-60 min

VO: 20-60 min VO: 30-60 min VO: 60 min VO: 30 min
INICIO DA AÇÃO
IV: 5 min IV: 5 min IV: 10 min IV: 5 min

VO: 1-2 hs VO: 1-2 hs VO: 1-2 hs VO: 2 hs

EFEITO MÁXIMO
IV: 30 min IV: 15-30 min IV: 60 min IV. 15-30 min

VO: 6-8 hs VO: 3-4 hs VO: 6-8 hs VO: 6-8 hs

DURAÇÃO DE AÇÃO
IV: 2 hs IV. 3.5-4 hs IV: 6-8 hs IV: 2 hs

EXCREÇÃO Renal e Biliar Renal e Biliar Renal Renal e Biliar

 Agentes mais eficazes para induzir Ramo ascendente
excreção de água e eletrólitos (alto da Alça de Henle
limiar – reabsorção de 20% Na+)
 Furosemida, Bumetanida,
Torsemida
 Acentuado aumento fluxo urinário
 Usos terapêuticos: ICC (edema),
cirrose, hipertensão (raro), edema
 Inibição do co-transporte NA/K/2Cl;
Ramo ascendente
 Aumento de sódio na urina leva a perda de da Alça de Henle
potássio e H+;
 Aumento da excreção de Cl e aumento da
concentração de Bicarbonato pela diminuição
do volume plasmático (Alcalose metabólica);
 Aumento da eliminação de cálcio e magnésio
e diminuição da eliminação de ácido úrico;
 Efeito vasodilatador (Administração IV).
 Efeitos adversos: Ototoxicidade (Doses elevadas),
aumento do ácido úrico (gota), hiperglicemia (inibe
secreção de insulina), hipovolemia, hipotensão
 Análise frequente dos eletrólitos no soro (hiponatremia,
Hipomagnesia, hipocalemia, hipocalcemia)
65% 25% 6%

4%
CARACTERÍSTICAS CLORTALIDONA HIDROCLOROTIAZIDA INDAPAMIDA

BIODISPONIBILIDADE 65% 60-80% 95%

t1/2(hs) 40-50 5-13 14-18

VIA DE
VO VO VO
ADMINISTRAÇÃO

DURAÇÃO DE AÇÃO (hs) 24-72 6-12 36

EXCREÇÃO Renal Renal Renal

 Hidroclorotiazida (tiazídico),
Túbulo Distal
Clortalidona, Indapamida (semelhantes)
 Aumentam a excreção de Na+, Cl- e K+
 Em altas doses causam inibição da AC
 Eficácia moderada (90% de Na+ são
reabsorvidos antes de chegar ao TD)
 Usos terapêuticos: Hipertensão, ICC (edema),
insuficiência renal e calciúria (↓ excreção de Ca2+).
 Menor efeito comparado com os
Túbulo Distal
diuréticos de alça, porém são melhor
tolerados e possuem efeito
comparável a inibidores da ECA no
controle da pressão.
 Causam vasodilatação;
 Efeito sinégico com diuréticos de alça;
 Menor excreção de cálcio.
 Efeitos adversos: Disfunção erétil
Túbulo Distal
reversível, diminuição da secreção de
insulina, hiponatremia, hipocalemia.
65% 25% 6%

4%
Túbulo Distal e
Ducto Coletor

Liga-se a receptores de mineralocorticóides no citoplasma e impede a

translocação do complexo receptor para o núcleo.
 Triantereno, Amilorida, Espironolactona
 Bloqueio canal de sódio no ducto Ducto Coletor
coletor; Antagonista da
aldosterona(Espironolactona)
 Baixa eficácia diurética porém efeito
anti-hipertensivo considerável.
 Usos terapêuticos: ICC, hipertensão
(associado a outros medicamentos),
 Efeitos adversos: Hiperpotassemia, deficiência de ácido
fólico, náuseas, cefaléia, diarréia, ginecomastia,
distúrbios menstruais.
 Meia vida espironolactona – 10 min, porém seu
metabólito ativo – 16h.
65% 25% 6%

4%
 Retenção de líquidos no néfron, pois são filtrados no
glomérulo, mas não são reabsorvidos
 Manitol, Glicerina, Isossorbida e Uréia
 Se distribuem pelo sistema vascular, causando expansão
→ edema pulmonar e aumento do trabalho cardíaco
 ↑ o fluxo sanguíneo renal → previne lesão tubular renal
 Reduz edema cerebral, pressão intra-ocular e elimina
substâncias tóxicas ingeridas