Corticoide intranasais e

inalatório
Budesonida nasal
Glicocorticosteroide com grande efeito anti-inflamatório local
• Nome comercial
• Busonid; Noex; Inalajet; Inalide
• Apresentação
• 32mcg; 64mcg; 50mcg; 100mcg
• Biodisponibilidade
• 34%
• Potencia
• baixa
• Eficácia
AUTOR TIPO DE ESTUDO OBJETIVO DOSE RESULTADOS
Day et al. Duplo cego randomizado Avaliar o momento do alívio 64 a 256 mcg - Redução na obstrução nasal e sintomas

Budesonida nasal
(2000) de grupos paralelos sintomático da rinite alérgica versus placebo. nasais.
sazonal dentro de 12 horas - Maiores doses de Budesonida inicio de
após uma dose única após ação por volta de 3h.
exposição controlada ao pólen - 64mcg inicio da ação de 3 a 5h
de ambrósia.
• Eficácia
Gurevich et Duplo-cego, placebo Avaliar a melhora do sono, 128 mcg/dia de Melhora estatisticamente significante para:
al. (2005) controlado. diminuição da sonolência e da budesonida ou congestão nasal, sonolência diurna, redução
fadiga em pacientes com placebo. na fadiga diurna
- Melhora qualidade do sono dos pct com
rinite perene

Stanaland Revisão de estudos no Avaliar perfil de segurança, 64 mcg/dia (32 - Tratamento eficaz para rinite alérgica
(2004) MEDLINE (abril de 1966 - efeitos mcg em cada sazonal e perene.
2003). sobre a qualidade de vida, narina). - Eventos adversos similar ao placebo.
Estudos clínicos preferência do paciente e - Sem supressão significativa da função do
controlados, duplo-cegos custo-efetividade eixo HHA com dose 4x
e randomizados

• Em conclusão, a budesonida intranasal uma vez por dia, é altamente eficaz e bem tolerada para a rinite alérgica sazonal e perene em adultos e
crianças, com uma gama de eventos adversos similares a do placebo.
• Não estão estabelecidas a eficácia e segurança da budesonida intranasal em crianças menores de 6 anos.
Budesonida nasal
• Metabolização
• 90% hepática; 6-beta-hidroxibudesonida e 16-alfa- hidroxiprednisolona, mediado principalmente pela
CYP3A4, uma subfamília do citocromo P450.
• Eliminação
• Via renal 66% e fecal 33%
• Meia vida
• 2-4h
• Reações adversas
• Efeitos Oftálmicos
• Reação rara (> 1/10.000 e < 1.000): catarata, glaucoma e aumento de pressão ocular.
• Contraindicação
• Histórico de/ou hipersensibilidade a substância ou componentes da fórmula.
Budesonida inalatória
• Nome comercial
• Pulmicort; Miflonide; Busonid caps
• Associações: Alenia; Symbicort; Foraseq; Vannair; Duetto
• Apresentação
• 100mcg; 200mcg; 250mcg; 400mcg; 500mcg;
• Biodisponibilidade
• Deposição pulmonar 25-35 %; absorção sistêmica 11%
• Eliminação
• Via renal 32% e fecal 15%
• Meia vida
• curta de 2,8 horas.
Budesonida inalatória
• Metabolização
• 90% hepática; 6-beta-hidroxibudesonida e 16-alfa- hidroxiprednisolona, mediado principalmente pela
CYP3A4, uma subfamília do citocromo P450.
• Reações adversas
• Efeitos Oftálmicos
• Reação rara (> 1/10.000 e < 1.000): catarata, glaucoma e aumento de pressão ocular.
• Contraindicação
• Histórico de/ou hipersensibilidade a substância ou componentes da fórmula.
Budesonida inalatória
EFICÁCIA
• Taxa de hospitalização foi de 43% menor do que entre aqueles que usaram placebo.
• Redução significativamente maior no uso de broncodilatador para alívio dos sintomas.
• Melhoras estatisticamente significativas na média dos níveis do pico do fluxo expiratório matinal e noturno e
na média dos valores do volume expiratório forçado.
• Início da terapia com budesonida reduziu significativamente o risco de ter uma primeira exacerbação grave
da asma em 60% dos pacientes.
• O número de dias com asma mal controlada foi reduzido em 48%, comparado com placebo.
• Budesonida inalatória mostrou ser poupadora de corticosteróide oral.

• Conclui-se que os estudos realizados em adultos e crianças têm demonstrado que a formulação de budesonida
é altamente eficaz no tratamento de rinite sazonal e perene, com uma gama de eventos adversos similares a
do placebo.
Eigen H: Efficacy of Budesonide in Inhaled Corticosteroid-Naive Patients and Patients with mild Persistent Asthma. Clin Therapeutics, 2002; 24 nº 7: 1035-47.
O´Connell EJ: Efficacy of Budesonide in Moderate to Severe Asthma. Clin Therapeutics, 2002; 24 nº6: 887-905.
Szefler S, Pedersen S: Role of Budesonide as mantenance Therapy for children with Asthma. Pediatr Pulmonol. 2003; 36:13-21.
Gluck PA, Gluck JC: A review of pregnancy outcomes after exposure to orally inhaled or intranasal budesonide. Cur Med Res and opin. 2005; 21 (7): 1075-1084.
Budesonida
• Gravidez e lactação
• Categoria de risco na gravidez: B.
• Concluiu-se que a exposição materna à budesonida inalatória durante a gestação não está associada a um
aumento no risco de malformações congênitas ou outros efeitos nocivos ao feto, em estudos com mais de
6600 recém-nascidos.

• Evidências indicam uma menor exposição sistêmica após a administração intranasal demonstrando um perfil
de segurança ao menos similar à budesonida administrada por via inalatória.

• A budesonida, tal como os outros corticosteroides é excretada no leite materno. Da dose total administrada,
apenas 0,3 a 1% estão presentes no leite materno.

GLUCK, P.A.; GLUCK, J.C. A review of pregnancy outcomes after exposure to orally inhaled or intranasal budesonide. Cur Med Res Opin, v.
21, n. 7, p. 1075-1084, 2005.
FARMACO BAIXA DOSE(MCG) MEDIA DOSE ALTA DOSE DEPOSIÇÃO ABSORÇÃO
PULMONAR % SISTÊMICA %
Diproprionato de 200-500 500-1000 >1000 25 15-20
beclometasona DPI 100-200 200-400 >400
ou HFA
Budesonida DPI 200-400 400-800 >800 25-35 11

Crianças de 6 a 11 anos
Diproprionato de 100-200 200-400 >400
beclometasona DPI 50-100 100-200 >200
ou HFA
Budesonida DPI 100-200 200-400 >400
Beclometasona nasal
• Nome comercial
• Clenil; Alerfin; Beclosol; Beconase; Eclosynt-Nas
• Apresentação
• 50mcg; 100mcg
• Biodisponibilidade
• 44%
• Potencia
• baixa/intermediaria
• Eficácia
• 623 pacientes foram randomizados em diferentes braços de tratamento. As drogas utilizadas foram
montelucaste 10mg, loratadina 10mg, montelucaste 10mg + loratadina 10mg, dipropionato de
beclometasona intranasal 200 mcg duas vezes ao dia e placebo. O grupo tratado com dipropionato
de beclometasona mostrou eficácia superior a todos os outros grupos em relação à melhora de
sintomas referentes a rinite alérgica.

Susan, L. Et al. Clinical Studies of Combination Montelukast and Loratadine in patients with season allergic rhinitis. Journal of Asthma, 46:878-883, 2009.
Beclometasona nasal
• Metabolização
• Pró-drogra DBM é hidrolisada em B-17-MP (ativo) via enzimas esterásicas.
• Eliminação
• Via renal 12% e fecal 60%
• Meia vida
• 0,5h a 2,7h(B-17-MP)
• Reações adversas
• Reações muito raras (< 1/10.000): reações de hipersensibilidade, incluindo rash, urticária, prurido,
eritema e angioedema, reações anafilactoides/anafiláticas, broncoespasmo, glaucoma, aumento da
pressão intraocular, catarata, perfuração do septo nasal.
• Reações comuns (≥1/100 e <1/10): gosto desagradável, odor desagradável, epistaxe, secura nasal,
irritação nasal, secura na garganta, irritação na garganta.
Beclometasona inalatória
• Nome comercial
• Clenil A; Clenil HFA,; Miflasona
• Associação: Fostair; Trimbow
• Apresentação
• 50mcg; 100mcg; 200mcg; 250mcg; 400mcg
• Biodisponibilidade
• Deposição pulmonar 25%; absorção sistêmica 15-20%
• Eficácia
• Até o momento, nenhum estudo clínico formal foi realizado.
• Estudo de Woodcock e de Rocca-Serra concluem uma equivalência entre CFC e HFA relacionados aos
efeitos clinicos
Beclometasona inalatória
• Metabolização
• Pró-drogra DBM é hidrolisada em B-17-MP (ativo) via enzimas esterásicas.
PARÂMETROS BECLOMETASONA BUDESONIDA
• Eliminação
• Via renal 12% e fecal 60% Biodisponibilidade < 1% 11%
oral
Deposição pulmonar 51% 28%
• Meia vida
Lipofilia moderada baixa
• 0,5h a 2,7h(B-17-MP)
Ligação proteína: 87%:13% 88%:12%
fração livre
t1/2, h 0,5 2,8
• Reações adversas
• Reação muito comum (mais de 10% dos pacientes): candidíase na boca e garganta.
• Reação comum (ocorre entre 1% e 10% dos pacientes): rouquidão e irritação na garganta.
Referencias se precisar

• Day, H. et al., Onset of action of intranasal budesonide (Rhinocort Aqua) in seasonal allergic rhinitis studies in a controlled exposure model. J
Allergy Clin Immunol . 105:489-94,2000
• Gurevich F. et al. The Effect of Intranasal Steroid Budesonide on the Congestion-Related Sleep Disturbance and Daytime Somnolence in
Patients with Perennial Allergic Rhinitis . Allergy and Asthma Proc. 26:268 –274, 2005.
• Stanaland, B. E. et al. Once-Daily Budesonide Aqueous Nasal Spray for Allergic Rhinitis: A Review. Clin Ther. vol. 26 (4):473-492,2004.
• Eigen H: Efficacy of Budesonide in Inhaled Corticosteroid-Naive Patients and Patients with mild Persistent Asthma. Clin Therapeutics, 2002;
24 nº 7: 1035-47.
• O´Connell EJ: Efficacy of Budesonide in Moderate to Severe Asthma. Clin Therapeutics, 2002; 24 nº6: 887-905.
• Szefler S, Pedersen S: Role of Budesonide as mantenance Therapy for children with Asthma. Pediatr Pulmonol. 2003; 36:13-21.
• Gluck PA, Gluck JC: A review of pregnancy outcomes after exposure to orally inhaled or intranasal budesonide. Cur Med Res and opin. 2005;
21 (7): 1075-1084