Farmacoterapia

Contraceptivos orais
HUMBERTO SANTORO CARDOSO
Histórico
• Lançada nos EUA em 1960 (Enovid 10 - Searle) e introduzida no Brasil em 1962, a
pílula anticoncepcional faz parte do dia a dia de um grande número de mulheres.

• A primeira continha 150 mcg de mestranol (estrogênio) e 9850 mcg de norgestrel

(progestogênio).

• Atualmente, as dosagens são bem menores, assim como os efeitos adversos

relacionados.
Anticoncepcionais orais

• Indicações: tratamento de ovários polimicrocísticos, endometriose,

distúrbios androgênios (acne, hirsutismo, seborreia, etc.), distúrbios
menstruais, tensão pré-menstrual e dismenorreia (cólicas menstruais).

• Os anticoncepcionais orais podem ser combinados (estrogênios e

progestogênios), monofásicos, bifásicos e trifásicos e ainda só conter
progestogênios (minipílulas).
Anticoncepcionais orais - Classificação
De acordo com os hormônios utilizados:

• Os anticoncepcionais orais combinados (AOCs) são aqueles que contêm estrogênio e

progestogênio no mesmo comprimido.

• O etinilestradiol é o principal estrogênio sintético contido nos AOCs. Mais

recentemente, o valerato de estradiol, que é um estrogênio natural, começou a ser
usado.

• As pílulas combinadas podem ser classificadas como monofásicas, bifásicas ou

trifásicas.
As monofásicas apresentam em todos os comprimidos as mesmas doses de estrogênio e progestogênio.

As que apresentam duas doses diferentes de estrogênios e progestogênios são as bifásicas.

As pílulas com variações triplas nas doses dos hormônios são as trifásicas.
Anticoncepcionais orais - Classificação
De acordo com a dose estrogênica

Os anticoncepcionais orais combinados podem ser classificados pela dose estrogênica e

denominados pílulas de alta ou baixa dose.

O etinilestradiol é o estrogênio usado praticamente em todas as pílulas,0 que varia é a sua dose,
justamente o que classifica as pílulas como de alta ou baixa dose.

Dispõe-se na atualidade de pílulas com doses de 50 mcg, 35 mcg, 30 mcg, 20 mcg e 15 mcg de
etinilestradiol. As pílulas que contêm doses abaixo de 50 mcg de etinilestradiol são
classificadas como de baixa dose, embora exista a tendência de se utilizar o termo “ultrabaixa
dose”, para as formulações estrogênicas de 20 mcg e 15 mcg
Anticoncepcionais orais - Classificação
De acordo com a geração dos progestogênios
As pílulas de primeira geração (disponíveis no mercado brasileiro) são aquelas que
contêm levonorgestrel associado a 50 mcg de etinilestradiol.

As pílulas de segunda geração levam doses menores de etinilestradiol, associado ao

progestogênio levonorgestrel.

As pílulas de terceira geração tem a presença de desogestrel ou gestodeno as pílulas são

denominadas de terceira geração.

Os progestogênios mais utilizados em pílulas são: levonorgestrel, gestodeno,

desogestrel, acetato ciproterona, drospirenona, acetato clormadinona e dienogeste.
Mecanismo de ação das pílulas e eficácia
• As pílulas combinadas agem bloqueando a ovulação. Os
progestogênios, em associação aos estrogênios, impedem o
pico do hormônio luteinizante (LH), que é responsável
pela ovulação. Esse efeito é chamado de bloqueio
gonadotrófico, e é o principal mecanismo de ação das pílulas.
Existem ainda efeitos acessórios que também atuam
dificultando a concepção, como a mudança do muco
cervical, que torna mais difícil a ascensão dos
espermatozoides, a diminuição dos movimentos das
trompas e a transformação inadequada do endométrio
(revestimento interno do útero). Todos esses efeitos ocorrem
com o uso de qualquer contraceptivo combinado.

• A eficácia geralmente é dada pelo Índice de Pearl, que

corresponde ao número de gestações a cada 100 mulheres
usando um anticoncepcional no período de um ano. O índice
de Pearl dos AOCs varia entre 0,2 a 3 a cada 100
mulheres/ano.
Minipílula
• Denomina-se minipílula o contraceptivo oral que contém somente um dos dois hormônios
presentes nos contraceptivos orais combinados: o progestogênio.

• Seus principais mecanismos de ação consistem na modificação do muco do colo do útero

(muco cervical), tornando-o mais espesso e não permitindo a ascensão dos espermatozoides e
na transformação do endométrio, dificultando a ocorrência de gravidez.

• São preferentemente indicadas para mulheres que se encontram no período de

amamentação, uma vez que não afetam a qualidade do leite materno, mulheres fumantes
com idade superior a 35 anos que requerem contracepção hormonal e por mulheres que
apresentam contraindicações ao uso de estrogênios.
Minipílula - Eventos adversos e orientações para
amenização
Instruções para o uso
Início da primeira cartela

• As mulheres que iniciam o uso de um contraceptivo oral devem ser orientadas a administrar a primeira
drágea no primeiro dia do ciclo menstrual.

• No pós-parto, quando não amamentando, as mulheres devem iniciar o AOC de três a seis semanas após
o parto, não havendo necessidade da menstruação, evidentemente confirmando-se a ausência de gravidez.

• Após o sexto mês, mesmo amamentando, pode-se iniciar o uso de AOCs após exclusão de possível
gravidez, independentemente do retorno da menstruação.
Instruções para o uso
Início da primeira cartela

• No pós-aborto, iniciar o método nos primeiros sete dias após, ou a qualquer momento, desde que
excluída possibilidade de gestação.

• Situação rotineira refere-se à troca de anticoncepcionais orais ou de outros métodos.

Quando há troca de formulações orais combinadas, inicia-se imediatamente o novo contraceptivo no

primeiro dia da menstruação após interrupção do contraceptivo anterior.

No caso de anticoncepcionais contendo apenas progestogênios, a troca é imediata, não havendo

necessidade de aguardar a menstruação.

O uso de AOCs após anticoncepção injetável trimestral, implante ou sistema intrauterino liberador de
levonorgestrel, deve ser iniciado logo após o término da validade do método.
Instruções para o uso
• Intervalo entre as cartelas

A maior parte dos AOCs prevê pausas mensais entre as cartelas, que podem variar de 4 a 7 dias, nesses casos,
após a primeira cartela inicia-se a segunda no 5º ou 8º dia, respectivamente, respeitando-se assim o intervalo
preconizado.

Anticoncepcionais que contêm substâncias inativas ou menores doses hormonais durante o intervalo previsto
possuem cartelas com 28 comprimidos, não havendo necessidade da pausa contraceptiva.

• Esquecimento

As pacientes devem ser orientadas ao uso rotineiro, sempre no mesmo horário ou situação, visando minimizar
esse inconveniente. Quando ocorrer o esquecimento, verificar a orientação da bula para menor
comprometimento da eficácia.
Dica Ao Farmacêutico
farmacêutica para pacientes que utilizam pílulas é importante orientar:

• Tomar a pílula todos os dias, preferencialmente no mesmo horário, enquanto houver pílula na
cartela.

• Em caso de esquecimento, compensar as pílulas não tomadas, e nos próximos 7 dias evitar ter
relações sexuais ou usar um método anticoncepcional não hormonal.

• Iniciar uma nova cartela de pílulas no momento correto. Isto pode variar de acordo com cada
pílula escolhida pelo médico.

• Vômito, diarreia e certos medicamentos poderão tornar a pílula menos eficaz. Nestes casos, faz-
se necessário o uso de outros métodos contraceptivos não hormonais juntamente com a pílula.

• Esclarecer que a pílula não protege contra infecções sexualmente transmitidas (DST’s).