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Far Maco Cine Tica
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FARMACOCINTICA
FARMACOLOGIA o estudo das substncias que interagem com sistemas vivos por meio de processos qumicos.
FARMACOLOGIA MDICA
DISTRIBUIO
ELIMINAO
FARMACOCINTICA
Resposta clnica
Toxicidade
Eficcia
Profa. Eli - 2003
ABSORO:
passagem da droga do seu local de aplicao at a corrente sangnea
FATORES ENVOLVIDOS NA ABSORO LIGADOS AO MEDICAMENTO Lipossolubilidade Peso molecular Grau de ionizao Concentrao
C8H7O2COOH
C8H7O2COO- + H+
Aspirina neutra
nion de aspirina
Prton
Frmaco
Derivado
EXEMPLO:
Aspirina cido saliclico Glicurondio
Metabolismos de FASE I : convertem o frmaco original em um metablito mais polar atravs de oxidao, reduo ou hidrlise. O metablito resultante pode ser farmacologicamente inativo, menos ativo ou, s vezes, mais ativo que a molcula original. Algumas drogas polares so conjugadas na sua forma original sem passarem por reaes da Fase I.
Conjugado
Conjugado
Droga
Conjugado
Hidroflico
REAES DE FASE I
REDUO, HIDRLISE. OXIDAO, Resultam em produtos, em geral, mais reativos quimicamente e, portanto, algumas vezes mais txicos ou carcinognicos do que a droga original Preparam a droga para sofrer a reao de fase II.
Fase II do Metabolismo
Compreende reaes de conjugao
REAES DE FASE II
CONJUGAO
Resultam normalmente em compostos inativos
INDUO ENZIMTICA
A estimulao da atividade das enzimas microssomais por medicamentos e outras substncias representa importante problema clnico. Drogas tais como analgsicos, anticonvulsivantes, hipoglicemiantes orais, sedativos e tranquilizantes estimulam a sua prpria biotransformao e a de outras drogas.
A induo enzimtica:
Aumenta a velocidade de biotransformao heptica da droga Aumenta a velocidade de produo dos metablitos Aumenta a depurao plasmtica da droga Diminui a meia-vida srica da droga Diminui as concentraes sricas da droga livre e total Diminui os efeitos farmacolgicos se os metablitos forem inativos. Um indutor pode estimular ativamente a sntese de uma enzima
O citocromo P450 rapidamente induzido por muitas drogas
INIBIO ENZIMTICA
A inibio das enzimas microssomais:
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BIODISPONIBILIDADE
a fra o do frmaco administrado que atinge a circula o s istmic a. express a como a fra o do frm aco a dm inistra do que tem ace sso a circ ula o sis t mica na forma quimica mente ina ltera da. Quantidade de frma co disponv el no orga ni smo para utiliza o. Absoro a dequada n o gara nte biodisponibilidade , dev ido alguns frmacos serem biotransforma dos , no fgado, a nte s de a ti ngirem a circula o geral. (Me ta bol ismo de primeira pa ssa ge m). Influenci a: Res pos ta clni ca, e scolha de doses e v ias de a dministra o.
EXCREO RENAL
As unidades anatmicas funcionais do rim so os nfrons. O sangue arterial passa em primeiro lugar pelos glomrulos que filtram parte do plasma. Muitas substncias tambm so secretadas nos tbulos proximais. A maior parte da gua reabsorvida ao longo do nfron, seqencialmente pelos tbulos proximais, distais e coletores. Numerosas substncias tambm podem ser reabsorvidas pelo epitlio tubular e liberadas no lquido intersticial renal e, a seguir, no plasma.
As drogas so, na sua maior parte, removidas do corpo atravs da urina, na forma inalterada ou como metablitos polares (ionizados) As substncias lipoflicas (apolares) no so eliminadas suficientemente pelo rim As drogas lipoflicas so metabolizadas, em sua maioria, em produtos mais polares, que so, ento, excretados na urina
FARMACOCINTICA - EXCREO
TBULO PROXIMAL Secreo ativa de algumas drogas eletrolticas fracas, especialmente cidos. Reabsoro de gua
URINA
Depurao (Clearance)
Taxa de eliminao, normalizada com a concentrao de um frmaco volume de lquido biolgico (sangue ou plasma) que contm a quantidade da droga removida pelo rim (na depurao renal) ou ainda metabolizada pelo fgado (depurao heptica) na unidade de tempo ml/min ou ml/min/kg [Cltot = Clrim + Clhep + Cloutros ] extremamente relevante para estabelecer a dose da droga em tratamento de longo prazo.
o tempo necessrio para que a concentrao plasmtica de determinado frmaco seja reduzida pela metade